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Huss ATB principal intra > 7. Quinolones, nitrofurantoïne et fosfomycine > Flashcards

7. Quinolones, nitrofurantoïne et fosfomycine Flashcards

1
Q

Expliquer le mécanisme d’action des fluoroquinolones.

A

Interférence avec l’activité catalytique de
deux enzymes qui permettent le
déroulement ou l’enroulement de l’ADN
bactérien:
- ADN gyrase ou topoisomérase II
- topoisomérase IV

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Q

Quels sont les 2 enzymes avec lesquels les fluoroquinolones interfèrent?

A
  • ADN gyrase ou topoisomérase II
  • topoisomérase IV
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3
Q

Les fluoroquinolones sont principalement des anti gram ___ (+ ou -)

A

-

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4
Q

Quels sont les 2 fluoroquinolones efficaces contre pseudomonas?

A
  • Ciprofloxacine
  • Lévofloxacine
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5
Q

Les fluoroquinolones couvrent quels pathogènes?

A
  • BGN aérobies, entérobactéries
  • Pseudomonas –>ciprofloxacine et lévofloxacine
  • Atypiques (Mycoplasma, Chlamydophila, Legionella) –> lévofloxacine surtout
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6
Q

Quelles sont les quinolones “respiratoires”? Quelles sont leurs particularités?

A

Lévofloxacine et moxifloxacine
Elles ont une couverture améliorée des cocci gram + (en particulier S. pneumoniae)

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7
Q

Quelle fluoroquinolone couvre le SARM?

A

Moxifloxacine

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8
Q

Pourquoi notons-nous une progression du phénomène de la résistance bactérienne aux fluoroquinolones?

A

Puisque ces ab étaient super efficaces, tx de courte durée et bien tolérés, ils ont été surutilisés (entre autre pour le tx des ITU non-compliquées)

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9
Q

Quel est le principal pathogène dans les infections urinaires non-compliquées? Les quinolones sont elles résistantes à ce pathogène?

A

E. coli
Les quinolones résistent des + en +, ce qui n’en fait plus un choix de 1ere intention.

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10
Q

Quelle est la voie d’élimination des fluoroquinolones suivantes?:
1. Cipro
2. Lévo
3. Moxi
4. Norflox

A
  1. Cipro = rénale et non rénale
  2. Lévo = rénale
  3. Moxi = hépatique
  4. Norflox = rénale et fèces
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11
Q

Quel est le seuil d’ajustement si insuffisance rénale des ab suivants?
1. Cipro
2. Lévo
3. Moxi
4. Norflox

A
  1. Cipro = 30 ml/min
  2. Lévo = 50 ml/min
  3. Moxi = Aucun ajustement nécessaire
  4. Norflox = 30 ml/min
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12
Q

Lequel entre les ab suivants est le plus biodisponible et lequel l’est le moins?
1. Cipro
2. Lévo
3. Moxi
4. Norflox

A

Le plus biodispo = lévo
Le moins biodispo = Norflox

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13
Q

Comment est le temps de demie vie général des quinolones? Comment cela influence t-il le régime posologique?

A

Le temps de demi vie est assez long, ce qui permet une administration DIE-BID

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14
Q

V ou F?
Le Cmax des quinolones est bas puisque ces ab sont très liposolubles, donc se dispersent beaucoup dans les tissus.

A

Vrai

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15
Q

Les fluoroquinolones pénètrent-ils bien dans les sites difficiles d’accès tels le SNC et l’humeur aqueuse?

A

Oui

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16
Q

Quelle est la seule fluoroquinolone qui est biotransformée?

A

La ciprofloxacine

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17
Q

La ciprofloxacine est un inhibiteur modéré du CYP___ et un inhibiteur faible du CYP___.

A

Inhibiteur modéré du CYP1A2
Inhibiteur faible du CYP3A4

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18
Q

Les quinolones sont elles des ab temps ou concentration dépendants?

A

Concentration

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19
Q

Lors de l’utilisation de quinolones, on viserait idéalement un rapport Cmax/CMI de _______ , mais en pratique c’est rarement possible d’atteindre ce ratio sans ____________

A

10 à 12
Toxicité au SNC

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20
Q

Nommer quelques indications cliniques des fluoroquinolones

A
  • Infections urinaires (cystite (2e intention), pyélonéphrite aiguë, prostatite)
  • Infections à flore bactérienne mixte (inf intra-abdo, pied diabétique)
  • Infections pulmonaires (couvre P. aeruginosa)
  • Infections ostéoarticulaires à gram -
  • Diarrhées infectieuses
  • ITSS (si gonocoque sensible)
  • Infections ophtalmiques
  • Certaines inf cutanées à SARM (moxi)
  • Tuberculose (moxi)
  • Anthrax
  • Cirrhose hépatique
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21
Q

V ou F?
Les fluoroquinolones sont des antibiotiques qui ne sont pas très bien tolérés et qui ont un grand profil d’effets indésirables.

A

Faux, en général très bien tolérés

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22
Q

Nommer les effets indésirables les plus fréquents avec les fluoroquinolones.

A

No/Vo
Diarrhées (attention à C. diff )
Étourdissements/céphalées

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23
Q

Qu’est-ce qui pourrait expliquer que certaines personnes font de l’insomnie lorsqu’ils prennent de la caféine et de la ciprofloxacine.

A

La caféine est biotransformée par le CYP (1A2) qui est inhibé par la cipro, ainsi la caféine prend plus de temps à être éliminée… insomnie

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24
Q

Qu’est-ce qui influence principalement le risque de diarrhée associée au C. difficile avec les fluoroquinolones?

A

La durée de traitement (en haut de 7 jours, on augmente de 2,5 fois des chances de développer C. diff)

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25
Q

Quelle est la fluoroquinolone qui comprend le risque le plus élevé de causer un allongement du QT?

A

La moxifloxacine

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26
Q

Avec la prise que quinolones, on dénote un allongement intervalle QT associé avec
risque accru d’arythmies ventriculaires de type _______ ____ ________

A

torsades de pointe

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27
Q

Dans quel cas serait-il justifiable selon la FDA de donner une fluoroquinolone à des patients atteints de sinusite, bronchite et infection urinaire non compliquée?

A

Seulement s’il n’y a pas d’autres alternatives de traitement

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28
Q

Nommer une interaction importante avec tous les fluoroquinolones. Quelle précaution doit-on prendre?

A

Chélation avec cations multivalents (Ca++, Fe++, Ca++, Al+++, sucralfate)
Peut être évité en espaçant la prise de ces Rx (prendre 2 h avant ou 6 h après FQ)

29
Q

Nommer une interaction médicamenteuse avec le ciprofloxacin.

A

Intéragit avec les inhibiteurs du 1A2 (ex: Théophulline, méthylxanthines, clozapine)

30
Q

Les fluoroquinolones devrait-elles être utilisées en grossesse et en allaitement? Pourquoi?

A

Éviter en grossesse (risque d’arthropathies)
Sécuritaires en allaitement (faible transfert dans lait maternel et chélation avec le calcium de celui-ci)

31
Q

Dans quelles situations les fluoroquinolones peuvent-elles être utilisées en pédiatrie selon l’American Academy of Pediatrics?

A
  • L’infection causée par un pathogène multi-résistant pour lequel il n’y a pas d’autre option efficace et sécuritaire
  • La thérapie par voie orale est privilégiée et la seule option non-parentérale est la FQ.
32
Q

Quelle est la dose usuelle des antibiotiques suivants pour une cystite?
1. Cipro
2. Lévo
3. Moxi
4. Norflox

A
  1. Cipro = 250 mg BID
  2. Lévo = 250 mg DIE
  3. Moxi = NON
  4. Norflox = 400 mg DIE
33
Q

Quelle est la dose usuelle des antibiotiques suivants pour une pyélonéphrite?
1. Cipro
2. Lévo
3. Moxi
4. Norflox

A
  1. Cipro = 500 mg BID
  2. Lévo = 500 mg DIE
  3. Moxi = NON
  4. Norflox = NON
34
Q

Quelle est la dose usuelle des antibiotiques suivants pour une infection intra-abdominale (en combinaison) ou une pneumonie?
1. Cipro
2. Lévo
3. Moxi
4. Norflox

A
  1. Cipro = 500 mg BID
  2. Lévo = 500-750 mg DIE
  3. Moxi = 400 mg DIE
  4. Norflox = NON
35
Q

Quelle est la dose usuelle des antibiotiques suivants pour une infection à Pseudomonas aeruginosa?
1. Cipro
2. Lévo
3. Moxi
4. Norflox

A
  1. Cipro = 750 mg BID
  2. Lévo = 750 mg DIE
  3. Moxi = NON
  4. Norflox = NON
36
Q

Quelle est la dose usuelle des antibiotiques suivants pour une infection profonde difficile à traiter (ex: ostéomyélite)?
1. Cipro
2. Lévo
3. Moxi
4. Norflox

A
  1. Cipro = 750 mg BID
  2. Lévo = 500-750 mg DIE
  3. Moxi = 400 mg DIE
  4. Norflox = NON
37
Q

Comment doit-on ajuster la dose de moxifloxacine en insuffisance rénale?

A

Aucun ajustement nécessaire

38
Q

QSJ?
Antibiotique synthétique dérivé des nitrofuranes.

A

Nitrofurantoïne

39
Q

Expliquer le mécanisme d’action de la nitrofurantoïne

A

La nitrofurantoine subit une réaction de réduction par les flavoprotéines bactériennes résultant en des intermédiaires électrophiles très réactifs, qui attaquent les protéines du ribosome bactérien, ce qui se traduit par:

  • Inhibition de la translation a/n du ribosome
  • Dommages à l’ADN bactérien
  • Interférence avec le cycle de Krebs
40
Q

La nitrofurantoïne est-elle bactériostatique ou bactéricide aux concentrations atteintes dans l’urine?

A

Bactéricide

41
Q

V ou F?
La nitrofurantoïne est généralement efficace contre les
souches de Proteus, Serratia, et
Pseudomonas

A

Faux, généralement inefficace

42
Q

Observons-nous une progression importante dans le taux de résistance des E coli urinaires aux nitrofurantoïne dans les dernières années?

A

Non

43
Q

Quelle est la biodisponibilité du nitrofurantoïne

A

Environ 40-50%

44
Q

La nitrofurantoïne est disponible sous deux formulations. Quelles sont elles? Comment est-ce que ça joue sur leur absorption?

A
  • Microcristaux (absorption plus rapide et complète)
  • Macrocristaux (absorption plus lente)
45
Q

Comment est-ce que la prise de nourriture influence la biodisponibilité de la nitrofurantoïne?

A

La présence d’aliments augmente biodisponibilité, en particulier la forme macrocristalline (F augmente
d’environ 40 % avec prise d’aliments)

46
Q

La nitrofurantoïne pénètre-t-elle bien les tissus?

A

Non, pénétration tissulaire limitée

47
Q

La nitrofurantoïne passe-t-elle la barrière placentaire et est-elle distribuée dans le lait maternel?

A

oui (traverse la barrière placentaire)
oui (se distribue dans le lait maternel)

48
Q

Où est métabolisé la nitrofurantoïne? Comment est-elle excrétée?

A

Métabolisé partiellement au foie et excrétion nitrofurantoïne sous forme inchangée
et métabolites surtout rénale.

49
Q

Quelle est la dose usuelle de MacroBID pour une cystite non-compliquée. Pour quelle durée de traitement?

A

100 mg BID x 5 jours

50
Q

V ou F?
On recommande un traitement plus long pour la cystite chez l’homme que chez la femme.

A

Vrai (7 jours plutôt que 5)

51
Q

La nitrofurantoïne est-elle bien tolérée? Nommer quelques effets indésirables courant de cet antibiotique.

A

Oui, bien tolérée.
- Diminution de l’appétit
- No/Vo

52
Q

Nommer des effets indésirables rares, mais plus préoccupants de la nitrofurantoïne.

A
  • Respiratoire: Maladie pulmonaire interstitielle, fibrose pulmonaire
  • Hépatique: Hépatite aigue, cirrhose
  • Anémie hémolytique
  • Immunologique: Hypersensibilité, rash cutané, vasculites
  • Neurologique: neuropathies périphériques
53
Q

La nitrofurantoïne est elle sécuritaire en grossesse et en allaitement?

A

oui et oui

54
Q

La nitrofurantoïne peut-elle être utilisée en pédiatrie.

A

Oui 5 à 7 mg/kg/jour QID. Peu utilisé actuellement.

55
Q

Selon la monographie de la nitrofurantoïne, en insuffisance rénale, on recommande d’éviter d’utiliser le produit si ClCr < ________

A

60 mL/min

56
Q

Selon la American Geriatrics Society de la nitrofurantoïne, en insuffisance rénale, on recommande d’éviter d’utiliser le produit si ClCr < ________

A

30 mL/min
*** exception: chez l’homme on dit 60 mL/min

57
Q

Expliquer le mécanisme d’action de la fosfomycine.

A

Inhibition de la synthèse la synthèse des peptidoglycans par blocage de la formation d’acide N-acétylmuramique. Étape précédent l’action de la transpeptidase (PBP).

58
Q

La fosfomycine est-elle bactériostatique ou bactéricide?

A

Bactéricide

59
Q

La fosfomycine contient un spectre antibactérien _______

A

large

60
Q

V ou F?
La fosfomycine couvre autant les Gram + que les Gram -.

A

Vrai

61
Q

La prise de nourriture avec la fosfomycine augmente-t-elle au diminue-t-elle la biodisponibilité?

A

Elle la diminue

62
Q

Où est principalement éliminée la fosfomycine?

A

Aux reins (ajustement nécessaire en IR)

63
Q

La fosfomycine peut-elle être utilisée en grossesse et allaitement?

A
  • Semble sécuritaire pendant la grossesse, mais expérience limitée
  • Innocuité mal établie pour l’allaitement, mais probablement sécuritaire. Passe dans le lait maternel
64
Q

La fosfomycine est-elle utilisée en pédiatrie?

A
  • Utilisation par voie orale pour les ITU très rare.
  • Pas de formulation orale adaptée pour une dose fractionnée
  • Doses suggérées par certains auteurs
    -2 g en dose unique chez les enfants de moins de 12 ans (!)
    - 3 g en dose unique chez les 12 ans et plus
65
Q

Quelle est le mode posologique du Monurol pour une cystite aiguë non compliquée?

A

3g (1 sachet) x 1 dose

66
Q

La fosfomycine est à éviter si ClCr < ________

A

30 mL/min

67
Q

Certains médecins prescrivent des doses répétées de fosfomycine pourquoi?

A

Dans le cas de cystite simple, aucun bénéfice clair.
Peut être dans cas de ITU causées par germes multi-résistants ou pour prostatite

68
Q

Nommer quelques indications pour la fosfomycine IV (récemment commercialisées au Canada)

A
  • Ostéomyélite
  • ITU
  • Pneumonie nosocomiale
  • Méningite bactérienne

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