Voies Et Formes Pharmaceutiques Flashcards
Définir ce qu’est le terme “Galénique”
Discipline pharmaceutique en charge de la conception, de l’élaboration, de la fabrication, de l’étude, des enseignements et de la recherche concernant les formes destinées à l’administration des médicaments
Définir la forme pharmaceutique
État sous lequel sont réunis les éléments constitutifs d’un médicament
Définir le principe actif
Composante pharmacologiquement active d’un médicament donnant à ce médicament sa capacité et sa spécificité pour traiter ou prévenir une maladie
Définir un exipient
Terme générique désignant tout composant autre que la substance active entrant dans la composition d’un médicament
Quels sont les facteurs influençant la biodisponibilité
-métabolisme au niveau digestif et hépatique
-présence ou absence du bol alimentaire
-vidange et sucs gastriques
-absorption par diffusion passive ou transport actif
-intégrité de la muqueuse intestinale
-perméabilité ou la solubilité des enrobages
-dissolution du principe actif
-excipients
Quels sont les avantages de la voie orale
-administration aisée
-non invasif (se sentir moins envahie)
Quels sont les inconvénients de la voie orale
-absence d’absorption de certains principes actifs (PA)
-potentiellement inapproprié pour patients particuliers (enfant, comateux…)
-plusieurs éléments à considérer: PA à risque de destruction par les suc digestifs, PA irritants pour l’estomac, goût/odeur désagréable
Où est absorbé le médicament par voie orale et quels sont les effets recherchés
Estomac, intestin grêle, colon
Systémique ou local
Où est absorbé le médicament par voie sublinguale et quels sont les effets recherchés
Directement sous la langue
Systémique
Quels sont les avantages de la voie sublinguale
-administration aisée
-non invasif
-pas de premier passage hépatique
Quels sont les incovénients de la voie sublinguale
-peut être avalé par erreur
-absorption de certains PA
-comprimé friable et sensible à l’humidité
Définir le type de comprimé effervescent
Comprimé non enrobé pour lequel le délitement est assuré par un dégagement d’anhydre carbonique résultant de l’action d’un acide organique sur un carbonate. Considéré comme une forme à libération accélérées. Doir être dissous ou dispersés dans l’eau avant absorption
Définir le type de comprimé enrobé
Les comprimés enrobés sont composés d’un comprimé nu et d’un enrobage
Définir le type de comprimé à utiliser dans la cavité buccale
Généralement non enrobés, doivent se désagréger ou se dissoudre dans la bouche (pastille)
Quels sont les avantages des comprimés effervescents
-administration agréable
-bonne dispersion et absorption
Quels sont les inconvénients des comprimés effervescents
Doit être protégé de l’humidité durant le processus de conception
Définir une capsule
Ce sont des préparations solides constituées d’une enveloppe dure ou molle de forme et capacité variable contenant généralement une dose unitaire de substances actives. Destinées à se dissoudre aussi rapidement que possible dans l’estomac
Définir les capsules dures (gélules)
Constituées de 2 parties cylindriques ouvert à une extrémité et dont le fond est hémisphérique
Définir les capsules molles
Sont composées d’une enveloppe épaisse faite d’une seule pièce. Contenu habituellement liquide ou pâteux
Quels sont les avantages des capsules
-grande précision dans le dosage
-facilité d’emploi et meilleure observance
-libération rapides des PA dans le tubes digestifs
Quels sont les avantages des capsules dures
-mise au point plus simple que les comprimés
-possibilité d’ouvrir les capsules et de disperser le contenu
Quels sont les inconvénients des capsules
-plus chère que les comprimés en général
-difficilement fractionnable
-aucune protection contre les sucs gastriques
-doit être protégée de la chaleur et de l’humidité
Quels sont les avantages des capsules molles
-bonne protection contre l’oxydation
-bonne option pour les liquides non aqueux à saveur désagréable
Quels sont les incovénients des capsules molles
-fabrication très délicate et uniquement industrielle
-potentiellement inappropriée pour les patients ayant de la difficulté à avaler
Quels sont les intérêts des enrobages
-suppression des caractères organoleptiques désagréables
-amélioration de l’aspect esthétique
-moins de poussière et de salissure
-séparation de différents PA incompatibles
-modification des profils de libération des PA
-protection contre les détériorations physiques
-protection des PA sensibles à différentes conditions physico-chimiques extérieures
Décrire les comprimés à libération retardée
Destinés à résister à l’action du suc gastrique et à libérer le ou les PA dans le suc intestinal
Décrire les comprimés à libération contrôlée
Destinés à ralentir la libération du ou des PA afin de permettre une absorption plus soutenue et maintenir des concentrations sériques plus stables
Quels sont les avantages des comprimés à libération modifiée
-réduction du nombre de prises
-réduit les effets indésirables si bien pris
-améliore l’observance au traitement
-diminution de l’irritation 2nd à certains PA
-protection des PA inactivés à l’acidité gastrique (lib. retardée)
Quels sont les inconvénients des comprimés à libération modifiée
-enrobage brisé = augmentation importante des concentration, effets 2nd +++
-moins de flexibilité dans l’ajustement des doses
Définir le sirop
Préparation aqueuse sucrées et de consistance visqueuses. Généralement préparés avec du saccharose qui peut assurer une protection antimicrobienne
Définir un elixir
Préparation alcoolique contenant du sucre en moindre proportion qu’un sirop et une ou plusieurs substances actives. L’éthanol agit comme co-solvant et améliore la solubilité de certains PA
Définir un gargarisme
Préparations aqueuses destinées au lavage de la bouche et de la gorge. Ne doit pas être avalés
Quels sont les avantages des préparations liquides
-plus facile d’administration
-convient particulièrement aux enfants
-fragmentation possible de doses
-action thérapeutique rapide
Quels sont les inconvénients des préparations liquides
-encombrant, souvent fragile: conditionnement
-PA plus susceptible de se dégrader chimiquement (aucune protection contre les sucs gastriques)
-manque de précision
-prolifération des microorganismes possibles
Quel est l’inconvénient spécifique aux suspensions/elixir
Peut avoir des séparations de phases mais facilement reconstituées par agitation
Quelles sont les propriétés d’une préparation parentérale idéale
*Stérile
*Apyrogène
Isotonique
Limpide
Neutre
*: Conditions essentielles
Définir la voie parentérale
Voie qui consiste a faire pénétrer le médicament dans le corps par effraction à travers la peau ou une membrane
Définir la stérilité
État d’un milieu ne contenant ni microorganismes vivant ni spore revivifiable
Définir le terme “apyrogène”
Dépourvu d’une substance pyrogène
Qu’est-ce qu’une substance pyrogène
C’est une substance qui engendre de la fièvre (endotoxine)
Vrai ou faux: la stérilité et apyrogène sont synonyme
Faux
Quels sont les avantages de la voie intraveineuse
-rapidité d’action
-biodisponibilité maximale
Quels sont les inconvénients de la voie intraveineuse
-risque de réaction de perfusion, infiltration d’extravasation et de nécrose
-action parfois fugace
-risque d’incompatibilité et précipitation
Quels sont les avantages de la voie intramusculaire
-absorption la plus rapide et durée plus longue après la voie intraveineuse
-plus facile à injecter que les préparations intraveineuses
-possibilité d’administration des suspensions
Quels sont les inconvénients de la voie intramusculaire
-injection douloureuse
-possibilité d’hématome
-volume limité
Quels sont les avantages de la voie sous-cutanée
-moins douloureux que la voie intramusculaire
-possibilité d’administrer des suspensions
-possibilité de faire des injections au long cours à très faible débit
Quels sont les incovénients de la voie sous-cutanée
-administration de faible volume
-peut déformer les tissus (induration, lipodystrophie)
Quelles sont les particularités des médicaments à administrer par la voie respiration
-particules doivent atteindre les alvéoles pulmonaires, s’y déposer et se mélanger/dissoudre dans le liquide qui les tapisse
-acitivité du PA dépend de sa vitesse de diffusion dans le manteau muqueux
-épithelium pulmonaire a une surface d’environ 100m2 (terrain de tennis)
Quels sont les dimensions des particules pouvant passer dans les différentes parties des poumons
-Paroi nasale/pharynx/larynx: >30 micromètres
-Trachée: 20-30 micromètres
-Bronches: 10-20 micromètres
-Bronchioles: 3-10 micromètres
-Canaux alvéolaire/alvéoles: 1-3 micromètres
-Particules expirées: < 1 micromètre
Quels sont les avantages de la voie respiratoire
-permet une action locale avec des doses plus faible, moins d’effets systémiques indésirables
-pas de destruction du PA par les sucs gastriques
-pas d’effet de premier passage hépatique/intestinale
-peu invasif
-rapidité d’action
Quels sont les inconvénients de la voie respiratoire
-efficacité dépend de la distribution des particules
-ne doit pas altérer la fonction des cils, risque de surinfection ou réactions allergiques
-peut déclencher de la toux
-si mal administré pourrait être avalés
Quels sont les inconvénients des préparations liquides dispersées au moyen d’inhalateurs pressurisés à valve doseuse
-vitesse de propulsion élevée = dépôt dans l’oropharynx
-technique importante pour une bonne utilisation
-problème de coordination main/poumons
Comparez les nébuliseurs à valve doseuse et les inhalateurs pressurisé à valve doseuse
Nébuliseurs: faible vitesse, présence des particules plus longue
Inhalateurs: grande vitesse, présence des particules plus courtes
Quel est l’avantage des préparations liquides dispersées au moyen de nébuliseurs
Aucune dépendance de flux inspiré
Quel est l’avantage des préparations liquides dispersées au moyen de nébuliseurs classiques
Possibilité de choisir un embout approprié pour permettre et facilité l’administration
Quels sont les avantages des préparations liquides dispersées au moyen de nébuliseurs à valve doseuse
-efficacité 2 à 4 fois plus importante que les inhalateurs pressurisés
-dépôts oropharyngés diminués de 50% par rapport au inhalateurs pressurisés
-facilité de transport
Quels sont les inconvénients des préparations liquides dispersées au moyen de nébuliseurs classiques
-nécessite du matériel plus ou moins coûteux
-nécessite un entretien particulier
-encombrant/défit de transport
Quels sont les avantages des poudres pour inhalation
-facilité de transport
-pas de problème de coordination main/poumons
Quels sont les incovénients des poudres pour inhalation
-nécessite un débit respiratoire suffisant
-effet de l’humidité sur le fonctionnement des systèmes
-peu recommandé pour les jeunes enfants
Vrai ou faux: une injection sous-cutanée se fait dans le derme
Faux, dans l’hypoderme
Quels sont les facteurs influençant l’absorption cutanée
Élevée:
-petite molécule
-amphiphilie
-non-ionisé
-temp de contact important
-dose importante
Faible:
-poids moléculaire élevé
-hydro ou lipophilie
-fixation aux protéines de la peau
-ionisé
Quels sont les avantages de la voie cutanée
-facile d’utilisation
-pas de premier passage hépatique/intestinal si absorption systémique
Quels sont les inconvénients de la voie cutanée
-plusieurs facteurs spécifiques au patient pouvant influencer l’absorption du médicament
-début d’action lente
-préparation stérile
Définir les crèmes
Préparations multiphases composées d’une phase lipophile et d’une phase aqueuse. Aussi appelé émulsions
Définir les pommades
Sont composées d’un excipient monophase dans lequel peuvent être dispersés des liquides/solides
Définir les gels
Ce sont des liquides gélifiés à l’aide d’agents gélifiants appropriés
Quelles phases sont plus fréquentes pour les crèmes, pommades et gel
C: phase continue hydrophile
P: hydrophobe
G: hydrogels (hydrophile)
Décrire les dispositifs transdermiques de type réservoir
Associé à une membrane polymère. Le réservoir est une solution ou une suspension de principes actifs dans un véhicule liquide. La vitesse de transfert du principe actif dans la membrane régule sa libération. (Peut pas les couper)
Décrire les dispositifs transdermiques de type matriciel
Constituée d’une masse polymérique dans laquelle est dissout ou dispersé le principe actif associé à un excipient liquide. La diffusivité du principe actif entre les chaînes polymères contrôle sa libération. (Peut les couper)
Quels sont les avantages des dispositifs transdermiques
-facilité d’utilisation
-nombre d’administration limité et meilleur observance
-pas de premier passage hépatique/intestinal
Quels sont les inconvénients des dispositifs transdermiques
-irritation secondaire au timbre/colle
-couche cornée comme réservoir= relargage après retrait
-début d’action lent
Un médicament administré par la voie ophtalmique ne doit pas entrainer quoi
-larmoiement important
-réaction douloureuse
-rougeur de la conjonctive
Quel est l’avantage de la voie ophtalmique
Possibilité d’intervention directe au lieu de la maladie
Quels sont les inconvénients de la voie ophtalmique
-impossibilité d’administrer des produits irritants
-nécessité de stérilité
-conception délicate
L’injection intravitréenne relève de quelle voie
La voie parentérale
Qu’est-ce qu’un collyre
Ce sont des solution, des émulsions ou des suspensions stériles aqueuses ou huileuses contenant un ou plusieurs PA et destinées à l’instillation oculaire
Quels sont les inconvénients associées au collyre
-rétention au niveau de l’oeil limitée
-doit répondre à des conditions de conformité strictes
Décrire les préparations ophtalmiques semi-solides
Pommades ou gels destinés à être introduits dans le cul de sac conjonctival ou à être appliquées sur les conjonctives
Quelles sont les avantages des préparations ophtalmiques semi-solides
-agissent plus longtemps que les collyres
-diminuent la fréquence d’administration et améliore l’observance
Quel est l’inconvénient des préparations ophtalmiques semi-solides
Viscosité peut occasionner un embrouillement de la vue
Est-ce que la voie rectale contourne le premier passage hépatique
Pas à 100% puisque les veines hémorroïdales supérieures se déversent dans la veine porte et dans le foie
Quel est l’avantage de la voie rectale
Possibilité d’intervention directe au lieu de la maladie
Quels sont les inconvénients de la voie rectale
-risque de passage dans le sang de produit destiné à une action locale
-dosage peu précis, absorption erratique
Définir les suppositoires
Préparation unidose de forme,volume et consistance adaptée à l’administration par voie rectale. Contient une ou plusieurs substances actives, dispersées ou dissoutes dans une base appropriée qui est le plus souvent fusible à la température du corps, parfois soluble ou dispersible dans l’eau
Définir les préparations semi-solides et mousses rectales
Crèmes, gels, pommades ou mousse en récipient munis d’un dispositif approprié au mode d’administration
Quels sont les avantages des suppositoires
-utiles chez les patients avec nausées ou vomissements
-utile en pédiatrie ou chez les patients très malade
-évite l’action des suc gastriques
Quel est l’inconvénient des suppositoires
L’inconfort
Définir la voie nasale
Administration de préparations médicamenteuses dans le nez à effet local ou systémique
Définir la voie intraurétrale
Administration de préparations médicamenteuse dans l’urètre à effet local
Définir la voie otique
Administration de préparations médicamenteuses liquides dans l’oreille à effet local
Quels sont les avantages de la voie nasale
-absorption rapide
-évite le premier passage hépatique/intestinal
Quels sont les inconvénients de la voie nasale
-surface de contact limitée
-durée de rétention dans la cavité nasale courte
-possibilité d’avaler le médicament
