analgésicos não opióides

Question 1

Definição
Dor é um processo consciente, depende da experiência de vida
Nocicepção é a transmissão do processo álgico com a pessoa consciente ou não.

Único método de analgesia preemptiva eficaz é epidural.

Answer 1

Analgésicos não opióides:
Paracetamol
AINES
Cetamina
metamizol
dexmetomidina
gabapentinóides
sulfato de magnésio
lidocaína
dexametasona

Question 2

PARACETAMOL

• Modo de administração: oral (biodisponibilidade 80%), retal, IV
• modo de ação: inibição da cox-3 central com diminuição dos niveis de PGE2, modulação das vias serotinérgicas descendentes medulares, agonismo CB1
• anti-pirético e analgésico

efeit adversos: hipotensão e bradicardia com a administração rápida

Answer 2

Metabolismo e excreção:
metabolismo hepático: 10% oxidação no CYP-450 NAPQI (n-acetil-p-benzoquinonaimina)- Necrose hepatocelular centrilobular . Excreção ativa na urina
é conjugado com a glutationa

Tratamento toxicidade:

• metionina oral (estimula a produção de glutationa)
• N-acetilcisteina IV - hidrolisada para um percursor da glutationa

Contra-indicações: Doença hepática severa

Question 3

AINES

Fosfolípidos da membrana celular são convertidos pela fosfolipase a ácido araquidónico.

• é convertido pela cicloxigenase a PGI2, tromboxano A2( promove a agregação plaquetar), PGD2, PGE2
• é convertido pela 5-lipoxigenase a leucotrienos (broncoespasmo, aumento da permeabilidade vascular)

Answer 3

Cox 1- constitutiva
Cox-2 - indutiva (inflamatória)

AINES - Não seletivos

• Modo de administração: oral, IV, IM
• Modo de ação: Inibição da COX 1 e COX 2. Estimulam a produção de endocanabinóides

Efeitos adversos:
CV- hipertensão não controlada
GI: DUP, hemorragia GI, deiscência anastomótica
Resp: agravamento das asma e DPOC
Renal: LRA
Ósseo: atrasa a consolidação de fratutras
hematopoiético: trombocitopatia, potencia a varfarina

Question 4

Naproxeno tem um perfil CV melhor do que o diclofenaco. De qualquer das formas se pessoa tem Doença CV limitar o uso de qq AINE a 7 dias.

Answer 4

AINES seletivos COX 2
Parecoxib, celecoxib, etoricoxib
aumento o risco de EAM
diminuem risco de ulcera peptica e trombocitopatia

Question 5

METAMIZOL:
Vias de administração: oral (biod 100%), IV, retal, IM
dose máxima oral: 4g/dia; IV 5g/dia; <15 anos : 10-20mg/Kg

Modo de ação: inibição COX, ativação das vias descendentes inibitórias, libertação de opióides endógenos

Analgésico, anti-pirético, espasmolítico

Answer 5

efeitos adversos: CV- hipotensão, agranulocitose, anafilaxia

• É um pro-fármaco metabolizado no TGI a um metabolito ativo (MAA)
• CI: imunosupressão, agranulocitose prévia, reações alérgicas a paracetamol e AINES, D-G6-PD, porfiria hepática. Uso restrito a 7 dias( se superior hemograma)

Question 6

CETAMINA
Vias de administração: oral(biodx 20%), IV, IM, retal, epidural/intratecal

Doses: Indução 1-2mg/Kg IV 5-10mg/Kg IM
Analgesia: 0.2-0.5mg/Kg

Indicação: cirurgias com elevado risco de dor severa no pós operatório ou dor crónica; pacientes com vulnerabilidade à dor (dependentes de opióides).

Answer 6

Modo de ação:
Atgn não competitivo com NDMA
Ag fraco dos recetores opióides
inibe reuptake serotonina, dopamina, noradrenalina

Metabolização hepática por CYP 450, excreção na urina

Contra-indicações: gravidez, doença CV, Psicose, pressões IC ou IO elevadas, doença hepática severa

Question 7

DEXMETOMIDINA
vias: oral (biodx 20%); IV; Nasal (65%), epidural/intratecal; perineural

modo de ação: agonista alfa 2 , inibe a libertação de NA
bolús: 0.25-1mcg/kg
perfusão: 0.2-1mcg/kg/h
perineural: 150mcg

efeitos: sedação e analgesia

mantem tónus muscular (mov espontaneos e evocados - patencia de VA)

Answer 7

GABAPENTINÓIDES

modo de ação: agonistas do recetor pré-sináptico alfa2delta, inibe a entrada de cálcio

pregabalina e gabapentina

Vantagens:

• redução da dose de opióides em 24h
• redução da NVPO
• redução do prurido

Desvantagens:

• sedação ligeira
• tonturas
• distúrbios visuais

2 indicações semelhantes à da cetamina

Question 8

SULFATO DE MAGNÉSIO
via: IV
Dose bolus: 40mg/kg em 10 min
perfusão: 6-20 mg/kg/h

modo de ação: antagonista recetor NMDA, Antagonista natural do cálcio (diminui a libertação de catecolaminas)

Answer 8

efeitos: analgesia, vasodilatador, anticonvulsivante, prolonga a ação dos relaxantes musculares

diminui os reflexos osteotendinosos
CV: hipotensão e bradicardia
SNC: sedação

Toxicidade observa-se com paralisia muscular progressiva

Question 9

CI sulf magnésio:

• Disfunção cardiaca grave
• insf renal aguda grave
• hipermagnesémia
• insf respiratória grave

Answer 9

LIDOCAÍNA:
efeitos: anti-nocicepção, anti-hiperálgicos, anti-inflamatório, diminui a dor nas 1as 24h, diminui o consumo de opióides, diminui ileus, diminui NVPO

considerar em cirurgia abdominal, pelvica e coluna

Question 10

lidocaina vias: IV, epidural/intratecal, perineural, transdermica

bolus: 1.5mg/kg em 10 min
perfusão: 1.5mg/kg/h~

Answer 10

modo de ação: antagonista dos canais de NA+
antiarritmico classe 1b

metabolismo hepático e excreção na urina.

se toxicidade: intra-lipid 20%

Question 11

Contra-indicado: patologia cardíaca prévia, distr hidroeletroliticos, hx de convulsões e epilepsia, disfx hepática ou renal, distr neurológicos, gravidez /amamentação

Answer 11

DEXAMETASONA 
vias: IV, Perineural 
efeitos: Anti-emético e analgésico
Doses: 4mg anti emético
8 mg analgésico
perineural 4mg

efeitos adversos: aumenta os níveis de glicose (~30mg/dl) persistentes durante 4h

sem efeito no risco infecioso e atraso na cicatrização.

Dexametasona não pode ser combinada com ropivacaína pois cristaliza (pka da dexametasona elevado)