5 - Medicamentos de Aparato Respiratorio: Asma

Question 1

ASMA

Definicionn y sintomas(3)
Tratamiento - Fase temprana y tardia (ambos 1)
Participanntes de la enfermedad - Son 6
Tratamiennto disponible - 9 (3 Más importantes)

Answer 1

DEFINICION:
⮕Enfermedad inflamatoria de las vías aéreas con obstrucción crónica y reversible.
⮕Caracterizada por broncoconstricción, aumento de la secreción de moco, edema e hiperreactividad bronquial.
⮕Síntomas: disnea, tos, sibilancias.

TRATAMIENTO:
1) Fase temprana (crisis):
* Broncodilatador de acción corta (B2-adrenérgico o anticolinérgico).

2) Fase tardía (5-6h después de la crisis):
* Corticoide + broncodilatador de acción prolongada.

PARTICIPANTES DE LA ENFERMEDAD
* Eosinófilos: producen leucotrienos, interleuquinas, tromboxanos, proteínas, etc.
* Mastocitos y macrófagos: liberan histamina y PgD2.
* Linfocitos: Th2, y LB (secretan IgE).
* Interleuquinas: IL-3, IL-4, IL-5, IL-13.
* Leucotrienos: C4, E4, D4, B4.

TRATAMIENTO DISPONIBLE
* Broncodilatadores:
* B2-adrenérgicos.
* Anticolinérgicos.
* Xantinas (teofilina).
* Antiinflamatorios:
* Corticoides.
* Antileucotrienos.
* Cromoglicato de sodio.
* Omalizumab (anticuerpo monoclonal inhibidor de los mediadores inflamatorios).

Question 2

Broncodilatadores

ASMA: B2 adrenérgicos

Definicion
Tipos - 2
Funciones - 5

Answer 2

DEFINICION
Los agonistas adrenérgicos inhalados con actividad β2 son los fármacos de elección en el asma leve, que se manifiesta con síntomas ocasionales e intermitentes.

TIPOS
* Acción corta
* Acción prolongada.

FUNCIONES
* Inhiben la transmisión colinérgica.
* Inhiben la liberación de histamina, prostaglandinas y leucotrienos (mediadores inflamatorios).
* Estimulan el clearance mucociliar.
* Relajan el músculo liso bronquial.
* Producen vasoconstricción.

Question 3

Broncodilatadores: B2 adrenérgicos

ASMA: BAAC (Beta Adrenérgicos de Acción Corta).

Nombrar: Son 3 - 2 MUY imortanntne
Inicio de accionn
Duracionn del efecto
Administracionn
Indicacionens
Efectos adversos

Answer 3

• Fármacos: Salbutamol, levosalbutamol, albuterol, levalterol
• Inicio de acción: 1 a 2 minutos.
• Duración del efecto: 4 a 6 horas.
• Administración: Inhalatoria (aerosol, polvo seco para inhalar) con opción para nebulizar y en comprimidos orales.
• Indicaciones: Crisis asmática.

EFECTOS ADVERSOSOS:
Principales:
* temblor
* Taquicardia
* palpitaciones
* ansiedad, nerviosismo
* irritabilidad
* arritmias.

Otros:
* insomnio
* cefalea
* hiperglucemia,
* hipopotasemia,
* hipomagnesemia, etc.

Question 4

Broncodilatadores: B2 adrenérgicos

ASMA: BAAP (Beta Adrenérgicos de Acción Prolongada).

Nombrar: Son 3 - 2 MUY imortanntne
Inicio de accionn
Duracionn del efecto
Administracionn
Indicacionens
Efectos adversos

Answer 4

• Fármacos: Salmeterol, formoterol, indacaterol, vilanterol.
• Inicio de acción: 5 a 6 minutos.
• Duración del efecto: Al menos 12 horas.
• Administración: Inhalatoria (aerosol, polvo seco para inhalar). Generalmente vienen combinados con corticoides.
• Indicaciones: Asma crónico. No son adecuados para crisis asmáticas debido a su inicio lento.

EFECTOS ADVERSOSO
Principales:
* temblor
* Taquicardia
* palpitaciones
* ansiedad, nerviosismo
* irritabilidad
* arritmias.

Otros:
* insomnio
* cefalea
* hiperglucemia,
* hipopotasemia,
* hipomagnesemia, etc.

Question 5

Broncodilatadores

ASMA: Anticolinérgicos

Definicion
Tipos - 2

Answer 5

Definiicon: Son menos eficaces, en general, que los agonistas adrenérgicos β2.

Tipos
* Bromuro de ipratropio.
* Bromuro de tiotropio.

Question 6

Broncodilatadores: Anticolinérgicos

ASMA: Bromuro de ipratropio.

Mecanismo de accion
Duracion del efecto
Administracion
Indicaciones
Efectos adversos

Answer 6

Mecanismo de acción: Actúa sobre los receptores M3 del músculo liso bronquial e inhibe la secreción de las glándulas mucosas.

Duración del efectos1 a 2 horas (acción corta).

Administración: Inhalatoria (aerosol, nebulización).

Indicaciones: Pacientes que no toleran los B2-adrenérgicos.

Efectos adversos:Sequedad bucal, enlentecimiento del tránsito digestivo, prurito nasal, epistaxis.
Contraindicaciones: Pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática debido a los efectos anticolinérgicos.

Question 7

Broncodilatadores: Anticolinérgicos

ASMA: Bromuro de tiotropio.

Mecanismo de accion
Duracion del efecto
Administracion
Indicaciones
Efectos adversos

Answer 7

Mecanismo de acción:Actúa sobre los receptores M1 y M3.

Duración del efecto:24 a 32 horas (acción prolongada).

Administración: Inhalatoria.

Indicaciones: Pacientes que no toleran los B2-adrenérgicos.

Efectos adversos: Sequedad bucal, enlentecimiento del tránsito digestivo, prurito nasal, epistaxis.
Contraindicaciones: Pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática debido a los efectos anticolinérgicos.

Question 8

Broncodilatadores

ASMA: Teofilina

Funcion
Mecanismo de accion
Farmacocinetica - Administracion y Metabolismo
Efectos adversos - 1 muy importante

Answer 8

Funcion: Alivia la obstrucción del flujo aéreo en el asma crónica y disminuye sus síntomas.

Mecanismo de accion:Inhibe la llegada de Th2.

Farmacocinética:
* Administración: Se administra por vía oral, con múltiples preparados de liberación prolongada disponibles.
* Metabolismo hepático:Experimenta metabolismo en el hígado, donde actúa como sustrato para la enzima CYP1A2 y el citocromo 3A4.

Efectos adversos: Cefalea, ansiedad, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarreas, temblor. Pueden presentarse convulsiones o arritmias potencialmente letales en caso de sobredosis. Además, presenta interacciones desfavorables con muchos otros fármacos.

Question 9

Broncodilatadores

ASMA: Antiinflamatorios

Son 4

Answer 9

• Corticoides
• Modificadores de Leucotrienos
• Cromoglicato de sodio
• Omalizumab

Question 10

Broncodilatadores:Antiinflamatorios

ASMA: Corticoides: Nombrar

Sonn 6

Answer 10

• Beclometasona.
• Flunisolide.
• Fluticasona.
• Mometasona.
• Budesonide.
• Ciclesonide.

Question 11

Broncodilatadores:Antiinflamatorios

ASMA: Corticoides: Mecanismo de Accion

Answer 11

Inhiben la fosfolipasa A2
* Lo que resulta en la inhibición de la liberación de ácido araquidónico
* Disminuyendo así la cascada inflamatoria.
* También revierten el edema
* Inhiben la liberación de leucotrienos
* Tienen otras acciones antiinflamatorias en la mucosa nasal o de la vía aérea.

Question 12

Broncodilatadores:Antiinflamatorios

ASMA: Corticoides: Vias de administración

Answer 12

INHALACION
1) Inhaladores dosificadores:
* Inhalación lenta y profunda para evitar la acumulación del medicamento en la boca y la faringe.
* La absorción inadecuada puede causar efectos adversos.

2) Inhaladores en polvo seco
* Inhalación rápida y profunda para optimizar la llegada del fármaco a los pulmones. Pueden causar efectos adversos locales, como candidiasis orofaríngea.

ORAL/SISTEMICA
* En casos graves, puede ser necesaria la administración intravenosa de metilprednisolona o prednisona por vía oral.
* La dosis se reduce gradualmente una vez que el paciente mejora.

ESPACIADORES
* Voluminosa cámara acoplada al inhalador dosificador que reduce la velocidad del aerosol, permitiendo que las partículas más grandes se depositen en la cámara.
* Recomendado especialmente para niños menores de 5 años y ancianos.
* Se deben limpiar regularmente para prevenir el crecimiento de bacterias, hongos o levaduras.

Question 13

Broncodilatadores:Antiinflamatorios

ASMA: Corticoides: Efectos Adversos

Son 3

Answer 13

• Disfonía o candidiasis bucofaríngea: Acumulación de corticoides puede causar estos efectos adversos.
• Reacciones alérgicas o inflamatorias: Rinitis, dermatitis, etc., pueden ser desencadenadas por el uso de corticoides.
• Influencia genética: Los corticoides pueden inducir cambios genéticos que reducen la expresión de ciertas enzimas, lo que contribuye a su efecto crónico.

Question 14

Broncodilatadores:Antiinflamatorios

ASMA: Corticoides y BAPP

Answer 14

Se los administra de manera inhalada y se los usa para evitar las exacerbaciones/crisis de un paciente asmático
Ejemplos:
* Formoterol + budesonide.
* Formoterol + mometasona.
* Salmeterol + fluticasona.

Question 15

Broncodilatadores

ASMA: Modificacores de Leutrienos

Son 3

Answer 15

• Zafirlukast
• Montelukast
• Zileutón

Question 16

Broncodilatadores: Modificacores de Leutrienos

ASMA: Zafirlukast y montelukast.

Mecanismo de accion
Uso terapeutico
Farmacocinetica
Efectos Adversos

Answer 16

MECANISMO DE ACCION
* Actúan como antagonistas competitivos selectivos de los receptores de leucotrienos, inhibiendo LTC4, LTD4 y LTE4, lo que resulta en la disminución de la inflamación, la hiperreactividad bronquial y la permeabilidad vascular.

USO TERAPEUTICO
* Se utilizan en pacientes con asma inducido por el ejercicio, el frío y el uso de aspirina, principalmente de forma preventiva ya que no tienen un efecto inmediato.

FARMACOCINETICA
* Se administran por vía oral, aunque la absorción puede ser dificultada por los alimentos en el caso del zafirlukast.
* Aproximadamente el 90% se une a proteínas plasmáticas.
* Experimentan una amplia metabolización hepática
* Eliminan por la bilis.

EFECTOS ADVERSOS
* Pueden provocar un aumento de las enzimas hepáticas, así como cefalea, dispepsia, náuseas, vómitos, diarreas, entre otros.

Question 17

Broncodilatadores: Modificacores de Leutrienos

ASMA: Zileutón

Mecanismo de accion
Uso terapeutico
Farmacocinetica
Efectos Adversos

Answer 17

MECANISMO DE ACCION
* Actúa como un inhibidor de la enzima 5-lipooxigenasa, lo que impide la formación de leucotrienos, incluyendo LTC4, LTD4, LTE4 y LTB4. Este mecanismo ayuda a reducir la inflamación, la hiperreactividad bronquial y la permeabilidad vascular.

USO TERAPEUTICO
* Se utiliza en pacientes con asma inducido por el ejercicio, el frío y el uso de aspirina, principalmente de manera preventiva ya que no tiene un efecto inmediato.

FARMACOCINETICA
* Se administra por vía oral, aunque la absorción puede ser afectada por los alimentos en el caso del zafirlukast.
* Aproximadamente el 90% se une a proteínas plasmáticas.
* Experimenta una amplia metabolización hepática
* Se elimina principalmente por vía renal.

EFECTOS ADVERSOS
* Pueden provocar un aumento de las enzimas hepáticas, así como cefalea, dispepsia, náuseas, vómitos, diarreas, entre otros.

Question 18

Broncodilatadores

ASMA: Cromoglicato de Sodio

Definicion
Mecanimo de accion
Administracion
Efectos adversos

Answer 18

DEFINICION
* Es un antiinflamatorio profiláctico, ya que inhibe la desgranulación de mastocitos.
* No tiene efecto en crisis asmática ya que en esa situación los mastocitos ya están desgranulados

MECANISMO DE ACCION
* Inhibe la desgranulación de mastocitos y la liberación de histamina.

ADMINISTRACION
* Oral, aerosoles, colirio, solución nasal, ampollas.

EFECTOS ADVERSOS
* Irritación de garganta, boca seca, tos, sabor desagradable

Question 19

Broncodilatadores

ASMA: Omalizumab

Definicion
Mecanismo de Accionn

Answer 19

DEFINICON
* Es un anticuerpo monoclonal.

MECANISMO DE ACCION
* Unión selectiva a la IgE.
* De esta forma impide que se una a los receptores de los mastocitos y basófilos.

No se usa como tratamiento de 1ra linea
* Debido a su alto costo, a las limitaciones de la dosificación y a los datos disponibles de ensayos clínicos, no se suele utilizar como tratamiento de primera línea.