Absorción Flashcards
Antes de que ocurra absorción el fármaco debe pasar por un proceso denominado…
Biofarmacéutica: los fármacos se desintegran y se disuelva el sitio activo.
Todas las sólidas tienen un tiempo de desintegración y para disolución
¿Cuáles son los dos grandes factores que afectan la absorción?
- Dependientes del fármaco
2. Dependientes del medio de absorción
¿Cuáles son los factores dependientes del fármaco?
- Forma farmacéutica
- Gradiente de concentración
- Tamaño molecular (<400 mejor)
- Coeficiente de reparto lípido/agua
- Liposolubilidad ayuda a difusión
- Hidrosolubilidad ayuda a tener mayor contacto unitario
- Constante de difusión de fármaco en lípidos
- Porción ionizada que depende del pK
- Presencia de otros fármacos.
¿Cuáles son los factores dependientes del medio de absorción?
- pH del medio
- Características de la superficie de absorción: Cuantitativo (extensión), cualitativo (estructura, anatomía, fisiología)
- Irrigación en el sitio de absorción: Bajo flujo son sitios de deposito
- Vía de administración
¿Cuál es la región del TGI con mayor capacidad de absorción?
La segunda porción del duodeno - Intestino delgado.
¿Cuáles son los condicionamientos en absorción en el TGI?
- Influenciada por la velocidad de transito: Vaciamiento rápido favorece básicos pero ácidos no se absorben completamente en el estomago
- Presencia de alimentos modifica: Más lento y gradual (excepto en el caso de B-bloqueadores)
- Forma farmacéutica: liberación del principio activo.
¿Clasificación de las vías de administración según Uribe?
- Inmediato: romper epitelio y disponer fármaco en estructuras internas
- Mediato: en superficies externas
Características de la administración por piel (4):
- Es el tejido menos permeable
- La epidermis es una barrera lipídica, pasan los fármacos liposolubles
- Piel erosionada es más permeable
- Mayoría con efectos locales (ojo con toxicidad)
Características de la administración por mucosas (4):
- La mayoría efectos locales
- Si sustancia es muy liposoluble (atraviesa mucosa y capilar) y hay buena irrigación va a llegar a torrente
- Ventaja cuando el fármaco no se absorbe en intestino o es una urgencia (sublingual)
- Muchos son irritantes
Características de la administración por inhalación (4):
- Gran superficie de absorción para sustancias volátiles
- Gran irrigación: componentes inhalados difunden muy rápido a torrente
- Importante en el manejo de emergencias
- No se debe interrumpir el intercambio gaseoso
Características de la administración vía oral (3):
- Puede dar efectos locales y sistémicos
- Es la vía más usada: fisiológica, cómoda, barata, múltiples presentaciones
- Velocidad de absorción intestinal dada por la magnitud de disolución y la ionización
Características de la administración parenteral (4):
- Más usada cuando las anteriores están contraindicadas
- Se inyecta fármaco: Más rápida y completa absorción
- Puede dar efectos localizados cuando se inyecta justo en esa estructura (riesgo de diseminación) y sistémicos (venosa > intramuscular > subcutánea)
- Irritación: subcutánea > intramuscular > venosa
¿Cuánto es la cantidad máxima de ml que se pueden aplicar vía intramuscular?
Volumen varía según masa de tejido muscular:
- 1-2mL son bien tolerados
- > 5 mL tiene limitaciones
¿El estado de ionización afecta la velocidad de penetración y de distribución?
Sí, cuando pH son diferentes. Transporte de membrana
¿De qué depende el estado de ionización de un electrolito débil?
Del pH y el pK (-log(cte. disociación) de la sustancia.
¿La mayoría de fármacos son electrolitos débiles? ¿Qué implica esto?
Sí, la mayoría lo son. Implica:
- Fármacos son ácidos o bases débiles
- En solución acuosa estarán parcialmente ionizados
- Formas no ionizadas son más lipofílicas porque no tiene carga
Describa tres conclusiones generales de la educación de Henderson-Hasselbach
- Cuando pH < pK formas protonadas de Ha y BH+ son dominantes
- Cuando pH es > pK la forma desprotonada de A- y B predominan.
- Cuando pH = pK con iguales hay igual concentración.
