13. Absorção e Distribuição de Fármacos Flashcards
Qual mnemônico importante para entendermos a farmacologia?
• ADME: Absorção a partir do local de administração Distribuição pelo organismo Metabolização Eliminação
Principais mecanismos que fármaco vai entrar dentro da célula?
- Difusão direta (lipídica)
- Transportador de soluto
- Poros aquosos (ex.: aquaporinas)
- Pinocitose
• Assinale a alternativa incorreta:
a) Os princípios físicos são determinantes para o estudo da absorção e distribuição de fármacos, destacando-se o fluxo de massa e a difusão.
b) As características físicas do fármaco como carga elétrica, tamanho molecular e solubilidade se destacam no processo físico de fluxo de massa.
c) O movimento dos fármacos no corpo se dão por 4 principais processos físicos: Difusão direta (lipídica); Transportador de soluto; Poros aquosos (ex.: aquaporinas) e Pinocitose.
d) Ácidos fracos tendem a se dissociar mais em ambientes alcalinos, como no caso da urina básica.
B
O fluxo de massa não leva tanto em conta essas características físicas, já a difusão leva.
ADMINISTRAÇÃO ORAL
• Quanto tempo um fármaco leva pra ser absorvido?
R: Cerca de 75% de um fármaco é absorvida de 1 a 3 horas.
Fatores que afetam a absorção gastrointestinal:
- Conteúdo intestinal (p. ex., alimentado ou em jejum).
- Motilidade gastrointestinal.
- Fluxo sanguíneo esplâncnico.
- Tamanho da partícula e formulação.
- Fatores físico-químicos, incluindo algumas interações entre fármacos.
O que é Biodisponibilidade?
• Biodisponibilidade: Fração (F) de uma dose oral que chega à circulação sistêmica na forma de fármaco intacto.
Administração sublingual é a mesma coisa que oral?
NÃO, ele vai direto para a circulação sistêmica.
• Efeito relativamente rápido
• Evitar passagem pelo estômago
• Rapidamente metabolizado
ADMINISTRAÇÃO RETAL, quais situações tenho que recorrer a ela?
• Tratamento local, evitando efeitos adversos.
ADMINISTRAÇÃO CUTÂNEA, quais situações tenho que recorrer a ela?
- Tratamento local, evitando efeitos adversos.
- Comodidade.
- Colírios
- Spray nasal
ADMINISTRAÇÃO POR INALAÇÃO ?
- Ação no trato respiratório
* Menos efeitos adversos
ADMINISTRAÇÃO POR INJEÇÃO, diferença da Injeção intravenosa (IV) e Injeção intramuscular (IM)?
Injeção intravenosa (IV): Método mais rápido e confiável: • Ação sistêmica. • Maior biodisponibilidade (geralmente a fração F se aproxima de 100%). • Bolus ou infusão constante. Injeção intramuscular (IM): • Geralmente mais rápida que a oral • Fatores limitantes: – Difusão através do tecido – Fluxo sanguíneo loca
• Assinale a alternativa incorreta:
a) A maioria dos fármacos não é absorvida em grande parte até o estômago, sendo mais absorvida a partir do intestino.
b) Alguns fármacos como salbutamol possuem a vantagem de menores efeitos adversos pelo efeito beta agonista por serem administrados diretamente por inalação.
c) A injeção intravenosa pode ser por bolus ou por infusão, sendo a primeira mais lenta e segura.
d) A concentração de uma droga no sangue é maior inicialmente pela via oral do que pela via intramuscular, sendo que a via com maior concentração inicial é a vida intravenosa.
C
Bolus é mais rápida pq é a injeção pela seringa direta e não é tão segura, e a infusão é lenta pq é pelo soro.
• Assinale a alternativa incorreta:
a) A barreira hematoencefálica impede a entrada de quaisquer substâncias exógenas no sistema nervoso central.
b) Volume de distribuição é o volume necessário para conter a quantidade total do fármaco no organismo, na mesma concentração presente no plasma.
c) Alterações de absorção como no caso da formação de complexos de tetraciclina com Ca2+ e Fe2+ podem gerar comportamentos farmacológicos inesperados
para uma dada posologia.
d) Pró-fármacos podem ser vantajosos por, por exemplo, diminuírem a toxicidade sistêmica pelo fármaco administrado, pois apenas o metabólito desse fármaco será danoso ao corpo, não ocorrendo ampla circulação do mesmo.
A
Ela não impede quaisquer, mas impede uma grande quantidade.
Sobre o movimento dos fármacos marque a alternativa incorreta:
a. Ocorre por princípios químicos.
b. Difusão depende de características químicas.
c. Depende do peso e hidrofobicidade
d. Depende da carga elétrica
Letra A, porque o movimento dos fármacos ocorre por princípios físicos. Por distribuição de medicamentos entende-se o movimento do medicamento do sangue para os diversos tecidos do corpo (por exemplo, tecidos adiposo, muscular e cerebral) e dos tecidos para o sangue, bem como as proporções relativas do medicamento nos tecidos.
A difusão consiste na passagem das moléculas do soluto, do local de maior para o local de menor concentração, até estabelecer um equilíbrio. É um processo lento, exceto quando o gradiente de concentração for muito elevado ou as distâncias percorridas forem curtas. A passagem de substâncias, através da membrana, se dá em resposta ao gradiente de concentração.
São etapas da absorção e distribuição de fármacos exceto:
a. Absorção a partir do local de administração
b. Distribuição pelo organismo
c. Difusão
d. Eliminação
Letra C, porque as etapas da distribuição dos fármacos são: absorção a partir do local de administração, distribuição pelo organismo, metabolização e eliminação. Na questão faltou colocar metabolização e retirar difusão, pois ela não é uma parte do processo de distribuição em si e sim uma característica do medicamento. Logo, torna as letras A,B e D corretas e a C errada.
A quantidade de ligação de um fármaco a proteínas depende de três fatores exceto:
a. [Concentração] de fármaco livre.
b. Sua afinidade pelos locais de ligação.
c. A [concentração] de proteínas.
d. A [concentração] de lipídeos
letra D, porque não é um dos fatores que influencia na quantidade de ligação de um fármaco a proteínas. As demais letras estão corretas.
Sobre a absorção e distribuição de fármacos marque a alternativa incorreta:
a. Administração por via oral geralmente gera pouca absorção até o intestino delgado. No intestino delgado a transferência ativa
b. Um fármaco demora para ser absorvido 1 a 3 horas
c. São fatores que influenciam a absorção: Fatores que afetam a absorção gastrointestinal
d. São fatores que influenciam a absorção: Fluxo sanguíneo esplâncnico. , tamanho da partícula e formulação, fatores físico-químicos, incluindo algumas interações entre fármacos
Letra A, porque conceitualmente no intestino delgado a transferência é passiva. As demais letras estão corretas, porque na B cerca de 75% de um fármaco é absorvida de 1 a 3 horas. As letras C e D estão corretas, porque os fatores que afetam a absorção gastrointestinal incluem o conteúdo intestinal (p. ex., alimentado ou em jejum), motilidade gastrointestinal, fluxo sanguíneo esplâncnico, tamanho da partícula e formulação e fatores físico-químicos, incluindo algumas interações entre fármacos.
Sobre o transporte mediado por transportadores marque a alternativa correta:
a. Transportadores carreadores - Bombas ativas movidas por ATP
b. Transportadores solúveis- Facilitam transporte em massa
c. Transportadores cassete de ligação do ATP- Facilitam movimentação pelo gradiente eletroquímico
d. É realizado através da membrana celular e depende de processos físicos
Letra D está correta, porque o transporte mediado é um tipo de transporte realizado através da membrana celular. Este transporte é caracterizado por necessitar de proteínas transportadoras para a sua realização, necessitando também dos processos físicos que ocorrem dentro e fora da célula. As demais letras estão incorretas, porque está trocado a ordem na qual o correto ficaria: Transportadores carreadores – Facilitam movimentação pelo gradiente eletroquímico. Transportadores solúveis- Bombas ativas movidas por AT .Transportadores cassete de ligação do ATP- Facilitam transporte em massa
