2. Analogi prostaglandyn Flashcards
Definicja prostaglandyn:
endogenna grupa związków powstająca na szlaku przemian kwasu arachidonowego
Prostaglandyny - mechanizm działania:
oddziaływanie z receptorami dla endogennych związków tej grupy - zależy od miejsca podania, postaci i specyficzności dla wybranej grupy receptorów prostaglandynowych
Prostaglandyny - zastosowanie:
- jaskra z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienie oczne
- indukcja porodu
- przerywanie ciąży w II trymestrze
- udrażnianie tętnic u noworodków
- choroba zarostowa tętnic obwodowych
- gastroprotekcja przy stosowaniu NLPZ
- zaburzenia erekcji
prostaglandyna PGF2alfa - działanie w zależności od miejsca podania:
- domaciczne → skurcze mięśni gładkich
- do worka spojówkowego → zmniejszenie IOP
- zewnętrzna linia rzęs → stymulacja wzrostu
prostaglandyna E1 - działanie w zależności od miejsca podania:
- donaczyniowo - poprawa parametrów przepływu krwi
- doustnie - zmniejszenie wydzielania soku żołądkowego, gastroprotekcja
Mechanizm i miejsce działania analogów prostaglandyn w obniżaniu ciśnienia śródgałkowego:
- działają na receptory PGF2alfa w siateczce beleczkowej, mięśniu rzęskowym i twardówce
- zwiększają odpływ cieczy wodnistej (za pomocą poszerzania przestrzeni odpływu, zmiany kształtu komórek)
Mechanizm i miejsce działania analogów prostaglandyn (dinoproston) w indukcji porodu - żel podany na szyjkę macicy:
- receptory prostaglandyny E2 w komórkach mięśniówki gładkiej macicy
- skurcz mięśniówki macicy
+ dodatkowe efekty szyjkowe (zmiękczenie i rozszerzenie)
Mechanizm i miejsce działania analogów prostaglandyn (dinoprost) w przerywaniu ciąży w II trymestrze - iniekcja doowodniowa:
- receptory prostaglandyny E2 w komórkach mięśniówki gładkiej macicy
- skurcz mięśniówki macicy, wywołanie porodu spontanicznego i opróżnienie macicy
Mechanizm i miejsce działania analogów prostaglandyn (alprostadyl) w udrażnianiu tętnic u noworodków - iniekcja:
- receptory prostaglandyny E1 mięśniówki gładkiej naczyń
- rozszerzenie światła naczynia, zachowanie jego drożności, (zapobieżenie niedotlenieniu noworodka)
Mechanizm i miejsce działania analogów prostaglandyn (alprostadyl) w chorobie zarostowej tętnic obwodowych - i.v.:
- receptory prostaglandyny E1 w mięśniówce gładkiej tętnic
- rozszerzenie naczyń
w połączeniu z cyklodekstryną zwiększa objętość łożyska naczyniowego
Mechanizm i miejsce działania analogów prostaglandyn (mizoprostol) w gastroprotekcji przy stosowaniu leków z grupy NLPZ:
- receptory prostaglandyny E1 ściany żołądka
- NLPZ powodują gastrotoksyczność, bo hamują syntezę prostaglandyn
- prostaglandyny mają działanie ochronne przed niszczeniem ściany żołądka, a ich naturalna substytucja w tym pomaga
Mechanizm i miejsce działania analogów prostaglandyn (alprostadyl) w zaburzeniach erekcji - krem lub iniekcje do ciał jamistych:
- receptory dla prostaglandyny PGE1 na powierzchni komórek mięśniówki gładkiej ciał jamistych → aktywacja cAMP
- indukcja relaksacji mięśniówki gładkiej, co umożliwia zwiększony napływ krwi do ciał jamistych i erekcję
Prostaglandyny OTC:
kosmetyki do stymulacji wzrostu rzęs
Prostaglandyny na receptę:
- krople do oczu (solo lub w połączeniu z tymololem) - bimatoprost, latanoprost, trawoprost, tafluprost
- tabletki - mizoprostol (solo lub w połączeniu z diklofenakiem)
- lek do infuzji / krem - alprostadyl
Prostaglandyny w LZ:
- dinoproston
- dinoprost
- alprostadyl
Analogi PGF2alfa - zastosowanie wg ChPL:
- obniżanie IOP w przewlekłej jaskrze otwartego kąta
- obniżanie IOP w nadciśnieniu ocznym
bimatoprost, latanoprost, trwaoprost, tafluprost
Mizoprostol - zastosowanie wg ChPL:
zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy w trakcie leczenia NLPZ
Alprostadyl w infuzji (+cyklodekstryna) - zastosowanie wg ChPL:
- przewlekła choroba zarostowa tętnic obwodowych w III i IV stadium (Fontaine’a) u pacjentów, którzy nie kwalifikują się do rewaskularyzacji lub rewaskularyzacja zakończyła się niepowodzeniem
Alprostadyl w kremie - zastosowanie wg ChPL:
- zaburzenia wzwodu
- aplikować przy ujściu cewki moczowej*
Prostaglandyny off-label; wskazania
- hipotrychoza rzęs (PGF2alfa)
- opróżnianie macicy w przypadku obumarcia płodu lub poronienia do 24 Hbd (mizoprostol)
- aborcja farmakologiczna (mizoprostol)
- wywołanie akcji porodowej (mizoprostol)
- niegojące się wrzody żołądka i dwunastnicy (mizoprostol)
Analogi prostaglandyn PGF2alfa - działania niepożądane:
- wzrost pigmentacji tęczówki (nieodwracalny) oraz skóry okolicy oka (odwracalny)
- zmiana w wyglądzie rzęs
- przekrwienie oka
Analogi prostaglandyn (mizoprostol) - działania niepożądane:
- biegunka
- krwawienie z dróg rodnych