UA2 - Les paramètres pharmacocinétiques

Question 1

Quelles sont les anotations pour l’air sous la courbe et qu’est-ce que l’air sous la courbe?

Answer 1

• AUC
• SSC
• ASC
  Surface délimitée par les axes et la courbe des concentrations en fonction du temps.

Question 2

Quelles sont les valeurs de temps possible pour l’AUC?

Answer 2

Peut être limitée à un temps déterminé (AUC 0→24h) ou extrapolée jusqu’à l’infini (AUC 0→∞)

Question 3

Que réprésente l’air sous la courbe?

Answer 3

Reflet de l’exposition totale au médicament.

Question 4

Que mesure l’air sous la courbe et quel est sont unité de mesure?

Answer 4

La quantité de substance circulante
S’exprime en mg.h/ml

Question 5

Quelles sont les formules de l’air sous la courbe?

Answer 5

AUC ( 0→t ) = E ( Cn + C(n+1) )/2 x (tn+1 - tn)

Question 6

Que représente Cmax?

Answer 6

La concentration maximale

Question 7

Que représente ke?

Answer 7

La constante d’élimination

Question 8

Que représente T1/2 et que permet-il de déterminer?

Answer 8

Le temps de demi-vie :
- Temps nécessaire pour que la concentration diminue de moitié
- Indicateur de la durée de persistance du médicament dans l’organisme (permet d’évaluer le temps qu’il faut pour qu’un médicament soit éliminé de l’organisme
- Permet d’estimer le temps mis pour atteindre un plateau d’équilibre lors de l’administration répétée de doses

Question 9

Que représente Tmax?

Answer 9

Le temps correspondant à la concentration maximale

Question 10

Quelles sont les formules pour calculer la constante d’élimination?

Answer 10

ke = CL/V
ke = ( Ln (Cn) - Ln (Clast) )/ tlast - tn

Question 11

Quelles sont les formules pour calculer le temps de demi-vie?

Answer 11

T1/2 = Ln(2)/ke
T1/2 = ( Ln(2) x Vd )/CL

Question 12

Que sont les temps moyens d’une demi-vie courte, moyenne et longue?

Answer 12

Courte : < 4h
Moyenne : entre 4 et 12h
Longue : > 12h

Question 13

Après combien de demi-vies considère-t-on qu’un médicament est complètement éliminé de l’organisme?

Answer 13

7 demi-vies

Question 14

Quelle variable permet de déterminer le rythme de prise d’un médicament?

Answer 14

T1/2

Question 15

Que se passe-t-il si le temps de prises est trop éloigné entre deux prises?

Answer 15

La dose administrée est totalement éliminée avant la dose suivante (la concentration en fonction du temps ne peut pas s’additionner)

Question 16

Que se passe-t-il si le temps de prises est trop éloigné entre deux prises?

Answer 16

La dose précédente n’est pas totalement éliminée, la nouvelle dose s’ajoute au reste (la concentration en fonction du temps s’additionne trop, les concentrations sont trop grandes dans l’organisme)

Question 17

Combien de demi-vies représentent l’état d’équilibre (+pourcentage) et qu’est-ce que ça représente?

Answer 17

5 demi-vies (97%)
Cela correspond à l’équilibre qui s’est installé entre la quantité de médicament administrée et son élimination

Question 18

Vrai ou faux? Pour un même médicament, le temps de demi-vie varit d’un patient à un autre. Donnez l’explication

Answer 18

Vrai
À cause de facteurs affectant la clairance ou le volume du distribution

Question 18

Qu’arrive-t-il au temps de demi-vie si la clairance est diminuée?

Answer 18

T1/2 augmente (T1/2 est inversement proportionnel à CL : T1/2 = ( Ln(2) x Vd) )/CL )

Question 19

Qu’arrive-t-il au temps de demi-vie si le volume de distribution (Vd) est augmenté?

Answer 19

T1/2 augmente (T1/2 est proportionnel à Vd : T1/2 = ( Ln(2) x Vd) )/CL )

Question 20

À l’échelle individuelle, la modification de la demi-vie aura des conséquences directes quoi?

Answer 20

• Délai d’obtention de l’état d’équilibre
• Intervalle d’administration entre deux prises
• Temps nécessaire à l’élimination totale du médicament
  (Doit être prise en compte pour l’adaptation de posologie, particulièrement si l’intervalle thérapeutique est étroit)

Question 21

Quel est l’impact de la fonction rénale sur T1/2

Answer 21

Sujets normaux : Courbe de concentration en fonction du temps normal
Sujets insufusants rénaux : T1/2 augmenté et AUC plus grand)

Question 22

Qu’est-ce que la biodisponibilité, comment est-elle notée et qu’elles sont les valeurs qu’elles peut prendre?

Answer 22

Noté F (compris entre 0 et 1)
Fraction (ou %) de médicament qui après administration orale atteint la circulation générale