2. Biopharmacie et Pharmacocinétique - 18 ✅ Flashcards
1
Q
Les voies d’administration peuvent être divisées en 3 catégories. Lesquelles?
A
- Voie parentérale (par une autre voie que le tube digestif)
- Voie entérique (entérale, tube digestif)
- Autres
2
Q
Quelles sont les voies d’administration de la catégorie voie parentérale?
A
- Intraveineux (IV)
- Intramusculaire (IM)
- Sous-cutanée (SC)
- Locales
3
Q
Quelles sont les voies d’administration de la catégorie voie entérique?
A
- Orale (PO)
- Sublinguale (SL)
- Rectale (IR)
4
Q
Quelles sont les voies d’administration de la catégorie autre?
A
- Percutanée - Transdermique
- Pulmonaire
- Applications sur les muqueuses (oculaires, nasales, vaginales)
5
Q
À quel endroit administre-t-on le médicament:
- Voie intraveineuse:
- Voie intramusculaire:
- Voie sous-cutanée:
A
- Voie intraveineuse: directement dans une veine périphérique ou centrale
- Voie intramusculaire: dans le muscle
- Voie sous-cutanée: sous la peau
6
Q
Énumérer quelques voies locales dans la catégorie des voies parentérales et dire à quel endroit on administre le médicament.
A
– Intra-articulaire: dans une articulation
– Intracardiaque: dans le cœur
– Intra-pleurale: dans l’espace pleural
– Intra-péritonéal: entre la paroi abdominale et la séreuse (rare)
IV = intraveineux et intra-artériel
7
Q
A
8
Q
Quels sont les avantages d’une perfusion intraveineuse? (4)
A
- Concentrations sanguines bien contrôlées
- Peut injecter de gros volumes (sur une période de temps)
- Peut injecter des Rx avec une faible liposolubilité
- Peut injecter des rx irritants
9
Q
Quels sont les désavantages d’une perfusion intraveineuse comme voie d’administration?
A
- Conaissances sur l’insertion de l’aiguille et sur la programmation de la perfusion
- Dommages tissulairesau site d’injection (infiltration, nécrose, adcès)
10
Q
Quels sont les avantages de la voie bolus intraveineux? (4)
A
- « Absorption » complète
- Effet immédiat
- Évite les effets de 1er passage
- Utile lors d’urgence
11
Q
Quels sont les désavantages de la voie Bolus intraveineux ? (4)
A
*Perforation d’une veine
*Matériel spécialisé
*Personnel qualifié
*Risque augmenté de réactions indésirables ou infectieuses
12
Q
Quelle voie d’administration est associée?
La répartition du principe actif dans les organes bien irrigués de l’organisme est de l’ordre de 20 à 45 secondes
A
Voie intraveineuse
biodisponibilité (F) = 1
13
Q
Pourquoi le risque est augmenté de réactions indésirables ou infectieuses avec la voie intraveineuse (bolus intraveineux)?
A
Car on a l’effet d’un seul coup, instantanément.
14
Q
Bolus intraveineux ou perfusion intraveineuse?
Comme une pompe osmotique, le médicament est délivré sur une période de temps
A
Perfusion intraveineuse (IV)
15
Q
L’administration IM est réalisée dans une région bien localisée sous la forme d’un _______.
A
Dépot
(puis doit rejoindre le flux sanguin)
16
Q
Quels sont les 2 groupes de facteurs qui sont susceptibles de modifier l’absorption dans l’administration IM?
flashcardss
A
- Ceux relatifs à l’organisme receveur, au site d’administration et au principe actif
- Ceux relatifs à la vitesse de libération du principe actif à partir des différentes formes galéniques
17
Q
L’absorption du principe actif à partir d’un dépot (voie IM) se fait selon un processus de quel ordre?
A
D’ordre premier
pharmacocinétique linéaire (plus yen a plus s’asbsorbe)
18
Q
Que veut dire l’affirmation suivante?
L’absorption du principe actif à partir d’un dépôt se fait selon un processus d’ordre permier.
A
- La vitesse d’absorption est donc proportionnelle à la quantité de principe actif restant dans le dépôt.
- L’absorption est d’abord rapide, puis la vitesse ralentit progressivement
19
Q
Quels sont les facteurs susceptibles de modifier l’absorption du PA par voie intramusculaire?
A
- Âge
- Taille et poids
- Température corporelle
- Flux sanguin
- Perméabilité des capillaires
- Poids moléculaire
- pH du milieu
- Viscosité du milieu
- Volume et concentration de la sln injectée
20
Q
Expliquer le facteur susceptible de modifier l’absorption du PA par la voie intramusculaire:
La température corporelle
A
- Baisse de température: Augmente la durée d’action (froid = baisse de flux sanguin)
- Augmentation de la température: Augmente l’absorption (chaleur = dilatation, donc plus de sang et rx plus absorbé)
Prof elle courait et se répand plus
21
Q
Expliquer le facteur susceptible de modifier l’absorption du PA par la voie intramusculaire:
Le flux sanguin
A
Si le flux sanguin augmente: l’absorption augmente
Meilleur chez les zhommes que les femmes
22
Q
Le flux sanguin a un impact sur l’absorption du PA dans la voie IM.
L’absorption est-elle meilleure au niveau de bras ou de la fesse?
A
Meilleure au niveau du bras (les muscles du bras bougent plus)
23
Q
Expliquer le facteur susceptible de modifier l’absorption du PA par la voie intramusculaire:
Perméabilité des capillaires
A
- La paroi des capillaires joue le rôle de membrane lipidique, elle laisse donc passer les substances lipidiques rapidement à partir de toute la surface.
- Les substances hydrosolubles passent à travers les pores
24
Q
Expliquer le facteur susceptible de modifier l’absorption du PA par la voie intramusculaire:
Poids moléculaire
A
Les petites molécules, dont le poids moléculaire est inférieur à 3000 g/mole sont absorbées bcp + rapidement que les grosses molécules.
25
Expliquer le facteur susceptible de **modifier l’absorption** du PA par la voie intramusculaire:
pH du milieu
- En fonction du pH, il peut y avoir **précipitation** et une cristallisation (ça fait mal) du principe actif
- Dissolution **lente** peut entraîner une **action prolongée** ou impossibilité de détecter des concentrations plasmatiques
26
Expliquer le facteur susceptible de modifier l’absorption du PA par la voie intramusculaire:
Viscosité du milieu
La **vitesse de diffusion** du PA (après libération de la forme pharmaceutique) est fonction de la **viscosité du tissu au point d’injection**
| viscosité = hétérogène
## Footnote
on ne peut pas savoir exactement dans le tissu
27
Expliquer le facteur susceptible de modifier l’absorption du PA par la voie intramusculaire:
Volume et concentration de la solution injectée
- Absorption meilleure lorsque le **volume injecté est petit** puisqu’on évite la compression mécanique des capillaires (malgré une grande surface de contact)
28
Pourquoi l’absorption est meilleure quand le **volume injecté IM est petit**?
Car on évite la compression mécanique des capillaires par l’administration d’un volume élevé
| no more circulation -> no more absorption
29
Quels sont les avantages de la voie intramusculaire? (5)
| 5mL -> max pour IM
*Absorption **rapide** à partir de solutions **aqueuses**
*Absorption **lente** à partir d’une solution **huileuse**
*Différents types de solutions peuvent être injectées (suspension, préparation retard etc)
***Plus facile** à injecter que le IV
*Plus grand volume que le SC
| médicament lipo veut rester dans l'huile avant de partir
30
Quels sont les désavantages de la voie intramusculaire (IM)?
* Rx irritants pevent être très **douloureux**
* Taux d’**absorption différent** selon les muscles et la circulation sanguine
31
Pourquoi quand on injecte, IM ou SC, un médicament en solution aqueuse, l’absorption est plus rapide?
Car les molécules de médicament sont des molécules ayant des caractéristiques lipophiles.
Dans une solution aqueuse, le r**x va avoir tendance à aller vers les parois** (+ d’affinité) donc **absorbé plus rapidement**,
Si on injecte le rx dans une solution lipidique, le médicament va vouloir y rester.
32
Les **mêmes facteurs** qui modifient l’absorption IM font varier l’absorption _____.
SC
33
Quelle voie d’administration parmi SC et IM est la plus lente?
Pourquoi?
| ⛔️
La voie **SC** est **plus lente** que IM
Car la **circulation sanguine est plus faible** pour la voie SC.
34
Comment l’activité thérapeutique peut être prolongée avec la voie sous-cutanée?
| max 2mL
En injectant **plus profondément** dans le tissu sous-cutané
35
Le refroidissement augmente ou diminue la durée d’absorption par la voie sous cutanée?
Le **refroidissement** provoque une **vasoconstriction** locale, ce qui **AUGMENTE la durée de l’absorption**
| ⬆️ durée d'absorption ⬇️ vitesse
36
Quels sont les **avantages** de la voie sous cutanée (SC)? (4)
*Absorption rapide à partir d’une solution aqueuse
*Absorption lente à partir d’une formulation dépôt (huileuse)
*Simple injection (insuline)
*Peut faire une perfusion SC (analgésique)
37
Quels sont le **désavantage** de la voie sous cutanée?
**Taux d’absorption différent** selon le volume d’injection et la circulation sanguine
| plus volume est GRAND -> plus on comprime -> moins absorption
38
VRAI OU FAUX?
Une fois que le médicament est dissous, il est libéré et disponible.
FAUX
Une médicament dissout n’est PAS NÉCESSAIREMENT libéré et disponible.
| il peut avoir un film qui retient le PA dissous
39
À quel moment un principe actif est disponible pour l’absorption?
Quand il se trouve sous la forme qui lui permet de **franchir la barrière épithéliale et aller dans le sang**
40
Quel est l’objectif des formes à libération rapide?
Libérer le principe actif **aussi rapidement que possible dès leur administration**.
41
De quoi doit-on s’assurer pour les formes liquides (PO) pour qu’elles puissent être absorbées efficacement?
- Les PA en **suspension** sont **solubilisés rapidement** dans le milieu biologique
- Les molécules dissoutes **ne forment pas de complexes non absorbés** avec les autres composants de la forme pharmaceutiques
42
Pour les formes solides, on cherchera à avoir une vitesse de **désagrégation** _________ et une vitesse de **dissolution** __________.
Très courte
Élevée
43
Quelles sont les formes liquides à libération rapide? (3)
Solutions
Émulsions
Suspensions
44
Quelles sont les formes solides à libération rapide? (4)
Capsule molle
Gélules (capsules dures)
Comprimé
Comprimés enrobés
45
Quelle forme orale est décrite?
Forme pharmaceutique ou la substance active est **la plus rapidement disponible** pour l’absorption, puisque l’étape de la **dissolution est franchie avant l’administration**.
| dissous avant d'être administrer
Solutions
46
Quelle particularité des émulsions rend difficile la prévision précise de la manière dont les PA seront libérés dans le système digestif ?
L’instabilité thermodynamique
47
Quelle forme orale est décrite?
Dès son administration, cette préparation subit l’action des facteurs physiologiques* qui modifieront ses propriétés et sa stabilité.
## Footnote
*[sécrétions gastro-intestinales (enzymes, sels biliaires, pH, etc.), vitesse de vidange gastrique, péristaltisme, alimentation]
Émulsions
48
Dans une suspension, Le _______ ______ se trouve en grande partie à l’état _____, mais une certaine fraction est également ________ dans la phase externe liquide (solution saturée) qui demeure constante aussi longtemps que le volume et la composition de cette dernière ne sont pas modifiés.
principe actif
solide
solubilisée
49
Quels sont les 2 plus **importants facteurs** qui sont susceptibles de **modifier les conditions de mise à disposition** des suspensions ?
- Taille des particules
- État cristallin
50
Quel est l’impact de la **taille des particules** des suspensions sur la **vitesse de dissolution**?
La vitesse de dissolution est d’autant plus **élevée** que le solide est plus **finement divisé**, en raison de l’augmentation de l’interface solide-liquide.
| plus c'est petit, plus c'est rapide
51
Quel est l’impact de l'**état cristallin** des suspensions sur la **vitesse de dissolution**?
Variations de la vitesse d'absorption et biodisponibilité
-> absorption erratique
52
Que contiennent en général les capsules molles?
| on ne prend pas en compte l'enveloppe
Solutions, suspensions et émulsions
53
V ou F: le processus d'ouverture de l'enveloppe en gélatine est rapide
Vrai, en présence de liquide alimentaire et de sécrétions - elle se dissout progressivement
54
Quels sont les facteurs influençant la **biodisponibilité** des **capsules molles**? (4)
– **pH** du milieu (pH acide = dissolution plus rapide).
– Les **variations du pH gastrique** entraîneront d’éventuelles modifications du temps de dissolution ainsi que des conditions d’administration.
– L’**entreposage** peut intervenir par modification de la structure de l’enveloppe, en prolongeant la durée de dissolution.
– Les **interactions contenants/contenus**: migration du principe actif par diffusion dans l’enveloppe gélatineuse amènerait une diminution de la biodisponibilité
55
# Impact du temps de l'entreposage
Selon le graphique, quelle est la différence entre la capsule directement après la fabrication, et après 10 mois à 37C?
- Directement après fabrication: le % de libération a une pente plus à pic, et la capsule est dégradée plus rapidement (effet plus rapide)
- 10 mois à 37C: on va obtenir un effet, mais plus tard
## Footnote
nos maisons sont rarement à 37degrés
56
Pour les gélules, selon la __________, une plus ou moins grande partie du contenu de la gélule s’échappera avant que la paroi gélatineuse soit complètement dissoute.
Mouillabilité
57
Quelle forme orale est décrite?
La mise à disposition de l’organisme implique la destruction de leur structure : **désintégration** et leur **désagrégation** ⛔️
Comprimés
58
À quoi servent les comprimés enrobés?
Servent à isoler ou protéger la substance active, masquer le goût ou rendre la préparation plus attrayante
59
VRAI OU FAUX?
Les comprimés enrobés **retardent** beaucoup la mise à disposition du principe actif.
FAUX
Il ne retardent que de peu la mise à disposition du PA
| se dissout rapidement
60
QSJ?
Désigne les formes galéniques qui non seulement prolongent (ralentissent) la libération du principe actif, mais qui également la diffèrent (plus loin dans le TGI).
Formes à libération **prolongée**
61
Les formes à libération prolongées classiques se divisent en 2 classes.
Lesquelles?
Les formes matricielles
Les formes enrobées
62
Quelle est la plus **importante** classe dans les formes à libération prolongée?
Formes enrobées
63
Quels sont sont les 2 types de formes enrobées?
- Enrobages entérosolubles
- Enrobages insolubles perméables
64
Quel type de forme enrobée est décrite?
Utilisées pour **retarder le début de la libération** **sans** qu’il y ait **diminution** de la vitesse.
Enrobages entérosolubles (Gastro-résistants)
65
Quel est le principal paramètre qui règle la dissolution des enrobages entérosolubles (gastro-résistants)?
Le **pH** de l’intestin grêle
| lipases et sels biliaires peuvent aussi affecter
66
Quel type de forme enrobée est décrite?
Ils forment une **barrière poreuse** qui assure une libération progressive par diffusion.
Enrobages insolubles perméables
67
Comment fonctionnent les enrobages insolubles perméables?
Les films insolubles dans une 1ère étape laisse pénétrer l’eau qui dissout la substance médicamenteuse. Elle diffusera alors à travers la membrane, grâce à la présence de pores
68
QSJ?
Elles assurent un réel contrôle sur la cinétique de libération, que l’on veut le plus souvent **d’ordre zéro**.
Les systèmes à libération contrôlée
69
VRAI OU FAUX?
Les conditions environnantes n’influencent pas significativement sur les performances des systèmes à libération contrôlée.
VRAI
| ceci explique l'ordre 0
70
Quel est le principe de libération des systèmes à libération contrôlée?
Repose sur la pression osmotique
71
À quelle condition la libération demeure constante dans les systèmes à libération contrôlée?
La saturation à l’intérieur de la mini-pompe est maintenue
72
Que sont les pro-médicaments?
Dérivés devant subir une **biotransformation** enzymatique pour pouvoir exercer leur **effet pharmacologique**
73
VRAI OU FAUX?
Le concept de pro-médicament s’applique aux molécules de principe actif et à la forme galénique du médicament.
FAUX
S’applique aux **molécules de PA**, mais NON à la forme galéniquue
74
Quels sont les avantages des formes orales (PO)?
*Absorption variable en fonction de la forme
*Absorption généralement **plus lente que IM**
*La plus **sécuritaire** et la plus **facile**
*Rx à libération immédiate et libération modifiée
75
Quels sont les désavantages des formes orales (PO)?
•Certains Rx ont une absorption erratique
•Instabilité dans le tractus gastro-intestinal (GI)
•Biotransformation intestinale et hépatique
76
Quelle voie d’administration est décrite?
Les PA libérés passent directement de la forme vers la muqueuse (pour une absorption directe à travers les cellules épithéliales de la zone d’administration)
Sublinguale
77
Lorsqu’on utilise une forme sublinguale, que se produit-il avec l’**excès de solution**?
L’excès de cette solution est avalé, ce qui permettra au PA d’avoir une absorption gastro-intestinale.
78
D’un point de vus pharmacocinétique, **2 pics** ont été observés dans les concentrations plasmatiques des Rx donnés SL.
À quoi correspondent-ils?
1er: absorption SL
2e: absorption GI
79
Quels sont les avantages de la voie sublinguale (SL)?
***Absorption très rapide** surtout pour les principes actifs lipophiles
***Évite** les **effets de 1er passage**
80
Quels sont les désavantages de la voie sublinguale?
•Certains Rx peuvent être ingurgités
•Très peu de Rx sous cette forme
•Demande des formes à dissolution rapide (difficile à fabriquer)
81
Pourquoi sont choisis les Rx utilisés par voie rectale?
- Pour leur activité **locale** (hémorroïdes, rectites, constipation)
- Pour leur activité **systémique** lorsque les **autres voies sont difficilement utilisables** (vomissements ou obstruction intestinale)
- Quand les PA sont **inactivés par les sécrétions GI** ou qu’ils risquent d’être altérés au cours du 1er passage hépatique
82
QSJ?
Voie d’administration de choix pour les principes actifs dont le goût est particulièrement désagréable.
Voie rectale
83
Quels sont les inconvénients de la voie rectale qui n’ont pas encore été étudiés?
- Début de l’activité thérapeutique est quelquefois **plus tardif** que par les autres voies
- La quantité totale absorbée semble quelquefois **inférieure** à celle obtenue après **administration par la voie orale**
84
Après que le suppositoire ait fondu et fait son effet local, celui-ci est entraîné par quoi dans le reste du corps?
- Par le système **veineux hémorroïdal**
- Par les **vaisseaux lymphatiques** dans le reste de l’organisme
85
Pour quelle raison le suppositoire, plus que toute autre forme pharmaceutique doit libérer immédiatement son principe actif pour que celui-ci puisse exercer son action?
En raison de son mode d’administration et du **réflexe de rejet** qu’il peut engendrer
86
Certains facteurs vont influencer la cinétique de mise à disposition du principe actif des formes rectales. Que sont-ils?
- Transfert du principe actif dans les liquides du rectum
- Localisation du suppositoire après son administration
- Durée de rétention du suppositoire dans le rectum
- pH du liquide rectal
- Concentration du PA dans le liquide rectal
87
De quels facteurs dépendent le **transfert du principe actif** dans les liquides du rectum?
– Caractéristiques du film.
– État du principe actif dans le suppositoire
– Solubilité du principe actif
– Coefficient de partage du principe actif entre la base grasse et le fluide rectal
– La taille des particules du principe actif
88
Quel est l’impact de la **localisation du suppositoire** après son administration sur la mise à disposition du principe actif?
Certains excipients ont tendance à ne pas rester dans la partie inférieure du rectum et d’autres au contraire à y demeurer
89
Quel est l’impact du **pH du liquide rectal** sur la mise à disposition du principe actif?
**Absorption par diffusion passive** au niveau de la membrane, donc dépend étroitement du pH et du pKa du principe actif
90
Quel est l’impact de la **concentration du principe actif** dans le liquide rectal sur la mise à disposition du principe actif?
Plus grande est la concentration du principe actif, plus grande est la vitesse de diffusion.
(Cependant, l’absorption de **petites doses** de PA est **plus complète** que **celle de fortes doses**, lesquelles permettraient plutot une absorption prolongée)
91
Quels sont les avantages de la voie rectale (IR)?
•Absorption optimale (solution)
•Pratique lorsque les patients ne peuvent prendre la médication par la bouche
•Utilisée pour des effets locaux et systémiques
92
Quels sont les désavantages de la voie rectale (IR) ?
•Certains Rx ont une absorption erratique
•Inconfort du patient
93
L’absorption percutanée se fait en 2 étapes. Que sont-elles?
• À partir du milieu extérieur dans la peau même
• À partir des structures cutanées par la circulation sanguine et lymphatique
94
Comment se fait l’absorption à travers la peau du médicament administré par voie cutanée?
* Diffusion à travers la **couche cornée**.
* *Diffusion par les conduits des glandes sudoripares (peu important)*
* Dans les follicules pileux
* Certaines substances médicamenteuses s’accumulent dans la couche cornée et sont donc **libérées sur plusieurs jours** (effet réservoir).
95
Quels sont les facteurs physiologiques pouvant **affecter l’absorption percutanée**?
- État de la peau (altération)
- Débit sanguin
- Site d’absorption (épaisseur de la peau)
- Teneur en eau de la peau
96
Lors d’une **lésion de la peau**, quel est l’effet sur l’absorption percutanée?
Lors de lésion, le débit sanguin devient prépondérant et l’absorption devient donc importante
97
Quel est l’effet de l’**épaisseur de la peau** au site d’administration sur la vitesse d’absorption?
La vitesse est inversement proportionnelle à l’épaisseur de la peau
(Peau épaisse = lent)
98
Quel est l’effet de la **teneur en eau** de la peau sur l’absorption percutanée?
Plus la teneur en eau est importante, plus l’absorption est favorisée
(Pansement occlusif)
99
Quels sont les avantages de la voie percutanée - transdermique?
* Absorption **lente**
* Absorption augmentée si occlusion
* **Facile** d’utilisation (timbres cutanés)
* Utilisée pour les Rx liposolubles, faibles doses et faible poids moléculaire
* Libération du Rx **peut être prolongée**
100
Quels sont les désavantages de la voie percutanée - transdermique ?
•Irritation
•Perméabilité de la peau variable en fonction de maladies, du site anatomique, de l’âge et du genre
101
VRAI OU FAUX?
On utilise la voie pulmonaire pour que le rx ait un effet local.
FAUX
Effet local ou systémique
102
Quelle voie d’administration peut avoir parfois la même valeur qu’une injection IV?
Voie pulmonaire
103
La voie pulmonaire est utilisée pour introduire les Rx dans les _________________, sans rétention préalable dans les voies respiratoires supérieures.
Alvéoles pulmonaires
104
Quels sont les avantages de la voie pulmonaire ?
- Permet d’éviter les sucs digestifs sur des composés parfois fragiles
- Faire agir directement sur les poumons des Rx spécifiques des affections pulmonaires
105
Quelles sont les 3 étapes de l’absorption par la voie pulmonaire?
1. Le transit
2. La rétention et la clairance
3. L’absorption
106
Décrire l’étape du transit dans la voie pulmonaire.
L’aérosol chemine de l’appareil générateur jusqu’à son point de fixation sur l’épithélium respiratoire.
(Cavité buccale – trachée – bronches – bronchioles – canaux alvéolaires et alvéoles pulmonaires)
107
Quels sont les facteurs qui influencent le transit dans la voie pulmonaire?
- Taille des particules
- Le mode de respiration
- Flux gazeux
- Humidité
- Température
108
Expliquer l’impact de la taille des particules dans la voie pulmonaire.
Plus les particules sont **petites**, plus elles **pénetrent loin** dans les blanches de l’arbre respiratoire.
Les **grosses** particules vont **rester dans les branches supérieures** de l’arbre bronchique et n’auront pas l’effet escompté
109
Expliquer l’effet du **mode de respiration** (rapide vs lent) sur l’absorption par la voie pulmonaire
**Rapide**: peut pousser plus loin de grosses particules
**Lent**: peut augmenter le **temps de séjour**
110
Expliquer l’effet du **flux gazeux** sur l’absorption par la voie pulmonaire:
Rapide:
Lent:
**Rapide**: Cause de la **turbulence** qui fait en sorte que les **particules se heurtent** et peuvent se déposer sur différentes parties de l’appareil respiratoire
**Lent**: Réduit la turbulence qui fait en sorte d’augmenter la pénétration
| Profond et lent c'est bien
111
Expliquer l’effet de l’humidité sur l’absorption par la voie pulmonaire.
Certaines particules peuvent être hydroscopiques, elles absorbent alors de l’**eau** et leur **diamètre augmente** considérablement, ce qui entraîne un **dépot prématuré**.
112
Quel est la température idéale à laquelle il faut administrer un médicament par voie pulmonaire?
L’idéal serait d’administrer les particules à la **température du corps** -> **éviter une augmentation du diamètre des particules** pour les températures inférieures et une condensation si la température est supérieure.
113
Quel est l’effet d’une température supérieure à celle du corps lors de l’administration par voie pulmonaire?
Condensation des particules
114
Quel est l’effet d’une température inférieure à celle du corps lors de l’administration d’un médicament par voie pulomonaire?
Augmentation du diamètre des particules
115
Par quoi est influencée la rétention et la clairance, (2e étape de l’administration par voie pulmonaire)?
- Vitesse de dissolution et de diffusion à travers le manteau muqueux
- Élimination des particules par mouvements ciliaires
116
Par la voie pulmonaire, l’absorption se fait à différents niveaux. Lesquels?
- Nez
- Bouche et pharynx
- Trachée
- Bronche et alvéoles
| muqueuse (tractus)
117
Pourquoi la voie pulmonaire est un site d’absorption privilégié?
- Grande surface
- Réseaux capillaires importants
118
Quel que soit le niveau de l’absorption des particules par voie pulmonaire, c’est surtout le _________________ qui déterminent l’importance de cette absorption.
Diamètre des particules
119
Pour une activité pharmacologique donnée, les **doses en principe actif** d’un aérosol sont plus faibles ou plus fortes que celles des autres formes?
Plus faibles
120
Pourquoi les doses en principe actif d’un aérosol sont infiniment plus faibles que celles autres formes ? ⛔️
Pas de premier passage hépatique, donc les doses peuvent être très petites par aérosol
121
Quel sont les avantages des voies pulmonaires?
- Absorption **rapide**
- Utilisée pour effets **locaux** (bronchodilatateurs) ou systémique (anesthésiques volatils)
- **Grande surface de contact** entre l’air et le sang
122
Quels sont les désavantages de la voie pulmonaire?
* La **taille des particules** détermine l’**endroit** anatomique ou se situera le Rx dans les voies respiratoires
* Peut stimuler le **réflexe de toux**
* Certains Rx peuvent être avalés
123
Pourquoi la surface de l’oeil n’est pas un site qui convient très bien à l’absorption des Rx?
| oublie pas ton boi mehdi en physio (qst examen possible)
- La sécrétion et l’écoulement des larmes et de l’humeur aqueuse
- La structure de la cornée
- Il est difficile de mettre les gouttes directement
124
Une préparation ophtalmique demeure un temps ______ en contact avec ________
très bref
l'oeil
125
Il y a 2 façons pour la pénétration oculaire. Que sont-elles?
- Par voie orale ou parentérale: diffusion du sang vers les fluides oculaires (conjonctive)
- Instillation: à travers la cornée
126
Quels sont les facteurs susceptibles de modifier la disponibilité des principes actifs par voie oculaire?
- Facteurs physiologiques
- Facteurs physicochimiques
127
Que sont les **facteurs physiologiques de la voie oculaire** qui modifient la biodisponibilité des principes actifs?
- Lésions -> augmenter de façon considérable la **perméabilité** des tissus et donc la vitesse d’absorption
- Certains Rx peuvent se **fixer aux protéines des larmes** et ainsi entraîner une perte d’activité
| perméable => facile à absorber
128
Quels sont les **facteurs physicochimiques** qui influencent la biodisponibilité des principes actifs par la voie oculaire?
- Tonicité
- pH
- Concentration en principe actif
129
Quelles solutions sont bien tolérées pour la voie oculaire ? Les solutions hypertoniques ou hypotoniques?
Les solutions **hypertoniques** sont relativement bien tolérées.
Les solutions hypotoniques sont moins bien tolérées et **provoquent une augmentation de la perméabilité**
130
Le liquide lacrymal possède un pH de 7,4.
Les solutions pour la voie oculaire ont donc un pH de combien?
Comprises entre 7,4 et 9,6 (ph neutre)
131
Le passage du Rx par la voie occulaire se fait généralement selon un processus de ___________,
Diffusion passive
| plus y en a -> plus ça passe
132
La **dilution du principe actif** par les larmes est **très variable** selon l’irritation de l’oeil et une partie du Rx peut être **éliminée** par le ….
Canal lacrymal
133
Quel est l’avantage de la voie oculaire?
Traitement local
| désavantage => effet systémique non voulu
134
Quels sont les désavantages de la voie oculaire?
Possibilité d’absorption et d’effets systémiques (lors de traitement local)
135
Quels sont les **avantages** de la voie nasale?
- Traitement local
- Traitement général (hormones polypeptidiques comme la desmopressine)
- Permet d’éviter les effets de 1er passage
136
Quel est l’avantage de la voie vaginale?
Traitement local
137
Quel est le désavantage de la voie vaginale?
| pareil comme oculaire et nasal
Possibilité d’absorption et d’effets systémiques
138
🛑𝗙𝗼𝗿𝗺𝗲 𝗜𝗠
| L’absorption du PA à partir d’un dépôt se fait selon un processus d’ordre ___.
premier
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L'âge du sujet est susceptible de modifier l'absorption IM du PA.
Quelle tranche d'âge bénéficie le plus de la voie IM ?
a) bébé
b) enfant
c) adulte
d) personnes âgées
Âge adulte
