Analgésicos opioides Flashcards
Opioides agonistas puros
- Dolor leve moderado: codeína, el dextropropoxifeno, tramadol, meperedina
- Dolor moderado-intenso: morfina, oxicodona, fentanilo, metadona y hidromorfona
Opioides agonistas parciales
buprenorfina, nalbufina, pentazocina y nalorfina
Opioides antagonistas puros
Naloxona y naltrexona
Acciones de los receptores mu (OP tipo 3).
junto con delta, produce analgesia, depresión respiratoria marcada, sedación moderada y sensación de euforia. La analgesia corre principalmente a cargo de este receptor. Puede producir miosis, euforia, bradicardia y sedación ligera.
Acción receptores delta.
Analgesia, depresión respiratoria marcada, sedación moderada y euforia, aunque la analgesia la produce principalmente el receptor mu. Puede producir hipotensión.
Acción de los receptores kappa.
Sedación intensa, analgesia, depresión respiratoria ligera, miosis y disforia.
Acción de los agonistas puros
la codeína tiene leve acción en mu, el dextropropoxifeno tiene su máxima acción en mu, y tramadol tiene mayor acción en mu que kappa y delta.
Morfina, metadona, oxicodona y fentanilo son muy activos en mu, lo que explica su mayor analgesia.
Acción de los agonistas parciales
la buprenorfina tiene acción en mu y es antagonista en kappa
Antagonistas puros, acción
Su acción será bloquear receptores mu de carácter periférico.
Potencia de los fármacos opioides
Fentanilo: 80-100 Buprenorfina: 30-50 Hidromorfona: 5-10 Heroína: 4 Oxicodona: 2 Metadona: 1.5 Tramadol-meperidina: 0.5 Nalbufina: 0.4 Pentazocina: 0.3 Dextropropoxifeno: 0.2 Codeína: 0.1 La codeína es mucho menos potente que la morfina, por eso se usa como antitusígeno.
Vía de administración de los opioides
Administración por todas las vías. En tratamientos crónicos se aconseja la vía oral. El fentanilo se puede usar por vía transcutánea con parches. Se puede usar la vía parenteral como alternativa a la oral para efectos rápidos. Lo que más se usa son vía iv e intraespinal
Características farmacocinéticas de los opioides
Buena absorción, biodisponibilidad variable. Buena distribución, atraviesa la BHE. Metabolismo hepático por conjugación, producen metabolitos activos que pueden ser tóxicos. Se eliminan por vía renal. La unión a proteínas es menor al 35% en la morfina y superior al 96% en la buprenorfina.
Acciones de los opioides
Centrales: Náuseas, vómitos, miosis, euforia, analgesia, depresión respiratoria.
renal: disminuye la diuresis por contracción de los esfínteres.
Gastrointestinal: disminución persitaltismo y secreciones. Disminuye el vaciamiento gástrico y aumenta la contracción de esfínteres.
Se usa en dolores muy intensos, agudos o crónicos que no responden a otras medidas.
RAM de los opioides
Náuseas, vómitos y estreñimiento. Retención urinaria, polaquiuria y tenesmo. Sedación. euforia, miosis, depresión resp, reacciones delirantes. Hipotensión ortostática. Adicción, tolerancia, dependencia.
Síndrome de abstinencia, síntomas
Rinorrea, lagrimeo, piloerección, escalofríos, hipertermia, hiperventilación, midriasis, mialgias, vómitos, diarrea y ansiedad. 6-8h después de la última dosis
Síntomas de la intoxicación aguda por opioides
Depresión central, miosis bilateral simétrica, convulsiones en niños, coma por hipoxia. Se trata con naloxona intravenosa.
Pautas de administración
Evitar entrada de agonistas puros y más potentes. Usar dosis bajas e incrementar hasta alcanzar dosis mínima efectiva. Si se cambia de opiáceo, dosis equianalgésicas. Intervalos regulares. No suspender el tratamiento de forma brusca.
¿Cuál sería un opioide adecuado para empezar tto? ¿Por qué?
Los agonistas parciales como la buprenorfina, porque producen analgesia pero no producen euforia, ya que la dosis necesaria satura los receptores, Además rara vez se produce depresión respiratoria. El inconveniente es que en caso de sobredosis es necesaria una dosis mayor de naloxona
Indicaciones a seguir en el tratamiento con opioides
Administración intravenosa lenta. Evitar levantarse bruscamente y vigilar tensión arterial. Tomar agua y fibra. Atender ataxia, vértigo o afasia, no conducir ni tomar alcohol, comprobar dosis en ancianos.
