03 - Pharmacodynamie Flashcards
Nommez les étapes entre l’administration d’un médicament et son effet et les activités correspondant à chaque étape.
Administration du médicament
Pharmaceutique: Désintégration et dissolution
Pharmacocinétique: Absorption, dissolution, biotransformation et élimination
Pharmacodynamie = Interaction médicament-récepteur
Pharmacothérapie - Effet ou réponse
Pour chaque étape de l’administration du médicament à l’effet de celui-ci, nommez deux facteurs pouvant influencer les sctivités se produisant à ces étapes.
Administration du médicament:
- Erreurs de prescription
- Compliance
Pharmaceutique (Désintégration et dissolution) et
Pharmacocinétique (Absorption, dissolution, biotransformation et élimination):
- Vitesse et quantité absorbée
- Poids et âge
- Distribution espace liquidien
- Sites de stockage du Mx
- Solubilité du Mx
- Liaison plasmique
- Vitesse d’élimination
Pharmacodynamie (Interaction médicament-récepteur):
- Changements physiologiques
- Modifications pathologiques
- Différences génétiques
- Interactions médicamenteuses
Pharmacothérapie (Effet ou réponse):
- Effet placébo
- Autres médicaments
- Effet iodisyncratique
- Effet iatrogénique
- Posologie
- Paramètres du monitorage
Nommez les 5 mécanismes d’action des Mx et donnez 2 exemples pour chaque mécanisme d’action
Action physicochimique:
- Anesthésiques
- Anti-acides
- Adsorbants
- Surfactants
- Oxydants ou réducteurs
Action au niveau des récepteurs:
- Opioïdes
- Beta-Bloquants
Action sur la synthèse des macromolécules (ADN, ARN et protéines):
- Antibiotiques
- Anticancéreux
- Corticostéroïdes
Action sur les transports:
- Digitaliques
- Diurétiques
Action sur une enzyme:
- Aspirine et COX
- IMAO et biotransformation des cathécolamines
Nommez les trois niveaus d’ation des Mx
Système
Tissu
Moléculaire
Expliquez comment l’action d’un médicaments peut être très répandue
S’il agit sur un récepteur relié à une fonction commune à plusieurs cellules
Expliques comment un un médicament peut avoir une action très spécifique
S’il interagit avec un récepteur qui est unique à un type de cellule
Donnez un exemple d’un médicament qui agit sur un récepteur relié à une fonction commune à plusieurs cellules et pouvant être toxique.
La Digoxine utilisée dans le traitement de l’insuffisance cardiaque par inhibition d’un transport ionique peut être toxique.
(Inhibe la pompe Na+/K+ ATPase dans les membranes cellulaires des cardiomyocytes)
Quels sont les principaux facteurs qui déterminent le résultat de l’action des médicaments?
La localisation et la fonction des récepteurs.
La concentration du Mx au site de liaison du récepteur.
Que représente la courbe dose-réponse?
La relation entre la dose d’une médicament ou d’une substance chimique et la réponse induite.
Réponse en % de l’effet maximal en fonction du Log de la dose.
Expliquer les différentes phases de la courbe dose réponse:
Phase 1: la courbe est relativement plate (les doses sont trop faibles pour initier un réponse significative).
Phase 2: la courbe monte abruptement plus les doses sont élevées (chaque augmentation de dose augmente la réponse).
Phase 3: la courbe atteint un plateau car des doses plus élevées n’augmentent plus la réponse pharmacologique.
Que signifie DE50
Il s’agit de la dose entraînant 50% de l’effet maximal (DE = Dose effeicace)
Où se situe le DE50 sur la courbe dose-réponse?
Au milieu de la partie linéaire de la courbe.
Expliquer la courbe dose-réponse idéale pour un médicament qui a des effets indésirables.
Idéalement, il devrait alors posséder des courbes doses réponses des effets attendus et des effets indésirables qui n’aient aucun chevauchement afin de diminuer le risque pour le patient de développer des complications.
Qu’est ce que la puissance pharmacologique?
C’est la plus petite [] de substance active nécessaire pour provoquer l’effet max ex: la morphine est plus puissante que la mépéridine
La puissance pharmacologique est mesurée in vitro ou in vivo? Pourquoi?
In vitro car ça permet de classer les molécules qui agissent par un même mécanisme d’action sans avoir l’effet de la pharmacocinétique.
V ou F
Une molécule puissante in vitro est efficace in vivo
Faux, car sa pharmacocinétique peut être très défavorable (ex.: faible biodosponibilité, forte métabolisation en métabolite, élimination rapide).
Qu’est ce que l’efficacité pharmacologique
Capacité in vitro d’un Mx à développer la réponse pharmacologique maximale
V ou F
La mépéridine est plus puissante que la pentazocine
Faux
Elle est plus efficace
V ou F
La morphine est plus puissante que la mépéridine
Vrai
Donnez des exemples de Mx avec des puissances et une efficacité différentes
Qu’est-ce qu’un agoniste
Substance ou mx qui se lie sur les mêmes récepteurs qu’un ligand endogène et qui entraîne la conformation ative du récepteur et induit une répose cellulaire.
Qu’est-ce qu’un antagoniste
Substance ou mx qui se lie sur un récepteur sans entrâiner d’effet donc sans entrâiner de réponse cellulaire
Quels sont les deux types d’agonistes? Et explique
- Agoniste partiel: Mx qui se lie sur les récepteurs mais ne produit pas une réponse maximale mm si affinité max
- Agoniste inverse: Mx qui produit l’effet inverse (rare)
Les mx agonistes se différencient par leur ______ respective pour les récepteurs et par la _______ de la réponse induite.
Les mx agonistes se différencient par leur AFFINITÉ respective pour les récepteurs et par la PUISSANCE de la réponse induite.
Quels sont les type d’antagoniste?
Antagoniste compétitif: Mx qui se lie au même site qu’un ligand endogène sans entraîner de réponse.
Il dilue la [] d’agoniste (il faut donc plus de Mx pour entraîner la réponse (on peut quand mm atteindre l’efficacité maximale, c’est juste moins puissant)
Antagoniste non-compétitif: Mx qui par sa liaison à un autre site de liaison (allostérique) diminue l’affinité du récepteur pour le ligand naturel (diminution de la puissance et à de fortes [] diminue aussi l’efficacité)
Qu’est-ce que la spécificité?
C’est la capacité d’un Mx d’agir sur une seule cible biologique (celle qui entraîne le processus pathologique)
V ou F?
La spécificité d’un Mx permet d’éviter les effet 2°
Vrai théoriquement