Anestésicos locais

Question 1

Qual foi o primeiro anestésico local utilizado?

Answer 1

Cocaína

Question 2

Qual a linha do tempo dos anestésicos?

Answer 2

1884: Cocaína
1948: Lidocaína
1963: Bupivacaína
1997: Ropivacaína
1999: Levobupivacaína

Question 3

Quais as características da amida que faz parte da cadeia intermediária?

Answer 3

• Lipossolubilidade
• Potência
• Atravessa epineuro e membrana neuronal
• Metabolismo hepático

Question 4

Quais as características da amida que faz parte da cadeia terminal?

Answer 4

-Terciária: solúvel em lipídeo
- Quartenária: solúvel em água
- Ação no canal de sódio

Question 5

Por que os anestésicos locais possuem vasoconstritores?

Answer 5

• Evitar sangramento
• Aumentar tempo de ação do anestésico

Question 6

Qual a desvantagem da aminoamida e aminoester?

Answer 6

• Aminoamida: metemoglobinemia (reduz capacidade de transporte de O2), tto: azul de metileno, taquicardia/cianose/sangue marrom
• Aminoester: anafilaxia

Question 7

Como funciona os anestésicos locais?

Answer 7

Bloqueio reversível da porção intracelular dos canais de sódio voltagem dependentes nas fibras nervosas.

• Impedem a despolarização da membrana, bloqueando a condução nervosa temporariamente.

Question 8

O que é o fenômeno bloqueio uso?

Answer 8

Quanto maior a frequência de uma fibra, mais canais se abrem e, por conseguinte, fecham-se e inativam-se. A velocidade com que um nervo é bloqueado são proporcionais à frequência dos impulsos despolarizantes a que é submetido. Tal fenômeno é chamado de bloqueio-uso ou frequência-dependente.

Question 9

Qual a classificação das fibras nervosas?

Answer 9

A- maior diâmetro e mais mielinizadas (motor, propriocepção, toque, dor, temperatura fria)

B- mielinizadas (várias funções autonômicas)

C- não mielinizadas (dor, temperatura quente, toque)

Question 10

Qual a diferença do bloqueio de fibras mielinizadas para amielinizadas?

Answer 10

A margem de segurança da transmissão neuronal é menor nas fibras mielinizadas porque dependem do nodo de Ranvier. Quanto maior a distância internodal, maior será a perda da intensidade da corrente até atingir o próximo nodo e mais fácil será o bloqueio do processo de excitação-condução.

Question 11

Quais os aspectos químicos dos anestésicos locais?

Answer 11

• Bases fracas
• Radical aromático (porção lipossolúvel e potencial alergênico)
• Cadeia intermediária: variam de potência e toxicidade
• Grupo amina: hidrossolúvel

Question 12

Que características são avaliadas na utilização do anestésico local?

Answer 12

• Potência: tem relação direta com a solubilidade do fármaco
• Duração: depende diretamente do grau de ligação proteica (os anestésicos de grande ligação proteica terão sua fração livre muito elevada com pequenas reduções da proteinemia. A fração livre determina os efeitos tóxicos e a atividade farmacológica)
• Velocidade de ação: relação inversa com o grau de ionização. Anestésicos locais dependem de sua forma não ionizada para se difundir.

Question 13

Quais fatores interferem na absorção dos anestésicos locais?

Answer 13

1. Local da injeção: quanto mais vascularizado o local, maior o nível plasmático esperado (mucosa traqueobrônquica e bucal > intercostal > caudal > peridural > plexo braquial e femoral > ciático > subaracnoídea > subcutânea)
2. Dose/massa do anestésico
3. Presença de vasoconstrictor
4. Características farmacológicas: lipossolubulidade e ação vasodilatadora principalmente

Question 14

Qual o vasoconstritor utilizado?

Answer 14

Adrenalina 5 microgramas/ml

Question 15

Por que o vasoconstrictor é utilizado?

Answer 15

• Vasoconstrição local > isquemia > ácido
• Menor absorção sistêmica > maior duração do bloqueio

Além de reduzir velocidade de absorção, possui ação analgésica.

Question 16

Qual anestésico já tem ação vasoconstritora intrínseca e dispensa adrenalina?

Answer 16

Ropivacaína

Question 17

Qual a importância de utilizar bicarbonato?

Answer 17

Aumentar a concentração da forma não ionizada e diminuir a latência do bloqueio (instalação mais rápida).

Question 18

O que é a fase rápida e a fase lenta?

Answer 18

A fase rápida envolve a absorção em tecidos altamente perfundidos, atigindo o equilíbrio rápido (ex: pulmão). A fase lenta depende do equilíbrio lento de tecidos menos perfundidos e das propriedades específicas dos anestésicos locais individuais.

Question 19

Características da lidocaína

Answer 19

• Versátil, potente e moderada duração de ação
• Pode ser utilizado para uma ampla gama de fins e locais desde infiltração, bloqueio de nervos periféricos e anestesia subaracnóidea ou peridural
• Uso tópico, aerossol nebulizada e intravenosa
  -Dose máxima: 5mg/kg sem adrenalina, 7 mg/kg com adrenalina

Question 20

Características da bupivacaína

Answer 20

• Analgesia sensitiva prolongada e intensa
• Uso peridural: 2 a 5 horas de ação
• Bloqueio de nervo periférico: 12 a 24 horas
• Pode causar parada cardíaca súbita
• Dose máxima: 2 mg/kg sem adrenalina, 3 mg/kg com adrenalina

Question 21

Por que causa parada cardíaca súbita?

Answer 21

Devido a alta afinidade com canais de sódio e alta solubilidade em lipídeos

Question 22

Qual a forma mais potente e menos tóxica da bupivacaína?

Answer 22

Levobupivacaína

Question 23

Características da ropivacaína

Answer 23

• Menos cardiotóxica, margem de segurança maior
• Meia vida curta e baixo poder de acumulação
• Excelente analgesia no pós operatório, quando utilizada no espaço peridural e em bloqueios periféricos
• Efeito vasoconstrictor intrínseco (aumenta duração de ação e reduz incidência de cardiotoxicidade)
• Dose máxima: 5 mg/kg sem vasoconstritor

Question 24

Quais as possíveis formas de toxicidade com anestésicos locais?

Answer 24

• Formigamento de língua e lábios
• Zumbidos
• Distúrbios visuais
• Abalos musculares
• Convulsões
• Inconsciência
• Coma
• Parada respiratória
• Depressão cardiovascular

Question 25

Quais os fatores de risco para toxicidade?

Answer 25

• Extremos de idade
• Insuficiência hepática
• Redução do débito cardíaco
• Doenças cardíacas (bloqueios e IC)
• Hipoproteinemia (aumento da fração livre do AL)
• Gravidez (proteínas plasmáticas diminuídas)

Question 26

Como é o manejo da toxicidade?

Answer 26

• Ventilação
• Suporte cardiovascular
• Controle da convulsão
• Correção da acidose
• Emulsão lipídica