Analgetika – paracetamol, acetylsalicylsyre, NSAID, opioider

Question 1

Hvad betyder analgetika?

Answer 1

• uden smertefølelse medicin
• Fagudtryk for lægemidler som er smertestillende

Question 2

Hvilke grupper af analgetika findes der?

Answer 2

• Primær og sekundær
• Lokale og systemiske

Question 3

Hvad er analgetika?

Answer 3

• “Analgetika er lægemidler, som ved systemisk indgift fremkalder smertelindring.”
• Tilhører hovedgruppen N
  3 grupper
• Paracetamol
• NSAID (og ASA)
• Opioider

Question 4

Hvad er paracetamol?

Answer 4

• Paracetamol er det mest anvendte lægemiddel nogenside

Question 5

Paracetamols virkningsmekanisme

Answer 5

1. Man kender ikke den præcise virkningsmekanisme, for hvorfor paracetamol har en smertestillende virkning
   * Man kan ikke helt præcis forklare, hvordan og på hvilke receptorer eller enzymer paracetamol virker.
2. Man har en ret god idé om at der sker en blokering/ dæmpning af smertenerveimpulserne i det centrale nervesystem nærmer bestemt i baghornene i medulla spinalis.
3. Når paracetamol blokere for smertenerveimpulserne i baghornet i medulla spinalis, så betyder det at smertenerve impulserne ikke kommer længere.
   * Smertenerveimpulserne når ikke det sensoriske center i hjernebarken, og vi bliver derfor ikke bevidste om smerten. = vi kan ikke mærke smerten
   * Vi har opnået en smertestillende virkning
   Atipyretisk
4. Paracetamol virker også antipyretisk, hvilket betyder at det er febernedsættende
   * Dette sker ved at paracetamol også påvirker temperaturreguleringscenteret i hypotalamus, så kropstemperaturen sænkes og nærmer sig de normale 37 grader C.
   * Paracetamol kan altså sløre for den feber som pt. har.

Question 6

Paracetamol: Dosis for optimal virkning

Answer 6

Voksne
* 1 g paracetamol 3-4 gange dagligt med 6-8 timer mellem hver dosis.
* Svarer til at der hver gang bliver taget to tabelleter som hver indeholder 500 mg
* Hvis der bliver taget mindre end 1g, så er det ikke sikker at det giver en tiltrækkelig smertestillende virkning.

Børn
*50 mg pr. kg fordelt på 3-4 doser pr. døgn
* Svarer til en barn på 20 kg skal have en døgn dosis på 1000 mg. pr. døgn.
* Fordelt på 4 doser skal der altså gives 250 mg pr. dosis til et barn på 20 kg.

Question 7

Paracetamol lægemiddelformer

Answer 7

1. Tabletform
2. Smelet tabletter
3. Bruse tabeletter
4. Oral opløsning
5. Suppositorier (Stikpiller)
6. Injektionsvæske
   * Der er altid en lægemiddelform som passer til patienten, uanset om pt. kan sluge en tablet eller ej.

Question 8

Paracetamol bivirkninger

Answer 8

1. Paracetamol er stort set bivirkningsfri i normal anbefalet dosis på 1 g. op til 4 gange dagligt.
   ** Sjældne bivirkninger**
2. Allergisk reaktion (nældefeber) samt forhøjede levertransaminaser (forhøjet levertal)
3. En af de alvorligste bivirkninger er risikoen for leverskade.
   * Dette ses dog kun efter indtagelse af mere end 10-15 g. hvilket svarer til 20 - 30 tabeletter.
4. Død kan forekomme ved indtagelse af mere 25 g (50 tabeletter)
5. Hvis man anvender paracetamol i langtidsbehandling som ikke er godkendt af en læge, så vil der kunne opstå hovedpine.
   * Denne type hovedpine skal behandles med seponering af paracetamol.

Question 9

Overdosing af paracetamol

Answer 9

• Tager man 6 gram paracetamol (12 tabletter) på engang, så kan det give alvorlige leverskader

Question 10

Behandling af overdosis med paracetamol

Answer 10

• Man giver dem aktiv kul, hvis det fx er en time siden de har taget det.
• Hvis de lige har taget dem, kan man lægge dem til udpumpning.
• Modgiften mod overdosis af paracetamol – acetylcystein – hjælper leveren med at lave flere enzymer, så man kan komme af med paracetamol.

Question 11

Tegn på overdosis af paracetamol

Answer 11

• Hepatitis (betændelse i leveren)
• kaste op
• Leverenzymer begynder at stige.

Question 12

Hvem skal passe på med at tage paracetamol?

Answer 12

• Folk med nedsat leverfunktion skal passe på med at tage paracetamol, da leveren spiller en vigtig rolle i omsætningen af paracetamol – der vil ske en ophobning af paracetamol i leveren. Man måler på leverenzymer for at se om leveren har taget skade (ALAT og ASAT)

Question 13

Typiske alvorlige fejl ved paracetamol

Answer 13

• Dobbeltordination. Man overser, at patienten i forvejen får paracetamol i fast eller varierende dosering. – overdosering
• Regnefejl - Der blev fejlagtigt beregnet for høj dosis til barn – indlægges til observation for leverskade. –

Question 14

Eksempler på paracetamol præparater

Answer 14

• Panodil
• Pinex
• Pamol

Question 15

Hvad står NSAID?

Answer 15

Non-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Question 16

Hvad bruger man NSAID til?

Answer 16

• Anvendes ved svage til moderate smerter led og muskelsmerter (og feber) - bruges ofte til gigt
• Virker analgetisk - smertestillende
• Antipyretisk - febernedsættende
• Antiinflammatorisk - derfor bliver lægemidlerne også brugt når der inflammation tilstede (fremmer ikke inflammatorisk respons)
  Bruges f.eks. ved
• Muskel- og ledsmerter
• Menstruationssmerter
• Smerter efter en operation

Question 17

Hvornår bruger man paracetamol?

Answer 17

• Paracetamol er det lægemiddel, der som regel først bliver valgt til lindring af svage smerter.
  Bliver f.eks. brugt ved:
• Hovedpine
• Menstruationssmerter
• Muskel - og ledsmerter
• Smerter efter mindre kirugiske indgreb

Question 18

Hvilke type lægemidler er NSAID

Answer 18

Ibuprofen
* Ibuprofen/ Ipren/ ibumetin

Acetyldalisylsyre
* Treo og hjertemagnyl

Question 19

NSAID virkningsmekanisme

Answer 19

1. NSAID hæmmer enzymet COX, hvilket betyder at arkidonsyre ikke kan komme til i COX, og prostiglandin bliver derfor ikke dannet
   * Derfor bliver smertenerveimpulserne ikke sat igang, og dermed bliver der altså ikke registeret en smerte

Question 20

Dosis for optimal virkning af NSAID

Answer 20

• “Max” 1200 mg om dagen - fordel på 2-4 doser. Man kan gå op og ned i dosis alt efter ens smertetilstand.
• Behandling med NSAID, skal være i så kort tid som muligt og i så lav en dosis som muligt. Det er for at undgå bivirkninger

Question 21

NSAID lægemiddel form

Answer 21

1. Tabletform
2. Oralt susontion
3. Suppositorier (Stikpiller)

Question 22

Bivirkninger ved NSAID

Answer 22

Meget almindelige bivirkninger (>10 %)
1. Mavesmerter
2. Fordøjelsesbesvær
3. Diarré

Almindelige bivirkninger (1-10 %)
1. Tinnitus
2. Kvalme
3. Obstipation
4. Opkastning
5. Svimmelhed – hovedpine
6. Hududslæt
7. Ødemer

Alvorlige bivirkninger
* Dannelse af prostaglandiner hæmmes
1. Mavesår
* I mavesækken er prostaglaniner med til at danne det slimlag i mavesækken, som beskytter selve mavesækken mod mavesyre
2. Nedsat nyrefunktion
* I nyrene er det prostaglandiner som sørger for en god gennemstrømning af blod i nyrene, og det er vigtigt for en effektiv filtrering af blodet
* Dermed vil der ske en mindre udskillelse af væske og elektrolytter fra nyrene og der kan derfor opstå en ophobning af væske i kroppen = ødemer og føjet blodtryk (blodvolumen)
* Der bliver også en mindre udskillelse af andre lægemidler, som pt. ellers får.
* Dermed vil koncentrationen af lægemidler i kroppen stige og dermed vil der potentielt kome flere bivirkninger

Question 23

Hvem bør ikke tage NSAID

Answer 23

1. Folk med hypertension, demer, Mild til moderat hjerteinsufficiens og nedsat nyrefunktion
2. Ældre: grundet øget risiko for gastrointestinal blødning – sygdomtilstand, hvor der er blødning fra mavetarmkanalen
3. Folk med nedsat leverfunktion, da NSAID også skal nedbrydes igennem leveren.
4. Folk som er kendt med maver, grundt øget risiko for at udvikle mavesår.
   * Hvis man skal give pt. som tidligere har haft mavesår NSAID, så vil man give en forebyggende behandling med en protonpumpehæmmer, da der på denne måde ikke vil blive dannet så meget mavesyre.
5. Folk som er i blodfortyndende behandling – deres blod bliver ”tynd som vand” (INR – kan undersøge, hvor godt blodet er til at kurgalere)
6. Gravide – kan risikere at der ikke bliver dannet nok fostervand samt de kan forbløde under fødslen.

Question 24

Hvis man bliver forgiftet med NSAID, hvad skal man så gøre

Answer 24

• Give dem base, da de hindrer at de får mavesår
• Give K-vitamin der modvirker blodfortydende
• Udpumpning eller tømning af ventriklen, hvis de lige har taget en overdosis.
• Der er mest tale om symptombehandling

Question 25

Hvad er svage- opioder?

Answer 25

Lægemidler med de aktive indholdstoffer:
* codein
* Tramadol
* Tapentadol

Question 26

Hvad bruger man svage opioder til?

Answer 26

• Svage opioider anvendes til behandling af lette til moderate smerter

Question 27

Opioider virkningsmekanisme (morphin, oxycodon og fentanyl) - stærke

Answer 27

De virker svækkende på smertenerveimpulserne
1. Opioider opfører sig på samme måde som kroppens eget smertestillende stof nemlig endorfiner
2. De stimulerer nemlig opiodreceptorerne, hvilket svækker smertenerveimpulserne –> smertestillende virkning
Glæder for: morphin, oxycodon og fentanyl.

Question 28

Opioider virkningsmekanisme (codein og tramadol) - svage

Answer 28

Codein og tramadol er begge prodrugs, hvilket betyder at metobolismen (omdannelse) først skal skal ske, for at at de giver en virkning, hvilket foregår i leveren vha. leverenzymer:
1. Codein bliver vha. et leverenzym omdannet til morphin
2. tramadol bliver også vha. et leverenzym omdannet til en morfin-lignede stof.
3. Herefter kan de ligesom f.eks. morphin stimulere opioidreceptorerne.
* Den smertestillende virkning kan først opstå not metabolismen findes sted.

Question 29

Dosis af opioider

Answer 29

Morphin: (stæk)
*10-30 mg. hver 4 time (tabletform)
* Hurtig virkning: 5-10 mg (injektion)
Behandling over en længere periode
* Depottabeletter = 10 - 30 mg 1-2 gange dagligt

Tramadol (svag)
* 50-100 mg 3-4 gange dagligt
* 100 - 400 mg 1 gang dagligt

Codein (svag)
* 25 - 50 mg op til 4 gange dagligt
* bedste virkning i kombination med paracetamol eller acetylsalicylsyre

Fentanyl (stærk)
* Kan gives som et plaster - her afgives der 12 - 25 mikrogram pr. time i 3 dage
* 0,8 mg peroral
* 0,2 mg (induktion)

Question 30

Dosis i form af Tablet og I.V.

Answer 30

Forskel på dosis i form af Tablet og I.V. – grundet at ved tabletform skal opioider igennem leveren før den kommer ud til blodbanen.

Question 31

Observationer ved overdosis af opioder

Answer 31

• Lav Puls, lav BT, lav RF, små Pupil og lav SAT

Question 32

Modgift mod opioder

Answer 32

• Naloxon
  Det binder sig til opiodereceptorerne og rykkerne opioiderne af og sætter sig på receptorerne - så kan det parasympatiske nervesystem ikke stimuleres
• Halveringstiden er meget mindre ved Naloxon end ved morfin

Question 33

Forsigtighedsregler ved opioider

Answer 33

• Ældre og bevidsthedspåvirkede patienter
• Nedsat lungefunktion (pt. med KOL og astma)
• Forhøjet intrakranielt tryk
• Risiko for fysisk og psykisk afhængighed
• Der kan opstå tolerans ved brug over længere tid. Hvis der gentagne gange er behov for at øge dosis for at opretholde effekten, bør behandlingen revurderes.
• Nedsat leverfunktion
• Tidligere misbrugere.
• Alkohol

Question 34

Bivirkninger ved opioider

Answer 34

Meget almindelige (> 10 %)
1. Mave-tarm-kanalen:
* kvalme
* obstipation - gives altid laksantia i forbindelse med opioider
- der findes opioidreceptorer i tarmen, som også stimmulere tarmen –> hæmmelse af peristaltikken.
* opkast
2. Feber
3. Humørforstyrrelser – grundet CNS
4. Ortostatisk hypotension

Almindelige
1. Mundtørhed
2. Kraftesløshed
3. Nedsat appetit – nedsætter peristaltikken i tarmen
4. Hovedpine
5. Søvnighed, søvnløshed
6. Urinretention
7. Dyspnø
8. Hundkløe og hududslæt

Question 35

Typiske alvorlige fejl ved opioder:

Answer 35

Question 36

Hvordan opdeles opioder?

Answer 36

Opioider kan inddeles i stærke og svage opioider

Question 37

Hvad er stærke opioider?

Answer 37

• Stærke opioider anvendes ved stærkesmerter.

Question 38

Eksempler på stærke opioider

Answer 38

• Morfin og oxycndon
• Fentanyl (100 x så stærk som morfin)