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PHA1150 > UA2 - Paramètres pharmacocinétiques > Flashcards

UA2 - Paramètres pharmacocinétiques Flashcards

1
Q

Quelle est la méhode principale de mesures de courbe concentration/temps?

A

Prélèvements sanguins

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Q

Où se situe l’étape de l’absorption?

A

Appareil digestif

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Q

Où se situe l’étape de distribution

A

Dans la circulation générale

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4
Q

Où se situe l’étape d’élimination?

A

Reins, Bile, etc.

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5
Q

Quelle est la voie d’administration de rédférence

A

Voie IV car 100% de la dose se retrouve dans la circulation générale (pas d’effet de premier passage)

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6
Q

Où se situe l’effet de premier passage?

A

Le foie

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7
Q

Comment se nomme le phénomène de ‘franchissement de la barrière’?

A

Résorption

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8
Q

Quel est le paramètre PK de la distribution et quels sont des exemples de médicaments à grand et à petit volume de distribution?

A

Volume de distribution (V ou Vd)

Grand volume de distribution:
- Amiodarone
- Terbinafine
- Propanolol

Petit volume de distribution:
- Warfarine
- Gentamicine
- Atenolol

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9
Q

Que veut dire ‘grand volume de distribution’?

A

Distribution dans les tissus, peu de quantité au niveau plasmatique

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10
Q

Quels sont les volumes physiologiques du plasma, du fluide extracellulaire et de l’eau corporelle

A
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11
Q

Trouvez les noms de chaque paramètres PK:

  • Cmax
  • Tmax
  • AUC (SSC ou ASC)
  • Ke
  • T1/2
A
  • Cmax : Concentration maximale
  • Tmax: Temps correspondant à la concentration maximale
  • AUC (SSC ou ASC): Aire sous la courbe
  • Ke: Constante d’élimination
  • T1/2: Demi-vie
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12
Q

En quoi consiste l’aire sous la courbe?

A
  • Surface délimitée par les axes et la courbe des concentrations en fonction du temps.
  • Elle peut être limitée à un temps déterminé ou infinie
  • Elle réflète l’exposition totale au médicament
  • Elle mesure la quantité de substance circulante dans l’organisme
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13
Q

Quelle est la formule de l’aire sous la courbe

A
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14
Q

Quels sont les calculs de constante d’élimination

A
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15
Q

Comment peut-on décrire la demi-vie

A
  • C’est le temps nécessaire pour que la concentration diminue de moitié
  • Indicateur de la durée de persistance du médicament dans l’organisme
  • Pertinent dans le choix de schéma d’administration et l’observation de toxicité
  • Sert à déterminer le rythme de prise
  • Utile en pratique clinique
  • 5 à 7 demi-vie pour avoir 100% du médicament éliminé
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16
Q

Comment calcule-t-on la demi-vie

A
17
Q

Quelles sont les valeurs de demi-vies courte, moyenne et longue?

A
  • Courte: < 4h
  • Moyenne: 4-12h
  • Longue: > 12h
18
Q

Que peut-on dire sur les demi-vie et les rythmes de prise?

A

Prises trop éloignées: La dose est complètement éliminé avant la dose suivante –> PAS D’ÉQUILIBRE

Prises trop rapprochées: La dose n’est pas totalement éliminée, la nouvelle dose s’ajoute au reste –> TOXICITÉ

19
Q

Que peut-on dire sur la demi-vie et l’équilibre?

A

La demi-vie permet d’estimer le temps mis pour atteindre un plateau d’équilibre lors de l’administration répétée de dose

État d’équilibre = 5 demi-vies –> cela correspond à l’équilibre qui s’est installé entre la quantité de médicament administrée et son élimination (permet de savoir quand faire les prélèvements sanguins pour les concentrations)

20
Q

Quels sont les facteurs d’influence des demi-vies et leurs effets

A
  • La clairance: si la clairance est diminuée, la demi-vie sera augmentée
  • Le volume de distribution: si le volume de distribution est augmentée, la demi-vie augmente
21
Q

Quelles sont les conséquences de la modification d’une demi-vie (exemple: l’âge)

A
  • Délai d’obtention de l’état d’équilibre
  • Intervalle d’administration entre 2 prises
  • Temps nécessaire à l’élimination totale du médicament
  • Doit être pris en compte pour l’adaptation de posologie, particulièrement si l’intervalle thérapeuique est étroit.
22
Q

Quel est l’impact de la fonction rénale sur la demi-vie

A

En situation d’insuffisance rénale (B), la demi-vie serait estimée à 3 fois plus que des sujets normaux (A).

Un ajustement serait donc nécessaire, soit au niveau des doses ou des fréquences de prise.

23
Q

Quels sont les conditions pour qu’un médicament soit reconnu comme un bioéquivalent?

A

80-110%

24
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité (F)?

A
  • Fraction de médicament qui, après administration orale, atteint la circulation générale
  • Valeur comprise entre 0 et 1
  • Voie de référence: voie IV (Biodisponibilité de 100%) –> biodisponibilité absolue
25
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité relative

A
  • Biodisponibilité comparée à une autre voie d’administration que la voie IV
  • Utile pour les Rx qui ne s’administre pas en voie IV
  • La forme de référence peut être par la même voie que la forme à tester (forme galénique ou formulation)
  • La biodispo relative peut être utilisée pour comparer les formes galéniques (obligation réglementaire pour les changements de formulation et avant la commercialisation d’un médicament générique)
26
Q
A

PHA1150 (2 decks)

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