3.AB : Céphalosporines

Question 1

Céphalosporine C

Answer 1

Activité modérée vis-à-vis des Gram + et Gram -.

Résistance aux pénicillinases.

Question 2

Céfadroxil

Answer 2

DURACEF°
Groupe l
Presque entièrement résorbés après administration orale.

Question 3

Céfazoline

Answer 3

KEFZOL° (céfazoline sodique)
Groupe l
Utilisé uniquement par voie parentérale.

Question 4

Céfuroxime axétil

Answer 4

ZINNAT°
Groupe ll
Prodrogue du céfuroxime, administrable par voie orale.
Il peut être considéré comme précurseur de céphalosporines du groupe lll.

Question 5

Céfotaxime

Answer 5

CLAFORAN° (céfotaxime sodique)
Groupe lll
Administration par voie parentérale.
Utilisée dans le traitement de méningites attribuées à Haemophilus influenzae.

Question 6

Céfépime

Answer 6

CEFEPIM FRESENIUS°
Groupe lll
(Parfois catalogué groupe IV)
Spectre s’étend à différents Gram + et Gram – résistants à d’autres céphalosporines du groupe lll.
Forme zwitterionique favorable au passage de la paroi bactérienne.

Question 7

Groupe 1

Answer 7

—> actives sur Gram + mais 10x moins puissantes que la pénicilline G

• -> actives sur quelques Gram -
• -> sensibles aux céphalosporinases

Question 8

Groupe 2

Answer 8

• > moins actives sur Gram +
• > spectre étendu vis-à-vis des germes Gram -. Les Pseudomonas résistent.
• > résistance à certaines céphalosporinases

Question 9

Groupe 3

Answer 9

• > nettement moins actives sur les Gram +
• > actives contre la majorité des Gram -, y compris les Pseudomonas.
• > résistance à la plupart des céphalosporinases des Gram -.

Question 10

Historique

Answer 10

• Isolé à partir du champignon Céphalosporinum Acremonium
• possède des propriétés antistaphylococciques.
  La céphalosporine C a une activité modéré vis à vos des Gram + et Gram - et résistants aux pénnicillinases.

Question 11

Mécanisme D’action

Answer 11

→ Même type de mécanisme d’ACTION que les PÉNICILLINES.
→ Elles vont agir en inhibant les enzymes :
-DD-TRANSPEPTIDASE
- DD-CARBOXYPEPTIDASE
Elles interviennent dans la synthèse de l’ACIDE FOLIQUE

Question 12

SYNTHÈSE

Answer 12

→ La préparation de nouvelles céphalosporines a été fait par modulation de :

• la chaîne latéral porté par le groupement 7- Amino.
• le groupement acétoxy en 3

→ on va transformer la céphalosporine c en ACIDE AMINOCÉPHALOSPORANIQUE (7- ACA).