1er parcial Flashcards
Requisitos básicos de un receptor farmacológico
afinidad y especificidad
enlaces entre el fármaco y receptor
iónico
fuerzas de van der Waals
puentes de hidrógeno
interacciones hidrofóbicas
capacidad del fármaco para que a partir de interacción con el receptor pueda modificar diversos procesos de transducción de respuesta celular y generar una respuesta biológica
eficacia
fármaco que se une a un receptor y lo activa es un…
agonista
fármaco que se une al receptor pero no lo activa es…
antagonista
población de receptores cuya ocupación no es necesaria para lograr el efecto máximo
receptores de reserva
cuando dos fármacos A y B, poseen afinidad por un mismo receptor y actúan de forma simultánea, se interfieren mutuamente para ocupar el receptor
acciones de los fármacos antagonistas
no modifican el equilibrio preexistente entre los estados activo e inactivo del receptor, porque muestra idéntica afinidad por ambos
Antagonista puros o neutros
presentan niveles bajos de eficacia y requieren ocupar elevada proporción de receptores para desencadenar sus efectos
los fármacos agonistas parciales
cuando el antagonista B actúa sobre un sitio de fijación íntimamente relacionado con el receptor, pero diferente del reconocimiento del agonista, la acción agonista queda anulada, sin que el incremento de su concentración permita alcanzar una ocupación máxima de receptores.
antagonismo no competitivo
cuando la fijación del antagonista al receptor es muy intensa el antagonismo se vuelve…
irreversible
antagonismo que produce un efecto farmacológico opuesto al generado por los agonistas puros, dado que que tienen afinidad preferente por el estado inactivo del receptor
antagonismo negativo (inverso)
está definido por el equilibrio entre los procesos de síntesis, movimiento y desintegración, dentro de sus sistemas específicos de regulación
velocidad de cambio (turnover) del ciclo biológico de los receptores
Pérdida de la respuesta de una célula a la acción de un ligando como resultado de la acción de este ligando sobre la célula
desensibilización de receptores
desensibilización que se lleva a cabo de manera rápida
tolerancia aguda o taquifilaxia
desensibilización que se lleva de forma lenta en el curso de días
tolerancia crónica
desensibilización homóloga
cuando la presencia del ligando afecta únicamente a la capacidad de respuesta del receptor ocupando dicho ligando
se produce una pérdida de respuesta no sólo la acción del ligando, sino también a la de agonistas de otros receptores
desensibilización heteróloga
incremento de respuesta de una célula a la acción de un ligando como resultado de la ausencia temporal de acción de dicho ligando sobre la célula
hipersensibilidad de receptores
Sustancias utilizadas para la prevención, tratamiento y diagnóstico de las enfermedades o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.
Fármaco (principio activo del medicamento)
Estudia las acciones y los efectos de los fármacos Especificidad Afinidad Eficacia Potencia
Farmacodinamia
Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco presente en el sitio que debe ejercer su efecto biológico. - Absorción Distribución Metabolismo Excreción
Farmacocinética
Si usted trata de establecer el índice terapéutico de un medicamento genéricamente deberá hacer uso de la siguiente rama de la farmacología
Farmacometria
Comprende los procesos de liberación del fármaco de su toma farmacéutica, su disolución.
Absorción
Proceso por el cual el fármaco abandona reversiblemente el torrente sanguíneo y penetra el espacio intersticial y después a la célula de los tejidos.
Distribución
Proceso de eliminación de las drogas desde la circulación general haca el exterior del organismo o a conductos que están en contacto con el exterior
Excreción
¿Cuáles son las vías de administración enteral?
Oral, sublingual, rectal
¿Cuáles son las vías de administración parenteral?
Intravenosa, intramuscular, subcutánea
¿Cuáles son otras vías de administración?
Dérmica, inhalatoria, epidural, subdural, conjunctival, uretral, vesical, vaginal, intraperitoneal, etc.
¿Cuál es la vía de administración que tiene 100% de biodisponibilidad?
Intravenosa
Vía de administración entérica que pasa por el metabolismo de 1er paso
Vía oral
Vía de administración entérica que evade 100% el metabolismo del 1er paso
Sublingual
Vía de administración entérica que evade parcialmente el metabolismo de 1er paso
Rectal
Vía de administración parenteral más segura pero se absorbe menos
Subcutánea
Vía de administración parenteral que es menos segura pero se absorbe más
Intramuscular
¿A partir de que % tiene relevancia clínica la unió a proteínas?
90%
Si un fármaco es ácido su unión a proteínas será con la…
Albúmina
Si un fármaco es básico su unión a proteínas será con…
Glucoproteína ácida
Fracción del fármaco que tiene el efecto terapéutico
Fracción libre
¿Cual es el volumen de distribución en el espacio plasmático?
3 L
¿Cuál es el volumen de distribución en el espacio intersticial?
11 L
¿Cuál es el volumen de distribución de espacio intracelular?
24 L
Características de un fármaco liposoluble
No tiene carga
Es apolar
Bajo peso molecular
Atraviesa BHE
Características de un fármaco hidrosoluble
Tiene carga
Es polar
Alto peso molecular
No atraviesa BHE
Los fármacos ácidos liberan…
Hidrogen
Los fármacos básicos liberan…
Hidroxilo
Para que un fármaco se absorba mejor debe tener un ph
Igual al medio
Para que un fármaco se excrete mejor debe tener un ph
Diferente al medio
Fase del metabolismo en la que se altera la estructura u orden del fármaco
Fase I
Fase del metabolismo en la que se agrega un sustrato al fármaco
Fase II
¿Qué reacciones ocurren en la fase I del metabolismo?
Oxidación, reducción, hidrólisis, descarboxilación
¿Qué sucede en la Fase II de la biotransformación?
Síntesis y conjugación con ácido glucorónico, glicina, glutatión, etc.
¿Que es una prodroga?
Cuando el fármaco se activa a nivel hepático
¿Cuál es la finalidad de la biotrasformación?
Volver al fármaco hidrosoluble
Enzimas hepáticas con mayor relevancia en la clínica
CYP -450; CYP3A4 y CYP2C19
Tipo de excreción en la que el fármaco siempre se elimina el 50%
1er orden
Tipo de excreción en la que el fármaco se elimina una cantidad específica
Orden 0
Tipo de excreción en la que puede haber una saturación
Orden 0
Tipo de excreción en la que no hay saturación
1er orden
Se refiere a con qué receptor va interactuar el fármaco
Especificidad
Se refiere a la intensidad con la que va actuar el fármaco
Afinidad
Se refiere al efecto que logra el fármaco
Eficacia
Es la capacidad del fármaco de producir su efecto máximo a menor dosis
Potencia
Fármaco que se une al receptor activando la respuesta biológica
Agonista
Tipos de antagonismo
Competitivo
No competitivo
Tipo de antagonismo que se revierte aumentando dosis
Competitivo
Tipo de antagonismo que es irreversible
No competitivo
Velocidad y cantidad del fármaco que llega a la circulación sistémica
Biodisponibilidad
Pérdida de fármaco por metabolismo del mismo antes de llegar a la circulación sistémica
Efecto de primer paso
¿Cómo se ve una gráfica dónde se ejemplifique un antagonismo competitivo?
Lineal, derecha
¿Cómo se ve una gráfica donde se ejemplifique un antagonismo no competitivo?
Hacia abajo, derecha
2 fármacos interactúan para un mejor efecto terapéutico
Sinergismo
Tipo de sinergismo
Adición, potenciación
Tipo de sinergismo donde los fármacos son heteroérgicos
Potenciación
Tipo de sinergismo donde los fármacos son homohérgicos
Adición
¿Cómo se ve una gráfica donde se ejemplifique un sinergismo?
Lineal, hacia la izquierda
Concentración que por encima de la cual se observa el efecto terapéutico
CME
Concentración que por encima de ella se observan efectos tóxicos
CMT
Tiempo que transcurre desde la administración del fármaco hasta el comienzo del efecto farmacológico
Periodo de latencia
Concentración plasmática máxima que se alcance
Intensidad del efecto
Tiempo eficaz, es decir, el tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el momento que desciende por debajo de esta
Duración de acción
Factores farmacodinámicos que alteran la sensibilidad del organismo al fármaco y la relación entra las concentraciones plasmáticas y los efectos.
Genéticos, ambientales, fisiológicos, patológicos, iatrogénicos.
Fármaco que bloquea el almacén de Acetilcolina en las vesículas presinapticas
Vesamicol
Referente al paso de la droga a través de la BHE es importante considerar que
Agentes ionizados como aminas cuaternarias por lo regular no pasan al SNC
Es uno de los productos del metabolismo de las catecolaminas, que se pueden medir en la orina
Ácido hidroximandelico
Cuál es la enzima requerida para la síntesis de catecolaminas que puede ser inhibida por metiltirosina
Tirosina hidroxilasa
La activación de que receptoresprovoca un aumento en concentraciones de adenilatociclasa y como tal el aumento del AMPc
Beta 1
Porcentaje de droga que ha sido eliminado del organismo cuando la eliminación sigue una cinética de 1er orden y han transcurrido 2 vidas medias
75%
La gráfica gradual en farmacología tiene como finalidad medir
Dosis - respuesta
Algunas de las leyes de la termodinámica son utilizadas para tratar de explicar el mecanismo de acción de las drogas, estas leyes las conocemos como:
Teoría de Clark
Razón farmacológica para emplear el labetalol en la farmacoterapia en crisis hipertensivas
Bloquea receptores alfa 1 y beta 1
En relación a que tipo de antagonismo, el antagonista pude ser isómero del agonista
competitivo
Usted por alguna razón decide administrar hemicolino a su paciente, que provocaría como respuesta farmacológica
Bloqueo de la síntesis de Acetilcolina
La focomelia en el producto de una mujer embarazada inducida por la talidomida es un ejemplo de:
Teratogénesis
Medicamento agonista alfa adrenérgico usado como descongestionante nasal
Oxilometazolina
Cual de las siguientes propiedades tienen en común la fosfotigmina y el paration (órganos fosforados)
Son bloqueadores de la colinesterasa
Estimula al músculo dilatador de la pupila por lo que se administra en la exploración oftalmológica, ya que no produce complejia
Fenilefrina
Medicamento que al ser utilizado como betabloqueador selectivo tiene como efecto indirecto liberar ON
Nebivolol
Toxina que se utiliza para bloquear la liberación de Acetilcolina de la vesícula
Botulotoxina
Medicamento que puede provocar síndrome de iris flácido cuando es usado de manera crónica en los pacientes
Prazosina
¿Cuál es el mecanismo de acción de la acetazolamida?
Inhibidor de la anhidrasa carbónica
¿Qué fármaco antagonista colinérgico no despolarizante pasa por la degradación de Hoffman?
Atracurio
¿Qué fármaco bloqueador de la placa neuromuscular tiene como efecto adverso provocar hipertermia maligna?
Succinilcolina
Tratamiento de elección en caso de sufrir hipertermia maligna
Dantroleno
La intoxicación que muestra las siguientes características, ciego como topo, caliente como horno, rojo como betabel, seco como hueso y loco como cabra, es:
Anticolinérgica
En caso de intoxicación por órganos fosforados se puede utilizar como tratamiento sintomático
Atropina
Órganos más importantes para la excreción de fármacos y sus metabolitos.
Riñones
Procesos para la excreción renal
Filtración glomerular
Secreción tubular activa
Resorción tubular pasiva
Dónde se encuentran principalmente los sistemas de enzimas que intervienen en la biotransformación del fármaco
Hígado
Eficacia del tratamiento y toxicidad mínima para un medicamento
Ventana terapéutica
Relaciona la cantidad del fármaco en el cuerpo con su concentración en la sangre o plasma.
Volumen de distribución
Tiempo que tarda la concentración plasmática en reducirse en 50%
Vida media
Hemicresis
Capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco
Depuración / aclaramiento
Con forme aumenta la concentración de un fármaco, se incrementa finalmente la fracción libre
Unión saturada a proteínas
Tipo de dosis que se administra al inicio del tratamiento con el fin de obtener con rapidez la concentración deseada
Dosis de saturación “dosis de carga”
Dosis en la que la que a velocidad de ingreso es igual al egreso
Dosis de mantenimiento
Molécula que se une al receptor en un sitio distinto al del ligando endógeno y modifica el efecto producido por el ligando endógeno
Modulador alostérico
Son ligandos endógenos
Neurotransmisores y hormonas
De qué depende la liposolubilidad
Del grado de ionización
Es una medida de la potencia de la interacción entre un compuesto y un protón
PKa
Expresión por la cual una solución puede ser medida de acuerdo a la concentración de iones hidrógeno
pH
Fórmula empleada para medir el mecanismo de absorción de los fármacos en la economía corporal.
Ecuación de Henderson - Hasselbach
La distribución de un fármaco se considera:
Monocompartimental
Bicompartimental
Tricompartimental
Tipos de unión a proteínas
Covalente
Iónicos
Hidrógeno
Van der Walls
Son reservorio de drogas
Proteínas plasmáticas Reservorio celulares Grasa Hueso Transcelulares
Son sitios de exclusión de drogas
LCR BHE Humor acuoso Transferencia placentaria Transferencia mamaria Líquido sinovial Liquido pleural
Fármacos que difunden al LCR
Cloranfenicol
Trimetoprim
Sulfisoxazol
Fármacos que difunden a la placenta y al LCR en caso de meningitis
Ampicilina Cefalosporinas Tetraciclinas Penicilina G Anfotericina B Fosfomicina
Son barreras biológicas
Hematocefálica
Hematolicuoral
Placentaria
Sustancia / molécula extraña del cuerpo
Genobiótico
¿Qué le ocurre a la droga ácida cuando el medio es alcalino?
Se polariza
Vía de excreción para gases y substancias volátiles a través de la pared del alveolo pulmonar
Excreción pulmonar
Tipo de enlace en el que comparten un par de electrones, es potente, duradero e irreversible
Covalente
Ejemplo de fármacos covalentes
Ciclofosfamida
Busulfán
Tipo de enlace en el que hay atracción electroestática y dependen del pH
Iónico
Compuestos que aprisionan iones metálicos formados por 2 o más enlaces iónicos
Agentes quelantes
Ejemplo de agentes quelantes
Hemoglobina + Hierro
Insulina + Zinc
Tipos de inhibición enzimática
Inhibición competitiva
Falsos sustratos
Inhibición irreversible
Medio en el cual puede actuar el complejo droga - receptor
Biofase
Colinoreceptores
Muscarinicos y nicotínicos
Adrenoreceptores
Presinápticos; alfa 1 y 2
Postsinápticos beta 1,2 y 3
Receptores centrales
Gaba, serotonina, opiaceos, histamina, dopamina BZD
Es la suma de sus efectos intrínsecos y de los efectos placebo específicos que acompañan al intento terpéutico
Efecto neto de un fármaco
La respuesta depende del número de receptores ocupados por una droga activa (agonista)
Teoría de Clark
Distintas drogas pueden tener diferente capacidad para provocar una respuesta
Ariens y Stephenson
Teoría de la velocidad de ocupación y desocupación de los receptores
Teoria de Paton
de qué depende las variaciones en la respuesta a las drogas
Naturaleza del fármaco
Previos a la administración
Dependientes de la administración
Uso continuo de un agonista que satura o vuelve insensible a los receptores
Down regulation
Afecta el transporte de colina
Hemicolino
Inhiben la liberación de acetilcolina
Toxina Botulinica y tetánica
¿Qué efecto consigue la Dopamina a dosis bajas?
Vasodilatación