Virškinimo sisteą veikiantys vaistai. Flashcards
Virškinimo sistemą (VS) veikiantys vaistai | Klasif.
1) Skrandžio sekreciją veikiantys vaistai
2) Vėmimą veikiantys vaistai
3) Virškinimo sistemos motoriką veikiantys vaistai
4) Tulžies takų sistemą veikiantys vaistai
5) Virškinimo fermentai
6) Uždegiminių žarnų ligų gydymui vartojami vaistai
Virškinimo sistemą (VS) veikiantys vaistai | Skrandžio sekreciją veikiantys
vaistai | HCl fiziologija
• Sekreciją skatina: – Gastrinas (hormonas, gaminamas skrandžio prievarčio urvo ląstelėse) – Acetilcholinas (n.vagus galūnėlių mediatorius) – Histaminas (vietinis hormonas iš enterochromafininių ląstelių)
• Sekreciją slopina:
– Prostaglandinas E2
– Prostaglandinas I2
– Somatostatinas
Virškinimo sistemą (VS) veikiantys vaistai | Skrandžio sekreciją veikiantys
vaistai | Klasif.
A. Skrandžio rūgščių sekreciją slopinantys vaistai
a. Histamino H2 receptorių antagonistai
b. Protonų siurblio inhibitoriai
B. Druskos rūgštį neutralizuojantys (antacidiniai)
C. Skrandžio gleivinę saugantys vaistai
a. Chelatai (sutraukiančios medžiagos), apsaugo nuo mechaninio, cheminio poveikio
b. Prostaglandinų analogai
Plus: Vaistai Helicobacter pylori infekcijai naikinti???
Virškinimo sistemą (VS) veikiantys vaistai | Skrandžio sekreciją veikiantys
vaistai | Skrandžio rūgščių sekreciją slopinantys vaistai | Histamino H2 receptorių antagonistai: Ranitidinas
Histamino H2 receptorių antagonistai
Geriausiai slopina bazinę ir naktinę rūgščių sekreciją
OPOS (pepsinės, dvylikapirštės ž. opos, NVNU sukeltos), GERL, stresinių
opų profilaktika, funkcinė dispepsija (ne opinė)
IŠVADA: dispepsijai, opoms, trumpalaikis gydymo kursas. Koks vaistai?
Ranitidinas
Virškinimo sistemą (VS) veikiantys vaistai | Skrandžio sekreciją veikiantys
vaistai | Skrandžio rūgščių sekreciją slopinantys vaistai | Protonų siurblio inhibitoriai: Omeprazolis, pantoprazolis
Negrįžtami protonų siurblio inhibitoriai (PPI). Silpnos bazės
• Po absorbcijos į kraują difunfuoja į parietalines skrandžio gleivinės ląsteles
ir ten kaupiasi rūgštį sekretuojančiuose kanalėliuose. Juose neveiklus PSI
(benzimidazolas) aktyvinami, susidaro tetraciklinis sulfonamidas, kuris
negali grįžti pro kanalėlių membraną.
• Aktyvinta PSI forma kovalentiškai jungiasi su H+/K+-ATFaze (protonų
siurbliu – cisteinu ant α subvieneto) ir negrįžtamai jį inaktyvina.
• Rūgščių sekrecija atsistato tik po naujo siurblio sintezės (24-48 val.)
• Slopina tiek bazinę ir naktinę, tiek maistu stimuliuotą skrandžio rūgščių
sekreciją
• PSI neveiklūs, kai pH yra neutralus
• Kad geriamos vaisto formos nebūtų suardomos skrandžio rūgščių,
vartojamos dengtos druskos rūgščiai atsparios vaisto formos (kapsulės,
dengtos tabletės, dengtos granulės ir pan.)
NP:
• Reikšminga sąveika su varfarinu, diazepamu, ciklosporinu, fenitoinu.
Omeprazolis slopina CYP2C19 ir aktyvina CYP1A2 (didėja varfarino,
fenitoino ir kt. vaistų poveikis)
• Sumažėjus skrandžio pH, blogėja kai kurių vaistų bioprieinamumas
(ampicilino, geležies preparatų, ketokonazolio)
Meprazolio, pantoprazolio indikacijos:
• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opaligė
• Gastroezofaginio refliukso liga, erozinis ezofagitas
• Zollinger-Ellison sindromas (kasos neuroendokrininis navikas,
produkuoja į gastriną panašų hormoną, skatinama skrandžio sulčių
sekrecija)
• Opų profilaktikai kartu su NVNU
• Vienas iš sudėtinio H. pylori eradikacinio gydymo komponentų
• Kraujavimas iš skrandžio ir dvylikapirštės žarnos
Trumpai apie omeprazolio, pantoprazolio indikacijas:
IŠVADA: dispepsijai, opoms, kraujavimui iš VT, erozinis gastritas
Virškinimo sistemą (VS) veikiantys vaistai | Skrandžio sekreciją veikiantys
vaistai | Druskos rūgštį neutralizuojantys (antacidiniai) | Aliuminio hidroksidas , Magnio hidroksidas, Kalcio karbonatas, Natrio
hidrokarbonatas
Neutralizuoja skrandžio rūgštį, slopina pepsino aktyvumą, didina skrandžio
gleivinės apsaugines savybes
Natrio hidrokarbonatas
• Neutralizuoja išsiskyrusią rūgštį skrandyje, didėja skrandžio pH,
sumažinamas skrandžio sulčių peptinis aktyvumas
IŠVADOS: Neutralizuoja skrandžio rūgštį, slopina pepsino aktyvumą, didina skrandžio gleivinės apsaugines savybes,
dažniausiai naudojamas RENIE. Kas?
Antiacidiniai v.
Antiacidinių vaistų NP:
Aliumino hidroksidas: vidiurių užkietėjimas, negalima esant IFN
Magnio OH: laisvina
Natrio hidrokarbonatas: g. sukelti alkalozę
Kalcio karbonatas: g. sukelti laikiną hiperkalcemiją
Ką vartotum dispepsijos simptomams šalinti?
Antiacidinius
Virškinimo sistemą (VS) veikiantys vaistai | Skrandžio sekreciją veikiantys
vaistai | Gleivinę apsaugantys vaistai: Sukralfatas
(Aliuminio hidroksido ir sulfuotos sacharozės kompleksas)
• Rūgštinėje aplinkoje išlaisvina aliuminį, įgauna neigiamą krūvį ir jungiasi
prie teigiamo krūvio proteinų, glikoproteinų
• Sudaro kompleksinį gelį su gleivėmis ir saugo jas nuo pepsino
degradacijos
• Skatina gleivių ir bikarbonato sekreciją ir prostaglandinų sintezę
Papildomas opaligės gydymas, po skrandžio rezekcijų (bigės gastritas)
Virškinimo sistemą (VS) veikiantys vaistai | Skrandžio sekreciją veikiantys
vaistai | Gleivinę apsaugantys vaistai: Bismuto chelatai
Baktericidiškai veikia H.pylori, padengia opos dugną (su opos baltymais
sudaro netirpius kompleksinius junginius), absorbuoja pepsiną, skatina
vietinių prostaglandinų sintezę ir bikarbonatų sekreciją
Papildomam opaligės gydymui (H. Pylori eradikacijai)
IŠVADA: Vietiškai veikiantys vaistai (sutraukiančios medžiagos) (H. Pylori eradikacijai)
Kaip naikinsi H. pylori?
• Išnaikinimas
- Omeprazolis+amoksicilinas+metronidaolis
- Omeprazolis+klaritromicinas+am
oksicilinas - Omeprazolis+tetraciklinas+metronidazolis+ bismuto chelatai