Anestésicos locais Flashcards
Qual foi o primeiro anestésico local utilizado?
Cocaína
Qual a linha do tempo dos anestésicos?
1884: Cocaína
1948: Lidocaína
1963: Bupivacaína
1997: Ropivacaína
1999: Levobupivacaína
Quais as características da amida que faz parte da cadeia intermediária?
- Lipossolubilidade
- Potência
- Atravessa epineuro e membrana neuronal
- Metabolismo hepático
Quais as características da amida que faz parte da cadeia terminal?
-Terciária: solúvel em lipídeo
- Quartenária: solúvel em água
- Ação no canal de sódio
Por que os anestésicos locais possuem vasoconstritores?
- Evitar sangramento
- Aumentar tempo de ação do anestésico
Qual a desvantagem da aminoamida e aminoester?
- Aminoamida: metemoglobinemia (reduz capacidade de transporte de O2), tto: azul de metileno, taquicardia/cianose/sangue marrom
- Aminoester: anafilaxia
Como funciona os anestésicos locais?
Bloqueio reversível da porção intracelular dos canais de sódio voltagem dependentes nas fibras nervosas.
- Impedem a despolarização da membrana, bloqueando a condução nervosa temporariamente.
O que é o fenômeno bloqueio uso?
Quanto maior a frequência de uma fibra, mais canais se abrem e, por conseguinte, fecham-se e inativam-se. A velocidade com que um nervo é bloqueado são proporcionais à frequência dos impulsos despolarizantes a que é submetido. Tal fenômeno é chamado de bloqueio-uso ou frequência-dependente.
Qual a classificação das fibras nervosas?
A- maior diâmetro e mais mielinizadas (motor, propriocepção, toque, dor, temperatura fria)
B- mielinizadas (várias funções autonômicas)
C- não mielinizadas (dor, temperatura quente, toque)
Qual a diferença do bloqueio de fibras mielinizadas para amielinizadas?
A margem de segurança da transmissão neuronal é menor nas fibras mielinizadas porque dependem do nodo de Ranvier. Quanto maior a distância internodal, maior será a perda da intensidade da corrente até atingir o próximo nodo e mais fácil será o bloqueio do processo de excitação-condução.
Quais os aspectos químicos dos anestésicos locais?
- Bases fracas
- Radical aromático (porção lipossolúvel e potencial alergênico)
- Cadeia intermediária: variam de potência e toxicidade
- Grupo amina: hidrossolúvel
Que características são avaliadas na utilização do anestésico local?
- Potência: tem relação direta com a solubilidade do fármaco
- Duração: depende diretamente do grau de ligação proteica (os anestésicos de grande ligação proteica terão sua fração livre muito elevada com pequenas reduções da proteinemia. A fração livre determina os efeitos tóxicos e a atividade farmacológica)
- Velocidade de ação: relação inversa com o grau de ionização. Anestésicos locais dependem de sua forma não ionizada para se difundir.
Quais fatores interferem na absorção dos anestésicos locais?
- Local da injeção: quanto mais vascularizado o local, maior o nível plasmático esperado (mucosa traqueobrônquica e bucal > intercostal > caudal > peridural > plexo braquial e femoral > ciático > subaracnoídea > subcutânea)
- Dose/massa do anestésico
- Presença de vasoconstrictor
- Características farmacológicas: lipossolubulidade e ação vasodilatadora principalmente
Qual o vasoconstritor utilizado?
Adrenalina 5 microgramas/ml
Por que o vasoconstrictor é utilizado?
- Vasoconstrição local > isquemia > ácido
- Menor absorção sistêmica > maior duração do bloqueio
Além de reduzir velocidade de absorção, possui ação analgésica.
Qual anestésico já tem ação vasoconstritora intrínseca e dispensa adrenalina?
Ropivacaína
Qual a importância de utilizar bicarbonato?
Aumentar a concentração da forma não ionizada e diminuir a latência do bloqueio (instalação mais rápida).
O que é a fase rápida e a fase lenta?
A fase rápida envolve a absorção em tecidos altamente perfundidos, atigindo o equilíbrio rápido (ex: pulmão). A fase lenta depende do equilíbrio lento de tecidos menos perfundidos e das propriedades específicas dos anestésicos locais individuais.
Características da lidocaína
- Versátil, potente e moderada duração de ação
- Pode ser utilizado para uma ampla gama de fins e locais desde infiltração, bloqueio de nervos periféricos e anestesia subaracnóidea ou peridural
- Uso tópico, aerossol nebulizada e intravenosa
-Dose máxima: 5mg/kg sem adrenalina, 7 mg/kg com adrenalina
Características da bupivacaína
- Analgesia sensitiva prolongada e intensa
- Uso peridural: 2 a 5 horas de ação
- Bloqueio de nervo periférico: 12 a 24 horas
- Pode causar parada cardíaca súbita
- Dose máxima: 2 mg/kg sem adrenalina, 3 mg/kg com adrenalina
Por que causa parada cardíaca súbita?
Devido a alta afinidade com canais de sódio e alta solubilidade em lipídeos
Qual a forma mais potente e menos tóxica da bupivacaína?
Levobupivacaína
Características da ropivacaína
- Menos cardiotóxica, margem de segurança maior
- Meia vida curta e baixo poder de acumulação
- Excelente analgesia no pós operatório, quando utilizada no espaço peridural e em bloqueios periféricos
- Efeito vasoconstrictor intrínseco (aumenta duração de ação e reduz incidência de cardiotoxicidade)
- Dose máxima: 5 mg/kg sem vasoconstritor
Quais as possíveis formas de toxicidade com anestésicos locais?
- Formigamento de língua e lábios
- Zumbidos
- Distúrbios visuais
- Abalos musculares
- Convulsões
- Inconsciência
- Coma
- Parada respiratória
- Depressão cardiovascular
Quais os fatores de risco para toxicidade?
- Extremos de idade
- Insuficiência hepática
- Redução do débito cardíaco
- Doenças cardíacas (bloqueios e IC)
- Hipoproteinemia (aumento da fração livre do AL)
- Gravidez (proteínas plasmáticas diminuídas)
Como é o manejo da toxicidade?
- Ventilação
- Suporte cardiovascular
- Controle da convulsão
- Correção da acidose
- Emulsão lipídica