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3.2 Pharmacologie > 2. Opiacés > Flashcards

2. Opiacés Flashcards

1
Q
  • Définition douleur?
  • 2 types de douleurs?
A
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2
Q
  • Récepteurs aux opciacés : où et fonction?
  • Les voies descendantes sensibles aux opiacés?
A
  • Tronc cérébral (PAG): riche en MOR -> Contrôle les voies descendantes inhibitrices
  • Moelle épinière: MOR contrôle la neurotransmission et l’excitabilité postsynaptique
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3
Q
  • Les récepteurs aux opiacés?
  • Fonctionnement?
  • Profil pharmacodynamique des récepteurs opioïdes?
A

Différents types

  • μ(MOR) , κ (KOR), δ (DOR)
  • Couplés Gi/Go principalement

Fonction

Transduction du signal -> Inhibition de l’excitabilité neuronale

  • Inhibition de l’adénylate cyclase Gαi
  • Activation des canaux K+ (βγ) , Inhibition des canaux Ca2+ (baisse AC)

Désensibilisation et internalisation -> GRK : P des domaines au niveau de la protéine G -> site de laison pour arrestine (GPCR) -> inhibition de la réassociation avec protéine G + récepteur = n’est plus activé = désensibilisation

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4
Q

Analgésiques morphiniques : 2 types?

A

Naloxone -> antagonistes

Fentanyl -> analgésiques de type pipirédine

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5
Q

Action sur les récepteur sur agonistes et antagonistes morphiniques?

A
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6
Q

Effets des analgésiques morphiniques 8?

A
  1. Analgésie (spinale et supreaspinale)
    1. ​Lié au rôle des rec. opioïdes au niveau spinale et supraspinale
  2. Euphorie/Sédation, somnolence/Dysphorie/Hallucinations/perception de réceompense
    1. ​Rec. opioïdes du système mésolimbique dopinergique -> effets recherchés dans le cas d’abus
  3. Myosis
    1. ​Stimulation des nn. parasympathiques inervant la pupille -> signe pathonomique d’intoxication!!
  4. Dépression respiratoire
    1. ​Inihibition des centres respiratoires, cause principale de la toxicité aiguë -> mort par overdose
  5. Diminution du réflexe de la toux
    1. ​Inhibition du centre de la toux, non corrélé avec l’effet analgésique (probablement différents rec.)
  6. Nausées et vomissements
    1. ​Stimulation du centre de vomissements (zone chimiosensible de l’aera postrema)
  7. Effets neuro-endocrinnes
    1. Inhibition de la sécrétion d’hormones de l’axe hypothalamo-hypophasaire (GnRH, CRH, ..)
    2. Augmentation de la sécrétion de prolactine (par effet indirect via inhibition de la sécrétion de dopamine)
  8. Système gastro-intestinal
    1. ​MOR sur neurones entériques : diminution du péristaltisme + sécrétions intestinales
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7
Q

Qu’est ce qui crée la tolérance aux opioïdes? les symptômes de sevrage?

A

-> l’utilisation chronique augmente la PKA = augmentation de l’excitabilité des canaux NaV et augmente le taux d’AMPc

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8
Q

Tolérance :

  • Forte pour quoi?
  • Faible pour quoi?
  • Après combien de temps elle se développe?
A
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9
Q

Dépendance :

  • Quand est-ce qu’elle se développe?
  • Les 2 dépendances?
  • Symptômes?
A
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10
Q

Effets indésirables 9?

A
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11
Q

Pharmacocinétique des analgésiques morphiniques : absorption, biodisponibilité, métabolisme, demi-vie, passage?

A
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12
Q

Morphine :

  • Absorption?
  • Biodisponibilité?
  • Demi-vie?
  • Métabolisme?
  • Dérivé?
  • Héroïne?
A
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13
Q

Codéine :

  • Biodisponibilité?
  • Adiministration?
  • Affinité?
  • Métabolisme?
  • 2 Effets?
  • Dérivés?
A
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14
Q

Tramadol :

  • Qu’est-ce?
  • Effets?
  • Effet indésiable?
A

pas fan de ce médicament

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15
Q

Phénylpipéridine :

  • 2 types ?
  • 1 -> effet, cinétique, analgésie max., administration, EI
  • 2 -> passage, indication
A
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16
Q

Méthadone :

  • Absorption?
  • Métabolisme?
  • Demi-vie?
  • EI?
  • Indications?
  • Différence d’action méthadone et héroïne?
A

Différence entre héroïne et méthadone :

  • Héroïne provoque un effet rapide : oscillation constant entre euphorie et sevrage
  • Méthadone : l’effet est plus long, mais l’effet bénéfique est maintenu plus longtemps -> traite les symptômes de sevrage
17
Q

Agoniste partiel :

  • Quel?
  • Action?
  • Passage?
  • Demi-vie?
  • Élimination?
  • Indications?
  • Risque?
18
Q

4 indications des opioïdes?

19
Q

3 paliers de douleur chronique de l’OMS?

20
Q

6 effets secondaires des opioïdes les plus courants?

21
Q

Métamizole :

  • Type d’antalgique? -> quand faut-il les utiliser?
  • 3 effets?
  • Mécanisme?
  • EI?
  • Indications?
A

Co-analgésique

  • Indication première autre que l’analgésique
  • peuvent potentialiser un effet antalgique (surtout dans les douleurs chroniques)
22
Q

Site d’action des : NSAID, inhibituers de COX, opioïdes, anticonvulsants et antidépressants tricycliques

23
Q

Intoxication à la codéine

  • Métabolisme normal?
  • À quoi faut-il faire attention?
24
Q

Anti-migrainaux :

  • Action? Différents type de récepteurs?
  • Effets SNC? CV?
25
Q

Anti-migrainaux :

  • Noms de médic?
  • Pharmacodynamique?
  • Cinétique : administration, biodisponibilité et métabolisme?
  • Indication?
  • EI?
26
Q

Anti-migrainaux :

  • Autre médicament?
  • Effets?
  • Métabolisme?
  • EI?

3.2 Pharmacologie (3 decks)

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