Absorção

Question 1

Defina absorção.

Answer 1

É a passagem do fármaco do local de administração até a corrente circulatória.

Question 2

Quais barreiras o fármaco encontra para chegar à corrente sanguínea?

Answer 2

• Principalmente a membrana plasmática das células que compõem o revestimento epitelial do TGI e do endotélio vascular

Question 3

Tem um órgão que interfere na biodisponibilidade do fármaco. Defina o órgão, o processo que o fármaco passa (via oral) e os efeitos na biodisponibilidade

Answer 3

Quando administrado em via oral, o fármaco chega ao fígado, responsável por metabolizar substâncias e sendo capaz de inativar o fármaco. Logo, antes de conseguir ser distribuído para outras partes do corpo, ele pode ser parcialmente inativado, o que reduz a sua disponibilidade (velocidade e quantidade que chega à circulação de forma ativa)

Question 4

Qual a forma de transporte + utilizada para a passagem do fármaco pela MP?

Answer 4

• difusão passiva

Question 5

Quais características o fármaco deve ter preferencialmente para ser absorvido e como a maioria realmente é?

Answer 5

Deve ser neutro e de baixo peso molecular. A maioria dos fármacos são moléculas orgânicas, de médio peso molecular e ácidos/bases fracas

Question 6

Quais são os fatores relativos ao fármaco que interferem na absorção?

Answer 6

• tamanho
• solubilidade
• grau de ionização
• pH
• pKa

Question 7

Quais são os fatores relativos ao meio que interferem na absorção do fármaco?

Answer 7

• área de superfície de absorção;
• circulação local;
• tempo de contato com a superfície de absorção;
• concentração do fármaco (é importante para criar gradiente de concentração e ele se difundir);
• interações
• forma farmacêutica e via de administração
• estados patológicos e glicoproteína P

Question 8

Qual o papel da glicoproteína P na absorção?

Answer 8

A glicoproteína P é um transportador de membrana, mas a sua função é “jogar para fora” e impedir a absorção, o que está relacionado à resistência de fármacos e também como um mecanismo de proteção

Question 9

Como podemos avaliar a solubilidade de fármacos?

Answer 9

Não pode ser de extremos, porque ele precisa ser hidrossolúvel para ser dissolvido nos fluídos biológicos, mas também lipossolúvel para conseguir se difundir pela membrana plasmática.

É avaliado pelo Coeficiente de partição (Cp ou Log P)

Question 10

Fármaco com elevado Cp?

Answer 10

É muito lipossolúvel. Tem dificuldade para ser dissolvid em fluidos biológicos

Question 11

Fármaco com baixo Cp?

Answer 11

É muito hidrossolúvel. Tem dificuldade para atravessar a membrana plasmática

Question 12

Fármacos ácidos em meio ácido?

Answer 12

• pouca dissociação
• • forma molecular
• melhor absorção

Question 13

Fármacos ácidos em meio básico?

Answer 13

• ocorre + dissociação
• • ionizados
• pouca absorção

Question 14

Fármacos básicos em meio ácido?

Answer 14

• se dissociam mais
• • ionizados
• pouca absorção

Question 15

Fármacos básicos em meio básico?

Answer 15

• menos dissociação
• mais forma molecular
• mais absorção