week 2 Flashcards
welke verschillende receptoren zijn er te vinden in het lichaam?
- ion-kanaal-gekoppelde receptor
- G-eiwit- gekoppelde receptor
- kinase-receptor
- gen-transcriptie receptor
wat is Kd?
een constante van het evenwicht van de drug-receptor interactie die de potentie van een geneesmiddel aangeeft
wat betekenen de begrippen effectiviteit en potentie?
effectiviteit: het maximaal bereikbare effect
potentie: een maat voor de concentratie waarbij het maximaal bereikbare effect plaatsvindt
welke typen antagonisme zijn er?
- chemisch
- farmacokinetisch
- receptor blokkade: reversibel of irreversibel competitief
- niet competitief
- fysiologisch
waar komt de viscero-sensibele informatie binnen?
de nucleus tractus solitarius
wat gebeurt er met het oog bij het activeren van de parasympaticus?
- miose
- accomodatie
- convergentie
wat is het mechanisme waardoor bloedvaten vernauwen door de sympaticus?
binding van noradrenaline vanuit de varicositeiten aan een adrenerge receptor –> activatie van enzym via G-eiwitten –> activatie IP3 –> binding IP3 receptor –> calcium vrijkoming
wat doet sildenafil?
sildenafil remt de afbraak van cGMP waardoor er een langere tijd sprake is van vasodilatatie
welke fasen zijn te onderscheiden bij het actiepotentiaal van het hart?
0: depolarisatiefase door opening Ca kanalen
3: repolariasatie door K kanalen
4: diastolische depolarisatiefase door If
wat is het effect van de parasympaticus op het actiepotentiaal van de sinusknoop?
remt funny current
activeert K-kanalen
remt Ca-kanalen
welke sensoren kennen we in het cardiovasculaire systeem?
- baroreceptoren: in halsslagader en aorta
- meten rekkingsgraad van de vaten - volumereceptoren: type a in atria, type b in v. cava
- meten imput van het hart
onder welke functies zijn farmaca van het autonome zenuwstelsel te verdelen?
- parasympathicomimetica: activeren parasympathicus
- parasympathicolytica: remt parasympathicus
- sympathicomimetica: activeren sympathicus
- sympathicolytica: remmen sympathicus
onder welke chemische stoffen zijn farmaca van het autonome zenuwstelsel te verdelen?
- cholinerge stof
- adrenerge stof
- dopaminerge stof
- purinerge stof
wat is het mechanisme dat achterliggend is van een cholinerge synaps?
opname choline –> koppeling acetyl-CoA –> vorming acetylcholine –> opslag –> vrijkoming –> afbraak door acetylcholinesterase
door welke stoffen is een cholinerge synaps te beïnvloeden?
- hemicholinum: verslechterde opname choline
- trietylcholine: vals substraat
- tetrodoxine: geen depolarisatie neuron –> geen ACh vrijkoming
- botulinetoxine: geen afgifte ACh
- M en N receptor agonisten en antagonisten: remming receptor
- cholinesteraseremmers: ACh langer in spleet
welke muscarine receptoren zijn er en waar zijn ze te vinden?
M1: CZS (brein), perifere zenuwen
M2: hart, zenuwen
M3: exocriene klieren, gladde spieren
M4: CZS (locomotie)
M5: CZS (?)
hoe worden nicotine receptoren geclassificeerd?
op basis van subunits:
- in ganglia: transmitter afgifte
- bijniermerg: adrenaline en noradrenaline
- presynaptisch: transmitter afgifte
- skeletspier: contractie
wat zijn de effecten van de muscarinereceptoren?
hart: verlaagde HF, inotropie en HMV
arteriën: verwijding
presynaptisch: verminderde transmitterafgifte
gladde spieren: contractie oog, bronchiën, maag-darmkanaal, urineblaas
exocriene klieren: traan- speeksel-, bronchiale en zweetsecretie
wat zijn de bijwerkingen van muscarine agonisten?
- diarree
- zweten
- miosis
- misselijkheid
- urinelozing
wat is het achterliggende mechanisme van botulinetoxine A?
grijpt aan op afgifte van ACh en verlamt cholinerge zenuwen. verlamming na 3 dagen na toediening, kan 8-12 weken aanhouden
werking verminderd bij ontwikkelen nieuwe zenuwuiteinden
wat is het achterliggende mechanisme van het adrenerge systeem?
tyrosine opname –> omzetting in DOPA door tyrosine-hydroxylase –> ontstaan dopamine –> omzetting dopamine in noradrenaline –> vrijkoming en heropname noradrenaline
welke middelen kunnen de werking van het adrenerge systeem beïnvloeden?
- tetrodoxine: remt afgifte van noradrenaline
- reserpine: vermindert transport noradrenaline
- Na-reuptake blokkers: langere verblijving van noradrenaline in synapsspleet
wat zijn de alfa-1 adrenoceptor agonisten?
- adrenaline
- noradrenaline
- fenylephrine
wat zijn de alfa-2 adrenoceptor agonisten?
- adrenaline
- noradrenaline
- clonidine
