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2) PHA-2041 Devenir-E2 > Absorption et distribution > Flashcards

Absorption et distribution Flashcards

1
Q

Que signifie l’acronyme ADME ?

A

A : absorption
D : distribution
M : métabolisme (biotransfo)
E : Élimination

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2
Q

Endroits où se trouvent majoritairement les récepteurs :

A

tissus

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3
Q

À quelle endroit a lieu la plus grande partie de l’absorption?

A

Jéjunum (intestin grêle)

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4
Q

Site majeur d’élimination :

A

reins

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5
Q

Après quelle étape un médicament est-il réellement biodisponible?

A

métabolisation au foie

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6
Q

Processus par lequel le médicament INCHANGÉ passe de son site d’administration à la circulation sanguine :

A

absorption

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7
Q

L’absorption est-elle un processus réversible ou irréversible

A

irréversible

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8
Q

phénomène où le médicament n’est pas dans la circulation périphérique de façon intacte :

A

premier passage

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9
Q

Façons de perdre du médicament avant d’atteindre la circulation systémique : (5)

A 
éliminé inchangé dans les selles
métabolisation par bactéries (intestin)
métabolisation par enzymes (intestin)
métabolisation par CYP450 (foie)
éliminé dans la bile (foie)
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10
Q

Que signifie un coefficient d’extraction (E) de 0 ?

1 ?

A

0 : quantité totale atteint circulation

1 : aucun atteint circulation (totalement extrait)

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11
Q

Définition de la biodisponibilité (F) :

A

fraction de la dose du médicament inchangée qui atteint la circulation systémique (évite 1er passage)

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12
Q

Que signifie une biodisponibilité (F) de 0?

1?

A

0 : n’atteint pas la circulation

1: 100% atteint la circulation

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13
Q

Si on a un coefficient d’extraction (E) de 0,3, quelle est la biodisponibilité?

A

0,7

F = 1 - E

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14
Q

Classer en ordre de biodisponibilité (+ au - ) : oculaire, dermique, inhalation, orale, rectale, intramusculaire, IV.

A
  1. IV
  2. oculaire
  3. inhalation
  4. intramusculaire
  5. dermique
  6. rectale
  7. orale
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15
Q

La distribution est un processus réversible ou irréversible?

A

réversible

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16
Q

Conséquence sur le volume de distribution si le médicament se lie aux protéines plasmatiques

A

volume de distribution moins grand

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17
Q

Processus qui est toujours en compétition avec la distribution, variable d’une personne à l’autre :

A

processus d’élimination

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18
Q

Organes qui reçoivent les médicaments en premier : (4)

A

mieux perfusés (foie rein cerveau poumons)

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19
Q

Est-ce que ce serait le foie ou la graisse qui atteindrait l’équilibre sang-organe (concentrations) les plus rapidement ?

A

Foie car plus grand débit

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20
Q

Quelle molécule diffuse plus rapidement : liposoluble, polaire ou hydrosoluble ?

A

liposoluble

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21
Q

Comment appelle-t-on la fraction du médicament qui peut aller se distribuer partout ?

A

partie libre (non liée)

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22
Q

Où se retrouvent les médicaments liés ?

A

volume plasmatique

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23
Q

Fonctions possibles de la liaison du médicament au volume plasmatique : (2)

A

entreposage

transport

24
Q

Quel facteur permet qu’un médicament lié puisse se distribuer dans les tissus?

A

force de liaison

25
Q

La liaison aux protéines est un processus qui est ____

A

dynamique

26
Q

La liaison aux protéines est un phénomène réversible ou irréversible?

A

réversible (faible liaison)

27
Q

Quelle serait la conséquence si la liaison du médicament aux protéines était irréversible (lien covalent)?

A

toxicité

28
Q

Dans quelle situation est-il important de demander la concentration sanguine plutôt que plasmatique?
Conséquence si on prend juste plasmatique?

A

si le médicament se lie aux érythrocytes (globules rouges)

Concentrations beaucoup plus faible qu’en réalité : fausse les calculs!

29
Q

Qu’est-ce que le sérum ?

A

plasma sans fibrinogène

30
Q

V/F : lorsqu’on prend la concentration plasmatique, on obtient la partie lié et la partie libre

A

vrai

31
Q

Cas dans lequel c’est la perfusion sanguine qui limite le taux de distribution aux tissus :

A

si membranes très perméables (aucune barrière)

32
Q

La concentration tissulaire du médicament augmente lorsque la vitesse de présentation ____ la vitesse de sortie

A

dépasse

33
Q

La vitesse maximale de captation est égale à ____

A

vitesse de présentation

34
Q

Plus le temps de demi-vie tissulaire est ___, plus le médicament reste longtemps au niveau du tissus et plus il y a de risque de toxicité.

A

grand

35
Q

Si un médicament a grande affinité pour tissu mal perfusé, son élimination sera ___.

A

lente

36
Q

Pathologies causant une diminution de la perfusion et affectant ainsi la distribution des médicaments : (3)

A

insuffisance rénale
hépatique
cardiaque

37
Q

Conséquence si l’organe principal d’élimination est touché par une diminution de la perfusion :

A

accumulation du médicament dans l’organisme

38
Q

Forme ionisée ou non qui traverse mieux les membranes ?

A

non ionisée

39
Q

façon de traverser la BHE : (2)

A

diffusion

transport actif

40
Q

Conséquence d’une infections du SNC sur la perméabilité des membranes :

A

augmentée = permet diffusion de substances qui normalement ne passent pas.

41
Q

V/F : à l’état d’équilibre, le médicament cesse de s’accumuler dans le tissu.

A

Faux : peut ou non s’accumuler

42
Q

De quoi dépend l’accumulation tissulaire d’un médicament ? (2)
quel facteur est le principal?

A

débit sanguin

affinité du médicament pour le tissu (+++)

43
Q

protéine la plus importante pour le transport des médicaments au niveau du sang et des tissus

A

albumine

44
Q

Liaison aux protéines plasmatiques est très importante, surtout en ce qui a trait à une catégorie de médicament particulière. Laquelle?

A

médicament a index thérapeutique étroit

45
Q

Conséquence si on donne deux médicaments se liant aux protéines plasmatique :

A

déplacement d’un des deux (celui qui a le moins d’affinité)

46
Q

Un médicament déplacé à cause d’une interaction sera-t-il plus éliminé ou plus distribué (plus d’effet pharmaco ou de toxicité)?

A

un ou l’autre… on ne sait pas nécessairement lequel prendra le dessus .

47
Q

un déplacement de médicament de la protéine vers la fraction libre peut avoir comme conséquence d’augmenter le volume de distribution de façon _____

A

transitoire (jusqu’à ce que revienne à équilibre)

48
Q

Conséquence clinique si le médicament qui déplace est présent à une concentration égale ou supérieure à la concentration molaire de la _____

A

protéine liante

49
Q

Conséquence d’un médicament lié à l’albumine lors du passage au rein :

A

pas filtrés, restent dans l’organisme

50
Q

Conséquence d’une saturation des sites de liaison aux protéines à concentration élevée :

A

augmentation de la fraction libre

51
Q

Lors d’une saturation des sites de liaisons aux protéines, la fraction libre de médicament augmente de façon ____.
quel ordre?

A

exponentielle

0

52
Q

Aux doses utilisées en clinique, le pourcentage de liaison à la protéine est relativement ____ et sera _____ de la concentration plasmatique du médicament

A

constant

indépendant

53
Q

À partir de quelle valeur dit-on qu’un volume de distribution apparent est grand?

A

70L +

54
Q

Comment se calcule le volume de distribution?

A

quantité (mg)/ concentration plasmatique (mg/ml)

Q/C

55
Q

Comment calculer la dose voulue à partir du volume de distribution?

A

dose = Vd x Cdésirée

56
Q

Plus le volume de distribution est élevé, plus la fraction plasmatique sera ___

A

faible

57
Q

Quelle est l’étape limitante des médicaments peu liposolubles et ionisés ?

A

diffusion à travers les membranes physiologiques

2) PHA-2041 Devenir-E2 (6 decks)

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