2. otazka Flashcards
farmakokinetika - co je to?
zabývá se osudem léčiva v těle a studuje probíhající farmakokinetické procesy/děje
vyjmenuj 4 farmakokinet. děje
absorbce
distribuce
metabolismus
eliminace
absorpce
záleží na způsobu podání, lékové formě, množství účinné látky, prokrvení, velikosti resorpční plochy, základních fyzikálně-chemických vlastnostech
ionizované = hůře procházejí buňečnou membránou, neionizované lépe (jsou lipofilní)
efekt prvního průchodu játry
u perorálního podání - GIT - játra
hlavně opioidy, glycerol-trinitrát
distribuce
distribuční objem = fiktivní objem tělesných tekutin tak aby účinná látka byla ve stejné koncetraci v těle jako v krvi
= vysoký objem = dobrá průchodnost
= malý objem = zůstává v krvi a extracelulárně = neprochází HEB (hematoencefal. barierou)
- záleží na složení těla, rozpustnosti, síle vazby na plazmatické bílkoviny
metabolizace
- některá nemetabolizovány
některé v podobě proléčiva - bioaktivace vs. bioinaktivace - fáze na úrovni cytochromu P450
- fáze konjugace
exkrece
- buď v nezměnené podobě, či metabolity
ledviny, střeva, plíce
kinetika 0.řádu - za stejnou dobu se vyloučí určité množství
1.řádu - exponenciaální pokles koncentrace
biologický poločas
za jak dlouho se koncetrace snížení na polovinu
parasympatikus obecně
pre i post gangliově neurotransmiterem ACH
2 typy receptorů - nikotový a muskarinový
nikotinové - sval.záškuby, zvýšení TK
muskarinové - CNS, bronchokonstrikce, prujem, hypotenze
parasympatiko-mimetika
přímá - estery ACH, odolné ACHE
nepřímá - inhibice ACHE
přímá parasympatiko-mimetika
pilokarpin - glaukom karbachol - mioza muskarin - muchomurka cervena nikotin - v tabaku vareniklin - odvykani koureni - parcialni agonista
nepřímá parasympatiko-mimetika
- inhibibce ACHE
reverzibilní - neostigmin - myasthenia gravis
- rivastigmin, donezepil - lecba demence Alzhe typu
ireverzibilní = organofosfáty
- bojové látky - tabun, sarin
- pesticidy, herbicidy
parasympatiko-lytika
- přírodně durman, rulík
- dle tkáně
atropin - reverzibilní kompetitivní inhibice účinku ACH
skopololamin - kinetozy
butylskopolamin - zvysuje motilitu GITu
ipratropium - bronchodilatace, snizeni sekrece - parkinsonismus, diagnostika v očním
- syn. hyperaktivniho mechyre, spasmolytika, antiemetika
analgetika, antipsychotika, antidepresiva - menší anticholinergní účinky
NU - sucho, zacpa, retence moci, snizena ostrost videni, tachykardie
diklofenak
- patří k NSA, neselektivní,
U- analgeticky, antipyreticky, antiflogisticky
NU - dyspepsie, žaludecni vredy, eroze, nefro, kardio toxicita, fotosenzitivita
interkace - warfarin, antidepresiva III. generace
silnější než ibuprofen, ale vyšší kardiovask. riziko, na předpis
