פרמקודינמיקה Flashcards
מה זה פרמקודינמיקה?
ההשפעה הפרמקולוגית של התרופה הנובעת מהתערבותה בתהליכים הפיזיולוגיים בגוף, מה שהתרופה עושה לגוף.
מה זה ליגנד?
שם כללי לכל חומר שנקשר לרצפטור - נוירוטרנסמיטר, הורמון, תרופה…
מה זה אגוניסט ישיר?
נקשר לקולטן ומפעיל אותו
יכול להיות אנדוגני או לא
ליגנד לא אנדוגני פועל כמו הליגנד הנאדוגני, באותו מנגנון
מה זה אגוניסט לא ישיר?
מגביר את פעילות הרצפטור, לא ע”י קשירה אלא באופן עקיף.
דוגמא - העלאת רמת הנוירוטרנסמיטר ליד הרצפטור
מה זה אגוניסט חלקי?
נקשר לקולטן ומעורר פעילות ברמה פחותה בהשוואה לאגוניסט המלא. חוסם את פעילות האגוניסט המלא.
מה זה Inverse Agonist?
תרופה שנקשרת לקולטן וגורמת לפעילות הפוכה מהאגוניסט הטבעי
מה זה אנטגוניסט?
חומר שנקשר לקולטן, לא מפעיל אותו, חוסם אותו מפני האגוניסט שלו ולכן חוסם את פעילותו
מה זה אנטגוניסט ישיר?
חומר נקשר לקולטן ומונע הפעלה שלו
מה זה אנטגוניסט לא ישיר?
חומר המונע הפעלה של הקולטן באופן עקיף, בלי להיקשר אליו.
דוגמא - מניעת היצירה של האגוניסט הטבעי של הרצפטור
מה זה אנטגוניסט תחרותי?
מתחרה עם הליגנד האנדוגני על הרצפטור
השפעה סופית - לפי הזיקה והכמות של כל אחד מהם
הפיך!
מה זה אנטגוניסט לא תחרותי?
חומר נקשר לקולטן ולא משתחרר ממנו, לא משנה כמה אגוניסט יהיה. הרצפטור יוצר מפעולה לתקופה ממושכת.
בקשירה כזו אין קשר בין זמן מחצית לחיים למשל הפעולה.
נקרא גם בלתי הפיך.
מה זה אנטגוניסטים פיזיולוגיים?
מצב בו שני חומרים נותנים השפעות פיזיולוגיות הפוכות אך לא דרך אותו מנגנון ולא דרך אותם נוגדנים.
דוגמא - היסטמין מוריד ל”ד, אדרנלין מעלה ל”ד
מה זו עקומת מנה-תגובה?
התלות של התגובה הפרמקולוגית בכמות החומר
במינון נמוך מאוד אין השפעה
השפעה ניכרת רק החל ממינון מסויים, ספציפי לתרופה
השפעה עולה עם עלייה במינון - יותר רצפטורים מושפעים
השפעה עולה עד נקודה שממנה עלייה במינון לא גורמת לעלייה בתגובה - כל הרצפטורים כבר מופעלים
מה יכולה לבדוק עקומת מנה-תגובה?
עוצמת תגובה ביחס למנה הניתנת
אחוז האנשים אצלם יש תגובה ומה עוצמתה ביחס למנה
מה זה Effective Dose (ED-50)?
המינון שגורם למחצית מהאפקט המקסימלי
מנה טיפולית נקבעת לפי ED50 * 2