Anti-Inflamatórios Flashcards
AINEs - São derivados de que? O que medeia a molécula precursora?
Ácido araquidónico - É um ácido gordo essencial que medeia várias funções biológicas
- Tónus do músculo liso
- Agregação plaquetária
- Controlo hormonal (ACTH, Insulina, Renina, Progesterona)
- Inflamação
Que enzimas medeiam a conversão de Ácido Araquidónico noutras substâncias?
- Lipoxigenase - em hidroperóxidos
- Cicloxigenase (COX) - em endoperóxidos cíclicos (que posteriormente são transformados em prostaglandinas, Prostaciclinas e tromboxano)
Qual é o substrato das COX e os produtos de metabolização primário e mais para a frente?
Substrato - Ácido Araquidónico
Produto - Endoperóxidos
Endoperóxidos posteriormente vão passar a prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxano
Quais são os subtipos de COX, e quais são importantes na inflamação?
COX1 e COX2
A COX 1 é expressada em circunstancias normais em vários tecidos, incluindo estômago
A COX2 é expressa em baixos níveis nos tecidos, sendo supraregulada na inflamação
Qual o mecanismo de ação dos AINEs tópicos?
Inibição competitiva da COX1 e COX2
Quais são os principais AINEs tópicos?
- Flurbiprofeno (Edolfene)
- Bromofenac (Yellox)
- Nepafenac (Nevanac)
- Cetoralac (Elipa)
- Diclofenac (Voltaren)
Quais são as posologias do Bromofenac, Nepafenac, Cetorolac?
- Flurbiprofeno (Edolfene) - 4id
- Bromofenac (Yellox) - 2id
- Nepafenac (Nevanac) - 3id
- Cetoralac (Elipa) - 4id
- Diclofenac (Voltaren) - 4id
AINEs tópicos - indicações principais
- Prevenção de EMC pós-catarata
- Inflamação - Episclerite / Esclerite
- Pode ajudar a manter dilatação na cirurgia catarta ? :O
AINEs tópicos - Efeitos Secundários
- Melting corneano - por toxicidade epitelial + anestesia corneana
- Hifema e hemorragia ocular
- Hemorragia do tracto Gastrointestinal
Corticóides - Mecanismo de Acção? Em que células actuam? Qual é a consequência molecular?
- Alteram a expressão genética de genes inflamatórios por inibição de Factores de Transcrição, sendo um dos principais o NF-Kappa B
- Actuam em Linfócitos, macrófagos, leucócitos polimorfonucleares, células endoteliais, Fibroblastos e outras células
- Não se sabe quais são as alterações proteicas por esta inibição no olho
- A nível bioquímico, o efeito anti-inflamatório mais importante é a inibição de libertação de Ácido Araquidónico da Fosfolipase A2
Corticóides - Principais efeitos, além de anti-inflamatórios (7)
Receptores endógenos nos Gluococorticoides
- Anti-inflamatório / Imunossupressor
- Gluconeogénese
- Potencia catecolaminas
- Aumento de contagens Eritrocitos
- Retenção de Na+ e por isso H2O
Receptores de Mineralocorticoides (afinidade variável)
- Alterações na homestase ELECTROLITICA e de Fluidos
Receptores de Esteroides Sexuais (Progesterona, Estrogénios, Androgenios)
- Modulação da diferenciação sexual, desenvolvimento e crescimento
Corticóides - Vão levar a que alterações celulares oftalmológicas locais?
Anti-inflamatórios
- Diminuição de Leucócitos (+ especificamente Linfocitos) em circulação e proliferação
- Diminuição da actividade de Linfócitos T citotóxicos
- Diminuição da actividade e circulação de Monócitos / Macrofagos
- Diminuição da circulação de Neutrofilos e Eosinofilos
Anti-Angiogénicos
- Diminuição da expressão de Anti-VEFG !!
- Diminuição da proliferação e migração de células endoteliais vasculares
Corticóides - Formas de administração ocular
- Tópico
- Subconjuntival
- Subteoniano
- Retrobulbar
Corticóides - Indicações principais?
- Inflamação da conjuntiva e intra-ocular
- Edema Macular Diabético / não diabético
- Vasculites
Corticóides - Efeitos Secundários tópicos?
- HTO
- Catarata SCP
- Precipitação de infeções latentes (herpes, fungos)
- Ptose
- Midríase :O
- Defeito epitelial persistente
- CRCS
