Adrenerģiskie līdzekļi

Question 1

Kad izmanto salbutamolu? Ko tas dara? Blaknes

Answer 1

B2 - salbutamols (Ventolin). - stimulē b2 receptorus (agonists/mimētiķis)

Atslābina bronhu gludo mm → ātra, īslaicīga bronhodilatējoša iedarbība. Atslābīna miometriju (dzemdes gludā muskulatūra)

Lieto: bronhiālā astma (lēkmju kupēšana), HOPS, hroniski bronhīti, emfizēma.

Blaknes: tahikardija, tremors

Atslābina arī miometrija tonusu, kontrakciju risks samazinās, to lieto kā tokolītisku līdzekli, lai novērstu priekšlaicīgas dzemdības.

Question 2

Kad lieto metildopu un klonidīnu? Kādi līdzekļi tie ir?

Answer 2

a-adrenomimētiķi (iedarbojas uz asinsvadiem)

α2 presinaptiskie R CNS (centrālas darbības antihipertensīvie līdzekļi) - darbojas pretēji

Klonidīns(Klofazolīns, Klofelīns). Samazinās eferentie impulsi pa simpātiskiem nerviem uz perifērajiem a/v → krītas perifēro asinsvadu pretestība → pazeminās asinsspiediens → hipotensīvs efekts.
Lieto: hipertensija (hipertensīvā krīze) pirmajā palīdzībā.

Metildopa (Dopegyt)- tas pats princips, lieto grūtnieču hipertensijas korekcijā)

Question 3

Kādi ir Alfa (a1, a2) receptoru stimulācijas efekti? Kādu darbību veic receptori?

Answer 3

Galvenokārt skar asinsvadus

A1
- Paaugstina asinsspiedienu
- Mazina intraokulāro spiedienu un konjunktīvas tūsku
- Samazina zarnu motoriku un tonusu
- Sašaurina asinsvadus
- Pieaug miokarda slodze
- Urīnpūšļa un prostatas gludās muskulatūras tonuss paaugstinās
- Rodas midriāze - acs zīlīšu paplašināšanās

A2
Presinaptiskie receptori- veic pretēju darību ierastajam - paplašina asinsvadus, krīt asinsspiediens

Postsinaptiskie- Identiski A1 - sašaurinās asinsvadi, ceļās asinsspiediens (lokāla vazokonstrikcija)

Question 4

Kur organismā atrodas alfa receptori?

Answer 4

A1- urīnpūslī, prostatā, asinsvados, acīs
A2- aizkuņģa dziedzerī, asinsvados

Question 5

Kādi ir Beta (b1, b2) receptoru stimulācijas efekti. Kādu darbību veic receptori?

Answer 5

B1
- miokarda kontrakciju pastiprināšanās
- Sirdsdarbības paātrināšanās
- Tiek novērsta bradikardija, uzlabota atrioventrikulārā vadīšana
- Acs intraokulārā škīduma un spiediena paaugstināšanās

B2
- Bronhu paplašināšanās
- Asinsvadu paplašināšanās
- Miometrija tonusa samazināšanās, kontrakciju mazināšanās
- Bronhu atslābums

Question 6

Kur organismā atrodas Beta receptori?

Answer 6

B1- sirds, acis, nieres
B2- bronhi, miometrijs (dzemdes gludā muskulatūra), asinsvadi, aknas, skeleta muskulatūra

Question 7

Kas ir negatīvs/pozīvīts hronotrops un negatīvs/pozitīvs inotrops efekts?

Answer 7

Palēnina sirdsdarbību (negatīvs hronotrops efekts)
Pavājina sirdsdarbību (negatīvs inotrops efekts)
Paātrina sirdsdarbību (pozitīvs hronotrops efekts)
Pastiprina sirdsdarbību (pozitīvs inotrops efekts)

Question 8

Ko dara beta adrenoblokatori? Kā tos iedala? Kur organismā galvenokārt atrodas adrenoreceptori?

Answer 8

Beta blokatori:
- B1 selektīvi (kardioselektīvi) adrenoblokatori (Metopropolols, Bisopropolols)
> Galvenokārt bloķē B1 receptorus- uzlabo sirdsdarbību
> mazāk ietekmē bronhus un asinsvadus
> Retāk izraisa blakusparādības (selektivitāte ir nosacīta)
BP: bradikardija, hipotensija, NAV- klepus, ekstremitāšu salšana

• B1 un B2- neselektīvi adrenoblokatori (propanolols)
  >Bloķējot B1 un B2 receptorus- labvēlīgi ietekmē sirdsdarbību
  >nelabvēlīgi ietekmē bronhus un sainsvadus (piemēram, izraisot bronhu spazmas)
  BP: bradikardija, hipotenzija, bronhospazmas, nogurums, atcelšanas sindroms, sirds saraušanās spēka mazinājums, ekstremitāšu salšana
• Ar kombinētu darbību- a1, b1, b2 (Labetalols)
  > Palēlinās sirds ritms, samazinās sirds saraušanās spēks (b1)
  > Samazinās perifēro artēriju tonuss, paplašinās asinsvadi, krīt asinsspiediens (a1)

BP: bronhospazmas, sauss klepuss, deguna tūska, reibonis, bradikardija

Organismā:
- Sirdī (b1 receptori, kuri stimulē sirdsdarbību)
- Bronhos (b2 receptori, kuri paplašina bronhus)
- Asinsvados (B2 receptori, kuri oazemina asinsvadu tonusu-saspringumu)

Question 9

Kādas ir Beta blokatoru indikācijas?

Answer 9

• Dažādas sirds aritmijas
• Arteriāla hipertensija
• Stenokardija
• Migrēnas starplēkmju ārstēšana

Question 10

Kāda ir beta adrenoblokatoru iedarbība?

Answer 10

Beta adrenoblokatori, atgriezeniski bloķējot beta adrenoreceptorus:
- Samazina sirdsdarbības biežumu
- Samazina sirds kontrakcijas spēku
- Palēlina atrioventrikulāro vadīšanu
- Pazemina renīna līmeni asinīs
- Pazemina asinspiedienu
- Pavājina miokarda reakciju uz stresu

Question 11

Kad lieto selektīvos, neselektīvos un kombinētās darbības B-blokatorus?

Answer 11

B1- selektīvi adrenoblokatori (kardioselektīvi):
- hipertensija
- stenokardija
- pēc MI
- ritma traucējumi
- vieglas līdz samagas sirds mazspējas gadījumā

B1 un B2- neselektīvi adrenoblokatori:
- Tahikardija
- Tireotoksikoze
- Hipertensija
- KSS - koronāra sirds slimība
- Tahiaritmija

Kombinētās darbības beta blokatori- a1, b1, b2 :
- Hipertensija
- Hipertensīvā krīze grūtniecēm

Question 12

Kāda ir alfa adrenoblokatoru iedarbība, kādas ir indikācijas?

Answer 12

Iedarbība:
- Bloķē arteriolu gludās muskulatūras alfa receptorus, paplašinot artērijas un vēnas. Pazemina asinsspiedienu, kā arī samazina kopējo perifērisko pretestību, tiek atvieglota sirdsdarbība, atslābst asinsvadi

Indikācijas:
- Arteriāla hipertensija
- Labdabīgas prostatas hiperplāzija

Question 13

Kad lieto Doksazosīnu un Tamsulosīnu? Ko šie līdzekļi dara?

Answer 13

Doksazosīns:
a1 blokāde asinsvados:
- samazinās asinsvadu pretestība, pazeminās asinsspiediens, tiek atvieglota sirdsdarbība (hipotensīvs efekts)

a1 1A (apakštips) blokāde prostatā:
- uzlabo urīnpūšļa apasiņotību
- veicina prostatas muskuļu atslābumu,
- uzlabo urodinamiku - atvieglo biežu, neatliekamu, nekontrolētu urinēšanu (inkontinenci)

Lieto:
- Esenciāla arteriālā hipertensija un labdabīgas prostatas hiperplāzija

Blaknes:
- ortostatiska hipotensija, tahikardija

Tamsulosīns
Selektīva a1 1A (apakštips) blokāde prostatā:
- uzlabo urīnpūšļa apasiņotību
- veicina prostatas muskuļu atslābumu,
- uzlabo urodinamiku - atvieglo biežu, neatliekamu, nekontrolētu urinēšanu (inkontinenci)

Lieto:
- TIKAI labdabīgas prostatas hiperplāzijas gadījumā

Blaknes:
- ortostatiska hipotensija, tahikardija

Question 14

Kas ir simpatomimētiķi? Kāda ir to darbība, lietošana, blakusparādības?

Answer 14

Netiešas darbības adrenopozitīvi līdzekļi. - netieši
Stimulē NA (noradrenalīns)- mediators - izdali pie α un receptoriem + paši nedaudz stimulē šos receptorus.

Efedrīns (Rx lokāli Coldargan, Broncholytin) - recepšu zāles
* Sašaurina deguna asinsvadus, dekongestants (alfa)
* paplašina bronhus. (beta)
* Izteikti stimulē CNS (elpošanas, vazomotorie, psihiskie procesi) - psihostimulators, rada eiforiju, pacilātību → pierašana, atkarība → narkomānija. Dopings!!! (šī ir blakne!)

Lieto: bronhīti, rinīti (lokāli)
BP: sirdsklauves, paaugstināts AH, bezmiegs, uzbudinājums, nervozitāte.
Sistēmiski lieto hipotensijas ārstēšanai spinālās, epidurālās vai vispārējās anestēzijas laikā.

Spēj šķētsot HEB (hematoencefalisko barjeru) - var iekļūt CSN
Lēna, ilgstoša darbība
Var ievadīt gan parenterāli, gan enterāli

Pseidoefedrīns - vājāks. Lieto g/k kombinētajos pretsaaukstēšanās līdzekļos. Sistēmiska iedarbība.
Actifed, Daleron Cold, Rinodeks, Theraflu (OTC)

Question 15

Kādi ir galvenie adrenomimētiķi, kādus receptorus tie ietekmē?

Answer 15

• Epinefrīns (adrenalīns) - ietekme uz a1, a1, b1, b2 receptoriem
• Norepinefrīns (noradrenalīns) - ietekme uz a1, a2, b1 receptoriem
• Dopamīns - ietekme uz d1, d2, lielās devās a1, b1

Visi 3 minētie līdzekļi galvenokārt tiek izmantoti 1. palīdzībā

Question 16

Epinefrīna darbība, ietekme/ farmakoloģiskie efekti

Answer 16

Epinefrīns (adrenalīns) ir tiešas darbības, neselektīvs.
Ietekmē:
- Mazās devās B1, B2
- Lielās devās a1, a2, B1, B2

Farmakoloģiskie efekti:
- Pretanafilakses darbība
- Vazokonstriktīvs efekts (efekts būs atkarīgs no devas)
- Kardiotonisks efekts
- Bronhodilatējošs efekts

α (1,2) → sašaurina a/v, paceļ asinsspiedienu. Var sašaurināt nieru asinsvadus !!!
B2 → paplašina bronhus. Var paplašināt a/v (jūtīgāki receptori, ilgstošāks efekts nekā pie alfa (tāpēc spiediens sākotnēji var uzkāpt, pēc tam nokrist)
B1→ + inotrops, + hronotrops efekts → ↑ sirds sistoles/minūtes tilpums,
↑ prasība pēc O2/patēriņš, ↑ asinsspiediens (īpaši i/v ievadē),
+ batmotrops (uzmanību! Var radīt aritmijas)

Pārējie SNS efekti/blaknes:
→ KZT tonuss, sfinkteru tonuss , paplašinās acs zīlītes, siekalu sekrēcija (sausa mute)
→ Neiromuskulārā pārvade uzlabojās.

Question 17

Kad lieto epinefrīnu, kādas ir tā kontraindikācijas?

Answer 17

lieto:
* Smagu alerģisku reakciju (anafilakse) ārstēšanai (kukaiņu dzēlieni, kodumi, pārtikas produkti, zāles, citi alergēni, kā arī idiopātiskas vai fiziskas slodzes izraisītas anafilakses neatliekamai ārstēšanai.
* Bradikardija, akūta.
* Sirdsdarbības apstāšanās,
* Kardiopulmonāra reanimācija,
* Lokālā anestēzijā kā palīglīdzekli (adrenalīns sašaurina a/v un neļauj anestēzijai aizplūst, tādējādi efekts paliek noturīgs un ilgstošs)

Kontrindikācijas:
* Koronāro a/v mazspēja, nopietna ateroskleroze.
* Tireotoksikoze, CD, dzemdniecībā, kad mātes asinspiedienspārsniedz 130/80 mm Hg, hipertensija, citas kardiovaskulāras saslimšanas), u.c.

Jāatceras, ka, ja ir jautājums par dzīvības glābšanu, tad kontrindikācija ir relatīvs jēdziens.

Ja epinefrīns tiek ievadīts mazā devā, tad tas vairāk stimulē B1, B2 receptorus un var būt asinsvadu dilatācija. Līdz ar to, var būt relaksācija.
Epinefrīns lielā devā- vairāk tiks stimulēti a1 (bet arī a2, b1, b2) receptori, notiek asinsvadu konstrikcija
Epinefrīns, norepinefrīns un dopamīns nešķērso HEB (hematoencefalisko barjeru)
Epinefrīnam ir zema biopieejamība enterāli (caur muti)
Ievada tikai parenterāli - īslaicīga darbība

Question 18

Norepinefrīna darbība, lietošana, indikācijas, farmakoloģiskie efekti, blakusparādības

Answer 18

Norepinefrīns (noradrenalīns). α1, (α2), B1.
Α1 → strauji sašaurina a/v, KRASI paceļ asinsspiedienu; var sekot reflektora bradikardija (it īpaši, ja tiek ievadīts lielā devā)
B1 → vāja ietekme., var pieaugt sirds ST

Lieto: zem ādas/muskulī → var rasties audu nekroze!!! → tāpēc lieto tikai i/v

• Kolapss (straujš AS zudums pie traumām, ķirurģiskām oper, )
• Kardiogēns šoks (?, varbūt tikai ļoti smagos gadījumos, kad nepalīdz dobutamīns, dofamīns, adrenalīns..)
• Smaga sirds mazspēja, kura nenodrošina adekvātu asinsspiedienu

Farmakoloģiskie efekti:
Vazokonstriktīva darbība
Kardiotonisks efekts
Reflektora bradikardija

Indikācijas:
Izmanto neatliekamā palīdzība un kas ir problēmas ar asinsspiedienu
Akūta hipotensija (SAS ,70mm Hg)
Smaga sirds mazspēja (kad arī ir ļoti zems asinsspiediens)

BP: Audu nekroze, išēmija

Pazīstams medikaments ir - Arterenols

Question 19

Dopamīna darbība, efekti, lietošana, indikācijas. Kāda ir darbība lielās, vidējās un mazās devās?

Answer 19

Dopamīns: D1, D2, lielās devās α1, B (Efekts atkarīgs no devas lieluma)
* Mazās devās aktivē D (dopamīna receptorus)→ renālo, koronāro, mezenteriālo, intracerebrālo asinsvadudilatācija; palielina asins plūsmu nierēs, diurēzi, palašina nieru asinsvadus

• Vidējās devās aktivē B1 → + inotrops, + hronotrops efekts. ↑sirds MT.
• Lielās devās aktivē α1, b1 → izraisa vazokonstrikciju (arī nierēs), palielina perifēro vaskulāro pretestību un paceļ asinsspiedienu. BET !!! Samazina asins plūsmu nierēs un diurēzi (uzmanīgi!!!) - var izmantot pie hipotensijas

Lieto: Akūta sirds mazspēja, kas ir saistīta ar MI, atvērtu sirds operāciju, septisko šoku un kura izsauc kardiogēno šoku; nieru mazspēja.

Farmakoloģiskie efekti:
Vazokonstriktīvs, kardiotonisks efekts

Indikācijas:
Pie kardiogēna šoka
Akūta nieru mazspējas ārstēšanai (iedarbojas uz dofamīnreceptoriem, paplašina a/v)

Question 20

A- adrenomimētiķi, to darbība, lietošanal blaknes

Answer 20

α1: fenilefrīns. Sašaurina asinsvadus
Lieto:
lokāli degunā rinīta terapijā kā dekongestantu (Vibrocil) - sašaurina asinsvadus un mazina tūsku degunā
sistēmiski p/o – rinīts (Coldrex, Coldrin, Dioppex, Febrisan, Theraflu, Triflunex),
i/v - hipotensijas korekcijai spinālās, epidurālās vai vispārējās anestēzijas laikā (Biorphen)

Blaknes: Sistēmiski lietojot (p/o) var paaugstināt asinsspiedienu (uzmanīgi AH pac.), tahikardija

**α1, α2: Ksilometazolīns **(Olynth, Xymelin, Otrivin, Septanazal)
Oksimetazolīns(Afrin), Tetrazolīns (Visine Classic)
Lieto: lokāli rinīta, deguna asiņošanas, konjunktivīta simptomātiskai terapijai
- Darbojas identiski fenilefrīnam
- Ietekme uz alfa receptoriem
- Ilgstošāka darbība. - mazina simptomus, bet neārstē
Blaknes:
- ilgāk lietojot var rasties medikamentozais rinīts, var arī būt sistēmiskā ietekme, līdz ar to- paaugstināts asinsspiediens

Drīkst lietot maksimums 5-7 dienas! Citādi var rasties pierašana

α2 presinaptiskie R CNS (centrālas darbības antihipertensīvie līdzekļi) -** darbojas pretēji**

Klonidīns(Klofazolīns, Klofelīns). Samazinās eferentie impulsi pa simpātiskiem nerviem uz perifērajiem a/v → krītas perifēro asinsvadu pretestība → pazeminās asinsspiediens → hipotensīvs efekts.
Lieto: hipertensija (hipertensīvā krīze) pirmajā palīdzībā.

Metildopa (Dopegyt)- tas pats princips, lieto grūtnieču hipertensijas korekcijā)

Question 21

B adrenomimētiķi- darbība, lietošana

Answer 21

• **Salbutamols
  **- Fonoterols
• Formoterols

Atslābina bronhu gludo mm → ātra, īslaicīga bronhodilatējoša iedarbība (paplašina bronhus. Atslābina miometriju (dzemdes gludā muskulatūra), paplašina bronhus

Lieto: bronhiālā astma (lēkmju kupēšana), HOPS, hroniski bronhīti, emfizēma.

Blaknes: tahikardija, tremors

Question 22

Kādi ir centrālās darbības a2 adrenomimētiskie līdzekļi? Kādas ir to indikācijas un farmakoloģiskie efekti?

Answer 22

• Klonidīns
• Metildopa

Samazina vazomotorā centra tonusu -> samazina impulsāciju pa simpātiskajiem nerviem no CSN uz perifēriem asinsvadiem, izraisot perifēru vazodilatāciju -> asinsvadu kopējā perifērā pretestība un asinsspiediens samazinās

Farmakoloģiskie efekti:
- Vazodilatējošs efekts
- Hipotensīva iedarbība

Indikācijas:
- K. - Hipertensīvā krīze, koanalgēzija
- M. - Grūtnieču arteriālā hipertensija

Question 23

Netiešas darbības adrenopozitīvi līdzekļi- simpatomimētiskie līdzekļi- piemēri, darbība, lietošana

Answer 23

• Efedrīns (hipotensijas ārstēšanai)
• Pseidoefedrīns

Pastiprina mediatora NA izdali no adrenerģiskām šķiedrām
- Stimulē CSN

Lieto:
- Iesnu, saaukstēšanās gadījumā