Anestesicos Locais

Question 1

Mecanismo de ação

Answer 1

Bloqueio canal de sódio nos axonios

Question 2

Quais são os dois grupos de anestesicos locais?

Answer 2

Aminoácidos e aminoesteres

Question 3

O que é pKa?

Answer 3

O pKa do AL representa o valor de pH em que metade das moléculas do AL esta na forma ionizada e a outra metade esta na forma não ionizada. Ou seja se o pH do meio é muito baixo em relação ao pKa do AL, maior será a oferta de de Ios hidrogênio e maior será o grau de ionização do AL.

Question 4

Qual é a equação de henderson_ hasselbach?

Answer 4

pH= pka + log da fração ionização/ fração não ionizada

Question 5

A duração do anestésico local depende de que?

Answer 5

Lipossolubilidade, efeitos vasculares periféricos dos Anestésicos locais, e a duração da acao e diretamente proporcional ao grau de ligação proteica, já que quanto maior a ligação a alfa 1 glicoproteína e em menor extensão a albumina, mais prolongada e a eliminação do sítio efetor.

Question 6

Menor dose que a lidocaina funciona para infiltração local?

Answer 6

0,3%

Question 7

Qual a propriedade mais importante dos AL?

Answer 7

Lipofilicidade (hidrofobicidade)

Question 8

Qual a implicação da lipofilicidade (hidrofobicidade) do AL?

Answer 8

Implica na potência, duração, latência, metabolismo e toxicidade dos AL

Question 9

Como é determinada a lipofilicidade dos ALs?

Answer 9

Primariamente pelo tamanho dos radicais alquil (CH) ligados no anel aromático e no grupo amina

Question 10

Anestesico local com menor pKa?

Answer 10

Lidocaina

Question 11

O que interfere na latência dos AL?

Answer 11

A latência e dependente de múltiplos fatores, incluindo a lipossolubilidade, a concentração relativa do fármaco não ionizado lipossolúvel e a porção ionizada hidrofílica, expressa como pKa. Os anestésicos locais com pKa próximo ao pH fisiológico apresentam alta concentração de fração básica não ionizada, que e a forma que pode atravessar a membrana celular, possibilitando a mais rápida atividade da porção ionizavel na região interna dos neurônios( menor latência).

Question 12

Na molécula de AL, qual é a porção ionizavel que sofre influência do pH do meio?

Answer 12

AL possui 3 componentes básicos na estrutura molecular: anel aromático, cadeia intermediária e grupo amina. O grupo amina é a parte ionizavel da molécula pode estar mais ou menos ionizada

Question 13

Anestésico local com maior potencial hidrofóbico?

Answer 13

Tetracaina

Question 14

o que significa coeficiente de partição oleo|agua dos ALs?

Answer 14

Quanto maior o coeficiente de partição óleo | água, mais lipossolúvel e o agente, quanto mais lipossoluvel, mais potente.

Question 15

Como saber se um anestésico é uma aminoamida ou um aminoester, observando apenas o nome?

Answer 15

Olhar para letra i no nome dos anestésicos. Aminoamida tem 2 i, e aminoester tem 1 i, os anestésicos que tem 2 i, são aminoamidas ex lidocaína.

Question 16

Diferença de metabolismo entre aminoesteres e aminoamidas?

Answer 16

AminoESTER são hidrolisado no plasma pelas colinesterases
AminoAMIDA são degradados pelas carboxilesterases hepáticas
O metabolismo dos AL tipo amida e mais complexo e mais lento. Esse metabolismo mais lento significa que aumentos sustentados da concentração plasmática das amidas e consequentemente sua toxicidade e maior do que com os anestésicos locais tipo Ester.

Question 17

2 exceções em relação ao metabolismo dos AL de acordo com o grupo.

Answer 17

Cocaína é um Ester que e metabolizado predominantemente pela carboxilesterases hepáticas e Articaina é uma amida inativada pela carboxilesterases plasmática.

Question 18

AL que pode causar metahemoglobinemia?

Answer 18

Prilocaína

Question 19

Adição de vasoconstritor em AL para bloqueio peridural reduz absorção de forma significativa?

Answer 19

Não, altera de forma significativa quando em bloqueios periféricos, porém na peridural a absorção é alterada minimamente.

Question 20

Qual grupo de AL tem maior potencial de causar reações alérgicas?

Answer 20

Aminoester, devido a um dos metabólitos de compostos tipo Ester que é chamado de ácido p«aminobenzóico (PABA)

Question 21

O que o anestésico local pode fazer no músculo?

Answer 21

Pode causar miotoxicidade, bupivacaína e a que mais causa lesão, parece afetar mais jovens que adultos, maior parte das lesões são sub clínicas e parecem totalmente reversíveis.
OS AL também possuem efeitos sistêmicos como inibicao da agregação plaquetária e propriedades anticoagulantes e antiinflamatórias.

Question 22

A incorporação dos AL em lipossomas resulta em que?

Answer 22

Aumento da duração da anestesia. Funcionam como veículos e foram projetados para fornecer liberação sustentada do AL encapsulado após uma única administração.

Question 23

O que é a concentração efetiva minima (CEM) do anestésico local?

Answer 23

CEM é a menor concentração do AL capaz de bloquear a condução do impulso nervoso. É uma medida da potencia do AL. Quanto menor a CEM maior a potencia. CEM é determinado pelo diâmetro da fibra nervosa. As fibras maiores necessitam de maiores CEM.

Question 24

Fatores que podem alterar a CEM?

Answer 24

Aumento do pH (mais formas não ionizadas), a CEM reduz
Quando maior frequência de estimulação (mais canais de Na fechados e inativados para o AL bloquear) a CEM reduz
Quando o AL é aquecido isso reduz o pKa da solução (pKa mais próximo do pH, mais formas ionizadas) a CEM reduz.

Question 25

Duas propriedades da Ropivacaina?

Answer 25

É composta por um isômeros único (assim com o a levobupivacaina)
Apresenta ação vasoconstritor a intrínseca, logo a adição de epinefrina não prolonga seu tempo de ação