ANTI-HTA atypiques Flashcards
Quel est le mécanisme des antagonistes des récepteurs alpha 1 ?
ou se situe principalement les récepteurs alpha 1
alpha 1= vasoconstriction des muscles lisses vasculaires
on bloque la vasoconstriction= vasodilatation des arteres et veines= baisse de la résistance périphériques
Quel est l’EI principal avec les antagoniste des alpha1 ?
quoi faire pour contrer cet effet ?
puisque le corps veut compenser la baisse de résistance périphérique,
il fait une rétention hydrosodée!
donc présence d’un diurétiques important
les antagonistes alpha sont des sympatholytiques ou sympathomimétiques ?
sympatolytiques.
Nomme moi une molécule anatgoniste alpha non spécifique.
phentolamine
Quel est l’EI qu’on craint le plus avec la phentolamine ?
arythmie
car le coeur augmente la FC pour compenser au manque de débit (stimulation cardiaque reflexe) peut meme aller jusqua infactus du myocarde
la phentolamine se donne seulement IV ou IM. v-f
vrai
pourquoi la phentolamine est a utiliser avec prudence chez les patients avec ATCD d’ulceres GI ?
car stimule les muscles lisses du GI et augmente sécretion d’acide gastrique
pour quelle indication est surtout utiliser la phentolamine ?
pheochomocytome (tumeur de la medullosurrénale) afin de controler les épisodes d’hypertension sévere avant la chirurgie.
(mais n’est plus utiliser pour le diagnostic comme c’était jadis)
En quoi les antagonistes sélectif des alph 1 sont plus sélectif ? avantage ?
inhibe la vasoconstriction au niveau des muscles lisse fait par les catécholamine. ne modifie par le rythme cardiaque ni la précharge
donc pas de risque d’arythmie avec les antagoniste alpha1 car ce sont le blocage des récepteur alpha 2 qui vont entrainer une augmentation de la libération de norépinéphrine
Quels sont les 3 agents antagonistes sélectif alpha 1?
2 A1A?
prazosin, terasozin, doxasozin
tamsulosin et alfuzosin aussi (mais a1A, donc plus pour HBP et non pour HTA)
comment sont majoritairement élimés les antagonistes sélectif alpha 1 ?
par le foie!
donc utilise en IR !!!
Quel antagoniste alpha 1 a la plus grande durée d’action ?
doxazosin (jusqua 36h en HTA!!)
Décris ce qu’est le phénomène de premiere dose avec les antagonistes alpha et ce qu’il faut faire.
étourdissement, palpitations, syncopes (1 a 3h apres la 1ere dose ou augmentation d’une dose.. donc pas seulement lorsqu’on initie la molécule!)
ainsi, il faut inituer le rx le soir avec une dose unique et etre prudent lors de l’ajour d’autres molécultes (éviter l’aggressivité initiale)
les antagonistes alpha 1 sont a recommandé chez les patient dont les reins sont tres malades. V-F
vrai
Quelles sont les doses des antagoniste alpha 1?
1mg hs, puis on peut augmenter jusqua environ 20mg
prazosin a une petite durée d’action donc on peut donnerjusqua TID.
Quelles sont les 2 molécules agonistes des récepteur alpha 2 centraux ?
clonidine et methyldopa
pourquoi le methyldopa est seulement utilisé pour la femme enceinte ?
car tellement peu toléré… bcp d’EI
mais vieille molécule et on a un long historique donc on sait qu’elle est sécuritaire (encore plus que la clonidine)
Quelles sont les EI du methyldopa ?
sédation: fatigue qui peut perdurer et créer des dépression (fonc femme avec ATCD de dépression ce n’est pas trop recommandé)
- hépatotoxicité
- trouble hematologique (anémie)
- hyperprolactinémie
- e. anticholinergique
- baisse désir sexuel
Quelles sont les contre-indication au methyldopa ?
- hepatopathie active (car associé a toxicité hepatique)
- traitement concomitant IMAO (car augmente EI)
Quelle est la principal interaction médicamenteuse a retenir avec le methyldopa ?
le fer!!! prendre methyldopa 2h avant ou 6h apres
methyldopa= HTA légere donc bcp de femme ne réussissent pas a atteindre les cibles avec cette anti-HTA ou encore qui vont etre dérangée par les effets sudatif lorsqu’on donne a haute dose. donc dans ce cas, on peut y aller avec labétalol et nifédipine XL. V-F
vrai
Quelle est la posologie et dose du methyldopa?
250mg bid-tid,puis augmenter q2-3j
la clonidine a un long début d’action. V-F
faux!!!
clonidine= bonne ppur utiliser STAT ou lorsqu’on veut une action rapide! (1-3h)
Quelle est le principal EI de la clonidine ?
effets anticholinergiques +++
cela en fait une C-I chez les personnes agées!
que doit-on faire attention avec la thérapie de clonidine ?
ne jamais arreter brutalement! favoriser sevrage, car hypertension rebond!
-particulierement si patient sous B-bloqueurs
les symptomes apparaissent dans les 12 a 48h suivant l’arret de la clonidine. le sevrage doit se faire graduellement sur une période de 2 a 4 jours
souvent chez les patients qui prennent de haute dose (+1.2mg par jour ce qui est rare.. normalement 0.1 ou 0.05mg)
pcq l’adrénaline va sur tous les récepteurs alpha (vu que les beta sont tous bloqués) et ca amene une grande vasoconstriction et peut mener a des vasospasmes coronariens et un infarctus… (meme effet avec cocaine…) donc les cocainomane, mieux de donner des BCC
Quelles sont les contre-indications de la clonidine ?
hepatopathie active
personnes agées
la formulation IV de la clonidine n’est pas disponible au canada pour ussage régulier. programme d’acces spécial. V-F
vrai
une personne agée 86 ans, est HTA réfractaire, quel rx est mieux de rajouter ?
a) clonidine 0.5mg bid
b) doxasozin 1 mg bid
c) methyldopa 250mg bid
d) terazosin 1mg die
d)
clonidine= pas trop decommandé chez personnes agée a cause effet anticholinergique
doxazosin: one commence jamais BID, toujours die HS, donc non
methyldopa: seulement pour femme enceinte!
les vasodilatateurs sont rarement des molécules qu’on utilise en combinaison. V-F
pourquoi ?
faux!!
on les utilise souvent en combinaison pour les HTA grave, rarement seul!
a cause de la réponse compensatoire.
souvent donné avec diurétiques pour empecher la rétention car stimule la rénine
et souvent donné avec BB pour empecher l’augmentation de la FC (augmente de 3 a 4 x la FC)
les vasodilatateurs baisse la résistances périphériques des muscles lisse des _______.
artérioles
Quels sont les 2 molécules vadosilatateurs ?
hydralazine et monoxidil
le mécanisme du minoxidil est incompris. V-F
vrai
qui entre monoxidil et hydralazine a un effet vasodilatateur plus important ?
minoxidil
donc activation de l’effet compensatoire plus important!
Quels sont les 3 effets secondaires séveres(3 catégories) du monoxidil ?
- rétention hydro-sodée : diurétiques de l’anse souvent nécessaire car le corps produit plus de rénine
- effet CV : atténués par BB
- hypertrichose : rasage fréquent + épilation. (se produit chez 80% des patient sous minoxidil. pigmentation accrue des poils. dans les 3 a 6 semaines suivant le début du traitement.
réversible avec l’arret du traitement, mais faut attendre jusqua 6 mois avant retour a la no)rmal.
Quels sont les C-I du minoxidil ?
infarctus du mycoarde (doit etre aigue, si ATCD loin ok)
pheéchromocytome (car stimulation reflexe de la sécretion des catécholamines a partir de la tumeur, peut juste stimuelr la tumeur!)
Avec l’hydralazine, c’est au niveau de la pré ou post-charge qu’on vient agir ?
dimiution de la post-charge
Quels sont les 2 types d’effets secondaires de l’hydralazine ?
- extension des effets pharmacologiques (mieux tolérér vec des BB et des diurétiques)
- réactions immonologiques (sundrome lupus-like) (l’hydralazine est en lien avec la formation d’anticorps. mais cette formation d’anticorps n’est pas nécessairement une prédilection pour le création du syndrome du lupus)
quand survient généralement le syndrome lupus-like avec l’hydralazine ?
quand faut-il arreter le traiement?
survient tard (6 mois) et a des doses élevées (200mg+)
30-40% des gens vont voir une augmentation de leur anticorps, on n’arrete pas le traitement pour ca! on l’arrete seulement si symptome de lupus (arthralgie, fievere, etc) lorsqu’on arrete la molécule, les symptomes arretent!
Quelles sont les C-I de l’hydralazine?
- tachycardie et IC grave (mais peut etre ok avec BB)
- lupus érythémateux disséminé
Les dérivés nitrés sont aussi des vasodilatateur mais agissent différement du monoxidil et hydralazine… comment ?
vasodilation des VEINES surtout (un peu arétioles…)!, donc diminuent la pré-charge
Qui suis-je ?
un dérivé nitré utiliser prn pour douleurs angineuses e tnon pour HTA.
nitroglycérine sublinguale ou en patch ou en spray
Qu’est-ce que le Monday disease ?
si on utilise la nitro bid a tous les jours, on developpenet de la tolérance et on finit par ne plus avoir les effets de la nitro!DONC IMPORTANT DE FAIRE DES ARRETS.
les travailleurs de manifactures avaient des céphalées le lundi car vasodilatation par la nitro, mais le vendredi était ok car tolérance,
Quelles sont les effets indésirables de la nitro ?
céphalées sont communes et peuvent etre séveres (surtout en début de traitement)
Quelle est l’interaction importante a retenir avec la nitro et qui est a la fois une C-I absolue ?
inhibiteur PDE5 (viagra, cialis, levitra)
va baisser la A de 25 mmHG
diofférer rise de 24h avec viagra et levitra, et 48h avec cialias
La tolérance aux dérivés nitrés n’est pas universelle. certains n’aurant qu’une tolérance partielle. V-F
exemples ?
vrai
formulation LA/timbre : arret de la thérapie x8-12h quotidiennement pour éviter tolérance (arreter la nuit)
formulation courte-action, possible en espacant les doses BID, de maintenair une efficacité.
Chez quels types de patients retrouve t-on surtout les dérivés nitrés &
maladie coronarienne et IC car diminue pré-charge
Il faut toujours favoriser les IECA/ARA avant de faire combinaison dérivés nitrés et hydralazine. V-F
vrai
le quel est faux:
- les antagonistes des récepteurs alpha-1 nécessitent pas d’ajustement en IR
- la clonidine doit s’ajuster en IR
- l’hydralazine ne nécessite aucune ajustement
- les dérivés nitrés sont sécuritaire en IH et IR
tous vrai,
sauf HYDRALAZINE DOIT ETRE AJUSTER EN IR
antagoniste alpha= leur interet premier et qu’il ne necessite aucune ajustement…
l’hydralazine n’est pas un rx a action rapide. V-F
faux!
bon rx pour utiliser stat
La différence entre les antagoniste alpha-1 est principalement au niveau de la demi-vi. V-F
vrai
