𝚫- 9-tetrahidrocarbocannabinol de Cannabis sativa

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

• Los cannabinoides se unen a unos receptores denominados cannabinoides (CB-1 y CB-2), los cuales están acoplados a proteínas (Gi/o) que producen una inhibición de la formación de AMPc y una concomitante activación de la vía MAPK. Además, los receptores CB-1 también están acoplados a canales iónicos que disminuyen la conductancia de Ca2+ y aumentando la de K.
• El receptor CB-1 se encuentra a nivel presináptico, por lo que ejerce funciones moduladoras de la liberación de otros neurotransmisores y de la actividad neuronal.

Question 2

Farmacocinética

Answer 2

• Biodisponibilidad (oral, cápsula-tableta): 6%
• El tetrahidrocannabinol (THC) se absorbe lenta y erráticamente en el tracto gastrointestinal
• UPP: del 97% al 99% del THC
• El tetrahidrocannabinol es soluble en grasa y se distribuye a muchos tejidos
• Metabolismo hepático, metabolito activo (11-hidroxitetrahidrocannabinol)
• Excreción renal y fecal
• Vida media de eliminación: 2 a 6 horas

Question 3

Usos

Answer 3

• Tratamiento de la náuseas y vómitos secundarios al tratamiento con antineoplásicos
• Tratamiento de la pérdida de apetito del síndrome de anorexia y caquexia (SIDA y cáncer terminal)
• Esclerosis múltiple: dolor de tipo neuropático que no responde a otros tratamientos

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

• Arritmias, empeoramiento de la angina de pecho, IAM, arteritis, sincope, mareo, euforia, somnolencia, pensamientos suicidas, alucinaciones, psicosis, depresión, dificultades del habla, tinnitus y convulsiones.
• Los síntomas de abstinencia: Agitación, agresividad, alteración del sueño, anorexia, diaforesis, diarrea, aumento de la temperatura corporal, insomnio, irritabilidad, náuseas, migraña, inquietud, rinorrea, salivación, sudoración, temblores y pérdida de peso.

Question 5

Interacciones

Answer 5

• El tetrahidrocannabinol (THC) aumentó la vida media del pentobarbital en sujetos sanos que causa un aumento de la depresión del sistema nervioso central
• El cannabis aumentó los efectos de la cocaína
• La terapia concomitante con tetrahidrocannabinol y antidepresivos tricíclicos ha aumentado la frecuencia cardíaca y provocado delirio

Question 6

Contraindicaciones

Answer 6

• Hipersensibilidad al cannabis o cualquiera de sus componentes y al aceite de sésamo si se toma dronabinol (tetrahidrocannabinol).
• El uso de dronabinol está contraindicado en pacientes cuyas náuseas y vómitos se deben a razones distintas a la quimioterapia contra el cáncer