3. Antagoniści aldosteronu Flashcards
1
Q
Antagoniści aldosteronu - mechanizm działania:
A
kompetycyjne blokowanie działania aldosteronu w naczyniak krwionośnych, nerkach i sercu
2
Q
ALDOSTERON - działanie:
A
- zatrzymuje wodę i sód w organizmie, zwiększa wydalanie potasu
- zmniejsza syntezę tlenku azotu w śródbłonku
- zwiększa syntezy rodników stresu oksydacyjnego, aktywacja czynników prozapalnych
- nasilenie włóknienia i przebudowy kardiomiocytów
3
Q
Punkt uchwytu dla antagonistów aldosteronu i skutek działania:
A
- dystalny kanalik nerkowy
- zwiększenie wydzielania jonów sodu z jednoczesnym zmniejszeniem wydalania jonów potasu
4
Q
Spironolakton i eplerenon poza byciem antagonistami aldosteronu są również antagonistami:
A
receptorów dla androgenów → hamowanie 17-alfa hydroksylazy
5
Q
Antagoniści aldosteronu - wskazania wg ChPL:
A
- niewydolność serca
- obrzęki pochodzenia nerkowego / wątrobowego
- pierwotny HIPERaldosteronizm
- nadciśnienie tętnicze
6
Q
Antagoniści aldosteronu - dostępne na Rp:
A
- spironolakton (Spironol, Finospir, Verospiron)
- eplerenon (Inspra, Nonpres, Espiro)
- kanrenonian potasu (Aldactone) - roztwór do wstrzykiwań
7
Q
Wyższość elprenonu nad spironolaktonem:
A
- mniej działań niepożądanych
- krótszy T½
- mniejszy stopień wiązania z białkami
- nie ulega metabolizmowi do aktywnych metabolitów
- nie wpływa na indukcję CYP 450
- biodostępność niezależna od pokarmu
8
Q
Spironolakton off-label:
A
- NT dzieci i młodzieży
- hirsutyzm
- gonadotropinozależna forma przedwczesnego przekwitaia
9
Q
Antagoniści aldosteronu - istotne interakcje:
A
- NLPZ - osłabienie efektu diuretycznego i hipotensyjnego, ryzyko hiperkaliemii i niewydolności nerek
- kotrimoksazol/trimetoprim - ryzyko hiperkaliemii i hiponatremii oraz NZK
10
Q
Antagoniści aldosteronu - działania niepożądane:
A
-
hiperkaliemia
przy równoczesnej suplementacji potasu; stosowaniu leków zwiększających poziom potasu we krwi - ACE-I, sartany); w zaburzonej czynności nerek - inne zaburzenia jonowe - hiponatremia, hipomagnezemia, hipokalcemia, alkaloza hipochloremiczna, hiperurykemia
- zaburzenia hormonalne - zablokowanie działania androgenów, nasilenie działania progestagenów → ginekomastia, spadek libido, łysienie, zaburzenia miesiączkowania, zubożenie mineralne kości