1. Pharmacologie Générale Flashcards
Définition pharmacologie :
Ensemble substances chimiques naturelles ou synthétiques capables d’induire une réponse biologique
Définition pharmacocinétique :
Etude du devenir du médicament dans l’organisme vivant
Def pharmacodynamie :
Etude du mécanisme d’action du médicament sur l’organisme
Voies d’administration médicament si action systémique :
- Voie orale per os
- Voie perlinguale
- Voie nasale
- Voie percutanée
- Voie parentérale
- Voie rectale
Voies d’administration médicament si action locale :
- Voie buccale
- Voie pulmonaire aérienne supérieure
- Voie oculaire
- Voie auriculaire
- Voie nasale
- Voie parentérale
- Voie rectale
- Voie vaginale
- Voie urétrale
Facteurs modifiant la réabsorption du médicament :
- Facteurs physiopathologiques : âges, activité physique, poids, obésité, grossesse, pathologies
- Facteurs exogènes : forme galénique voies d’administration pour un même principe actif
- Modification du PH de l’estomac
- Accélération de vidange gastrique
- Ralentissement vidange gastrique
Médicaments associés - Formation complexes insolubles non réabsorbables ou chélates
Def biodisponibilité :
C’est la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale & la vitesse avec laquelle elle l’atteint
Comment s’exprime la biodisponibilité ?
En %
Effet de 1er passage hépatique :
Cas particulier de la voie orale où médicament doit obligatoirement passer par foie avant d’atteindre la circulation générale.
Lors ce passage une fraction + ou - importante du principe actif peut être métabolisé d’où une biodisponibilité < 100%
Combien de % disponibilité dans le cas de la voie VI ?
100%
Médicaments à prendre hors repas :
- 1h avant ou >2h après produits laitiers : ?
- 1h avant ou >2h après repas avec verre d’eau : ?
- 30 mn avant petit dej : ?
- Pas avec de l’avoine : ?
- Pas avec céréales complètes : ?
- A heure fixe & éventuellement à jeun : ?
- Quinolones - floxacine
- Erythromycine inactivée par acidité gastrique
- Levothyroxine biphosphonastes
- Digoxine
- ZInc
- Théophyline
Médicaments à prendre avec repas :
Certains antibiotiques comme céphalosporines (céfuroxime), la MALARONE antipaludéen, le levodopa, XARELTO, spironolactone
Médicaments à prendre après repas :
- Immédiatement après repas : ?
- Aciclovir, méfloquine, antibiotique ZINNAT = céfuroxime
Comment se déroule la distribution (pharmacocinétique) ?
2 temps :
- Le transport plasmatique dans le sang
- La diffusion tissulaire vers tissus & organe cible
Quel partie du principe actif exerce une action pharmacologique ?
la fraction libre
Qu’est-ce que la diffusion tissulaire ?
Le passage de la fraction libre du principe actif du compartiment central sang vers le compartiment périphérique tissus ou organes
Qu’est-ce que le TROPISME ?
affinité particulière d’une molécule pour une zone spécifique
Qu’est-ce qui améliore la diffusion d’un médicament dans un tissu ?
Si on le trouve en grande quantité et rapidement dans ce tissu : peut alors se fixer sur son récepteur spécifique & exerce son action pharmacologique
De quoi peut dépendre la diffusion du médicament ?
De l’importance de la vascularisation du tissu et de la nature du principe actif de la facilité à passer les membranes cellulaires
Qu’est-ce qu’un métabolite ?
Résultat des différentes réactions chimiques du médicament
Les différents types de métabolites et ce à quoi ils correspondent :
- Métabolites inactifs : cas le + fréquent, rendu peu soluble pour son élimination
- Métabolites actifs : le médicament est alors un bio précurseur
- Métabolites toxiques
- Cas particulier des prologues
- Cas particuliers des médicaments non métabolises et éliminés sans transformation
Les réactions chimiques des métabolites se font toujours sous l’action de quoi ?
Sous l’action d’enzymes (qui peuvent être augmentées (induite) ou diminuées (inhibée))
Les facteurs pouvant modifier la biotransformation :
- Âge
- Pathologies
- Variations individuelles ethniques génétiques
- Alimentation : ex : pamplemousse est un inhibiteur enzymatique
- Inhibiteur enzymatiques
- Inducteurs enzymatiques
Par quelles voies est assurée l’élimination (ou excrétion) :
Différentes voies :
- Elimination rénale ou urinaire : cas le + fréquent
- Elimination biliaire ou hépatique & intestinale ou fécale
- Cycle entrée-hépatique
- Elimination pulmonaire, sudorale, salivaire, lacrymale, dans le lait
- Compétition / transporteur
Qu’est-ce qu’une demie vie (ou demie vie d’élimination) ?
Le temps que met l’organisme pour éliminer la moitié de la dose administrée
Les facteurs modifiant l’élimination :
- Facteurs physiopathologiques : âge, grossesse, insuffisance rénale
- Facteurs exogènes : interactions médicamenteuses
- Modification de la fixation protéique
- Modification du PH urinaire
