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PHA-1015: Techno_FINAL_2024 > 1. Biopharmacie et Pharmacocinétique ✅ > Flashcards

1. Biopharmacie et Pharmacocinétique ✅ Flashcards

1
Q

L’administration par une voie d’entrée d’une dose unique ou de doses répétées d’un principe actif contenu dans une forme pharmaceutique définie a pour but d’obtenir un effet ________________ chez un malade.

A

Pharmacothérapeutique

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2
Q

Il est important de bien choisir la ______________ et les _______________ pour obtenir l’effet thérapeutique recherché.

A

Forme pharmaceutique
Modalités d’administration

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3
Q

Entre le moment de l’administration du médicament et celui de l’obtention de l’effet pharmacologique, le PA doit franchir plusieurs étapes groupées en 3 phases.
Que sont-elles?

A
  1. Phase biopharmaceutique
  2. Phase pharmacocinétique
  3. Phase pharmacodynamique
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4
Q

Laquelle des 3 phases que le principe actif doit franchir est décrite?

Libération, dissolution, absorption

A

Phase biopharmaceutique

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5
Q

Laquelle des 3 phases que le principe actif doit franchir est décrite?

Absorption, distribution, biotransformation et élimination

A

Phase pharmacocinétique

Absorption = vitesse à laquelle la molécule diffuse dans membranes
Bio transformation = 1 type d’élimination (par foie et estomac)
Elimination = renal (excretion 20% = 20% molécule inchangée)

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6
Q

Laquelle des 3 phases que le principe actif doit franchir est décrite?

Effet

A

Phase pharmacodynamique

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7
Q

Définir ce qu’est la biopharmacie.

A

L’étude de la mise a disposition du principe actif du médicament dans l’organisme.

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8
Q

QSJ?
Étudie la relation entre les propriétés physicochimiques du médicament, la forme pharmaceutique et la route d’administration en fonction de l’absorption systémique des médicaments.

A

Biopharmacie

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9
Q

La biopharmacie étudie les facteurs qui peuvent influencer quoi ? (4)

A
  • La protection de l’activité (stabilité) du médicament à l’intérieur de la forme pharmaceutique
  • La libération du principe actif à partir de la forme pharmaceutique
  • Le taux de dissolution du médicament au site d’absorption
  • L’absorption systémique du médicament
    (Absorption systémique = endroit du corps)
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10
Q

L’étude de la biopharmacie est basée sur des ____________________ et sur une _________________.

A

Principes scientifiques fondamentaux
Méthodologie expérimentale

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11
Q

Les méthodes expérimentales de l’étude de la biopharmacie doivent évaluer quels facteurs ? (3)

A
  • L’impact des propriétés physiques et chimiques du médicament
  • La stabilité
  • La production à grande échelle sur la performance biologique
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12
Q

La biopharmacie considère les exigences du médicament et de la forme pharmaceutique dans un __________________ en plus de l’usage thérapeutique voulu et de la route d’administration

A

Environnement physiologique (ex. Sang, estomac, intestin, …)

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13
Q

VRAI OU FAUX?
L’étude de la biopharmacie utilise seulement des méthodes in vitro.

A

FAUX
Méthodes in vitro et in vivo

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14
Q

Définir ce qu’est la pharmacocinétique.

A

L’étude de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme (biotransformation) et d’excrétion dans le temps.

(Devenir du médicament dan le corps)
ADME

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15
Q

À quoi réfère la pharmacocinétique clinique?

A

À l’application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier.

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16
Q

Quelle est l’application principale de la pharmacocinétique?

A

Assurer à un patient une thérapie optimale en diminuant la toxicité et/ou en augmentant l’efficacité de cette dernière.

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17
Q

Pour plusieurs médicaments, la forte corrélation entre la ________________ et la _____________ permet aux cliniciens d’appliquer les principes de la PK clinique à une situation clinique particulière.

A

Concentration sanguine
Réponse pharmacologique

Plus il y a d’absorption, plus la dose est élevée, plus la concentration sanguine sera élevée

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18
Q

Définir ce qu’est ADME

A

A: Absorption
D: Distribution
M: Métabolisme (Biotransformation)
E: Élimination (ou Excrétion)

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19
Q

Qu’est ce que l’absorption (pharmacocinétique)?

A

Processus de transfert irréversible du PA du site d’administration jusqu’à la circulation systémique (site de mesure).

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20
Q

Qu’est-ce que la distribution (pharmacocinétique)?

A

Dans la circulation systémique, le PA peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus (transfert réversible)

Le médicament se distribue dans l’organisme via le sang.

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21
Q

QSJ?
Représente l’espace de dilution du médicament. Il est «apparent» car il n’a pas de réalité physiologique.

A

Volume de distribution (Vd)

dose/concentration sanguine

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22
Q

Plus le volume de distribution est grand (Vd), plus la concentration plasmatique du médicament est ________ après une dose unique. ⛔️

A

PETITE

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23
Q

Absorption ou distribution?

Associé à un transfert irréversible.

A

Absorption

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24
Q

Absorption ou distribution?
Associé à un transfert réversible.

A

Distribution

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25
Q

Pourquoi dit-on que l’absorption est associée à un transfert irréversible?

A

Une fois le médicament dans la circulation, il ne peut pas retourner en arrière

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26
Q

Pourquoi dit-on que la distribution est associée à un transfert réversible?

A

Ils vont se détacher de leurs récepteurs et vont retourner dans le sang pour se faire éliminer par les reins.

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27
Q

Qu’est-ce que le métabolisme (biotransformation)?

A

Série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament (effet de 1er passage).

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28
Q

L’élimination est-elle associée à un transfert réversible ou irréversible?

A

Transfert irréversible

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29
Q

Qu’est-ce que l’élimination (pharmacocinétique)?

A

Le principe actif est éliminé de l’organisme

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30
Q

Sous quelle forme le principe actif est excrété de l’organisme?

A

Sous forme inchangée (PA intact)

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31
Q

Sous quelle forme se trouve le médicament métabolisé (biotransformé)?

A

Sous forme de métabolites

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32
Q

Expliquer le métabolisme (biotransformation) d’une molécule liposoluble vs une molécule hydrosoluble.

A

Liposoluble: va traverser les membranes
Hydrosoluble: Va être filtrée au niveau des reins

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33
Q

Dans certains ouvrages de pharmacocinétique, il est possible de voir LADMER.
Que veulent dire L et R?

A

L: processus de biopharmacie; libétation
R: Processus de réabsorption au niveau rénal, qui se produit souvent en même temps que le processus d’élimination

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34
Q

VRAI OU FAUX?
La pharmacocinétique étudie le cheminement (le devenir ) in vivo du médicament dans l’organsime.

A

VRAI
(In vivo = chez l’animal, chez l’humain)

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35
Q

VRAI OU FAUX?
La pharmacocinétique est l’étude qualitative en fonction du temps de la cinétique.

A

FAUX
L’étude QUANTITATIVE

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36
Q

Quels organes du corps sont associés à la distribution?

A

Tissus
Graisses
Muscles
Organes
Etc..

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37
Q

Quels organes du corps sont associés au métabolisme (biotransformation)?

A

Foie, intestin, …

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38
Q

Quels produits du corps sont associés à l’élimination?

A

Urine
Selle
Lait maternel
Sueur
Bile

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39
Q

Expliquer l’affirmation suivante:
Une molécule, peu importe sa voie d’administration, sera éliminée de la même manière.

A

Une molécule de médicament, peu importe la voie d’administration, va se retrouver dans la circulation systémique.
Une fois dans la circulation, le principe actif est libre de toute interférence avec sa forme pharmaceutique et sera donc éliminé de la même manière, peu importe qu’il sorte d’un suppositoire ou d’un comprimé.

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40
Q

Pourquoi il est long pour les médicament liposolubles de se rendre aux tissus graisseux du corps, même si ils sont lipophiles?

à vérifier

A

Car les tissus graisseux sont peu irrigués

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41
Q

La majorité du temps, à quel endroit se retrouvent les récepteurs pharmacologiques ?

A

Dans les tissus

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42
Q

Les processus ADME affectent quels facteurs? (5)

A
  • La quantité de médicament se rendant aux récepteurs pharmacologiques
  • Le début d’action du médicament
  • La durée d’action du médicament
  • La durée du séjour du médicament dans l’organisme
  • L’intensité de l’effet pharmacologique/toxicologique
    QDDDI
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43
Q

QSJ?
Se réfère à la relation entre la concentration du médicament au site d’action (récepteurs) et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée.

A

Pharmacodynamie

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44
Q

Définir ce qu’est la pharmacodynamie.

A

L’étude quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme

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45
Q

L’absorption fait partie de quelle phase?

A

Phase 2: Phase pharmacocinétique

aussi biopharmaceutique

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46
Q

Par quelle voie d’administration le médicament a le plus d’étapes à traverser?

A

Par la bouche (voie gastro-intestinale)

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47
Q

Décrire ce qu’est le passage transmembranaire.

A

Pour se rendre à la circulation systémique (sanguine), le PA (le médicament) doit traverser de nombreuses membranes cellulaires.

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48
Q

VRAI OU FAUX?
Les membranes sont des barrières.

A

FAUX
Les membrane ne sont pas des barrières, mais des structures majeures qui permettent un transfert sélectif de molécules d’un milieu vers un autre (semi perméables).

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49
Q

Quelle est la principale caractéristique de la membrane?

A

Lipophilie

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50
Q

La lipophilie des membranes favorise le passage de molécules solubles dans ___________.

A

Les lipides

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51
Q

Outre la lipophilie, quelles structures de la membrane permettent le passage de molécules (passage transmembranaire)?

A

Des pores et des transporteurs

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52
Q

Parmi les différents mécanismes de passage transmembranaire, quels sont les plus importants ?

A

Diffusion passive
Transport actif

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53
Q

Diffusion passive ou transport actif?
Saturable

A

Transport actif

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54
Q

Diffusion passive ou transport actif?
Spécifique

A

Transport actif

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55
Q

Diffusion passive ou transport actif?
Contre un gradient

A

Transport actif

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56
Q

Diffusion passive ou transport actif?
Pas de compétition

A

Diffusion passive

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57
Q

Diffusion passive ou transport actif?
Basée sur la liposolubilité

A

Diffusion passive

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58
Q

Diffusion passive ou transport actif?
Compétition

A

Transport actif

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59
Q

Diffusion passive ou transport actif?
Loi de Fick

A

Loi de fick (du + concentré vers le - concentré)
= Diffusion passive

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60
Q

Diffusion passive ou transport actif?
Pas de saturation

A

Diffusion passive

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61
Q

Définir ce qu’est l’absorption.

A

Processus par lequel le principe actif inchangé passe de son site d’administration à la circulation sanguine ultimement.

INCHANGÉ!!

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62
Q

Lors de l’absorption, lorsque le principe actif passe de son site d’administration à la circulation sanguine, le principe actif est-il changé ou inchangé ? ⛔️

A

Inchangé

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63
Q

L’absorption est un processus réversible ou irréversible?

A

Irréversible
(Transfert du PA du site d’administration jusqu’à la circulation systémique = irréversible)

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64
Q

Qu’est-ce qui est considéré comme le site de mesure des concentrations sanguines du médicament?

A

La circulation systémique

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65
Q

Pour toutes les voies d’administration, exception de la voie __________ le médicament doit passer une barrière physiologique qui le sépare de la circulation sanguine.

A

Intraveineuse

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66
Q

La quantité de médicament qui atteint la circulation sanguine est fonction de la quantité qui _________________.

A

Traverse la barrière physiologique (épithélium digestif, cutané, etc. )

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67
Q

De quels facteurs dépend la quantité de médicament absorbée?

A
  • Caractéristiques du médicament
  • De l’individu
  • Du site d’administration
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68
Q

Quelles sont les caractéristiques du médicament qui influencent l’absorption? (4)

A
  • Physico-chimiques: pKa (la forme non ionisée d’un médicament est absorbée plus facilement
  • Hydro/liposolubilité (liposolubilité est favorisée)
  • Taille et morphologie de la molécule (petite taille favorisée)
  • La forme galénique(sirop> gélule > comprimé ..) qui détermine la vitesse de dissolution du médicament (dissolution rapide favorisée)

Vitesse d’absorption plus rapide pour sirop vs co

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69
Q

VRAI OU FAUX?
La forme ionisée d’un médicament est absorbée + facilement.

A

FAUX
la forme NON-ionisée est absorbée + facilement

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70
Q

Quelles taille de particules sont les mieux absorbées?

A

Les particules de petite taille

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71
Q

Que détermine la vitesse de dissolution du médicament?

A

La forme galénique

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72
Q

Quelle forme galénique a une vitesse de dissolution plus rapide parmi les comprimés, gélules et sirop?

A

Sirop > gélule > comprimé

DISSOLUTION RAPIDE FAVORISÉE !!!

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73
Q

Quelles sont les caractéristiques liées à l’individu qui influencent l’absorption? (6)

A
  • pH du tube digestif
  • Vitesse de vidange gastrique et motilité intestinale
  • Alimentation: repas riche en graisses (ralenti absorption)
  • Voie et site d’administration du médicament
  • Âge et pathologies: diminution des débits sanguins (=⬇️ absorption cutanée)
  • Concentration d’enzymes dans les organes (⬆️[enzyme métabolisante] = ⬇️ absorption)
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74
Q

Différencier les voies intravasculaire et extravasculaire

A

Intravasculaire: Administration du médicament directement dans la **circulation sanguine **(systémique) (ex.: IV)

Extravasculaire: Orale, sublinguale, intramusculaire, sous cutané, transdermique, pulmonaire et rectale.

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75
Q

Intravasculaire ou extravasculaire?

Une étape préalable obligatoire est l’absorption ⛔️

A

Extravasculaire

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76
Q

Toutes les voies d’administration extravasculaires nécessitent un _____________ pour que le médicament se retrouve dans la _________ ________ et ainsi qu’il puisse se distribuer pour aller à son récepteur et avoir son _______________.

A

Passage transmembranaire
circulation systémique
Action pharmacologique

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77
Q

Pour les médicaments pris oralement, l’absorption se fait à partir du ________

A

Tractus gastro-intestinal (GI)

système entérique (GI) = s’étend de la bouche à l’anus

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78
Q

Qu’est-ce que le premier passage?

A

La perte du médicament dans le tractus GI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique (ou circulation sanguine)

Tractus gastrointestinal est un tube qui s’étend de la bouche à l’anus

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79
Q

La perte du Rx peut se produire de plusieurs façons.
Énumérer. (4)

A
  • Biotransformé par des enzymes (1ère élimination)
  • Excrété
  • Lié de façon covalente à une protéine (chélation)
  • Solubilisé dans les lipides présents dans l’organe/tissu au site d’absorption
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80
Q

VRAI OU FAUX?
Le tylenol n’est pas bon pour le foie.
Quand on administre IV, on peut donner des doses plus fortes comme il ne passe pas par le foie (premier passage).

A

FAUX
Une fois dans la circulation, il va quand même passer par le foie.

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81
Q

Quel est l’effet du premier passage sur l’absorption du médicament ainsi que la quantité qui atteindra la circulation systémique?

A

L’absorption est diminuée ainsi que la quantité qui atteint la circulation systémique

Qte de médicament ne sera plus dispo pour aller au sang

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82
Q

Lorsque le médicament est métabolisé en métabolites, on dit que l’organisme _________ le médicament de l’organisme

A

Extrait (ou élimine)

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83
Q

Que veut dire E?

A

Coefficient d’extraction (aussi nommé coefficient de captation)

E calcule avec quelle efficacité le médicament est extrait

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84
Q

E varie entre quelles valeurs?

A

De 0 à 1

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85
Q

Que veut dire E = 0?

A

La totalité de la quantité adminitrée de Rx atteindra la circulation systémique (aucune extraction)

I.V

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86
Q

Que veut dire E = 1 ?

A

Le médicament est totalement extrait, tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique.

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87
Q

L’organisme a pour but d’éliminer les substances exogènes ou endogènes?

A

Exogènes (comme les médicaments)

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88
Q

Les médicaments sont des substances exogènes ou endogènes?

A

Exogènes

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89
Q

Plusieurs barrières physiologiques peuvent empêcher l’absorption du médicament. Nommer les. (E1 à E5)

A
  • Intestin: le médicament est éliminé inchangé dans les selles (E1)
  • Lumière intestinale: métabolisation par différentes bactéries (E2)
  • Lumière intestinale (entérocytes): métabolisation par différentes enzymes (E3)
  • Foie: métabolisation entre autres par les enzymes cytochrome P450 (CYP450) (E4)
  • Foie: élimination dans la bile (E5)

intestin - lumiere 2 - foie 2

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90
Q

Associer le bon E1 à E5:

Foie: élimination dans la bile

A

E5

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91
Q

Associer le bon E1 à E5:

Lumière intestinale: métabolisation par différentes bactéries.

A

E2

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92
Q

Associer le bon E1 à E5:

Intestin: le médicament est éliminé inchangé dans les selles

A

E1

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93
Q

Associer le bon E1 à E5:

Foie: métabolisation entre autres par les enzymes cytochrome P450 (CYP450)

A

E4

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94
Q

Associer le bon E1 à E5:

Limière intestinale (entérocytes): métabolisation par différentes enzymes

A

E3

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95
Q

À quoi est lié l’effet de premier passage E2, E3 et E4?

A

Affinité du médicament pour les enzymes (Km et Vmax)

Km = [substrat] pour atteindre 50% vitesse max

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96
Q

À quoi est lié l’effet de passage E1?

A
  • Solubilité, diamètre, formulation (galénique) du médicament
  • pH du tube digestif
  • Perméabilité dans les membranes du tube digestif
  • Liaisons covalentes dans le tube digestif

E1 = médicament éliminé dans les selles

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97
Q

À quoi est lié l’effet de premier passage E5?

A
  • Solubilité du médicament dans les sels biliaires
  • Affinité du médicament pour les transporteurs actifs

E5 = élimination dans la bile

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98
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

A

Fraction de la dose du médicament inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée.
La fraction du médicament qui évite les premiers passages

si survie passage mésentérique = GRANDE chance de survivre apres

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99
Q

Comment évalue-t-on l’absorption?

A

Biodisponibilité (F)

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100
Q

La biodisponibilité (F) varie entre quelles valeurs?

A

0 à 1

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101
Q

Que veut dire une valeur F = 0?

A

Le Rx n’atteint pas la circulation systémique

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102
Q

Que veut dire une valeur F = 1?

A

100% de la dose du Rx atteint la ciruclation systémique

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103
Q

Pour quelle voie d’administration on a toujours une valeur F=1 ?

A

Voie intra-veineuse (IV)

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104
Q

Par quelle voie d’administration on obtient une valeur de F entre 0 et 1?

A

Toutes les autres voies que la voie IV (orale, rectale, nasale,….)

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105
Q

Donner quelques exemples de médicaments qu’on donne la bouche et qui auront 0% de biodisponibilité.

A
  • Laxatifs
  • Anti-acides pour l’estomac (effet local)
  • Enzymes pancréatiques
  • Charbon activé
  • Antibiotique pour un effet local: ulcères à H. Pylori, Colites dans l’intestin
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106
Q

Plus la ___________ est grande, plus la concentration du médicament est grande, pour un même temps donné.

A

Biodisponibilité

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107
Q

Donner l’équation de la biodisponibilité, s’il y a extraction (premier passage) suite à une absorption orale du médicament ?

A

F = 1 - Etotal

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108
Q

À quoi correspond Etotal dans l’équation de la biodisponibilité (s’il y a extraction) ?

A

Etotal = E1 + E2 + E3 + E4 + E5

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109
Q

Le premier passage hépatique englobe aussi les pertes de ______________ et la fraction ____________.

A

L’extraction intestinale
non absorbée

110
Q

Quels sont les facteurs qui font que F est grand?

A
  • Absence de barrières physiologiques
  • Faible affinité pour les enzymes de biotransformation
    Donc un faible effet de premier passage
111
Q

Placer en ordre décroissant les voies d’administration selon leur vitesse d’action. ⛔️

plus rapide à moins rapide

A

IV > Oculaire = Inhalation > Intramusculaire > Dermique > Orale

112
Q

Qu’est-ce que le processus d’absorption ?

A

L’entrée des constituants de la lumière intestinale (site principal) vers l’organisme

**intestin grêle

113
Q

Quels sont les processus physiologiques qui se produisent dans la tractus GI?

A

Sécrétion
Digestion
Absorption

114
Q

Quel prosessus physiologique qui se produit dans le TGI est décrite?

Inclut le transport des fluides, des électrolytes, des peptides et des protéines dans la lumière du TGI

A

La sécrétion

115
Q

Quel prosessus physiologique qui se produit dans le TGI est décrite?

La décomposition des constituants alimentaires en de plus petites entités pour la préparation à l’absorption.

A

Digestion

116
Q

La digestion des glucides et des protéines est réalisée par les ______________ et les ______________.

A

Enzymes de la salive
Sécrétions pancréatiques

117
Q

Les constituants alimentaires sont surtout absorbés dans quelle partie de l’intestin grêle?

petit intestin

A

Dans le duodénum (partie proximale)

site privilégié des médicaments

118
Q

Quand on dit que l’appareil digestif assure l’assimilation des nutriments, que signifie ceci ?

A

Soit le passage ou l’absorption dans la circulation sanguine (pour être utiliser par l’organisme)

119
Q

Nommer les 3 parties de l’intestin grêle.

A

Duodénum
Jéjunum
Iléon

120
Q

Composition du temps de transit total

A
  • Vidange gastrique
  • Transit intestinal (3 à 4h)
  • Transit colique
121
Q

Décrire le rôle de la bouche dans l’absorption des médicaments.

A
  • Lieu de passage pour les formes galéniques classiques (co, caps)
  • L’absorption est très faible, voire presque nulle pour ces formes
  • Bref temps de contact avec les formes classiques
  • La salive est la principale sécrétion

  • Absorption très bonne pour les formes sublinguales
122
Q

Décrire le rôle de l’oesophage dans l’absorption des médicaments

A
  • Lieu de passage par excellence
  • La dissolution du comprimé est très faible, donc absorption très faible
  • Le sujet doit être debout pour permettre un passage rapide (significatif pour les formes à libération immédiate) - 10sec

BALEK !! PRISE COUCHÉE - Peut causer dommages 💀

123
Q

Chez un sujet couché, certains Rx peuvent être libérés ______ et provoquer des lésions au niveau de l’oesophage

A

in situ (sur place)

124
Q

Chez quels patients il est fréquent d’observer des Rx libérés in situ, dans l’œsophage, chez un sujet couché ?

A
  • Personnes allitées
  • Lors de prise nocturne de Rx
  • constrictions physiologiques
125
Q

L’implication clinique d’un temps de transit œsophagien prolongé peut être significatif pour quelles formes pharmaceutiques?

A

Pour les formes à libération immédiate.

IL FAUT DONC PRENDRE DE L’EAU

126
Q

Décrire le rôle de l’estomac dans l’absorption des médicaments (Rx basiques vs acides).

ESTOMAC = broyer, mélanger, tamiser

A
  • Milieu acide: les Rx basiques s’ioniseront et se dissoudront facilement, mais ne seront pas absorbables
  • Rx acides seront moins ionisés et donc susceptibles d’être absorbés (mais l’absorption reste tout de même très faible)
127
Q

Quel est le plus important site d’absorption des médicaments?

A

L’intestin grêle

Surface et débit sanguin très important (plus que estomac)

Si l’absorption n’est pas complétée lorsque le Rx quitte l’intestin grêle, cette dernière peut être erratique ou incomplète

128
Q

Dans quelle partie de l’intestin grêle le mouvement de péristaltisme est important?

A

Duodénum

129
Q

Le duodénum reçoit les ___________ et les ____________ qui sont __________.

A

Sécrétions biliaires
Sécrétions pancréatiques (contiennent enzyme)
Alcalines

130
Q

À quoi servent les sécrétion biliaires et les sécrétions pancréatiques alcalines dans le duodénum ?

A

Émulsifier les graisses et diminuer la tension de surface

131
Q

Quel est le nom de la partie centrale de l’intestin grêle?

A

Jéjunum

132
Q

Dans quelle partie de l’intestin grêle se trouve la majeure partie des villosités, ainsi qu’un péristaltisme moins important que le duodénum ?

A

Jéjunum

majorité

133
Q

Quel est le nom de la partie terminale de l’intestin grêle?

A

Iléon

134
Q

Quel partie de l’intestin est décrite?

Le pH est d’environ 7, moins de plis, des villosités plus courtes et sécrétion de bicarbonate rend l’endroit alcalin

A

Iléon

il y a une valve qui empêche le retour au colon (valve iléo-caecale)

135
Q

V ou F: L’Iléon participe moins à l’absorption des nutriments et aucun nutriment n’est exclusivement récupéré dans cette région

A

FAUX ! Il existe des exceptions dont les acides biliaires conjugués (EXCLUSIVEMENT récupéré à l’iléon)

136
Q

Quels sont les rôles du côlon dans l’absorption des médicaments? (2)

A
  • Présence de bactéries pouvant transformer les médicaments
  • Viscosité croissante de la lumière intestinale = changer la nature du contenu en plus solide

  • Surface d’absorption plus faible
137
Q

VRAI OU FAUX?
Le côlon contient des villosités.

A

FAUX
Pas de villosités, mais des plissures

intestin grêle contient des villosités

138
Q

Quel est la particularité avec le rectum comme voie d’administration?

A

1 portion du Rx : distribuer immédiatement dans la circulation sanguine
Autre portion passera par le foie où elle peut être métabolisée.
Not sure de quelle quantité de médicament ne sera pas biodisponible. Cela dépend de plusieurs facteurs comme l’emplacement, le pH au niveau du rectum, etc.
On ne sait donc jamais la quantité de médicament que le patient va recevoir lorsqu’on administre une forme rectale.

139
Q

Décrire la circulation sanguine du rectum.

A
  • La circulation des veines inférieure et moyenne se jette au niveau de la veine cave pour aller ensuite vers le coeur
  • La circulation de la veine supérieure se joint aux veines mésentériques pour ensuite suivre la veine porte qui se rend au foie
140
Q

La ___________ GI tend à déplacer le Rx le long du canal alimentaire.

A

Motilité

Rx ne peut pas rester à son site d’absorption

141
Q

De quoi dépend le temps de transit du Rx dans le tractus GI? ⛔️

A
  • Propriétés pharmacologiques du Rx
  • La forme pharmaceutique
  • Plusieurs facteurs physiologiques.
142
Q

Les mouvements physiologiques qui font avancer le Rx dans le TGI dépendent en partie de _______________.

A

L’ingestion de nourriture

état post prandial ou à jeun

143
Q

Quelles parties anatomiques préviennent la régurgitation ou le mouvement de la nourriture de la partie distale vers la partie proximale?

A

Le pylore ainsi que la valve iléo-caecale

estomac = pylore; iléon = valve iléo-caecale

144
Q

Le vidange de l’estomac dans l’intestin grêle est contrôlé par quoi?

A

Contrôle neurologique et hormonal

145
Q

Quelles sont les conséquences d’un retard de vidange gastrique ?

A

Retard dans l’absorption -> retard dans le début de l’effet pharmacologique

146
Q

Outre un retard dans l’absorption et l’effet pharmacologique, quels médicaments sont affectés par un retard de vidange gastrique ? (2)

A
  • La péniciline est instable dans un environnement acide, ainsi s’il y a un retard dans la vidange gastrique, le Rx subira une dégradation
  • L’aspirine peut irriter l’estomac si son temps de séjour y est prolongé (doit se libérer dans l’intestin)
147
Q

Quel type de repas peut entrainer un retard de vidange gastrique?

A

Consommation de repas riche en gras et en sucre

148
Q

Quelle forme pharmaceutique est vidangée plus rapidement?
Les formes solides ou liquides?

A

Les formes liquides

149
Q

Pourquoi le contenu gastrique peut entraîner un retard de vidange gastrique?

A

La présence de nourriture dans l’estomac peut retarder la vidange de capsules ou de comprimés de 3 à 6 heures.

150
Q

V ou F: Tous les aliments (repas riche en gras et en sucre) qui demandent une grosse digestion retarde la vidange gastrique

A

Vrai

boisson froides (CONTROVERSÉ - aucun effet sur la vidange gastrique)

151
Q

Donnner quelques exemples de médicaments qui retardent le vidange gastrique. ⛔️

A
  • Anticholinergiques (arrête la motilité intestinale)
  • Analgésiques narcotiques
  • Éthanol (induit une distension, fait disparaître la sensation de plénitude)
152
Q

Quelle position du corps entraîne un retard de vidange gastrique?

A

Couché sur le côté gauche

recommandé (islam) c’est la droite

153
Q

Quels états émotifs entrainent un retard de vidange gastrique?

A

Dépression
Stress

154
Q

Quels états émotifs entraînent une accélération du vidange gastrique?

A

États agressifs augmentent les contractions

155
Q

Quelles maladies entraînent un retard de vidange gastrique?

A
  • Diabète
  • Ulcères duodénal ou pylorique
  • Hypothyroïde
  • Chirurgie gastrique
156
Q

Quelle maladie entraîne une accélération du vidange gastrique?

A

Hyperthyroïdie

157
Q

Quelle activité entraîne un retard de vidange gastrique?

A

Exercices vigoureux

158
Q

Le médicament doit avoir un ________ ou de _____ suffisant pour une absorption maximale.

A

Temps de contact
Transit

159
Q

Que se produit-il lors de grande motilité dans l’intestin sur l’absorption du médicament?

A

Le rx a un temps de contact réduit et donc l’absorption n’est pas optimale 😖

DIARRHÉE !!!

160
Q

Les ________ ________ de l’intestin mélangent le contenu dans le duodénum-jéjunum, amenant les particules de médicament en contact avec les cellules de la muqueuse intestinale

A

mouvements péristaltiques

161
Q

Pourquoi la circulation sanguine du tractus Gi est importante?

A

Parce qu’elle amène le Rx jusqu’à la circulation systémique.

162
Q

Pour quel type de formes médicamenteuse doit rester dans une certaine partie de l’intestin pour un certain moment pour BONNE ABSORPTION ?

Que se passe-t-il avec la motilité intestinale (à l’état à jeun ou post prandial) ?

A

Forme à libération contrôlée

Motilité intestinale ralentit dans l’état post prandial - temps de transit AUGMENTÉ

163
Q

Une fois le Rx absorbé à partir de l’intestin grêle, il circule via les ___________ pour se rendre à la veine porte pour ainsi passer par le foie avant l’arrivée dans la circulation systémique (générale).

A

Veines mésentériques

Veine mésentériques -> veine porte -> foie -> sang

164
Q

Une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques aura quel effet sur l’absorption du Rx et sa biodisponibilité?

A

Diminue l’absorption du Rx et ainsi sa biodisponibilité

165
Q

Les médicaments peuvent aussi être absorbés par les __________________, qui se trouvent sous les micro-villosités. Ainsi, le Rx évite le foie (effet de 1er passage).

A

Vaisseaux lymphatiques

166
Q

Quel est l’avantage si un Rx est absorbé par les vaisseaux lymphatiques, qui se trouvent sous les micro-villosités de l’intestin?

A

Le Rx évite le foie et donc l’effet de 1er passage

167
Q

Le système lymphatique est important pour les lipides de la diète et peut être partiellement responsable de l’absorption de quels médicaments?

A
  • Certains Rx liposolubles.
  • Certains Rx hydrosolubles sont dissout dans les chylomicrons et ainsi sont absorbés par le système lymphatique
168
Q

Que se produit-il une fois que le médicament a été absorbé dans le sang?

A

La fraction de la dose biodisponible (F) du médicament inchangé sera distribuée dans les organes/tissus où se trouvent les récepteurs pour causer l’effet pharmacologique recherché.

sans s’accumuler dans les organes

169
Q

La distribution se réfère au processus de transfert ___________ d’un médicament d’un endroit à un autre dans l’organisme (tissus et organes).

A

Réversible

170
Q

La distribution étudie le devenir du médicament dans l’organisme après ________.

A

l’absorption

171
Q

Nommer quelques facteurs qui peuvent influencer la distribution. (7)

A
  • Débit sanguin
  • Capacité à franchir les barrières physiologiques
  • Composition des tissus (eau, lipides, protéines)
  • Le degré de fixation à ces constituants
  • Niveau de liaison aux protéines plasmatiques
  • Propriétés physicochimiques du rx
  • Efficacité du processus d’élimination qui extrait continuellement le médicament de l’organisme et qui fait compétition au processus de distribution.
172
Q

Quel processus fait compétition au processus de distribution?

A

Le processus d’élimination, qui extrait continuellement le médicament de l’organisme

173
Q

Définir le débit sanguin.

A

Le volume de sang qui atteint une partie de l’organisme par unité de temps.

174
Q

Le débit sanguin ________ d’une région à l’autre de l’organisme.

A

Diffère

175
Q

De quoi dépend la distribution des médicaments à une région spécifique?

A
  • Débit sanguin (irrigation) de cette région
  • Vitesse de transfert du médicament au site d’administration (IV, IM, PO) à la région
176
Q

Que détermine essentiellement le débit sanguin? (2)

A
  • La vitesse à laquelle le médicament peut se rendre à une région du corps
  • La vitesse relative à laquelle les concentrations dans l’organe ou le tissu seront en équilibre avec les concentrations sanguines
177
Q

Les capillaires avec leurs membranes _____________ permettent un _________ des médicaments avec le liquide intestitiel des organes et des tissus.

A

Perméables
Échange

178
Q

Quels mécanismes permettent le passage des médicaments à travers les membranes des capillaires?

A
  • Gradient de pression (osmotique et hydrostatique)
  • Différence de concentration du médicament de part et d’autre de la membrane
  • Dépend des proprités physicochimiques du médicament et de la membrane
179
Q

Quelles molécules diffusent plus rapidement? Les gosses ou les petites?

A

Les petites molécules diffusent plus rapidement

180
Q

Quelles molécules diffusent plus rapidement?
Les molécules liposolubles ou les molécules hydrosolubles (polaires)?

A

Les molécules liposolubles diffusent + rapidement

181
Q

De quoi est composé le sang?

A

Portion liquide du sang + éléments constitutifs ou éléments figurés (globules rouges, blancs et plaquettes)

182
Q

De quoi est composé le plasma?

A

Partie liquide + quelques protéine solubles

protéine de coagulation présente

183
Q

Qu’est-ce que le sérum?

A

Lorsque le fibrinogène (protéine soluble) est retiré du plasma

protéine de coagulation = fibrinogène

184
Q

Les différences entre le sang et le plasma sont importantes lorsqu’un médicament a une affinité très élevée pour ________________.

A

Les globules rouges

le médicament se lie aux globules et reste dans le sang

185
Q

Si le médicament a une affinité très élevée pour les globules rouges, les concentrations plasmatiques peuvent être ________________ que les concentrations sanguines.

A

Beaucoup plus faibles

ceci donne des calcul de dose inadéquats

186
Q

Les concentrations __________ et __________ sont en général sensiblement les mêmes.

A

Plasmatiques et sériques

187
Q

Quelles concentrations peuvent différer dans les tissus et entraîner un calcul de doses inadéquat si mal employé?

A

Concentrations plasmatiques
Et
Concentrations sanguines

188
Q

En pratique, quelles concentration sont les plus utilisées?

A

Les concentrations plasmatiques

189
Q

Donnez quelques organes qui sont peu perfusés.

A

Graisses et os

190
Q

Donnez quelques organes qui sont très bien perfusés.

A

Coeur, poumons, reins

191
Q

Quelles sont les catégories intermédiaires (bien perfusés) ?

A

Muscles squelettiques

192
Q

Les concentrations plasmatiques sont obtenues beaucoup ____________ dans les organes bien perfusés que dans les organes moins bien perfusés, lorsque tous les autres facteurs demeurent stables et constants.

A

Plus rapidement

193
Q

De quoi dépend la quantité de médicament qui peut être entreposée (ou distribuée) dans un tissu?

A

Dépend de la taille du tissu et des propriétés physicochimiques du médicament et de la membrane

194
Q

Dans les organes moins perfusés ayant des membranes très perméables, quel est l’obstacle à la distribution des médicaments?

A

Seule la perfusion sanguine

195
Q

Par quoi peut être limitée la distribution?

A

Limitée par la perfusion sanguine ou par la perméabilité des membranes

196
Q

Lorsque les membranes des tissus sont très perméables (aucune barrière), qu’est-ce qui limite le taux de distribution? ⛔️

A

La perfusion sanguine

197
Q

Quelle est l’étape limitante de la distribution quand les molécules très petites diffusent facilement dans le tissu ?

je pense que je vais la retirer (rebelote)

A

L’irrigation sanguine

198
Q

Quelles molécules diffusent facilement et surtout quand le lit capillaire est très poreux ?

A

Lipophile et très petite

199
Q

La _______________ peut aussi limiter la distribution lorsque la diffusion des médicament à travers cette dernière s’effectue + ou - rapidement.

BHE

A

Perméabilité des membranes

200
Q

De quoi dépend le passage des médicaments à travers la membrane? Propriété des médicaments

A
  • Coefficient de partage huile/eau
  • Degré d’ionisation du médicament au pH physiologique

plus grand est le coefficient mieux ça passe

201
Q

Plus le coefficient huile/eau est ______, plus la molécule traverse facilement les membranes.

A

Élevé

202
Q

Quelle forme du médicament traverse plus facilement les membranes? La forme ionisée ou non ionisée?

A

La forme non ionisée

203
Q

Pour la plupart des tissus de l’organisme, le lit capillaire est très poreux.
Donc, la vitesse de diffusion aura quel effet sur la distribution des médicaments?

A

Peu d’effet

alors dépend de la perfusion sanguine

204
Q

Comment les molécules peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique?

A

Par simple diffusion ou par transport actif

205
Q

Quand peut se briser la barrière hémato-encéphalique?

A

Lors d’infections du SNC

meningites

206
Q

Certains ____________ vont affecter la distribution des médicaments en affectant la perfusion de ces derniers.

A

états pathologiques

207
Q

Certains états pathologiques vont affecter la distribution des médicaments en affectant la perfusion de ces derniers. Donner des exemples.

A
  • Insuffisances hépatiques, cardiaques et rénales: ⬇️ perfusion sanguine à certains tissus/organes
  • Exercice, perfusion sanguine ⬆️ -> changer la fraction du médicament atteignant le muscle
  • Lors d’une blessure ou d’une perte de sang sévère, les grandes veines se contractent et redirigent plus de sang vers les endroits qui en ont besoin
208
Q

En quoi résulte une diminution de la perfusion?

A

Un taux plus faible de distribution, et par le fait même une concentration diminuée dans le tissu (organe) affecté

209
Q

Lorsque le tissu et/ou organe faiblement perfusé est le principal organe d’élimination, comment peut se traduire une diminution de perfusion?

A

Par une accumulation du médicament dans l’organsime.

210
Q

La distribution est un processus _________ et l’organisme tend toujours à être en __________.

A

Dynamique
Équilibre

211
Q

Les tissus qui reçoivent le débit sanguin le plus élevé atteindront l’équilibre plus lentement ou plus rapidement?

A

Plus rapidement

212
Q

VRAI OU FAUX?
À l’état d’équilibre, le médicament s’accumule toujours dans le tissu.

A

FAUX
Il peut ou non s’accumuler dans le tissu

par exemple : amiodarone

213
Q

En fonction de quoi est l’accumulation tissulaire du médicament?

A
  • Débit sanguin
  • Affinité du médicament pour le tissu
214
Q

L’équilibre entre les concentrations tissulaires et plasmatiques se fera très ________ dans les graisses, puisque le débit sanguin est _________.

A

Lentement
Très faible

mais affinité des médicaments très liposolubles est GRANDE = s’accumule

215
Q

Les médicaments très liposolubles ont beaucoup d’affinité pour les graisses, donc il auront tendance à s’y accumuler même après que …

A

Les concentrations plasmatiques soient redevenues presque nulles

216
Q

Pourquoi l’équilibre entre les concentrations tissulaires et plasmatiques se fait très lentement dans les graisses?

A

Car le débit sanguin est très faible

217
Q

Quelle est la protéine la plus importante pour le transport des médicaments au niveau du sang et des tissus?

A

Albumine

218
Q

Quelles sont les protéines plasmatiques? (4)

A
  • Albumine
  • α-1-glycoprotéine acide
  • Les lipoprotéines (VLDL, HDL et LDL)
  • Les érythrocytes
219
Q

Par quels facteurs est influencée la liaison médicament-protéine?

A
  • Variations reliées au médicament
  • Variations reliées à la protéine
220
Q

Quelles sont les variations reliées au médicament, qui influencent la liaison médicament-protéine?

A
  • Propriétés physicochimiques: influence la force de liaison
  • Concentration totale dans l’organisme: Saturation des sites de liaison à concentration élevée
221
Q

Explique quand il n’y a pas de saturation vs quand il y a une saturation

A

Pas de saturation : une proportion du médicament se lie (10%)
Avec saturation : un nombre spécifique se lie peu importe la concentration

222
Q

Quelles sont les variations reliées à la protéine, qui influencent la liaison médicament-protéine?

A
  • Quantité de protéines disponibles
  • Qualité altérée par modification structurelle
  • Interactions médicamenteuses
  • États pathologiques du patient
223
Q

Donner des exemples de situations qui modifient la quantité de protéines disponibles, qui impactent la liaison médicament-protéine?

A
  • Diminution de la synthèse (maladie hépatique)
  • Augmentation du catabolisme (traumatisme, chirurgie)
  • Diffusion dans les liquides interstitiels
  • Élimination excessive (maladie rénale)
224
Q

Que peut altérer la qualité par modification structurelle? (Liaison médicament-protéine)

A

Peut altérer la force de liaison

225
Q

La liaison des médicaments aux protéines plasmatiques influence significativement quoi?

A

La distribution des médicaments dans l’organisme

226
Q

Est-ce que le complexe médicament-protéine est actif ou inactif?

A

Inactif
(Le médicament ne peut pas se lier au récepteur)

227
Q

Est ce que le médicament libre est actif ou inactif?

A

Actif (peut se lier aux récepteurs)
(N’est pas lié à une protéine donc est disponible pour le lier aux récepteurs)

plus de récepteurs liés -> effet pharmaco ⬆️ -> effet toxique

228
Q

Qu’est-ce qui est influencé par la liaison du médicament aux protéines?

A
  • Distribution du médicament
  • L’action pharmacologique

plus de récepteurs liés -> effet pharmaco ⬆️ -> effet toxique after

229
Q

Pourquoi un médicament se détache de sa protéine plasmatique pour se lier au récepteur? ⛔️

A

Liaisons faible à la protéine et le médicament a plus d’affinité pour le récepteur que pour la protéine.

230
Q

Seul le médicament ___________ peut quitter l’espace vascularisé pour se distribuer dans l’espace extravasulaire et les tissus.

A

Libre (non lié aux protéines plasmatiques)

231
Q

À quel endroit reste le médicament lié aux protéines plasmatiques?

A

Reste dans le volume plasmatique

232
Q

La liaison aux protéines plasmatiques, lorsque fortement lié, peut servir de _________________.

A

Mode d’entreposage

233
Q

Quel est le facteur le plus important à considérer dans la liaison aux protéines plasmatiques?

A

La force de liaison, même si le médicament a une fraction élevée de liaison aux protéines plasmatiques, ce dernier peut se distribuer quand même dans les tissus

234
Q

VRAI OU FAUX?
La liaison aux protéines plasmatiques est un processus statique.

A

FAUX
Dynamique et non statique

235
Q

La liaison aux protéines plasmatiques est-elle une liaison réversible ou irréversible?

A

Liaison réversible (faible liaison chimique)

236
Q

Dans quel cas les médicaments peuvent se lier de façon irréversible aux protéines plasmatiques (liens covalents) ?

A

Lors de toxicité

237
Q

La présence de nourriture dans le tractus GI peut affecter la _______________ de certains Rx.

A

Biodisponibilité

238
Q

La nourriture digérée contient des acides aminés, des acides gras et des nutriments qui peuvent affecter quels facteurs de l’intestin?

A

Affecter le pH de l’intestin et la solubilité des Rx

239
Q

L’arrivée du bol alimentaire dans l’estomac augmente ou diminue le pH gastrique?

A

Augmente le pH

240
Q

Quel est l’effet de l’augmentation du pH gastrique lors de l’arrivée du bol alimentaire dans l’estomac?

A

Modifie l’état d’ionisation et/ou solubilisation des principes actifs

241
Q

L’arrivée du bol alimentaire dans l’estomac fait augmenter le pH. Quel est l’impact sur l’absorption des acides faibles et sur celle des bases faibles?

A

Diminue l’absorption des acides faibles
Favorise l’absorption des bases faibles

242
Q

Quelle catégorie de médicament sont particulièrement sensibles aux variations du pH et un repas peut leur faire perdre jusqu’à 50% de leur biodisponibilité?

A

Les acides labiles

maladie qui peut disparaitre soudainement = labiles

penV

243
Q

Par quoi est stimulée la sécrétion de bile?

A

La présence de nourriture

244
Q

Les acides biliaires sont des ________ qui agissent dans la ________ ainsi que pour la solubilisation des gras. Ainsi, ils peuvent ______ la solubilisation des médicaments _________ ⛔️

A

Surfactants
digestion
augmenter
liposolubles

245
Q

VRAI OU FAUX?
L’absorption des médicaments est toujours diminuée lorsqu’on consomme un repas riche en graisses, car cela ralentit le vidange gastrique.

A

FAUX
L’absorption de certains Rx est augmentée suite à l’ingestion de nourriture riche en gras par exemple (atovaquone)

246
Q

Pourquoi l’ingestion d’un aliment riche en calcium ou en fer diminue l’absorption et la biodisponibilité de tétracycline de près de 50%?

A

Formation de chélates (chélation) insolubles non absorbables par association entre le calcium, le magnésium ou le fer et certains médicaments

247
Q

Pourquoi l’absorption d’un médicament dans une suspension aqueuse se fait plus rapidement mais baisse aussi plus rapidement qu’une suspension huileuse ? ⛔️

A

Le médicament veut s’échapper rapidement de l’eau (par se coller dans la membrane) alors que la suspension huileuse a plus d’affinité avec le médicament (n’a pas tendance à aller dans les membranes) - plus lentement mais plus grande quantité.
(médicament est liposoluble)

248
Q

V ou F : Certains médicaments peuvent voir leur biodisponibilité diminuer de 30% après l’ingestion de produits laitiers.

A

Vrai, Ciprofloxacine et norfloxacine

249
Q

Généralement, la biodisponibilité des médicaments est meilleure lorsque quelles conditions de prise sont respectées?

A
  • À jeun
  • Médicaments pris avec une grande quantité d’eau
250
Q

Certains Rx peuvent être irritants pour l’estomac. Avec quoi seront donnés ces médicaments pour diminuer l’irritation?

A

Avec de la nourriture

251
Q

Que peut-on tirer de ces graphiques?

A

Il faut prendre le médicament avec un grand verre d’eau et non seulement une gorgée.
L’aire sous la courbe est plus grande avec 250 mL qu’avec 125 mL, donc une plus grande absorption

252
Q

Quels types de comprimés peuvent être séquestrés plus longtemps dans l’estomac quand la nourriture empêche la vidange gastrique ?

retarde le relargage -> aussi absorption systémique

A

Enrobage entérique ou enrobage gastro-résistant

253
Q

Les Rx sous quelle forme sont peu affectés par la présence de nourriture et ont ainsi une absorption beaucoup plus constante au niveau du duodénum? ⛔️

A

Les Rx sous forme de minigranules (ou microsphères) enrobées (gastro ou entéro solubles) ou microparticules

254
Q

Identifier les parties du graphique des concentrations sanguines des médicaments en fonction du temps.

A
255
Q

Expliquer le phénomène du double pic.

A

Après une absorption orale, certains Rx produisent une courbe des concentrations sanguines en fonction du temps comprennent 2 pics (2 Cmax)

soit à cause d’un relargage ou autre

256
Q

À quoi peuvent être attribués le phénomène de double pic?

A
  • Variabilité dans la vidange gastrique
  • Variabilité dans la motilité intestinale (nourriture)
  • Présence de nourriture (encapsule le Rx)
  • Cycle entéro-hépatique (effet de passage par foie)
  • Désagrégation de la forme pharmaceutique

diarrhée

257
Q

L’absorption des médicaments peut être affectée par toutes maladies qui causent un changement dans quoi?

A

– Débit sanguin intestinal
– Motilité gastro-intestinale
– Changement dans le temps requis pour la vidange gastrique
– pH gastrique et/ou intestinal
– Perméabilité de la lumière intestinale
– Sécrétion biliaire
– Sécrétion d’enzymes digestives
– Altération de la flore intestinale

258
Q

Donner un exemple de maladie qui a un effet sur l’absorption des Rx en amenant des problèmes de déglutition.

il n’y a pas de péristaltisme qui commence

A

Parkinson

259
Q

Donner un exemple de maladie qui diminue l’acidité, en amenant des problèmes de solubilisation des Rx.

A

L’achloridie (diminution de l’absorption)

260
Q

Donner un exemple de maladies qui ont un effet sur l’absorption des médicaments, en causant des problèmes dans l’absorption, dont les conditions sont difficiles à prévoir

interrelié au péristaltisme

A

Maladies intestinales (maladie de Crohn et maladie coeliaque)

261
Q

Les médicaments avec des propriétés _________ peuvent diminuer la motilité GI et même provoquer une obstruction intestinale.

A

Anti-cholinergiques

262
Q

À quelle discipline est associée l’étude de la mise à disposition dans l’organisme des principes actifs?

A

Biopharmacie

263
Q

À quelle discipline est associée l’étude du devenir des principes actifs dans l’organisme ?

A

Pharmacocinétique

264
Q

À quelle discipline est associée l’étude des effets biochimiques et physiologiques des mécansimes d’action des principes actifs?

A

Pharmacodynamie

265
Q

Nommer les étapes des phases:

  1. Biopharmaceutique:
  2. Pharmacocinétique:
A
  1. Biopharmaceutique: Libération et dissolution (en vue vers l’absorption)
  2. Pharmacocinétique: Absorption, distribution et élimination (biotransformation et excrétion)
266
Q

Identifier les organes qui contribuent le plus d’une part à la biotransformation du principe actif et d’autre part à l’excrétion du principe actif inchangé.

A

Le foie et les reins

267
Q

Quelle est la principale caractéristique des membranes biologiques lorsqu’on considère le passage des principes actifs à travers elle?

A

La lipophilie
(le médicament peut aussi se faire absorber par les transporteurs)

268
Q

Quel est le plus important facteur pouvant expliquer que les Rx sont mieux absorbés dans l’intestin que dans l’estomac ?

A

La très grande surface de l’intestin
(Aussi le péristaltisme mais surtout la grande surface)

269
Q

Quels sont les principaux inconvénients reliés aux médicaments subissant une biotransformation hépatique pré-systémique importante ? ⛔️

A
  • Quantité absorbée plus faible
  • Imprévisible (pas tous la même quantité d’enzymes , si bcp d’enzymes = biodisponibilité + faible)
  • Variabilité d’une personne à l’autre
  • La relation dose - concentration - effet
270
Q

V ou F : chez certaines personnes, codéine ne se transforme pas en morphine à cause d’une mutation. Il est important d’appliquer la pharmacocinétique clinique comme elle vise l’utilisation sécuritaire des médicaments chez 1 individu

A

Vrai chez 1 personne en particulier

271
Q

Pour un médicament avec Vd de 10000:
1) liposoluble ou hydrosoluble ?
2) médicament est entreposé où ?
3) dose sanguine grande ou petite ?
4) toxique ?

A

1) liposoluble
2) dans les tissus adipeux
3) petit car ne circule plus dans le sang
4) OUI

PHA-1015: Techno_FINAL_2024 (5 decks)

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