Ansiolíticos e Hipnóticos Flashcards
Quais os fármacos que temos no mercado para tratar Transtornos de Ansiedade?
- Benzodiazepínicos
- Buspirona
- Antidepressivos
- β-bloqueadores
Qual o fármaco que não se enquadra como ansiolítico?
Os β-bloqueadores não se enquadram como fármacos ansiolíticos, pois são mais utilizados pra tratar os sintomas ocasionados pela ansiedade (tremor, sudorese, taquicardia).
Quais os principais fármacos benzodiazepínicos?
Alprazolam, Bromazepam, Cloxazolam, Clorazepato, Clonazepam, Clobazam, Clordiazepóxido e Lorazepam.
Qual a estrutura dos benzodiazepínicos?
Os benzodiazepínicos têm em comum um anel de sete membros (elementos) fundido e um anel aromático. Nessa estrutura podem-se ter diferentes radicais e diferentes constituintes, formando diferentes compostos, porém com a mesma ação e eficácia.
Qual o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos?
O fármaco benzodiazepínicos ligam-se ao sítio benzodiazepínico dos receptores gabaérgicos tipo A, faz com que o receptor tenha uma maior afinidade pelo GABA, assemelha a um modulador alostérico. Com isso, há uma maior entrada de Cl-, hiperpolarizando a célula. O fármaco irá atuar no sistema nervoso central e nas estruturas límbicas.
Como funciona os receptores gabaérgicos?
Os receptores gabaérgicos são canais de cloreto formado por um pentâmero de 2 unidades alfa e 2 beta e uma única gama. Então, duas moléculas de gaba ligam-se entre as duas subunidades beta e alfa, promovendo uma mudança conformacional, havendo, assim, a passagem de íons cloreto.
Quais as propriedades que são potencializadas de acordo com a ligação de um benzodiazepínico nas unidades constituintes dos receptores gabaérgicos?
A subunidade alfa 1 diz respeito às propriedades sedativa, amnésica e anticonvulsivante, subunidade a qual os benzodiazepínicos se ligam. Já a subunidade alfa 2 diz respeito à propriedade ansiolítica
Quais as propriedades farmacocinéticas dos benzodiazepínicos?
Em geral, os benzodiazaínicos são bem absorvidos por via oral, podendo ser administrados por via intramuscular e endovenosa; possuem alta lipossolubilidade, ligam-se fortemente as proteínas plasmáticas, são metabolizados pelo fígado e excretados pela urina na forma de glicuronídeo ou metabólito oxidado.
Quais os benzodiazepínicos formam como intermediário de sua excreção o nordazepam?
Medazepam -> Diazepam -> nordazepam -> oxazepam -> glicorunídeo
Cloridiazepóxido, clorazepato -> nordazepam -> oxazepam -> glicorunídeo
Quais os benzodiazepínicos formam um metabólito hidroxilado antes de serem excretados?
Triazolam, Alprazolam, Midazolam, Clonazepam -> metabólitos hidroxilados -> glicorunídeo
Qual o benzodiazepínico excretado diretamente na forma de glicorunídeo?
Lorazepam -> glicorunídeo
Quais os outros efeitos dos benzodiazepínicos?
Além do efeito ansiolítico, eles promovem uma ação: sedativa-hipnótica, antiepilética, relaxante muscular, amnésia anterógrada e antidepressiva, apenas o Alprazolam.
Quais os efeitos indesejados provocados pelos benzodiazepínicos?
Eles provocam: sonolência, confusão mental, amnésia e coordenação motora prejudicada, toxicidade aguda (altas doses, causa a depressão cardiorrespiratória), tolerância (aumento da dosagem para o efeito necessário) e dependência (síndrome da retirada).
Explique a ação da buspirona.
A buspirona não é um fármaco de ação imediata, tendo-se a necessidade da dessensibilização, fazendo com que os receptores internalizem. A buspirona age como um agonista nos receptores 5-HT1A o qual é um inibitório que diminui inicialmente a quantidade de serotonina, isso ocorre no núcleo dorsal da Raffe; tal núcleo envia projeções para áreas importantes do sistema límbico.
Caracterize os efeitos da buspirona.
Em geral, a buspirona é menos incômodo do que os benzodiazepínicos, causa náusea, tontura, cefaleia e agitação, não causa tolerância, nem síndrome de retirada, não pode ser usado em associação com outros fármacos, pois pode ter a síndrome serotoninérgica, não causa sedação nem incoordenação.
