173 : Prescription et surveillance des anti-infectieux. Flashcards
citez Les 5 familles d’ATB appartenant aux B lactamine
- pénicillines
- cephalosporines
- Carbapanème
- Monobactam
- inhibiteur des B lactamase
Mode d’action des B lactamine
Liaison protéines de liaison des Pénicillines ( PLP, enzyme participant à la synthèse du peptidoglycane)
citez les 6 classes de pénicillines et leurs principales molécules
- Pénicillines G/V : penicilline V (per OS , oracilline) et penicilline G (IV) , forme retard benzathine pénicilline
- pénicillines A : amoxicilline
- pénicillines M : oxacilline et cloxacilline
- Carboxypenicillines : ticarcilline
- ureidopenicilline : pipéracilline
- inhibiteur de B lactamase : acide clavunique et tazobactam
pennicilines V/G et benzathine penicilline :
- Spectre d’activité
- résistances
- Pincipales indication
Spectre d’activité :
- Streptocoques CG+ ( pneumocoque préférer une pénicilline A)
- corynebacterium diphtreria BG+ ( Bacille de Klebs Loeffler )
- Fusobactérium filamenteuse G- anaérobies ( angine bactérienne et syndrome de Lemierre = septicémie post angineuse)
- Tréponéma ( non coloré au Gram )
Resistances :
- naturelle : BGN
- aquisextain : staphylocoque et pneumocoque
Indication :
- V : prévention du pneumocoque chez le splénectomisé
- G : syphilis neurologique
- Benzathine penicilline : autres syphilis et prévention de l’erysipèle. I
Syndrome de Lemierre
septicémie post angineuse dû à Fusobacterium, associant
Fièvre + douleur cervicale et symptôme pulmonaire. attention à la thombophébite septique d’une veine jugulaire.
Pénicilline A ( amoxicilline )
- Pharmacocinétique
- Spectre (10)
Pharmacocinétique : BioD de 80% oral, diff médiocre dans le LCR et prostate. élimination urinaire. Spectre : - idem penicilline G - pneumocoque péni-S - enterrococus faecalis CG+ (attention c'est pas une entérobactérie) - streptocoques CG+ - Listéria monocytogène BG+ (listériose) - méningocoque CGN - enterobactérie du groupe 1 BGN ( E.coli, Proteus, salmonella, Shigella) - Pasteurella BGN - Haemophilus influenzae BGN - Borrelia (spirochète)
Resistance naturelle de Listeria BG+ et enterocoques BG-
Résistant aux C3G
résistance naturelle des Bactéries anaérobies strict
resistantes aux aminoside
resistances naturelles des BGN
resiste aux glycopeptides
Pénicilline A ( amoxicilline )
- resistances (9)
naturelles :
- les enterobactéries des groupe 2 et 3, Pseudomonas
acquise :
- Staphylocoque ( SARS => penicillase ou SARM => modif des PLP )
- pneumocoque ( PSDP => modif des PLP )
- Enterobactérie de groupe 1 ( E.Coli > 40 % => penicillinase )
- haemophilus influenzae BGN
- Moroxella catharalis
- gonocoque CG-
- méningocoque CG-
Pénicilline A ( amoxicilline )
- indications (12)
- angine streptocoque
- OMA
- Sinusite maxillaire aigue
- Pneumonie
- Exarcerbation de BPCO
- Listeriose
- meningite a méningocoque peni-S
- endocardite à streptocoque ou enterocoque
- prophylaxie de l’EI
- Lyme primaire
- Erysipèle
- eradication d’Hélicobactère
Amoxicilline + acide clavulanique :
- spectre
- indication (5)
Idem amox +
- staph meti-S ( SARS )
- haemophilus et moraxella producteur de B-Lactamase
- E. coli et autre enterobacterie du groupe 1 + groupe 2 ( Klebsiela => pneumonie nosocomiale )
- BGN anaérobie : bacteroide
Indications :
- BPCO stade 4
- pneumonie avec FdR sans critère de gravité
- infection stomatologique , gynecologique
- infection cutanée et des partie molles par morsure
citez 2 penicillines M et la 1ere decouverte.
- Pharmacocinétique
- spectre
- resistance
- indication (2)
Oxacilline et cloxacilline et la 1 ère Meticilline (utilisé pour les antibiogramme seulement)
- pharmacocinétique :
BioD médiocre par voie orale, très faible ds le LCR, oeil , cerveau et prostate
elimination urinaire sous forme active
- spectre : staphylocoque meti-S
- résistance : BGN et SARM
- indication :
- IV infection systémique à staphylocoque meti- S
- per OS infection cutanée à staphylocoque peu grave
citez une Carboxypenicilline et une Uréïdopenicilline.
- pharmaco
- spectre
- résistances (3)
- indications
Elles sont toujours associé à une B lactamase.
carboxipenicilline : Tircacilline + AC
uréidopenicilline : pipéracilline + tazobactam
Pharmaco : Aucune abso oral, elimination rénale
Spectre : idem amox (sauf enterocoque pour tircacilline) etendu à d’autre BGN dont le Pseudomonas
Résistances :
- bactérie produisant des B lactamase à spectre étendu
- bactérie intracellulaire
- SARM
Indication :
- infection nosocomiale spectre large sauf méningite
C1G
céfazoline : 2nd intention sur staph meti-S
C2G
- pharmacocinetique
- spectre
- resistance
- indication
cefuroxime
- mauvaise diff dans le LCR, elimination urinaire
- CG+ ( streptocoque et staphylocoque meti-S)
+ enterobacterie groupe 1
Indication :
- sinusite maxillaire aigue de l’adulte
- OMA de l’adulte
- antibioprophylaxie
- angine aigue a streptocoque de l’adulte
Citez 2 C3G orale
- bioD
- spectre
- résistance
- indication
Cefpodoxime et cefixime BioD faible < 50% Spectre : streptocoque et staph meti-M Entérobactéries du groupe 1 et 2 Indication. Place limite en seconde intention
Citez 4 C3G IV
- bioD
- spectre
- résistance
- indication
Ceftriaxone et cefotaxime et a spectre plus large :!cefipime et ceftazidime
- bonne diffusion, méninge ok, demi vie courte et élimination urinaire sauf ceftriaxone demi vie longue élimination billiaire.
Spectre
Streptocoque dont le pneumocoque, meningocoque, haemophilus, entérobactérie
Cefipime et ceftazidime : pseudomonas
Résistances
Listeria, sarm , entérocoque, bactérie intracellulaire
Indication
Méningite purulente
Infection extra pulmonaire à psdp
Pyelonephrite et infection urinaire masculine
Forme grave d’infection à bgn
Fièvre chez le neutropéique
Cefepime ceftazidime : inf nosocomial
Ceftriaxone : maladie de lyme
Effet indésirable
Ceftriaxone en prolonge : lithiase billiaire
citer un Polyène
Polyènes : Amphotéricine B et ses formulations lipidiques
ATB à activité Bactériostatique
- Temps dependante
- concentration dependante
Temps dépendante :
Macrolide, cycline, lincosamide, acide fusidique
ATB à activité bactericide
- Temps dependante
- concentration dependante
Temps dependante
penicilline, céphalosporines, glycopeptide
concentration dépendante
aminoside, quinolone, métronidasole, daptomycine
ATB responsable d’hypoglycemie
La quinine et la pentamidine sont les deux anti-infectieux entrainant le plus d’hypoglycémies.
ATB qui agissent sur la synthèse protéique :
Antibiotiques agissant par inhibition de la synthèse protéique :
- Inhibition de la sous-unité 50S du ribosome : macrolides et apparentés (kétolides, synergistines, lincosamides), phénycolés
- Inhibition de la sous-unité 30S du ribosome : aminosides, cyclines
- Inhibition de la sous-unité 70S : Oxazolidinones
- Inhibition de l’élongation : Acide fusidique
ATB agissant sur l’ADN girase :
Agir sur l’ADN gyrase empêche le bon déroulement de l’ADN et donc sa réplication et donc son elongation.Ce sont en effet les quinolones qui agissent dessus.
ATB à bonne pénétration osseuse
Il s’agit de:
- rifampicine
- fluoroquinolone
- l’acide fusidique
- clindamycine.
traitements des herpès virus :
Pour les iECN il est amplement suffisant de retenir les molécules suivantes pour le traitement des herpèsvirus :
- (Val)aciclovir : Actif sur HSV1, HSV2, VZV
- Val(ganciclovir) : Actif sur HSV1, HSV2, CMV
- Foscarnet : Actif sur HSV1, HSV2, CMV, VZV
citer un polypeptide ATB
Seul polypeptide antibiotique utilisé actuellement :- Polymyxine E = Colistine (COLIMYCINE®)
citez 3 Carbapénèmes et une association d’un Carbapénème avec un inhibiteur enzymatique rénal.
- leur pharmacocinétique
- Spectre
- résistances
- Indications
- Effets indésirables
Imipénème +/- Cilastatine , Méropénème, Ertapénème.
Pharmacocinétique :
Aucune absorption digestive
- Cilastatine : inhibiteur enzymatique rénale prolongeant la demi vie de l’imipénème.
- Ertapénème : demi-vie longue 1inj/24h
Spectre : très large
- entérobactéries
- staphylocoque meti-S
- Anaérobie
- Pseudomonas ( sauf ertapénème )
- Entérocoque ( sauf ertapénème )
Résistances :
- naturelle : intracellulaire
- acquises : production de carbapénémase ( rare mais en augmentation )
Indications :
Infections grave à bactéries multi-résistantes, notamment infection liée aux soins.
Effets indésirables :
Neurologique (convulsions).
Monobactam
Aztréonam :
Spectre etroit : essentiellement pour les BGN aérobie, inactif sur les gram +
2nd choix en cas d’allergie aux B lactamines dans certaines infections ( pyo, EBLSE )
citez 2 Aminosides et préférence ( Gram ).
Mode d’action ?
Pharmacodynamique / pharmacocinétique
Gentamicine ( Gram + ) et Amikacine ( gram - )
Inhibition de la synthèse protéique par fixation sur la sous unité ribosomale 30S
Bactéricide rapidement en < 1h et avec activité concentration - dépendante. TOUJOURS IV, taux tissulaire < taux sériques. diffusion médiocre dans le LCR. élimination urinaire sous forme active
Spectre des aminosides
- Staphylocoque meti-S
- Listéria
- ensemble des BGN
Indications des aminosides
TOUJOURS en ASSOCIATION
infection grave à BGN, pseudomonas,
méningite à listéria
Effets indésirables des Aminosides
Néphrotoxique ( réversible )
Ototoxique ( Irreversible )
Fluoroquinolone : suffixe
avec activité anti-pneumococcique
Mode d’action ?
Pharmacodynamie/cinétique
suffixe : OXACINE
activité anti- pneumocoque : Levofloxacine et movifloxacine
- inhibition de l’ADN gyrase ( élongation de l’ADN)
- bactéricide concentration dépendante.
- BioD oral ok, diminué par prise de Calcium et Mg
- C° tissulaire et INTRACELLULAIRE ok
- élimination urinaire et biliaire pour la Ciprofloxacine
Spectre des Fluoroquinolones
- Entérobactérie, intracellulaire, staphylocoque méti-S, Haemophilus, Moraxella (G-)
- Pneumocoque ( Levofloxacine , moxifloxacine )
- Pseudomonas Ciprofloxacine
Indications des Fluoroquinolones
essentiellement après documentation ( sauf pyélonéphrite et infection urinaire)
- infection urinaire en 2nd intention
- infection génitale ( salpingite, endométrite )
- infection digestive : fièvre typhoïde , diarhée aigue bactérienne à bacterie invasive
- infections ORL en dernier recours pour les anti-pneumococciques
- Légionellose uniquement si grave ( immunodéprimé ou soins intensifs )
- infection respiratoire basse en dernière intention.
Résistances aux Fluoroquinolones
- naturelles : entérocoque, listéria et bactérie anaérobies
- acquises : SARM et gonocoque
ATTENTION : - ne pas prescrire des quinolones a une enterobactérie resistante à la norfloxacine
- ne pas utilisé de fluoroquinolone en monothérapie sur pseudomonas ou S auréus.
Effets indésirables des fluoroquinolones
- Tendinopathies
- neurologique ( convulsion, confusion, encéphalopathie )
- allongement du QT
- hépatotoxicité
- phototoxicité
Sulfamides : Mode d'action ? pharmacodynamie/cinétique - spectre (4) - résistances (4) - indications (3) - effets indésirables (4)
Cotrimoxazole = triméthoprime + sulfaméthoxazole
- inhibition du métabolisme de l’acide folique
- bactéricide / BioD excellente et très bonne diff dans le LCR et prostate , métabolisme hépatique et élimination urinaire.
spectre : Entérobactéries, listéria, staphylocoque, pneumocystis Résistances: - naturelles : anaérobie, pseudomonas - acquise : pneumocoque, entérobactérie Indications : - infections urinaires documentées - prévention de la pneumocystose - alternative à l'amox pour listéria Effets indésirables - allergie aux sulfamides - cytopénie - néphropathie interstitielle, lithiase
Macrolides : suffixe ?
mode d’action ?
pharmacodynamique / cinétique
suffixe : mycine
inhibition de la synthèse protéique par fixation sur la sous unité ribosomale 50S.
bactériostatique / bioD satisfaisante sauf LCR, Forte concentration INTRACELLULAIRE.
- azithromycine : demi-vie très longue, risque de sélection bactérienne.
Spectre des macrolides (5)
- streptocoque, staphylocoque meti-S
- Intracellulaire ( chlamydia, légionella ++, mycoplasma )
- Toxoplasmose
- helicobacter pylorie ( clarythromycine )
- haemophilus influenzae : sensibilité variable et inconstante
résistances des Macrolides (5)
- naturelles : enterobactérie et pseudomonas
- acquises : SARM, pneumocoque, streptocoque du groupe A
Indications des Macrolides (8) :
- Angine à streptocoque si allergie aux B lactamines
- pneumonie à bactérie intracellulaire ATTENTION si doute avec un pneumocoque privilégié la Pristinamycine ( synergistine ).
- Coqueluche
- Inféction génitale à chlamydia
- infection à hélicobacter ( clarythromycine )
- certaine BGN : Salmonella, shigella, campylobacter (azythromycine )
- maladie des griffe du chat ( azythromycine )
- Toxoplasmose de immunocompétent ( spiramycine )
Effets indésirables des Macrolides (5)
- inhibiteur enzymatique puissant
- troubles digestifs
- réaction cutanée
- hépatite immuno-allergique
- allongement du QT
