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PHA1170 > UA1-Chapitre 3-Chimie médicinale > Flashcards

UA1-Chapitre 3-Chimie médicinale Flashcards

1
Q

comment l’identification d’ingrédients actifs des produits naturels peut être utilisé pour la découverte de médicaments

A
  • comme ingrédient actif
  • tête de série (lead) et inspiration pour la synthèse d’analogue
  • outil pour la découverte de nouvelles cibles biologiques
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Q

4 méthodes de découverte de médicaments

A
  • produits naturels
  • rationnellle
  • aléatoire (criblage de bibliothèque)
  • basé sur le phénotype (criblage de bibliothèque)
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3
Q

définition de produit naturel

A

substance produite par un organisme vivant –> métabolites secondaires

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4
Q

évolution des molécules médicinales dans le temps

A
  1. remède
  2. extraits (mélangé, non purifié)
  3. forme pure isolée
  4. forme modifiée chimiquement –> améliorer propriétés ou réduire effets indésirable
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5
Q

3 exemples de produits naturels qui sont devenu des médicaments

A
  • écorce et feuilles de saule blanc –> acide salicylique –> Aspirine/acide acétylsalicilique
  • moisissures –> pénicilline –> amoxicilline
  • pavot somnifère –> morphine –> démérole/mépéridine et méthadone
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6
Q

Définition de métabolite primaire

A

molécule issue du métabolisme primaire –> essentiel à la croissance de l’organisme qui la produit

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7
Q

définition de métabolite secondaire

A

molécule non essentielle à la croissance, développement ou la reproduction de l’organisme

souvent produit en petite quantité pour la défense et communication –> augmente la chance de survie

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8
Q

Quel est la méthode rationnelle de découverte de médicament

A

analogue des substrats ou ligands naturels d’une cible biologique impliqué dans une maladie –> utilise des données structurales pour l’optimisation

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9
Q

Quelles sont les 2 méthode rationnelle?

A
  • basé sur le ligand
  • basé sur la cible
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10
Q

pré requis, objectif et outil de la méthode basée sur le ligand

A
  • composés actifs dont on connait le pharmacophore
  • conception de nouveaux composés actifs où les éléments du pharmacophore sont présents
  • modélisation moléculaire, cristallographie
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11
Q

Pré requis, objectif, outil de la méthode basé sur la cible

A
  • cible dont on connait la structure 3D et le sire actif
  • conception de nouveaux composés actifs, amélioration de composés actifs
  • modélisation moléculaire, cristallographie, RMN
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12
Q

3 exemples de méthodes de l’approche rationnelle basée sur la cible?

A
  • pilage/dockage computationnel
  • cristallographie aux rayons X
  • microscopie électronique cryogénique
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13
Q

exemple de médicament développé à partir de l’approche rationnelle basée sur la cible

A

Gleevec/imatinib sur le tyrosine kinase Bcr-Abl

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14
Q

Quelle est l’approhe aléatoire (criblage de bibliothèque)?

A

criblage à haute capacité de collections de composées issus d’ancien programmes et de librairies combinatoires –> besoin de la connaissance moléculaire des cibles

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15
Q

qu’est-ce qu’il faut savoir pour optimiser la structure d’un composé actif contre la cible?

A

relation structure-activité (RSA)

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16
Q

définition de RSA

A

relation entre la structure chimique 3D d’une molécule et son activité biologique –> connaitre le pharmacophore

17
Q

Comment confirmer la présence de RSA?

A

certaines modifications structures à l’intérieur d’un même tête de série doivent pouvoir produire des différences d’activité (amélioration, détérioration) de l’ordre de 100 fois (2 log) (kd nM)

18
Q

comment confirmer une absence de RSA?

A

Tous les analogues sont faibles (uM) ou ont plus ou moins la même activité

19
Q

définition de pharmacophore

A

ensemble de caractéristiques chimiques nécessaires pour assurer les interactions optimales avec une cible spécifiques pour déclencher/bloquer sa réponse biologique

20
Q

3 façons de découvrir les groupes essentiels à l’activité biologiques

A
  • RSA
  • résonance magnétique nucléaire (RMN) –> analyser les interactions d’un ligand avec sa cible
  • diffraction des rayons X –> analyse une co-structure cristalline d’un ligand avec sa cible
21
Q

qu’est-ce que l’optimisation structurelle?

A

modifications basées sur la structure cristalline du récepteur-ligand –> augmenter affinité

22
Q

qu’est-ce que la bioistérie?

A

approche à la modification structurale d’une tête de série qui a démontré à maintes reprises son utilité dans l’amélioration des propriétés bbiopharmaceutiques d’une molécule sans nuire à son efficacité biologique intrinsèque

23
Q

3 raisons de faire la modification bioisostérique d’une tête de série?

A
  • obtenir un meilleur activité, sélectivité, pharmacocinétique, stabilité, et moins de toxicologie, effet secondaire
  • synthèse plus simple
  • démarquer du brevet
24
Q

2 exemple de bioisostère

A
  • tétrazole est le bioisostère de l’acide carboxylique –> meilleur stabilité et biodisponibilité –> losartan
  • fluor est le bioisotère de d’un site d’oxydation métabolique –> meilleur stabilité
25
Q

3 nomenclature du médicament

A
  • UICPA (IUPAC)
  • nom commercial
  • décomination commune internationale (DCI) déterminé par OMS
26
Q

3 avantages de nom générique

A
  • court
  • simple à mémoriser
  • segments-clés permettant dde grouper les substances par familles thérapeutiques, groupes chimiques, et éléments de structure
27
Q

2 principes fondamentaux de la dénomination commune?

A
  • nom unique
  • longueur raisonnable
28
Q

4 principes secondaires de la dénomination commune

A
  • segments clés
  • simplification orthographique
  • acides désignés par un seul mot
  • sels désignés par un terme qui ne modifie pas le nom d’origine
29
Q

définition de -stat-

A

inhibiteur enzymatique

30
Q

définition de restat

A

inhibiteur aldoreductase

31
Q

définition de vastatine

A

inhibiteur de la HMG CoA reductase, hypolipidémiant

32
Q

définition de vir

33
Q

définition de ciclovir

A

antiviral, composé bicyclique hétérocycle

34
Q

définition de pine

A

composé tricyclique

35
Q

définition de zepine

A

composé tricyclique, antidépresseur, neuroleptique, anticancer, anti convulsant

36
Q

définition de sal

A

déricé d’acide salicylique

37
Q

définition de butam

A

butylamine

38
Q

définition de ol

PHA1170 (2 decks)

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