3 - AINEs (Antiinflamatorios no Esteroideos) Flashcards
AINEs:Definicion y Funciones
Medicamentos que bloquean la síntesis de prostaglandinas.
El ácido acetilsalicílico (aspirina) es el prototipo de AINE.
Efectos
* Antiinflamatorio
* Analgésico (reduce el dolor)
* Antipirético (reduce la fiebre).
Funciones adicionales:
* antiagregación plaquetaria
* inducción de contracciones uterinas (en parto prematuro)
* cierre del ductus arterioso (en malformaciones congénitas).
* Pueden bloquear la acción de la COX-1 y la COX-2.
Metabolismo del Ácido Araquidónico
1) Liberación: Fosfolipasa A2.transforama fosfolípidos de membrana en ácido araquidónico
2) Formación de eicosanoides: Se convierte en prostaglandinas, tromboxanos(COX) y leucotrienos.(LOX)
3) Vías metabólicas:
COX: Produce prostaglandinas y tromboxanos.
LOX:Produce leucotrienos.
Funciones: Regulan la inflamación, la contracción muscular y la respuesta inmune.
AINEs: Farmacocinetica: Nombrar los procesos
Son 5
- Administracion y Absorcion
- Distribuicion
- Metabolismo
- Eliminacion
AINEs: Farmacocinetica: Administracion y Absorcion
Administracion de Preferencia
Otras 3
- Se prefiere la administración oral
⮑Donde tienen una rápida y buena absorción
⮑Los alimentos y los antiácidos pueden modificar el tiempo en el que se absorben algunos de ellos, pero no modifican la cantidad absorbida - Para el dolor agudo la vía de elección es la IV.
- También pueden tener presentación tópica, recta
AINEs: Farmacocinetica: Distribución
Son 3 puntos
- Poseen alta unión a proteínas, de manera reversible.
- Tienen gran liposolubilidad.
- Su distribución por el organismo es pasiva y depende del pH.
AINEs: Farmacocinetica: Metabolismo y Eliminacion
METABOLISMO
⮕Se metabolizan en el hígado por la familia enzimática del citocromo P450 CYP3Acomo el CYP3A4, CYP2C, CYP2C19 o CYP2C9.
⮕Poseen buena biodisponibilidad.
ELIMINACIÓN
⮕Su principal vía es renal
⮕Hay algunos que poseen una excreción por materia fecal.
AINEs: Clasificación
Son 6
-
Salcilatos
⮑Ácido acetilsalicílico (aspirina) -
Derivados del Ácido Acético
⮑Del indol acético - Indometacina
⮑Del arilo acético - Diclofenaco -
Ácidos Enolicos
⮑Pirazólicos - Oxifenbutazona
⮑Oxicams - Meloxicam -
Derivados del Arilporopionico o Ácido propionico
⮑Ibuprofeno -
Derivados antranilicos o fenamatos
⮑Ácido mefenámico. -
Inhibidores seledctivos de la COX-23
⮑Celecoxib
AINEs: Salicilatos
Accion - 7
Uso terapeutico - Son 4 + Forma topica (3) y Profilaxis (1)
Farmacocinetica - 4
Efectos adversos - 9
Interacciones - 3
Toxicidad - 1(6)
Contraindiacionens - 2
ACCIÓN:
⮕Inhibe irreversiblemente la COX-1 y modifica la actividad de COX-2, provocando las siguientes acciones:
1. Antiinflamatoria.
2. Analgésico.
3. Antipirético.
4. Respiratorias (a dosis altas causa hiperventilación).
5. Gástricas (↑el HCl y ↓el moco protector).
6. Plaquetas (antiagregante plaquetario).
7. Renal (contrae la art. Aferente activando el SRAA)
USO TERAPEUTICO
* Gota
* Fiebre reumática
* artrosis
* artritis reumática.
* De forma tópica se usa en hiperqueratosis, callos y verrugas.
* Profilaxis para infarto (antiagregación plaquetaria).
FARMACOCINETICA
* Presentación: Liberación lenta o recubiertas con capa entérica.
* Absorción: Buena absorción después de la administración oral.
* Unión a proteínas:Alta unión a proteínas.
* Biodisponibilidad:Elevada biodisponibilidad.
EFECTOS ADVERSOS
1. Náuseas, vómitos, ulceras
⮑Deben ser tomados con alimentos o líquidos para disminuir el malestar).
2. Hemorragias.
3. Edemas.
4. Parálisis respiratoria (a dosis tóxicas).
5. Hipersensibilidad
6. Síndrome de reye: el AAS en las infecciones víricas en la infancia se ha asociado con una mayor
incidencia del síndrome de Reye, que consiste en una hepatitis fulminante con edema cerebral. En niños
es recomendado el paracetamol o ibuprofeno para bajar la fiebre.
7. Nefrotoxicidad: ya que actúa a nivel renal activando el SRAA
INTERACCIONNES
* ↑concentraciones de WARFARINA, FENITOÍNA, ÁC. VALPROICO.
TOXICIDAD
* Salicilismo
⮑náuseas
⮑vómitos
⮑hiperventilación
⮑cefalea, confusión, mareo y acufenos
CONTRAINDICACIONES
* Pacientes asmático (puede precipitar a una crisis).
* Embarazadas.
AINEs: Drerivados de Acido Acético
Accion - 3
Farmacocinetica
ACCIÓN
inhibición reversible de la COX.
1. Antiinflamatorios.
2. Analgésicos.
3. Antipiréticos.
FARMACOCINETICA
* Absorción: Buena absorción por vía oral y rectal.
* Concentración máxima: Menor concentración máxima alcanzada por vía rectal.
* Unión a proteínas: Cerca del 90% de unión a proteínas.
* Reciclaje biliar: La Indometacina presenta reciclaje biliar, prolongando su vida media efectiva.
AINEs: Pirazolicos
Función de 1 farmaco
Oxifenbutazona tiene una gran actividad antirreumática.
AINEs: Oxicams
Accion: 2
Farmacocinetica y dinamia: 4
ACCIÓN
* Meloxicam inhibe la COX-1 y COX-2 (pero es más específico de la COX-2).
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
* Absorción: No se ve afectada por la administración junto a alimentos o antiácidos.
* Recirculación enterohepática: Presenta recirculación enterohepática, lo que prolonga su semivida.
* Metabolismo: Sometido a metabolismo por hidroxilación.
* Excreción: Tanto renal como biliar.
AINEs: Derivados de Ácido propionico
Accion: 4
Farmacocinetica 5
ACCIÓN
inhibe reversiblemente las COX.
* 1. Antiinflamatoria.
* 2. Analgésico.
* 3. Antipirético.
* 4. Antiagregante plaquetario
FARMACOCINETICA
Administración: Disponible por vía oral (VO) e intravenosa (IV).
**Unión a proteínas: **Se unen a la albúmina sérica.
Metabolismo: Experimenta metabolismo hepático.
Excreción: Principalmente renal.
**Uso IV: **El ibuprofeno se emplea por vía intravenosa para cerrar el conducto arterioso permeable.
AINEs: Fenamatos
Uso
Carece de ventajas sobre los otros AINEs.
* Se utiliza solo en pacientes con alergia al resto de los AINEs
AINEs: Celecoxib
Accón - 1
Farmacocinetica - 4
Efectos adversos - Comunes(4), Interaccion con ASS y más 2
ACCIÓN
* inhibidor selectivo reversible de COX-2.
FARMACOCINETICA
* Administración: Se administra por vía oral (VO).
* Metabolismo: Se metaboliza en el hígado, principalmente por la enzima CYP2C9.
* Excreción: Se elimina principalmente a través de la orina y en menor medida por la bilis.
* Semivida: Tiene una semivida de aproximadamente 11 horas.
EFECTOS ADVERSOS
* Comunes: Incluyen cefalea, dispepsia, diarrea y dolor abdominal.
* Interacción con AAS: El uso de celecoxib sin AAS puede reducir las hemorragias gastrointestinales (GI) y la dispepsia, pero este efecto se pierde al agregar AAS al tratamiento.
* Riesgo de úlceras: En pacientes con alto riesgo de úlceras gástricas, puede ser necesario combinar el celecoxib con inhibidores de la bomba de protones (IBP) o AAS para prevenir úlceras.
* No afecta la agregación plaquetaria: El celecoxib no inhibe la agregación plaquetaria ni prolonga el tiempo de sangría.
AINEs: Paracetamol
Definicion
Farmacocinetica: 4
Efectos adversos: 1
Indicacioens - 1
No es un AINE, pero posee la acción de antipirético y analgésico
FARMACOCINETICA
* Administración: Se puede administrar por vía oral (VO), rectal o intravenosa (IV).
* Absorción dependiente del vaciamiento gástrico: La absorción del fármaco está influenciada por el vaciamiento gástrico.
* **Buena biodisponibilidad: ** Tiene una adecuada disponibilidad en el organismo después de la administración.
* Excreción renal: Se elimina del cuerpo principalmente a través de la orina.
EFECTOS ADVERSOS
* Hepatotoxicidad.
INDICACIONES
* Para una embarazada
