Agonismo-Antagonismo: Flashcards
Fármaco que al unirse a su receptor favorece una mayor afinidad por la configuración activa.
Fármaco agonista
Fármaco cuya afinidad es ligeramente mayor por la configuración activa que por la inactiva.
-El fármaco se une a un receptor en su sitio activo pero sólo se produce una respuesta parcial, aun cuando todos los receptores estén ocupados por el agonista.
Fármaco agonista parcial
Fármaco que posee afinidad mayoritaria por la configuración inactiva por receptor, produce un efecto opuesto al del agonista.
-Este suele suprimir la actividad intrínseca (constitutiva) del receptor libre (sin ocupar).
Fármaco agonista inverso
Es aquel que tiene misma afinidad por las configuraciones activas e inactivas y, por tanto, no modificará el equilibrio de activación y actuará como antagonista competitivo de cualquier compuesto.
Antagonista o compuesto inactivo
En qué se dividen los antagonistas?
En antagonistas de receptores y no receptores.
Es aquel que se une tanto al sitio activo (sitio de unión del agonista) como a un sitio alostérico de un receptor.
Antagonista de receptores
Qué produce la unión de un antagonista a un sitio activo y a un sitio alostérico?
-Unión de un antagonista al sitio activo: evita la unión de un agonista al receptor.
-Unión de un antagonista a un sitio alostérico: altera la constante de disociación de unión del agonista.
Son aquellos que no se unen al mismo receptor que un agonista, pero aún así inhibe la capacidad de un agonista de iniciar su respuesta.
Antagonistas de no receptores (químicos y fisiológicos)
Cuál es la clasificación de antagonistas de receptores?
Competitivos y no competitivo
Se unen de forma reversible al sitio activo de un receptor, e impide que un agonista se una a su receptor, al tiempo que mantiene al receptor en la conformación inactiva.
Antagonista competitivo (reversible)
Es aquel que puede unirse tanto al sitio activo como a un sitio alostérico de un receptor.
Antagonista no competitivo (irreversible)
Ese tipo de antagonismo muestra un antagonismo independientemente de la reversibilidad de su unión, ya que dicho antagonista no actúa compitiendo con el agonista por la unión al sitio activo, sino que evita la activación del receptor.
Antagonista no competitivo
El antagonismo químico es en donde las características de las sustancias son tales que una de ellas puede
inactivar a la otra: VoF
Verdadero
Fármacos con afinidad y actividad intrínseca
Agonistas
