Analgésicos opioides

Question 1

Opioides agonistas puros

Answer 1

• Dolor leve moderado: codeína, el dextropropoxifeno, tramadol, meperedina
• Dolor moderado-intenso: morfina, oxicodona, fentanilo, metadona y hidromorfona

Question 2

Opioides agonistas parciales

Answer 2

buprenorfina, nalbufina, pentazocina y nalorfina

Question 3

Opioides antagonistas puros

Answer 3

Naloxona y naltrexona

Question 4

Acciones de los receptores mu (OP tipo 3).

Answer 4

junto con delta, produce analgesia, depresión respiratoria marcada, sedación moderada y sensación de euforia. La analgesia corre principalmente a cargo de este receptor. Puede producir miosis, euforia, bradicardia y sedación ligera.

Question 5

Acción receptores delta.

Answer 5

Analgesia, depresión respiratoria marcada, sedación moderada y euforia, aunque la analgesia la produce principalmente el receptor mu. Puede producir hipotensión.

Question 6

Acción de los receptores kappa.

Answer 6

Sedación intensa, analgesia, depresión respiratoria ligera, miosis y disforia.

Question 7

Acción de los agonistas puros

Answer 7

la codeína tiene leve acción en mu, el dextropropoxifeno tiene su máxima acción en mu, y tramadol tiene mayor acción en mu que kappa y delta.

Morfina, metadona, oxicodona y fentanilo son muy activos en mu, lo que explica su mayor analgesia.

Question 8

Acción de los agonistas parciales

Answer 8

la buprenorfina tiene acción en mu y es antagonista en kappa

Question 9

Antagonistas puros, acción

Answer 9

Su acción será bloquear receptores mu de carácter periférico.

Question 10

Potencia de los fármacos opioides

Answer 10

Fentanilo: 80-100
Buprenorfina: 30-50
Hidromorfona: 5-10
Heroína: 4
Oxicodona: 2
Metadona: 1.5
Tramadol-meperidina: 0.5
Nalbufina: 0.4
Pentazocina: 0.3
Dextropropoxifeno: 0.2
Codeína: 0.1
La codeína es mucho menos potente que la morfina, por eso se usa como antitusígeno.

Question 11

Vía de administración de los opioides

Answer 11

Administración por todas las vías. En tratamientos crónicos se aconseja la vía oral. El fentanilo se puede usar por vía transcutánea con parches. Se puede usar la vía parenteral como alternativa a la oral para efectos rápidos. Lo que más se usa son vía iv e intraespinal

Question 12

Características farmacocinéticas de los opioides

Answer 12

Buena absorción, biodisponibilidad variable. Buena distribución, atraviesa la BHE. Metabolismo hepático por conjugación, producen metabolitos activos que pueden ser tóxicos. Se eliminan por vía renal. La unión a proteínas es menor al 35% en la morfina y superior al 96% en la buprenorfina.

Question 13

Acciones de los opioides

Answer 13

Centrales: Náuseas, vómitos, miosis, euforia, analgesia, depresión respiratoria.
renal: disminuye la diuresis por contracción de los esfínteres.
Gastrointestinal: disminución persitaltismo y secreciones. Disminuye el vaciamiento gástrico y aumenta la contracción de esfínteres.
Se usa en dolores muy intensos, agudos o crónicos que no responden a otras medidas.

Question 14

RAM de los opioides

Answer 14

Náuseas, vómitos y estreñimiento. Retención urinaria, polaquiuria y tenesmo. Sedación. euforia, miosis, depresión resp, reacciones delirantes. Hipotensión ortostática. Adicción, tolerancia, dependencia.

Question 15

Síndrome de abstinencia, síntomas

Answer 15

Rinorrea, lagrimeo, piloerección, escalofríos, hipertermia, hiperventilación, midriasis, mialgias, vómitos, diarrea y ansiedad. 6-8h después de la última dosis

Question 16

Síntomas de la intoxicación aguda por opioides

Answer 16

Depresión central, miosis bilateral simétrica, convulsiones en niños, coma por hipoxia. Se trata con naloxona intravenosa.

Question 17

Pautas de administración

Answer 17

Evitar entrada de agonistas puros y más potentes. Usar dosis bajas e incrementar hasta alcanzar dosis mínima efectiva. Si se cambia de opiáceo, dosis equianalgésicas. Intervalos regulares. No suspender el tratamiento de forma brusca.

Question 18

¿Cuál sería un opioide adecuado para empezar tto? ¿Por qué?

Answer 18

Los agonistas parciales como la buprenorfina, porque producen analgesia pero no producen euforia, ya que la dosis necesaria satura los receptores, Además rara vez se produce depresión respiratoria. El inconveniente es que en caso de sobredosis es necesaria una dosis mayor de naloxona

Question 19

Indicaciones a seguir en el tratamiento con opioides

Answer 19

Administración intravenosa lenta. Evitar levantarse bruscamente y vigilar tensión arterial. Tomar agua y fibra. Atender ataxia, vértigo o afasia, no conducir ni tomar alcohol, comprobar dosis en ancianos.