פרמקודינמיקה Flashcards

1
Q

מה זה פרמקודינמיקה?

A

ההשפעה הפרמקולוגית של התרופה הנובעת מהתערבותה בתהליכים הפיזיולוגיים בגוף, מה שהתרופה עושה לגוף.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

מה זה ליגנד?

A

שם כללי לכל חומר שנקשר לרצפטור - נוירוטרנסמיטר, הורמון, תרופה…

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

מה זה אגוניסט ישיר?

A

נקשר לקולטן ומפעיל אותו
יכול להיות אנדוגני או לא
ליגנד לא אנדוגני פועל כמו הליגנד הנאדוגני, באותו מנגנון

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

מה זה אגוניסט לא ישיר?

A

מגביר את פעילות הרצפטור, לא ע”י קשירה אלא באופן עקיף.

דוגמא - העלאת רמת הנוירוטרנסמיטר ליד הרצפטור

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

מה זה אגוניסט חלקי?

A

נקשר לקולטן ומעורר פעילות ברמה פחותה בהשוואה לאגוניסט המלא. חוסם את פעילות האגוניסט המלא.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

מה זה Inverse Agonist?

A

תרופה שנקשרת לקולטן וגורמת לפעילות הפוכה מהאגוניסט הטבעי

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

מה זה אנטגוניסט?

A

חומר שנקשר לקולטן, לא מפעיל אותו, חוסם אותו מפני האגוניסט שלו ולכן חוסם את פעילותו

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

מה זה אנטגוניסט ישיר?

A

חומר נקשר לקולטן ומונע הפעלה שלו

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

מה זה אנטגוניסט לא ישיר?

A

חומר המונע הפעלה של הקולטן באופן עקיף, בלי להיקשר אליו.

דוגמא - מניעת היצירה של האגוניסט הטבעי של הרצפטור

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

מה זה אנטגוניסט תחרותי?

A

מתחרה עם הליגנד האנדוגני על הרצפטור

השפעה סופית - לפי הזיקה והכמות של כל אחד מהם

הפיך!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

מה זה אנטגוניסט לא תחרותי?

A

חומר נקשר לקולטן ולא משתחרר ממנו, לא משנה כמה אגוניסט יהיה. הרצפטור יוצר מפעולה לתקופה ממושכת.
בקשירה כזו אין קשר בין זמן מחצית לחיים למשל הפעולה.

נקרא גם בלתי הפיך.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

מה זה אנטגוניסטים פיזיולוגיים?

A

מצב בו שני חומרים נותנים השפעות פיזיולוגיות הפוכות אך לא דרך אותו מנגנון ולא דרך אותם נוגדנים.
דוגמא - היסטמין מוריד ל”ד, אדרנלין מעלה ל”ד

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

מה זו עקומת מנה-תגובה?

A

התלות של התגובה הפרמקולוגית בכמות החומר

במינון נמוך מאוד אין השפעה
השפעה ניכרת רק החל ממינון מסויים, ספציפי לתרופה
השפעה עולה עם עלייה במינון - יותר רצפטורים מושפעים
השפעה עולה עד נקודה שממנה עלייה במינון לא גורמת לעלייה בתגובה - כל הרצפטורים כבר מופעלים

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

מה יכולה לבדוק עקומת מנה-תגובה?

A

עוצמת תגובה ביחס למנה הניתנת

אחוז האנשים אצלם יש תגובה ומה עוצמתה ביחס למנה

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

מה זה Effective Dose (ED-50)?

A

המינון שגורם למחצית מהאפקט המקסימלי

מנה טיפולית נקבעת לפי ED50 * 2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

איך מגדירים פוטנטיות?

A

ככל שמנה נמוכה יותר של תרופה גורמת ל-ED50, היא יותר פוטנטית

פוטנטיות של תרופה היא ביחס לתרופות אחרות בעלות אפקט דומה

17
Q

מה זו יעילות (Efficacy)?

A

היכולת לגרום להשפעה תרפויטית, מקסימום האפקט הטיפולי של התרופה

18
Q

מה עושה אנטגוניסט תחרותי להשפעת התרופה?

A

מעלה ED50

מקטין פוטנטיות

מזיז את עקומת מנה-תגובה ימינה

19
Q

מה עושה אנטגוניסט לא תחרותי להשפעת התרופה?

A

מוריד מקסימום אפקט של התרופה

מקטין יעילות

20
Q

מה זה LD-50?

A

המנה שהורגת מחצית מהחיות שהתעללו בהן בפרה-קליני

ככל שהערך נמוך יותר, התרופה יותר רעילה

משמש להערכת רעילות לבני אדם

21
Q

מה זה יחס תרפויטי (Therapeutic Ratio)?

A

היחס בין עליה במנה לבין הסתברות לאפקט טיפולי או לתופעות לוואי

יחס תרפויטי רחב - מרחק רב בין המנה הדרושה לאפקט מקסימלי לבין המנה שתגרום לרעילות

לא כל המטופלים יפגיעו תגובה טיפולית או השפעה שלילית במינון כלשהו
יש תופעות לוואי שאינן תלויות מינון

22
Q

מה זה מדד תרפויטי (Therapeutic Index)?

A

היחס בין המנה הטוקסית למנה התרפויטית
LD-50 / ED-50

ככל שהיחס יותר גדול, התרופה יותר בטוחה = ניתן לקחת יותר פעמים מהמנה התרפויטית עד שמגיעים להרעלה

23
Q

מה זה טווח תרפויטי (Therapeutic Window)?

A

מדד קליני המבטא את ההפרש בין המנה/הריכוז בדם המינימלי, לבין המנה המינימלית שגורמת לת”ל

תחום המינונים בהם לא צפויה רעילות

24
Q

מה זה שימוש לרעה (Abuse)?

A

טיפול בחומר שלא לפי האופן המומלץ

שימוש יתר בטיפות אף, אלכוהול, נטילת תרופות מרשם ללא המלצת רופא

25
Q

מה זה סבילות (Tolerance)?

A

ירידה בתגובה הפרמקולוגית למינון במהלך טיפול ממושך

צריך להעלות את המינון כדי להגיע לאותו אפקט

26
Q

מה זה סבילות מוצלבת (Cross Tolerance)?

A

סבילות לחומר אחד מהווה סבילות לחומר אחר מאותה משפחה.

דוגמא - אופיאטים

27
Q

מה זה טאכיפילקסיס (Tachyphylaxis)?

A

מצב שבו התרופה אינה גורמת עוד לאפקט

28
Q

מה זה תלות ()?

A

סימנים נפשיים וגופניים המופיעים בעקבות הפסקה חדה של טיפול.

תלות נפשית - צורך או רצון עז ובלתי נשלט להשיג את החומר הממכר
תלות גופנית - תסמינים לא נעימים המופיעים בחסר של החומר