2° REVI Flashcards
En un metanálisis llevado a cabo con Prozaz, se observó que el efecto placebo versus el antidepresivo:
El efecto del fármaco no se distingue del placebo.
Dos enantiómeros del mismo fármaco R(+) y S(—) fueron comparados sobre dos poblaciones del mismo receptor. El de forma R (+) mostró los siguientes valores de Kd, para la primera población 14nmol/L y para la segunda 45 nmol/L. Lo anterior significa que:
El enantiómero (+) es más AFÍN a la primera población de receptores.
La afinidad de un fco por un receptor específico se denota con una constante denomidada constante de disociacion (Kd), que representa la concentración a la cual:
Hay una ocupancia del 50% de los receptores por el fármaco.
La potencia relativa de un fco (para comparar un fco contra otro) en curvas cuantales es:
La DE50 con ase en un objetivo terapéutico específico.
En el antagonismo competitivo de tipo reversible:
Dosis crecientes de un antagonista desvían la curva D-R del agonista a la derecha conservando el efecto máximo.
En una curva D-R cuantal en la que se analizan tanto el efecto terapéutico como el un efecto tóxico es posible establecer el índice terapéutico de un fco el cual
A mayor valor absoluto, mayor la seguridad terapéutica del fármaco
La eficacia intrínseca de un receptor es:
Una constante propia del fármaco que indica su capacidad de estímulo por receptor.
En el antagonismo competitivo de tipo irreversible.
Los valores de Bmax y Kd cambian en presencia de las dosis del antagonista.
En el estudio de las interacciones F-R en función de su ocupancia el valor de Ki indica:
La concentración a la cual se inhibe el 50% de la ocupancia del receptor.
A dosis farmacológicas la atropina al unirse a los receptores de ACh produce sequedad de boca y dilatación de la pupila debido a que actúa como:
Antagonista.
La mayor parte de los agonistas se unen a su receptor, pero otros requieren de un coactivador que ayude a “activar” el receptor. Este es el caso por ejemplo de los receptores:
Glutaminérgicos.
Los agonistas inversos al unirse al receptor reducen la fracción de receptores en estado activado (“eficacia negativa”). Este es el caso de sustancias como:
Citerizina.
La respuesta farmacológica al 100% se logra con concentraciones muy inferiores al valor de KD, por ejemplo entre el 10 y 20% de la ocupancia de receptores, Este fenómeno se explica por:
La existencia de receptores de reserva.
A continuación se presentan CE50 para diferentes agonistas con eficacia máxima. Señale el agonista más potente:
El que tenga menor concentración (0.1 x 10 a la -5 microM)
Cuando un agonista parcial se une a su receptor la actividad intrínseca comparada contra un agonista puro siempre será:
Cualquier valor entre 0.1 y 0.9.
