week 2 Flashcards
Hoe wordt NA vrijgemaakt uit tyrosine?
- Tyrosine hydroxylase: Tyrosine –> DOPA
- L-DOPA decarboxylase: DOPA –> Dopamine
- Dopamine β-hydroxylase: Dopamine –> Noradrenaline
(- Noradrenaline –> preferentieel vrijgemaakt NA)
Waaruit bestaat het adrenerge systeem?
- sympathisch adrenerg
- Bijnierschors
Wat zijn de adrenoreceptoren?
Receptoren gevoelig voor (nor)adrenaline
- α-receptoren: α1 en α2
- β-receptoren: β1, β2, β3
(affiniteit voor stoffen (nor)adrenaline en andere stoffen verschilt per receptor!)
Wat zijn de antagonisten van α1-receptoren?
- Metaraminol
- Midodrine
- Methoxamine
- Fenylephrine (!)
- Amidefrine
Wat zijn de antagonisten van α2-receptoren?
- Metylnorepinefrine
- Xylazine
- Clonidine (!)
- nog veel meer
Wat zijn de farmacologische effecten van de α1-receptor antagonisten?
- Vasoconstrictie
- Verhoging perifere weerstand in bloedvaten
- Verhoging bloeddruk
- Mydriasis (verwijding pupil)
- Sluiting sphincter vesica urinaria
Wat zijn de farmacologische effecten van de α2-receptor antagonisten?
- verminderde pre-synaptische neurotransmitter afgifte
- vasoconstrictie (post-synaptisch)
- verminderde insuline-afigfte
Wat zijn de antagonisten van β1-receptoren?
- isoprenaline
- dobutamine
- …
Wat zijn de antagonisten van β2-receptoren?
- isoprenaline
- salbutamol
- …
Wat zijn de farmacologische effecten van β1-receptor antagonisten?
- hartfrequentie omhoog
- hartcontractiliteit omhoog
- geleiding in hart omhoog
- renine afgifte omhoog
Wat zijn de farmacologische effecten va β2-receptoren?
- vaatverwijding
- perifere weerstand bloedvaten omlaag
- verslapping van de bronchi
- verslapping baarmoeder
- glycogenolyse in spieren en lever omhoog
- glucagon afgifte omhoog*
Welke stoffen werken indirect in op α- en β- receptoren en hoe werken deze stoffen?
tyramine en efedrine
Stimuleren noradrenaline afgifte of nemen soortgelijke functie over
Wat is hartklep insufficiëntie ?
Hartklep sluit niet goed en lekt
Wat zijn de gevolgen van aortaklep insufficiëntie?
- Druk in aorta neemt sneller af tijdens systole
- Druk in ventrikel is hoger na contractie, waardoor minder bloed vanuit atrium naar ventrikel kan
Wat is de preload?
de belasting voor contractie
Wat is de afterload?
De belasting tijdens contractie
Wat is de contractiliteit?
intrinsieke kracht van de hartspier
Waarvan zijn de preload, afterload en contractiliteit de componenten van bij de regulatie van de hartslag?
Contractie
Uit welke 2 componenten ‘bestaat’ de cardiac output (schema)?
- Slagvolume
- Hartfrequentie
Uit welke 2 componenten ‘bestaat’ het slagvolume (schema)?
- Contractie
- Kleppen
Wat is hartklep stenose?
Vernauwing van hartklep
Wat zijn anabole en katabole functies?
- Anabool: groei en herstel weefsels
- Katabool: fight-or-flight
In welke 3 subsystemen kun je het autonome zenuwstelsel verdelen?
Parasympathicus, (ortho)sympathicus, plexus entericus (zenuwstelsel van darmen)
Wat is de nucleus tractus solitarii?
De plek waar afferente impulsen vanuit het autonome zenuwstelsel (9e en 10e hersenzenuw) samenkomen en deze impulsen worden doorgeleid naar o.a. de hypothalamus
Verschil sympathische en parasympathische neuronen?
- Sympathisch: kort preganglionair neuron, langere postganglionaire neuronen
- Parasympathisch: lang preganglionair neuron, kort postganglionair neuron
Wat is belangrijkste neurotransmitter van parasympaticus?
Acetylcholine
Hoe wordt acetylcholine gemaakt?
Choline wordt o.i.v. acetyl CoA en choline acetyltransferase (CAT) omgezet in acetylcholine
Aan welke receptoren kan acetylcholine binden?
Nicotine-receptoren (ligand gestuurde ionkanalen, preganglionair) en muscarine-receptoren (G-eiwit gekoppelde receptoren, postganglionair)
Wat gebeurt er met overgebleven/losgekoppeld Ach in de synapsspleet?
Wordt door acetylcholinesterase weer afgebroken tot choline
Ach in sympathisch systeem?
Alleen preganglionair (n-receptoren) en bij zweetklieren
Welke neurotransmitter gebruiken postganglionaire sympathische neuronen voornamelijk?
(nor)adrenaline
Waar wordt adrenaline geproduceerd?
Bijnier
Hoe zorgen nicotine-receptoren voor doorgave impuls?
Na binding acetylcholine/nicotine gaat ionkanaal (receptor) open en stroomt natrium naar binnen waardoor cel depolariseert –> actiepotentiaal
Wat is co-transmissie?
Vesicles die synaps overbruggen bevatten meerdere soorten neurotransmitters. Verschillende soorten NT’s werken samen om respons te verbeteren
Welke hersenzenuw zorgt voor de parasympathische innervatie van het hart?
N. Vagus: activeert SA- en AV-knoop
Welk deel van zenuwstelsel zorgt voor sympathische innervatie van het hart?
Ruggenmerg, via grensstreng
Hoe leidt depolarisatie van myocardcellen tot uiteindelijke calcium release die het hart doet contraheren?
Depolarisatie zorgt voor activatie spanningsafhankelijke calciumkanalen.
Deel van dit calcium zorgt voor contractie, andere deel bindt aan RYR waardoor er calcium wordt vrijgegeven door sarcoplasmatisch reticulum (calcium induced calcium release)
Wanneer is contractie van hart afgelopen?
Als alle Ca2+ uit het cytosol is weggepompt
Welke sensorische receptoren reguleren cardiovasculaire systeem?
Baroreceptoren en volumereceptoren
Welke typen receptoren?
- G-eiwit gekoppeld
- Ion-kanaal gekoppeld
- Kinase gekoppeld
- Gentranscriptie
drug-receptor interactie!
Welke typen agonisten?
- Vol: lage bezetting receptoren maar maximaal effect
- Partieel: Zelfs bij hoge bezetting niet maximaal effect
- Inverse: inactiveren constitutionele receptoren
Wat is de efficiency van agonisten?
het maximale effect van een agonist/de hoogte van de plateaufase
Wat is de potentie van een agonist?
Concentratie agonist waarbij helft van maximale effect wordt bereikt
Welke typen antagonisten?
Chemisch, farmacokinetisch, receptor blokkade, niet competitief, fysiologisch
Welke 2 typen receptor blokkade antagonisten?
Reversibel- en irreversibel competitief
Wat is het effect van muscarine-receptoren?
Verlaging HF, inotropie, HMV en bloeddruk
Vasodilatatie
Verlaging neurotransmitter afgifte
Contractie oog, bronchiën, maagdarmkanaal, urineblaas
Activatie exocriene klieren
Noem een aantal parasympathicomimetica en hun functies
Pilocarpine: verlaagt oogdruk
Bethanechol: contractie urineblaas in geval van urineretentie
Neostigmine: herstel spierverslapping en acetylcholinesteraseremmer
Rivastigmine: acetylcholinesteraseremmer
Wat is atropine?
Muscarine antagonist
Noem een aantal stoffen die ingrijpen op cholinerg systeem
Hemicholinium: geen opname choline meer door neuron
Triethylcholine: “vals substraat” lijkt op choline en wordt daardoor opgenomen door neuron maar kan geen Ach gevormd worden
Tetrodotoxine: remt natriumkanalen –> geen depolarisatie = geen Ach release
Botulinetoxine: geen afgifte door vesicles
Cholinesterase remmers: remmen cholinesterase waardoor Ach overblijft in synaptische spleet
Noem enkele bijwerkingen van muscarine antagonisten
Diarree, zweten, miose, misselijkheid, urinelozing
Botulinetoxine A!
Noem een aantal stoffen die ingrijpen op het adrenerge systeem
Tetrodoxine: remt depolarisatie
Reserpine: remt transport van noradrenaline terug de vesicles in, waardoor er depletie van NA plaats vindt
Guanethidine: remt afgifte NA door vesicles
Cocaïne/antidepressiva: remming reuptake NA, waardoor meer sympathische stimulatie
Hoeveel affiniteit met noradrenaline/adrenaline/isoprenaline bij α1-, α2-, β1- en β2-receptoren?
Resp.
- α1: hoog/middel/laag
- α2: hoog/middel/laag
- β1: laag/middel/hoog
- β2: geen/middel/hoog
Wat doen α1-agonisten?
Vasoconstrictie, verhoging Rperifeer, verhoging BP, mydriasis, sluiting urineblaas sphincter
Indicaties voor α1-agonisttherapie?
Lokale bloeding, verkoudheid, inductie mydriasis, verlenging lokale anaesthetica, shock
Wat doen α2-agonisten?
Verminderde NT-afgifte (negatieve terugkoppeling), vasoconstrictie, verminderde insuline afgifte
Wat doen β1-agonisten?
Stijging HF, contractiliteit, geleiding in hart, en renine afgifte
Indicaties β1-agonisten?
Hartstilstand, hartblok
Wat doen β2-agonisten?
Vasoconstrictie weerstandsvaten (Rperifeer omlaag), verslapping bronchi, verslapping uterus, verhoging glycogenolyse, verhoging glucagonafgifte
Indicaties β2-agnositen?
Astma, dreigende miskraam
Wat doen α1-antagonisten?
Vasodilatatie, verlaging Rperifeer, verlaging BP
Indicaties α1-antagonisten?
Hypertensie, perifeer vaatlijden (Reynaud), impotentie, pheochromocytoom
Wat doen α2-antagonisten?
Verhoging NT-afgifte, vasoconstrictie, verhoging insuline afgifte
Wat doen β1-antagonisten?
Verlaging hartslag, contractiliteit, hartgeleiding, Renine afgifte
Indicaties β1-antagonisten?
Hartritmestoornissen, secundaire preventie MI, AP, hypertensie,
Noem een aantal β-agonisten
β1: adrenaline, NA, isoprenaline, dobutamine (shock)
β2: adrenaline , NA, isoprenaline, salbutamol (astma) (, tyramine en efedrine)
Noem een aantal α-antagonisten
α1: prazosine, doxazosine
α2: yohimbine
α1 + α2: fentolamine, phenoxybenzamine
Noem een aantal β-antagonisten
β1: atenolol, metoprolol
β1 + β2: propranolol, pindolol
β1 + β2 + α1: labetalol, carvedilol
Welke 2 factoren beïnvloeden cardiac output?
HF en slagvolume –> HMV
Gezonde bloeddruk?
120/80
Welk systeem van zenuwstelsel is dominant bij regulatie HF?
Parasympathicus (reageert sneller)
Welke 3 factoren op slagvolume?
Preload, afterload, contractiliteit
Hoe luidt de wet van Laplace?
T = P x r/2
σ: P x r /2h
Welke 3 soorten geneeskunde zei Jewson?
- Bedgeneeskunde
- Ziekenhuisgeneeskunde
- Laboratoriumgeneeskunde
Waarvoor dient beeldvorming van (coronaire) artherosclerose?
Achterhalen van:
- grootte lumen
- thrombus
- plaque grootte
- plaque ruptuur
- kapsel dikte
Wat is IVUS?
IntraVascular UltraSound: dikte + samenstelling vaatwand en ligging stent
Wat is OCT?
(intramusculaire) Optische Coherentie Tomografie: maakt beelden met IR-licht. Bloed moet tijdelijk gestopt worden. Brengt ook ligging stent in beeld.
Wat is NIRS?
Nabij-InfraRood Spectroscopie: elektromagnetische straling om vaatwandsamenstelling te bekijken (vnl. lipiden)
Welke manier van beeldvorming is het best bij verdenking van ruptuur van grote vaten?
IVUS
