7. farmacodynamische fase Flashcards
farmacodynamische fase
werkingsmechanisme van GM
=> wisselwerking tussen GM en receptoren?
kwantitatieve relatie
=> geen nieuwe activiteiten
maar interageren met bestaande bestanddelen
reactie/reactiecascade -> biochemische veranderingen en/of wijzigingen in celactiviteit -> orgaanfucties gewijzigd
specificiteit GM groot
=> minder nevenwerkingen
sensitiviteit GM groot
=> minder van nodig
soorten receptoren
ligand gestuurde ionenkanalen (GM kan deze openen
of sluiten waardoor
verandering is in
biologisch effect)
=> voorbeeld: cholinerge nicotine receptors
G-proteïnen gekoppelde receptoren
=> voorbeeld: alfa- en bèta adrenoreceptors
ligandgestuurde enzymen
=> voorbeeld: insuline receptors
intracellullaire receptoren (eiwitsyntheseregulerende
receptoren)
=> voorbeeld: steroide receptors
endogeen ligand EL (begrippen)
lichaamseigen ligand
agonist AG (begrippen)
GM dat de plaats van endogeen ligand inneemt en de receptor activeert
=> endorfines (EL) -> pijnstillend
morfine (AG) -> sterkere pijnstilling
volle agonist
=>volledig effect agonist
intrinsieke activiteit = 1
partiële agonist
=> effect van volle agonist verminderen
intrinsieke activiteit tussen 0 en 1
antagonist (begrippen)
GM dat de plaats van endogeen ligand inneemt en de receptor afsluit
competitieve antagonist
=> GM bindt op zelfde plaats als EL
hoeveelheid en en grootte affiniteit spelen rol
niet-competitieve antagonist
=> GM bindt niet op zelfde plaats EL
hoeveelheid en en grootte affiniteit spelen geen rol
maximaal effect (begrippen)
kan niet meer versterkt door concentratieverhoging
aflezen op de effect-as
kracht of potentie (begrippen)
hoeveelheid concentratie nodig voor een zelfde effect
=> kracht is groter als minder nodig voor zelfde effect
aflezen op de concentratie-as
drempelconcentratie (begrippen)
minimale concentratie om een bepaald effect te verkrijgen, onder deze concentratie wordt geen effect waargenomen
antagonisme (begrippen)
funcioneel antagonisme
=> tegengesteld effect door 2 stoffen
elk via eigen receptor (AG en niet-comp. antag.)
fysiologisch antagonisme
=> tegengesteld effect via compensatoire
regelmechanismen (lichaam gaat erop reageren)
farmacologisch antagonisme
=> lager concentratie van het actief GM t.h.v. de plaats
van werking als gevolg van een interactie met een
andere stof (enzyminductie)
receptor up-/opreguleren (begrippen)
chronische toediening van een antagonist kan leiden tot een verhoogd effect door een toename van het aantal receptoren aan het celoppervlak
receptor down-/neerreguleren (begrippen)
chronische toediening van een antagonist kan leiden tot een verminderd effect door een afname van het aantal receptoren aan het celoppervlak
affiniteit (begrippen)
de bindingsneiging aan een receptor
gekwantificeerd
=> affiniteits-/associatieconstante
intrinsieke activiteit (begrippen)
het vermogen van een agonist om door binding aan de receptor een stimulus teweeg te brengen die het effectorsysteem in gang zet
