ALR Flashcards
Objetivo principal de AL =
Inducir una pérdida de sensibilidad +/o motilidad de una zona determinada del cuerpo, que permita así la realización de procedimientos que sino serían dolorosos
MA de los AL
Producen un bloqueo de los canales de Na+ voltaje dependientes de las neuronas, causando así una disminución de flujo (entrada) de iones de Na+ al espacio intracelular. Como consecuencia, se produce un bloqueo reversible de la propagación del PA en las membranas neuronales
Características químicas de los AL
- son bases débiles
- están compuestos por una fracción ionizada + una no ionizada
Qué implica que los AL sean bases débiles?
Que el pKA es de 7.5 a 9 + que, a pH fisiológico, se ionizan parcialmente
Qué pasa si el pKa del AL es similar al pH fisiológico?
Habrá una mayor proporción de las formas no ionizadas de moléculas, que hará que la penetración del AL a través de las membranas neuronales sea más rápido, a su vez haciendo que la acción anestésica inicie más pronto (+ por ende el tiempo de latencia sea <)
Características de la fracción no ionizada de los AL
- = liposoluble
- es capaz de atravesar las vainas lipófilas de mielina + acceder a los axones
Características de la fracción ionizada de los AL
- = forma activa del fármaco
- es la que interactúa con los receptores de Na+ & modula la acción anestésica
Factores que influyen en la acción de los AL
- presencia de mielina en el axón
- tamaño de la fibra nerviosa
- ubicación de las fibras (superficiales vs profundas)
- [ ] del anestésico
Tipos de bloqueos
Autonómico, sensitivo + motor
Consecuencias del bloqueo de un nervio sensitivo
Pérdida de sensibilidad del territorio inervado por el nervio bloqueado
Consecuencias del bloqueo de un nervio motor
Parálisis de los músculos inervados por el nervio bloqueado
Consecuencias del bloqueo de un nervio mixto
Bloqueo sensitivo + motor
Secuencia de bloqueo con un bloqueo de nervio mixto
Autonómico - sensitivo - motor
Si uno administra [] bajas de AL, el bloqueo es…
“Selectivo”, es decir, un bloqueo únicamente autonómico + sensitivo
Si uno administra [] altas de AL, el bloqueo es…
Completo, es decir, tanto autonómico como sensitivo + motor
Tipos de AL
Aminoésteres + aminoamidas
Composición estructural general de los AL
- grupo hidrofóbico
- grupo hidrofílico
- cadena intermedia con enlace de tipo éster o amida
Características del grupo hidrofóbico de los AL
- = anillo aromático
- determina la liposolubilidad, difusión + fijación molecular
Parámetro que define la potencia farmacológica de los AL
Liposolubilidad (> LS = > potencia)
Características del grupo hidrofílico de los AL
- aminas secundarias o terciarias
- modulan la hidrosolubilidad, difusión sanguínea + ionización
Características de la cadena de ésteres o amidas de los AL
Es la responsable de la metabolización del fármaco, determinando así la duración de la acción + la toxicidad
Ejemplos de AL que son aminoésteres
Cocaína, procaína, tetracaína + benzocaína
Actualmente los aminoésteres se usan menos como AL. Por qué?
Porque producen muchas reacciones alérgicas
Ejemplos de AL que son aminoamidas
Lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, levobupivacaína + ropivacaína
Las aminoamidas han “reemplazado” a los aminoésteres en el uso de AL. Por qué?
Porque las reacciones alérgicas son excepcionales
Metabolismo de aminoésteres
Por colinesterasas plasmáticas
Metabolismo de aminoamidas
A nivel hepático
Efecto general de la administración de un AL con adrenalina
VC local
Efectos específicos de la administración de un AL con adrenalina
- retraso del tiempo de absorción sistémica
- ↑ duración de efecto
- ↑ dosis máxima administrable sin aparición de fenómenos de toxicidad
Potencia relativa de la lidocaína
2
Tiempo de latencia (en minutos) de la lidocaína
5-10
Duración (en minutos) del efecto de la lidocaína
60-120
Dosis máxima de lidocaína
4-5mg/kg
Dosis máxima de lidocaína si se administra con EPI
7 mg/kg