1er parcial Flashcards
1
Q
Requisitos básicos de un receptor farmacológico
A
afinidad y especificidad
2
Q
enlaces entre el fármaco y receptor
A
iónico
fuerzas de van der Waals
puentes de hidrógeno
interacciones hidrofóbicas
3
Q
capacidad del fármaco para que a partir de interacción con el receptor pueda modificar diversos procesos de transducción de respuesta celular y generar una respuesta biológica
A
eficacia
4
Q
fármaco que se une a un receptor y lo activa es un…
A
agonista
5
Q
fármaco que se une al receptor pero no lo activa es…
A
antagonista
6
Q
población de receptores cuya ocupación no es necesaria para lograr el efecto máximo
A
receptores de reserva
7
Q
cuando dos fármacos A y B, poseen afinidad por un mismo receptor y actúan de forma simultánea, se interfieren mutuamente para ocupar el receptor
A
acciones de los fármacos antagonistas
8
Q
no modifican el equilibrio preexistente entre los estados activo e inactivo del receptor, porque muestra idéntica afinidad por ambos
A
Antagonista puros o neutros
9
Q
presentan niveles bajos de eficacia y requieren ocupar elevada proporción de receptores para desencadenar sus efectos
A
los fármacos agonistas parciales
10
Q
cuando el antagonista B actúa sobre un sitio de fijación íntimamente relacionado con el receptor, pero diferente del reconocimiento del agonista, la acción agonista queda anulada, sin que el incremento de su concentración permita alcanzar una ocupación máxima de receptores.
A
antagonismo no competitivo
11
Q
cuando la fijación del antagonista al receptor es muy intensa el antagonismo se vuelve…
A
irreversible
12
Q
antagonismo que produce un efecto farmacológico opuesto al generado por los agonistas puros, dado que que tienen afinidad preferente por el estado inactivo del receptor
A
antagonismo negativo (inverso)
13
Q
está definido por el equilibrio entre los procesos de síntesis, movimiento y desintegración, dentro de sus sistemas específicos de regulación
A
velocidad de cambio (turnover) del ciclo biológico de los receptores
14
Q
Pérdida de la respuesta de una célula a la acción de un ligando como resultado de la acción de este ligando sobre la célula
A
desensibilización de receptores
15
Q
desensibilización que se lleva a cabo de manera rápida
A
tolerancia aguda o taquifilaxia
16
Q
desensibilización que se lleva de forma lenta en el curso de días
A
tolerancia crónica
17
Q
desensibilización homóloga
A
cuando la presencia del ligando afecta únicamente a la capacidad de respuesta del receptor ocupando dicho ligando
18
Q
se produce una pérdida de respuesta no sólo la acción del ligando, sino también a la de agonistas de otros receptores
A
desensibilización heteróloga
19
Q
incremento de respuesta de una célula a la acción de un ligando como resultado de la ausencia temporal de acción de dicho ligando sobre la célula
A
hipersensibilidad de receptores
20
Q
Sustancias utilizadas para la prevención, tratamiento y diagnóstico de las enfermedades o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.
A
Fármaco (principio activo del medicamento)
21
Q
Estudia las acciones y los efectos de los fármacos Especificidad Afinidad Eficacia Potencia
A
Farmacodinamia
22
Q
Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco presente en el sitio que debe ejercer su efecto biológico. - Absorción Distribución Metabolismo Excreción
A
Farmacocinética
23
Q
Si usted trata de establecer el índice terapéutico de un medicamento genéricamente deberá hacer uso de la siguiente rama de la farmacología
A
Farmacometria
24
Q
Comprende los procesos de liberación del fármaco de su toma farmacéutica, su disolución.
A
Absorción
25
Proceso por el cual el fármaco abandona reversiblemente el torrente sanguíneo y penetra el espacio intersticial y después a la célula de los tejidos.
Distribución
26
Proceso de eliminación de las drogas desde la circulación general haca el exterior del organismo o a conductos que están en contacto con el exterior
Excreción
27
¿Cuáles son las vías de administración enteral?
Oral, sublingual, rectal
28
¿Cuáles son las vías de administración parenteral?
Intravenosa, intramuscular, subcutánea
29
¿Cuáles son otras vías de administración?
Dérmica, inhalatoria, epidural, subdural, conjunctival, uretral, vesical, vaginal, intraperitoneal, etc.
30
¿Cuál es la vía de administración que tiene 100% de biodisponibilidad?
Intravenosa
31
Vía de administración entérica que pasa por el metabolismo de 1er paso
Vía oral
32
Vía de administración entérica que evade 100% el metabolismo del 1er paso
Sublingual
33
Vía de administración entérica que evade parcialmente el metabolismo de 1er paso
Rectal
34
Vía de administración parenteral más segura pero se absorbe menos
Subcutánea
35
Vía de administración parenteral que es menos segura pero se absorbe más
Intramuscular
36
¿A partir de que % tiene relevancia clínica la unió a proteínas?
90%
37
Si un fármaco es ácido su unión a proteínas será con la…
Albúmina
38
Si un fármaco es básico su unión a proteínas será con…
Glucoproteína ácida
39
Fracción del fármaco que tiene el efecto terapéutico
Fracción libre
40
¿Cual es el volumen de distribución en el espacio plasmático?
3 L
41
¿Cuál es el volumen de distribución en el espacio intersticial?
11 L
42
¿Cuál es el volumen de distribución de espacio intracelular?
24 L
43
Características de un fármaco liposoluble
No tiene carga
Es apolar
Bajo peso molecular
Atraviesa BHE
44
Características de un fármaco hidrosoluble
Tiene carga
Es polar
Alto peso molecular
No atraviesa BHE
45
Los fármacos ácidos liberan…
Hidrogen
46
Los fármacos básicos liberan…
Hidroxilo
47
Para que un fármaco se absorba mejor debe tener un ph
Igual al medio
48
Para que un fármaco se excrete mejor debe tener un ph
Diferente al medio
49
Fase del metabolismo en la que se altera la estructura u orden del fármaco
Fase I
50
Fase del metabolismo en la que se agrega un sustrato al fármaco
Fase II
51
¿Qué reacciones ocurren en la fase I del metabolismo?
Oxidación, reducción, hidrólisis, descarboxilación
52
¿Qué sucede en la Fase II de la biotransformación?
Síntesis y conjugación con ácido glucorónico, glicina, glutatión, etc.
53
¿Que es una prodroga?
Cuando el fármaco se activa a nivel hepático
54
¿Cuál es la finalidad de la biotrasformación?
Volver al fármaco hidrosoluble
55
Enzimas hepáticas con mayor relevancia en la clínica
CYP -450; CYP3A4 y CYP2C19
56
Tipo de excreción en la que el fármaco siempre se elimina el 50%
1er orden
57
Tipo de excreción en la que el fármaco se elimina una cantidad específica
Orden 0
58
Tipo de excreción en la que puede haber una saturación
Orden 0
59
Tipo de excreción en la que no hay saturación
1er orden
60
Se refiere a con qué receptor va interactuar el fármaco
Especificidad
61
Se refiere a la intensidad con la que va actuar el fármaco
Afinidad
62
Se refiere al efecto que logra el fármaco
Eficacia
63
Es la capacidad del fármaco de producir su efecto máximo a menor dosis
Potencia
64
Fármaco que se une al receptor activando la respuesta biológica
Agonista
65
Tipos de antagonismo
Competitivo
| No competitivo
66
Tipo de antagonismo que se revierte aumentando dosis
Competitivo
67
Tipo de antagonismo que es irreversible
No competitivo
68
Velocidad y cantidad del fármaco que llega a la circulación sistémica
Biodisponibilidad
69
Pérdida de fármaco por metabolismo del mismo antes de llegar a la circulación sistémica
Efecto de primer paso
70
¿Cómo se ve una gráfica dónde se ejemplifique un antagonismo competitivo?
Lineal, derecha
71
¿Cómo se ve una gráfica donde se ejemplifique un antagonismo no competitivo?
Hacia abajo, derecha
72
2 fármacos interactúan para un mejor efecto terapéutico
Sinergismo
73
Tipo de sinergismo
Adición, potenciación
74
Tipo de sinergismo donde los fármacos son heteroérgicos
Potenciación
75
Tipo de sinergismo donde los fármacos son homohérgicos
Adición
76
¿Cómo se ve una gráfica donde se ejemplifique un sinergismo?
Lineal, hacia la izquierda
77
Concentración que por encima de la cual se observa el efecto terapéutico
CME
78
Concentración que por encima de ella se observan efectos tóxicos
CMT
79
Tiempo que transcurre desde la administración del fármaco hasta el comienzo del efecto farmacológico
Periodo de latencia
80
Concentración plasmática máxima que se alcance
Intensidad del efecto
81
Tiempo eficaz, es decir, el tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el momento que desciende por debajo de esta
Duración de acción
82
Factores farmacodinámicos que alteran la sensibilidad del organismo al fármaco y la relación entra las concentraciones plasmáticas y los efectos.
Genéticos, ambientales, fisiológicos, patológicos, iatrogénicos.
83
Fármaco que bloquea el almacén de Acetilcolina en las vesículas presinapticas
Vesamicol
84
Referente al paso de la droga a través de la BHE es importante considerar que
Agentes ionizados como aminas cuaternarias por lo regular no pasan al SNC
85
Es uno de los productos del metabolismo de las catecolaminas, que se pueden medir en la orina
Ácido hidroximandelico
86
Cuál es la enzima requerida para la síntesis de catecolaminas que puede ser inhibida por metiltirosina
Tirosina hidroxilasa
87
La activación de que receptoresprovoca un aumento en concentraciones de adenilatociclasa y como tal el aumento del AMPc
Beta 1
88
Porcentaje de droga que ha sido eliminado del organismo cuando la eliminación sigue una cinética de 1er orden y han transcurrido 2 vidas medias
75%
89
La gráfica gradual en farmacología tiene como finalidad medir
Dosis - respuesta
90
Algunas de las leyes de la termodinámica son utilizadas para tratar de explicar el mecanismo de acción de las drogas, estas leyes las conocemos como:
Teoría de Clark
91
Razón farmacológica para emplear el labetalol en la farmacoterapia en crisis hipertensivas
Bloquea receptores alfa 1 y beta 1
92
En relación a que tipo de antagonismo, el antagonista pude ser isómero del agonista
competitivo
93
Usted por alguna razón decide administrar hemicolino a su paciente, que provocaría como respuesta farmacológica
Bloqueo de la síntesis de Acetilcolina
94
La focomelia en el producto de una mujer embarazada inducida por la talidomida es un ejemplo de:
Teratogénesis
95
Medicamento agonista alfa adrenérgico usado como descongestionante nasal
Oxilometazolina
96
Cual de las siguientes propiedades tienen en común la fosfotigmina y el paration (órganos fosforados)
Son bloqueadores de la colinesterasa
97
Estimula al músculo dilatador de la pupila por lo que se administra en la exploración oftalmológica, ya que no produce complejia
Fenilefrina
98
Medicamento que al ser utilizado como betabloqueador selectivo tiene como efecto indirecto liberar ON
Nebivolol
99
Toxina que se utiliza para bloquear la liberación de Acetilcolina de la vesícula
Botulotoxina
100
Medicamento que puede provocar síndrome de iris flácido cuando es usado de manera crónica en los pacientes
Prazosina
101
¿Cuál es el mecanismo de acción de la acetazolamida?
Inhibidor de la anhidrasa carbónica
102
¿Qué fármaco antagonista colinérgico no despolarizante pasa por la degradación de Hoffman?
Atracurio
103
¿Qué fármaco bloqueador de la placa neuromuscular tiene como efecto adverso provocar hipertermia maligna?
Succinilcolina
104
Tratamiento de elección en caso de sufrir hipertermia maligna
Dantroleno
105
La intoxicación que muestra las siguientes características, ciego como topo, caliente como horno, rojo como betabel, seco como hueso y loco como cabra, es:
Anticolinérgica
106
En caso de intoxicación por órganos fosforados se puede utilizar como tratamiento sintomático
Atropina
107
Órganos más importantes para la excreción de fármacos y sus metabolitos.
Riñones
108
Procesos para la excreción renal
Filtración glomerular
Secreción tubular activa
Resorción tubular pasiva
109
Dónde se encuentran principalmente los sistemas de enzimas que intervienen en la biotransformación del fármaco
Hígado
110
Eficacia del tratamiento y toxicidad mínima para un medicamento
Ventana terapéutica
111
Relaciona la cantidad del fármaco en el cuerpo con su concentración en la sangre o plasma.
Volumen de distribución
112
Tiempo que tarda la concentración plasmática en reducirse en 50%
Vida media
| Hemicresis
113
Capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco
Depuración / aclaramiento
114
Con forme aumenta la concentración de un fármaco, se incrementa finalmente la fracción libre
Unión saturada a proteínas
115
Tipo de dosis que se administra al inicio del tratamiento con el fin de obtener con rapidez la concentración deseada
Dosis de saturación “dosis de carga”
116
Dosis en la que la que a velocidad de ingreso es igual al egreso
Dosis de mantenimiento
117
Molécula que se une al receptor en un sitio distinto al del ligando endógeno y modifica el efecto producido por el ligando endógeno
Modulador alostérico
118
Son ligandos endógenos
Neurotransmisores y hormonas
119
De qué depende la liposolubilidad
Del grado de ionización
120
Es una medida de la potencia de la interacción entre un compuesto y un protón
PKa
121
Expresión por la cual una solución puede ser medida de acuerdo a la concentración de iones hidrógeno
pH
122
Fórmula empleada para medir el mecanismo de absorción de los fármacos en la economía corporal.
Ecuación de Henderson - Hasselbach
123
La distribución de un fármaco se considera:
Monocompartimental
Bicompartimental
Tricompartimental
124
Tipos de unión a proteínas
Covalente
Iónicos
Hidrógeno
Van der Walls
125
Son reservorio de drogas
```
Proteínas plasmáticas
Reservorio celulares
Grasa
Hueso
Transcelulares
```
126
Son sitios de exclusión de drogas
```
LCR
BHE
Humor acuoso
Transferencia placentaria
Transferencia mamaria
Líquido sinovial
Liquido pleural
```
127
Fármacos que difunden al LCR
Cloranfenicol
Trimetoprim
Sulfisoxazol
128
Fármacos que difunden a la placenta y al LCR en caso de meningitis
```
Ampicilina
Cefalosporinas
Tetraciclinas
Penicilina G
Anfotericina B
Fosfomicina
```
129
Son barreras biológicas
Hematocefálica
Hematolicuoral
Placentaria
130
Sustancia / molécula extraña del cuerpo
Genobiótico
131
¿Qué le ocurre a la droga ácida cuando el medio es alcalino?
Se polariza
132
Vía de excreción para gases y substancias volátiles a través de la pared del alveolo pulmonar
Excreción pulmonar
133
Tipo de enlace en el que comparten un par de electrones, es potente, duradero e irreversible
Covalente
134
Ejemplo de fármacos covalentes
Ciclofosfamida
| Busulfán
135
Tipo de enlace en el que hay atracción electroestática y dependen del pH
Iónico
136
Compuestos que aprisionan iones metálicos formados por 2 o más enlaces iónicos
Agentes quelantes
137
Ejemplo de agentes quelantes
Hemoglobina + Hierro
| Insulina + Zinc
138
Tipos de inhibición enzimática
Inhibición competitiva
Falsos sustratos
Inhibición irreversible
139
Medio en el cual puede actuar el complejo droga - receptor
Biofase
140
Colinoreceptores
Muscarinicos y nicotínicos
141
Adrenoreceptores
Presinápticos; alfa 1 y 2
| Postsinápticos beta 1,2 y 3
142
Receptores centrales
Gaba, serotonina, opiaceos, histamina, dopamina BZD
143
Es la suma de sus efectos intrínsecos y de los efectos placebo específicos que acompañan al intento terpéutico
Efecto neto de un fármaco
144
La respuesta depende del número de receptores ocupados por una droga activa (agonista)
Teoría de Clark
145
Distintas drogas pueden tener diferente capacidad para provocar una respuesta
Ariens y Stephenson
146
Teoría de la velocidad de ocupación y desocupación de los receptores
Teoria de Paton
147
de qué depende las variaciones en la respuesta a las drogas
Naturaleza del fármaco
Previos a la administración
Dependientes de la administración
148
Uso continuo de un agonista que satura o vuelve insensible a los receptores
Down regulation
149
Afecta el transporte de colina
Hemicolino
150
Inhiben la liberación de acetilcolina
Toxina Botulinica y tetánica
151
¿Qué efecto consigue la Dopamina a dosis bajas?
Vasodilatación
152
Tumor en la médula suprarrenal
Feocromocitoma productor de catecolaminas
153
¿Dónde se absorben comúnmente los fármacos ácidos?
Estómago
154
¿Dónde se absorben comúnmente los fármacos básicos?
Duodeno
155
¿Cómo afecta el ciclo circadiano al citocromo p450?
Día mayor actividad
| Noche menor actividad
156
Sustancia que se utiliza para complacer
Placebo
157
Preparación que no contiene medicamento y es prescrita con el fin de que el enfermo crea recibir un tratamiento
Placebo puro
158
Preparación que contienen una sustancia de cierta actividad farmacológica sin relación lógica con la enfermedad
Placebo impuro
159
Utilidad del placebo
Alteraciones funcionales
Enfermedades orgánicas
Estudios clínicos
160
Enzima que limita el paso del fármaco de la madre al feto
Glucoproteína P
161
Incluye el agua plasmática, intersticial e intracelular fácilmente accesibles; de los tejidos bien irrigados como el corazón, pulmón, hígado, riñón, glándulas endocrinas y SNC
Compartimiento central
162
Esta formado por el agua intracelular poco accesible; de los tejidos menos irrigados como piel, grasa, músculo o MO
Compartimiento periférico superficial
163
Incluye los depósitos tisulares a los que el fármaco se une con mayor fuerza y se libera con mayor lentitud
Compartimiento periférico profundo
164
Tipo de distribución del fármaco cuando se distribuye rápidamente y uniformemente por todo el organismo
Monocompartimental
165
Tipo de distribución cuando el fármaco administrados por VI se difunde con rapidez al compartimiento central y con más lentitud al compartimiento periférico
Bicompartimental
166
Tipo de distribución del fármaco cuando se fija fuertemente a determinados tejidos en los que se acumula y de los que se liberan con lentitud.
Tricompartimental
167
Las señales autónomas eferentes se transmiten al cuerpo a través de 2 subdivisiones
Simpática
| Parasimpática
168
Origen del sistema simpático (Toraco - Lumbar)
Medula espinal: T1 - L2
169
Nervios simpáticos
```
T1 cabeza
T2 cuello
T3 - T6 tórax
T7 - T11 Abdomen
T12- L2 Piernas
```
170
Origen del sistema parasimpático (Cráneo - sacro)
Mesencéfalo: III, Bulbar: VII, IX y X
| Sacro: S2, S3, S4
171
Pasaje de un impulso a lo largo de un axón a una fibra muscular
Conducción axonal
172
Pasaje de un impulso a través de una unión simpática neuroefectora
Transmisión sináptica
173
Neurotransmisor preganglionar del simpático
Acetilcolina
174
Son neuronas colinérgicas
Preganglionares y posganglionares parasimpáticas
175
Son neuronas adrenérgicas
Posganglionares simpáticas
176
Se le llama así cuando el sistema parasimpático aumenta el flujo sanguíneo en el intestino
Secuestro mesentérico
177
Sistema nervioso que se activa con el estrés
Simpático
178
Sistema nervioso que se activa en reposo y digestión
Parasimpático
179
Receptor adrenérgico que ocasiona: midriasis, vasoconstricción periférica (piel, mucosa, tegumentos), disminución de peristaltismo y secreciones salivales, relaja l músculo detrusor y contrae el esfínter vesical interno
Alfa 1
180
Receptor adrenérgico que se encarga de la inhibición de liberación de NA e insulina
Alfa 2 presináptico
181
Receptor adrenérgico que se encarga de vasoconstricción periférica
Alfa 2 postsináptico
182
Receptor adrenérgico que se encuentra en corazón y se encarga del aumento de FC y el aumento de la fuerza cardiaca
Beta 1
183
Receptor adrenérgico que se encuentra en el pulmón y se encarga de la broncodilatación, vasodilatación y relajación uterina
Beta 2
184
Receptor adrenérgico que se encuentra en el tejido adiposo y se encarga de la lipólisis y termogénesis
Beta 3
185
Enzimas necesarias para la síntesis de la NA
Tirosina hidroxilasa
Dopa descarboxilasa
Dopamina beta- hidroxilasa
Feniletanolamina
186
Inhibe la tirosina hidroxilasa
Metiltirosina
187
Inhibe la Dopa descarboxilasa y se convierte en los falsos neurotransmisores alfa-metildopamina, alfa-metilnoradrenalina y alfa-metiladrenalina
Alfa- metildopa
188
Se utilizan para inhibir la síntesis de dopamina a partir de levodopa a nivel periférico
Carbidopa y benserazida
189
Inhibidor de la Dopamina beta- hidroxilasa y que además se utiliza en el tratamiento del alcoholismo como inhibidor del metabolismo del etanol
Disulfiram
190
Inhibidores de la acción del impulso nervioso sobre la liberación de NA
Guanetidina
Betanidina
Debrisoquina
Bretilio
191
Inhibidores del almacenamiento de NA
Reserpina
192
Inhibe el transportador vesicular de monoaminas VMAT-2 incapacitándolo para captar la dopamina y convertirla en noradrenalina
Reserpina
193
Fármaco que destruyen la terminación noradrenérgica
6 - hidroxidopamina
194
Fármaco que producen acumulación de falso transmisor
Alfa- metildopa
195
Fármaco que impiden la recaptación del transmisor en la membrana sináptica al inhibir la recaptación a través del transportador NET
Cocaína, imipramina, reboxetina, anfetamina.
196
Fármaco que impiden la recaptación del transmisor en la membrana sináptica, actúan como inhibidores irreversibles del sistema de transporte neuronal
DSP - 4 y Xilamina
197
Es inhibidor selectivo de fosfodiesterasa 6
Avanifilo
198
Inhibidor de FD3
Milrinona
199
Fuentes de Acetilcolina
Circulante
Del metabolismo de la fosforilación de la membrana
Del espacio intersináptico
200
Enzima que convierte a la colina y a la acetil CoA en la síntesis de Ach
Colinoacetiltransferasa
201
Enzimas inhibidoras de la NA
MAO
| COMT
202
Enzimas inhibidoras de la Ach
Acetilcolinesterasa
203
Inhibidores de la MAO A
Tranilcipromina
204
Inhibidores de la MAO B
Selegilina
| Rasagilina
205
Incrementan la actividad noradrenérgica y dopaminérgica endógena y exógena
MAO A Y MAO B
206
Inhibidores de la COMT
Entacapona
| Tolcapona
207
Inhiben la transformación de la L -Dopa en 3 -O-metildopa y es usado como tratamiento para el Parkinson
Entacapona
| Tolcapona
208
Favorecen la liberación de NA
Anfetamina
| Efedrina
209
Interfieren en la recaptación de NA como inhibidores de la bomba de aminas
Cocaína
| Antidepresivos
210
Tipo de receptores colinérgicos acoplados a sistema de proteína G y activa IP3 y DAG, actúa como 2do mensajero, efecto metabólico
Muscarínico
211
Tipo de receptor que activa canales iónicos en los órganos blancos, actúa como eléctrico
Nicotínicos
212
Cotransmisores
```
ATP
Serotonina
NO
Gaba
Sustancia P
```
213
Cotransmisor que inhibe la liberación de Ach y NA
ATP
214
Cotransmisor excitador del SNE
Serotonina
215
Cotransmisor inhibidor del SNE
NO
216
Cotransmisor que es un relajante intestinal
GABA
217
Cotransmisor excitador con Ach
Sustancia P
218
¿Qué receptores muscarínicos presenta el tejido glandular?
M1 y M3
219
¿Qué receptores muscarínicos presenta el corazón
M2
220
¿Qué receptores muscarínicos presenta el músculo liso?
M3 y M2
221
¿Qué receptores muscarínicos presentan los pulmones?
M4
222
¿Qué receptores muscarínicos presenta el cerebro?
M5 y M1
223
¿Dónde podemos encontrar los receptores alfa-1?
Músculo liso vascular, genitourinario e intestinal, hígado y corazón.
224
¿Dónde podemos encontrar los receptores alfa-2?
Islotes pancreáticos, plaquetas, terminales nerviosas presinápticas, músculo liso vascular.
225
¿Cuál es la función del isoreceptor alfa 2-a?
Modula la presión sanguínea F.C y regulación del estado de alerta
226
¿Cuál es la función del isoreceptor alfa 2-b?
Músculo liso vascular, estado transitorio de hipertensión arterial.
227
¿Cuál es la función del isoreceptor alfa 2-c?
Modulación del estado de ansiedad
228
¿Qué tipo de receptores estimulan la adenilciclasa lo que causa aumento de la AMPc a nivel intracelular?
Beta adrenérgicos
229
Inhiben la adenilciclasa por lo que disminuye el AMPc intracelular produciendo hiperpolarización?
Alfa 2
230
Aumenta la concentración de calcio mediante un segundo mensajero DAG, IP3
Alfa 1
231
Son proteínas que forman poros que atraviesan la membrana celular y permiten la transferencia selectiva de iones, que entran y salen de la célula.
Canales iónicos
232
Son ejemplos de receptores acoplados a proteínas G
Muscarínicos, Ach, adrenérgicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos y opiáceos
233
Fármacos utilizados en la insuficiencia cardiaca
| Glucósidos cardiotónicos:
digoxina y digitoxina
234
Agonista del receptor beta-adrenérgico utilizado en el tratamiento de urgencia de la ICC
Dobutamina y dopamina
235
Activa la guanilil ciclasa, que aumenta las concentraciones de GMPc, y activa la proteína cinasa G.
NO
236
Ejemplos de inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (efecto vasodilatador)
Captopril, enalapril, lisinopril, ramipril.
237
indicaciones para los inhibidores de ECA
Hipertensión, insuficiencia cardiaca y disfunción renal
238
Efectos adversos de los inhibidores de ECA
Tos característica, hipotensión, mareos y cefalea, diarrea y calambres musculares.
239
Antagonistas del receptor alfa 1- adrenérgico
Prazosina y doxazosina
240
Mecanismos de acción de los antagonistas del receptor alfa 1- adrenérgico
Inhiben la vasoconstricción mediada por el receptor adrenérgico alfa 1 adrenérgico, reduciendo la resistencia periférica y la presión venosa, reducen las concentraciones plasmáticas del LDL, VLDL y las concentraciones de los triglicéridos y eleva las concentraciones de HDL.
241
Indicaciones para antagonistas del receptor alfa 1- adrenérgico
(Prazosina y doxazosina)
| Hipertensión, hiperplasia prostatica y arteriopatía coronaria.
242
Efectos adversos de la Prazosina y doxazosina
Hipotensión postural, mareos, cefalea y cansancio, debilidad, palpitaciones y náuseas
243
Tratamiento para el feocromocitoma
Fenoxibenzamina y Fentolamina
244
Tratamiento del shock
Aminas simpaticomiméticas: epinefrina, norepinefrina, fenilefrina y efedrina
245
Agonistas selectivos Alfa 1
```
fenilefrina
Apraclonidina
Amidefrina
Cirazolina
Etiladrianol
Metoxamina
Norfenefrina
```
246
Agonistas selectivos Alfa 2
```
Clonidina
Alfa metildopa
Brimonidina
Guanabenz
Guanfacina
```
247
Agonista selectivo Beta 1
Dobutamina
248
Agonista selectivo beta 2 en bronquios
Salbutamol
249
Agonista selectivo beta 2 uterino
Ritodrina
250
Son antagonistas selectivos alfa 1
Prazosina
Terazosina
Alfuzosina
Tamsulosina
251
Son antagonistas selectivos beta 1
```
Metoprolol
Atenolol
Bisoprolol
Esmolol
Nevibolol
```
252
Antagonista selectivo alfa 2
Yohimbina
253
Antagonistas alfa no selectivos
Fentolamina
| Fenoxibenzamina
254
Antagonista no selectivo beta
Propanolol
Timolol
Sutalol
255
Antagonistas no específicos simpáticos (alfa -1, beta-1 y beta-2)
Carvedilol
| Labetalol
256
Receptores colinérgicos que se encuentran en ganglios simpáticos y parasimpáticos
Nn
257
Receptores colinérgicos que se encuentran en la placa neuromuscular
Nm
258
Inhibe la recaptación de colina
Hemicolina
259
Bloquea el almacenamiento en las vesículas
Vesamicol
260
Favorece la síntesis de Ach
Carbonato de litio
261
Alteran la liberación de Ach
Guanetidina
Latrotoxina
Reserpina
Carbacol
262
Disminuyen la liberación de Ach
Botuloxina
| Carbacolina
263
Inhibición del metabolismo de Ach por anticolinesterasas reversible
fisostigmina
Neostigmina
Edrofonio
Rivastigmina
264
Agonistas de receptores colinérgicos postsinápticos
Muscarina
Metacolina
Nicotina
265
Antagonistas de receptores colinérgicos postsinápticos
Atropina
Pirenzepina
Hexametonio
Trimetafán
266
La noradrenalina en qué receptores adrenergicos actúa
B1, B2 y alfa 1
267
La dopamina sobre qué receptores actua
B1 y alfa 1
268
Agonista que actúa sobre todos los receptores adrenérgicos
Adrenalina
269
El isoproterenol sobre qué receptores actúa
B1 y B2
270
Agonistas parasimpáticos con acción directa
```
Betanecol
Carbacol
Cevimelina
Acetilcolina
Pilocarina
```
271
Agonistas parasimpáticos con acción indirecta, inhiben ACE reversible
fisostigmina
Neostigmina
Edrofonio
Rivastigmina
272
Agonistas parasimpáticos con acción indirecta, inhiben ACE irreversible
Ecotiofato
273
Agonista parasimpático que actúa como reactivador de ACE
Pralidoxima
274
Antagonista colinérgico del receptor N2 con efecto despolarizante
Succinilcolina
275
Antagonistas colinérgico del receptor N2 con efecto no despolarizante
Tubocurarina
Rocuranio
Atracurio
276
Fármacos midríaticos que actúan como agonistas adrenérgicos y no producen complejía
Fenilefrina
Tetrahidrazolina
Nafazolina
Xilometazolina
277
Fármacos midríaticos antimuscarínicos con efecto ciclopéjico
```
Atropina
Tropicamida
Ciclopentolato
Escopolamina
Homatropina
```
278
Efectos adversos locales de la Fenilefrina como midrático
Hipersensibilidad, queratitis, dolor, miosis, glaucoma
279
Efectos adversos sistémicos de la Fenilefrina
Hipertensión, extrasístoles, IAM, cefalea, hemorragias subaracnoideas
280
Son aminas heterocíclicas y son midríaticos
Tetrahidrazolina
Nafazolina
Xilometazolina
281
Usos de la atropina
Iridociclitis y refracción en niños
282
Efectos adversos locales de la atropina
Hipersensibilidad, dermatitis palpebral, conjuntivitis papilar, queratitis y glaucoma
283
Efectos adversos sistemáticos de la atropina
Postracción, vómitos, hipertermia, hiperemia, hipotensión, taquicardia, xerostomía
284
Fármaco de elección para midriasis en adultos
Tropicamida
285
Fármaco de elección para midriasis en niños
Ciclopentolato
286
Agonista colinérgico directo mióticos
Pilocarpina
287
Efectos adversos de la pilocarpina
Desgarro o desprendimiento de retina, cefalea, miopía, nicturia.
288
Agonistas colinérgicos indirecto mióticos
Fisostigmina
| Dapiprazol
289
Fármacos utilizados para tratar el glaucoma - ángulo cerrado
Pilocarpina
Carbacol
Latanoprost
290
Fármacos utilizados para tratar el glaucoma - ángulo abierto
```
Zimolol
Acetozolamina
Manitol
Apraclonidina
Brimanidina
```
291
Mecanismo de ación para el tratamiento del glaucoma
Disminuyen la presión intraocular al contraer el músculo ciliar por estímulo muscarínico
292
Es un alcaloide, inhibidor de la enzima acetilcolinesterasa
Fisostigmina (eserina)
293
Efectos adversos de la Fisostigmina
Desprendimiento de retina
| Cataratas, miopia, miosis intensa
294
Bloqueador alfa adrenérgico, bloquea el músculo dilatador de la pupila permitiendo evaluar la integridad del sistema parasimpático
Dapiprazol
295
Efectos adversos del dapiprazol
Síndrome del iris flácido, fotofobia, nicturia, visión borrosa, hiperemia, cefalagias, xerostomia o lagrimeo excesivo
296
Facilitan el flujo acuoso por la vía uveoescleral accesoria, actúan bloqueando el receptor celular prostanoide FP
Pro fármacos, análogos de PGF2 alfa
297
Es un análogo de PGF2 alfa
Latanoprost
298
Efectos adversos de Latanoprost
Pigmentación del iris en tto por más de 4 años, visión borrosa, hipertermia palpebral, edema macollar y uveítis.
299
La síntesis de catecolaminas es activada por:
Fosforilación de proteincinasas A y C y por Proteincinasas dependientes de ca- calbomulina
300
¿Quienes conforman el grupo de catecolaminas?
Adrenalina
Noradrenalina
Dopamina
301
¿Dónde se encuentran almacenadas las catecolaminas?
En gránulos o vesículas, en células neuronales y cromatinas de la médula suprarrenal
302
¿Cómo actúa el depósito disponible de catecolaminas?
Se encuentra en proximidades de la membrana presináptica y son liberadas en respuesta al impulso nervioso.
303
¿Cómo actúa el depósito de reserva de catecolaminas?
Se encuentran ancladas a proteínas - sinapsina I
304
Es el elemento acoplador entre el estímulo nervioso y la exocitosis para la liberación fisiológica de catecolaminas
Calcio
305
Es el principal elemento regulador de la liberación indirecta de catecolaminas independiente de calcio, actúa sobre autorreceptores situados en membrana presináptica
Noradrenalina
306
Son facilitadores para la liberación de catecolaminas
Angiotensina
Ach
Adrenalina
GABA
307
Son inhibidores para la liberación de catecolaminas
```
PGE2
Péptidos pioides
NPY
Ach
Dopamina
Adenosina
GABA
```
308
¿De qué enzima quedan protegidas las catecolaminas al estar almacenadas?
Monoaminooxidasa
309
Son antagonistas colinérgicos muscarínicos naturales
Atropina
| Escopolamina
310
Son antagonistas colinérgicos muscarínicos selectivos de M1
Pirenzepina
| Telenzepina
311
Antagonistas colinérgicos muscarínicos selectivos de M2
Tripitamina
312
Son antagonistas colinérgicos muscarínicos selectivos de M3
Darifenacina
| Solifenacina
313
Primer antagonista de acción prolongada utilizado en el tto de EPOC como broncodilatador.
Tiotropio
314
Tiene la capacidad de relajar la fibra muscular lisa con fines espasmolíticos en el tubo digestivo, acción relajante directa
Dicicloverina (diciclomina)
315
Tienen acción mixta del bloqueo de receptores muscarínicos y niotínicos, capacidad de interferir en la actividad de los plexos vegetativos mientéricos y ganglios vegetativos
Metilescopolamina y butilbromuro de escopolamina
316
Antagonista muscarínico no selectivo cuaternario, utilizado para el tratamiento de incontinencia
Trospio
317
Efectos adversos de Trospio
Sequedad de boca y estreñimiento
318
Antagonista colinérgico muscarínico, amina terciaria sintética metalizada por CYP2D6 utilizada en el tratamiento de vejiga hiperactiva
Tolterodina
319
Antagonista colinérgico muscarínico utilizada en forma de parches para tratamiento de vejiga hiperactiva
Oxibutinina
320
Efectos adversos de la oxibutunina
Sequedad en boca y estreñimiento
321
Antagonista colinérgico muscarínico selectivo de M3 utilizado en el tto de vejiga hiperactiva
Darifenacina
322
Antagonista colinérgico muscarínico selectivo de M3 utilizado en el tto de incontinencia de urgencia con vejiga hiperactiva
Solifenacina
323
Síndrome anticolinergico periférico de primer grado
Sequedad en boca y depresión de la secreción traqueo bronquial y sudorípora
324
Síndrome anticolinergico periférico de segundo grado
Midriasis, visión borrosa, perturbación de la acomodación y anomalías en la conducción cardiaca
325
Síndrome anticolinergico periférico de tercer grado
Retención urinaria e íleo dinámico
326
Factores que alteran la relación entre la concentración plasmatica y la concentración tisular
- Alteracion en la union a las proteínas del plasma
- Cambios del flujo sanguíneo regional
- Cambios en la permeabilidad de las barreras fisiológicas
327
Factores que alteran la relación entre la concentración tisular y efecto
- Enantiomeros
- Metabolitos activos
- Accion diferida, prolongada e irreversible
- Resistencia adquirida, tolerancia farmacodinamica e hipersensibilidad
- Progresion de la enfermedad
- Caracteristicas fisiológicas, patológicas, iatrogenicas
328
Inhibidores de la CYP 3A4
- Claritromicina
- Ciclosporina
- Eritromicina
- Fluoxetina
- Fluvoxamina
- Metronidazol
329
Modelos farmacocineticos
a) La pauta de administración
b) Via de administracion
c) distribución del farmaco
permiten estimar la concentración plasmatica que se alcanzara en un determinado tiempo y el tiempo en que se alcanzara una determinada concentracion plasmatica
330
¿Cuánto tiempo se tarda en la elaboración de un fármaco?
20 años
12 - elaboración
8 - farmaco vigilancia / patente
331
Determina las acciones metabólicas y farmacológicas, así como la dosis máxima tolerada
Fase I del ensayo clínico
332
Evalúa la eficacia, determina los efectos adversos e identifica riesgos comunes para una población y enfermedad específica
Fase II del ensayo clínico
333
Obtiene información adicional acerca de la eficacia en resultados clínicos y evalúa balance riesgo/beneficio en una muestra mas diversa y grande
Fase III del ensayo clínico
334
Monitorea mas datos de seguridad y eficacia en poblaciones mayores e identifica usos adicionales del fármaco
Fases IV
335
cuando una membrana separa dos medios con distinto pH, se produce acumulación del fármaco del lado que hay mayor grado de ionización
Biotransferencia
336
¿Cómo se puede calcular la biotransferencia?
ecuación de Henderson Hasselbach
337
Dificulta el paso de sustancias hidrófilas desde los capilares al S.N.C
No admite procesos de filtración ni la pinocitosis
Barrera hematoencefálica
338
Se encarga de limitar el paso del fármaco hacia el humor acuoso, cuando estos son administrados por vía sistémica
Barrera hematolicuoral
339
Tipo de barrera ubicada entre la madre y el feto
barrera placentaria
340
Fármacos liposolubles pasan por...
| barrera placentaria
difusión simple
341
Glucosa pasa por...
| barrera placentaria
difusión facilitada
342
iones y aminoácidos pasa por...
| barrera placentaria
transporte activo
343
Proteínas pasan por...
| barrera placentaria
pinocitosis
344
Consiste en que el hígado convierte los medicamentos en sustancias inactivas; metabolitos
Biotransformación
345
Las drogas cuando se administran por vía oral, existe un porcentaje que se va directo al hígado antes de alcanzar la circulación, provocando su inactivación y disminuyendo biodisponibilidad, a esto se le conoce cómo..
Fenómeno de primer paso
346
Fármacos afectados por el fenómeno de primer paso
```
Propranolol
Diclofenaco
Indometacina
Analgésicos
Opiáceos
estrógenos
andrógenos
estatinas
```
347
Cantidad de droga eliminada en la unidad de tiempo
| velocidad en la que se elimina un fármaco
Protorrea
348
Vías de eliminación
```
Renal
Hepática
Intestinal
Pulmonar
Otros: salival, leche materna, piel
```
349
Transportes pasivos
Filtración - a través de poros
| Difusión simple - a través de los lípidos de la membrana
350
Transporte especializado
Activo
Difusión facilitada
Endocitosis
351
¿Cuántas vidas medias se requieren para encontrar el estado de meseta?
4 vidas medias
352
Las drogas "A" y "B" actúan sobre diferente tipo de receptor pero producen el mismo efecto
sinergismo fisiológica
353
Agonistas alfa y beta adrenérgicos- vasoconstrictores y estimulantes cardiacos
Adrenalina, Dopamina, Efedrina, Anfetamina y metanfetamina
354
Agonistas alfadrenérgicos - vasoconstrictores
```
Noradrenalina
Metaraminol
Metoxamina
Midodrina
Nordefrina
Nafazolina
Xilometazolina
Tiramina
Foledrina
```
355
Agonistas B1 y B2 - estímulo cardiaco y broncodilatación
isoproterenol
isoxsuprina
Bametano
356
Agonista con actividad predominante B1
Dobutamina
357
Agonistas con actividad predominante B2
```
Metaproterenol
Salbutamol
Terbutalina
Fenoterol
Clenbuterol
Procaterol
Indacaterol
Ritodrina
```
358
Agonistas adrenérgicos con acción directa selectivos
Dobutamina
Salbutamol
Fenilefrina
clonidina
359
menciona un agonista adrenérgico de aciona directa selectivo de alfa 1
fenilefrina
360
menciona un agonista adrenérgico de acción directa selectivo de alfa 2
clonidina
361
menciona un agonista adrenérgico de acción directa selectivo de beta 1
dobutamina
362
menciona un agonista adrenérgico de acción directa selectivo de beta 2
terbutalina
363
menciona un agonista de acción directa no selectivo que actúa sobre alfa 1 y alfa 2
oximetazolina
364
menciona un angosta de acción directa no selectivo que actúa sobre beta 1 y beta 2
isoproterenol
365
menciona un agonista de acción directa no selectivo que actúa sobre alfa 1, alfa2, beta1 y beta2
epinefrina
366
menciona un agonista de acción directa no selectivo que actúa sobre alfa1, alfa2 y beta 1
norepinefrina
367
fármacos que pueden potenciarse con cocaína, reserpina y guanetidina
agonistas adrenérgico de acción directa
368
agonista adrenérgico de acción mixta; actúa sobre alfa1, alfa2, beta1, beta2 y fármaco liberador
efedrina
369
agonistas adrenérgico de acción indirecta
Fármacos liberadores
Inhibidores de la recaptura
Inhibidores de la MAO
Inhibidores de la COMT
370
Agonistas adrenérgico de acción indirecta que actúa como liberador
anfetamina
| tiramina
371
Agonista adrenérgico de acción indirecta que actúa como inhibidor de la recaptura
cocaína
372
Agonista adrenérgico de acción indirecta que actúa como inhibidor de la COMT
Entacapona
373
Agonista adrenérgico de acción indirecta que actúa como inhibidor de la MAO
Selegilina
374
Tratamiento para descongestión nasal y producir midriasis, que es simpático mimético selectivo de alfa 1
Fenilefrina
375
Tratamiento para hipertensión arterial que es simpático mimético selectivo de alfa 2
clonidina
376
Tratamiento para insuficiencia cardiaca, bradicardia y bloqueo cardiaco simpático mimético selectivo de beta 1
Dobutamina
377
Tratamiento de asma, broncospasmo agudo simpático mimético selectivo de beta 2
salbutamol
378
Antagonistas colinérgicos del receptor N1
Trimetafan
Nicotina
Mecanilamina
