Anestésicos locales

Question 1

Anestésicos locales tipo éster:

Answer 1

cocaína, procaína, benzocaína, tetracaína. clorprocaína

Question 2

Anestésicos locales tipo amida

Answer 2

lidocaína, bupivacaína, prilocaína, mepivacaína, etidocaína, ropivacaína. levobupivacaína

Question 3

Factores que disminuyen el periodo de latencia

Answer 3

Liposolubilidad, pka ácido (aumenta la fracción no ionizada), concentración

Question 4

Factores que influyen en la duración de la acción

Answer 4

Unión a proteínas: procaína 6%. Etidocaína, tetracaína, bupi y levobupi mayor al 75%.
Cuanto mayor metabolismo, menor duración de la acción.

Question 5

Diferencia en el metabolismo según grupos de anestésicos

Answer 5

Los ésteres se metabolizan principalmente por pseudocolinesterasas que hidrolizan, dando lugar a PABA, metabolito activo.
Las amidas se metabolizan en el hígado, en el microsoma por desalquilación. Se producen metabolitos activos e inactivos, menos tóxicos que el PABA.
La excreción en ambos casos es por vía renal.

Question 6

Factores que intervienen en la potencia del fármaco

Answer 6

Se relaciona con la liposolubilidad. Generalmente, existe una relación duración-potencia. La procaína será poco potente, mientras que etidocaína, tetracaína, bupi y levobupi serán potentes y más tóxicos

Question 7

Factores que intervienen en la toxicidad

Answer 7

Influyen la dosis, la vía de administración y la potencia.
Normalmente se administran por vía subcutánea, sin embargo si los administramos por vía IM o IV tendrán más efectos generales.
Los más potentes serán los más tóxicos

Question 8

Clasificación de los fármacos según potencia y duración

Answer 8

• Acción corta y potencia baja, 0.5 - 1h: procaína y clorprocaína
• Acción media y potencia intermedia, 1 - 3h: lidocaína, mepivacaína, prilocaína
• Acción alta y potencia alta, 3 - 9h: benzocaína, tetracaína, bupivacaína, levobupivacaína, ropivacaína. etidocaína

Question 9

Cronología del bloqueo

Answer 9

-vasodilatación
-Aumento de la temperatura cutánea
-Pérdida sensación de la temperatura
-Pérdida de la propiocepción
-Pérdida de la sensación de tacto y presión
-Pérdida de la motricidad
El efecto desaparece al revés

Question 10

Factores que influyen en la acción

Answer 10

• Dosis/concentración
• características farmacocinéticas: liposolubilidad y pka
• Uso de vasoconstrictores: adrenalina 1:200.000 (no en partes acras)
• Lugar de inyección: en partes muy vascularizadas dura menos

Question 11

Otras acciones:

Answer 11

• SNC: a dosis bajas son sedantes y anticonvulsoniantes, a dosis intermedias pueden causar agitación, vómitos, verborrea, temblores y convulsiones. A dosis altas, parada, coma y muerte.
• Cardiovascular: antiarrítmico y dilatación arteriolas
• Placa motora: Bloqueo receptores nicotínicos, relajante muscular.
• Espasmolítico: Bronquios, vesícula biliar, intestino.

Question 12

Signos de toxicidad en anestesia local:

Answer 12

• SNC: va de excitación a depresión. Aparecen vértigos, nistagmus, fasciculaciones, adormecimiento perioral, confusión, convulsiones y paro resp.
• CV: depresión de la contractilidad, disminución volumen minuto, hipotensión, bradicardia e incluso colapso.
• reacciones alérgicas (sobre todo ésteres)
• Exagerada pérdida de sensibilidad
• local: dolor en el sitio, lesión nerviosa, necrosis local.

Question 13

Tipos de anestesia local

Answer 13

• Tópica: piel y mucosa, poco poder anestésico
• Infiltraciones: inyección subcutánea, la más común. Dosis altas.
• Troncular o regional
• Epidural
• Raquídea o espinal

Question 14

Definición de anestésico local

Answer 14

Fármaco que bloquea de forma reversible la transmisión nerviosa en cualquier parte del SN sin afectar la conciencia del paciente

Question 15

Características de un anestésico local

Answer 15

• No es irritante
• No daños irreversibles
• Escasa toxicidad sistémica
• Tiempo de latencia breve
• Duración suficiente
• Recuperación breve