UA-4 Flashcards
Comment nomme-t-on les molécules signal.
messagers chimiques.
Comment nomme-t-on les molécules qui captent les signaux?
récepteurs
Il existe deux types de capteurs de signaux.
Récepteurs transmembranaires et récepteurs nucléaires.
Les récepteurs … sont des sites de liaison pour des messagers chimiques …, tandis que les récepteurs … sont des sites de liaison pour des messagers chimiques …, qui entrent dans la cellule par …. Certains messagers chimiques hydrophobes qui circulent dans le sang sont souvent liés à des transporteurs protéiques hydrophiles.
transmembranaires, hydrophiles, nucléaires, hydrophobes, diffusion
quel type de récepteurs pourrait ne pas être spécifique.
Un récepteur ayant deux sites de liaison d’un ligand.
Si deux récepteurs lient tous les deux le même ligand. Sont-ils moins spécifiques pour autant.
Non, puisqu’ils sont tous les deux spécifiques pour le ligand qu’ils ont en commun seulement.
Donnez un exemple de ligand pouvant lier des récepteurs différents.
Le ligand a) peut se lier aux récepteurs 1,4 et 5. L’adrénaline peut se lier aux récepteurs adrénergiques alpha et bêta.
Lire
Dans le livre de référence Vander, les auteurs insistent sur la spécificité réceptorielle afin d’expliquer les effets sélectifs des récepteurs vis-à-vis de leurs ligands (agonistes ou antagonistes). Nous allons laisser de côté ce terme absolu qui ne souffre pas de qualificatif et dont l’utilisation doit être bannie. En effet, aucun ligand n’est spécifique d’une cible biologique, il suffit d’augmenter sa concentration pour observer la liaison à d’autres cibles, et en conséquence observer d’autres effets (effets secondaires, indésirables, toxiques). Ainsi, nous allons remplacer le terme spécificité par SÉLECTIVITÉ. La sélectivité ou concurrence de liaison d’un ligand pour une cible (ici appelée récepteur X) vis-à-vis une autre cible (ici appelée récepteur Y) correspond tout simplement à l’affinité du ligand pour les deux récepteurs. Par exemple, à une faible dose de ligand, un de ces deux récepteurs sera plus occupé par le ligand, disons le récepteur X. Ainsi, ce récepteur a donc plus d’affinité pour le ligand et il s’en suit une plus grande sélectivité du ligand pour ce récepteur. N’oubliez donc pas que la sélectivité de tous les ligands diminue lorsque la dose augmente.
Une cellule peut avoir différents types de récepteurs pour un même messager chimique. La réponse cellulaire dépendra de l’affinité du récepteur pour ce ligand. Définissez ce qu’est l’affinité pour un récepteur.
L’affinité d’un ligand pour un récepteur est la capacité de se connecter au ligand pour pouvoir provoquer des réactions. Force avec laquelle un messager chimique se lie à son récepteur.
identifiez le numéro du récepteur qui montre la caractéristique de l’affinité pour un récepteur.
- Puisque tous les sites pour le ligand a) sur le récepteur 1 sont occupés, et ce, malgré la faible concentration de a) dans le milieu extracellulaire.
Lequel de ces récepteurs a le moins d’affinité pour son messager chimique?
- Malgré la forte quantité du ligand b) dans le milieu extracellulaire, de nombreux sites de liaison ne sont pas occupés sur le récepteur 2.
Si l’activation des récepteurs 1 et 2 menait à la même réponse physiologique (contraction cellulaire), lequel des deux récepteurs provoquerait la plus forte contraction au moment montré à la figure 1?
1, car il y a le plus de ligands connectés à son récepteur (taux d’occupation du récepteur est de 100%).
Qu’arriverait-il à la réponse cellulaire engendrée par la liaison de a) avec le récepteur 1 si la concentration du messager chimique a) augmentait davantage?
Il n’y aurait rien de changer puisque les sites de liaison sont déjà saturés. La réponse est donc déjà maximale.
Qu’adviendrait-il de la réponse cellulaire si la concentration du messager chimique b) doublait?
Il y aurait plus de chances d’avoir connections entre ligand et récepteur ce qui cause qu’il y aurait plus de chances qu’il y aurait une réponse cellulaire. Elle augmenterait, car plus de ligand b) se lieraient au récepteur 2 (et récepteur 5)
Dites la conséquence sur la réponse cellulaire d’un ajout d’un autre ligand ayant la même affinité que le ligand a) sur le récepteur 1 mais qui n’engendre pas de réponse cellulaire? Quel nom donne-t-on à cette molécule?
La réponse diminuerait
antagoniste
Dites quelle serait la conséquence d’une stimulation chronique des récepteurs causée par la présence continuelle des messagers chimiques. Comment nomme-t-on ce processus de régulation?
Leur nombre diminue, puisqu’ils sont longtemps en action avec un messager et donc le nombre de récepteurs libres diminuent
régulation négative des récepteurs
Décrivez deux mécanismes menant à la diminution du nombre de récepteurs.
a) Internalisation du récepteur et de son ligand par endocytose
b) diminution de l’expression génique du récepteur
Lorsqu’il y a diminution du nombre de récepteurs, on dit que les récepteurs sont sensibilisés au messager chimique.
Faux, désensibilisés
Une concentration trop faible de messagers chimiques mène-t-elle à une régulation positive du nombre des récepteurs? Le mécanisme principal de la régulation positive est l’exocytose des récepteurs, lesquels sont préalablement emmagasinés dans des vésicules intracellulaires. Quelle est la conséquence d’une régulation positive des récepteurs sur la capacité des cellules de répondre au ligand?
Il y a une hypersensibilité aux messagers chimiques
Alors que ces processus de régulation des récepteurs sont généralement applicables à plusieurs familles de récepteurs, la désensibilisation réceptorielle a surtout été étudiée pour les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG).
Identifiez chacune des classes de communication cellulaire en les décrivant brièvement.
a) Autocrine : le messager chimique stimule le récepteur de la cellule sécrétrice
b) Paracrine : le messager chimique stimule des récepteurs près de la cellule sécrétrice.
c) Endocrine : le messager chimique stimule son récepteur loin de son site de sécrétion
d) Synaptique : moyen de communication propre au neurone. Le neurotransmetteur stimule le récepteur post-synaptique au niveau de la fente synaptique.
Ex de messager chimique:
a) qui agit localement :
b) qui parcourt une longue distance avant d’agir :
c) Par quel moyen les messagers chimiques qui agissent à distance de leur site de libération gagnent-ils leur site d’action ?
Neurotransmetteurs
Hormones
Par la circulation sanguine
La communication synaptique peut inclure deux autres classes de communication cellulaire. Nommez-les. Justifiez
Autocrine et paracrine
Les neurotransmetteurs peuvent agir sur des récepteurs pré-synaptiques (auto-activation ou auto-inhibition) ou peuvent agir à proximité au niveau du neurone post-synaptique.
Lire
On peut affirmer que les deux principaux médiateurs chimiques de l’organisme sont les hormones et les neurotransmetteurs. Ils sont soit de nature peptidique (hydrophile) ou de nature stéroïdienne (hydrophobe). La réponse cellulaire dépend fortement du type de récepteur que ces médiateurs ont stimulé.
Nommez cinq fonctions cellulaires pouvant être modifiées par la stimulation des récepteurs.
a) Perméabilité, les propriétés de transport ou l’état électrique de la membrane
b) le métabolisme cellulaire
c) l’activité sécrétrice
d) vitesse de prolifération ou de différenciation cellulaire
e) activité contractile
Quelle est la propriété chimique des messagers qui activent des récepteurs intracellulaires?
Hydrophobes.
Décrivez, en cinq étapes, la séquence d’évènements menant à l’activation de la réponse cellulaire engendrée par la stimulation d’un récepteur intracellulaire.
a) Messager liposoluble libre dans le plasma diffuse dans la cellule
b) Liaison du messager au récepteur intracellulaire
c) Formation du complexe messager-récepteur actif dans le noyau
d) Modification de la transcription génique
e) Modification de la synthèse protéique
Quelle est la principale réponse cellulaire engendrée par la stimulation des récepteurs intracellulaires?
Modification de la transcription génique
Le complexe messager/récepteur intracellulaire s’apparente à quelle autre molécule nucléaire au niveau de sa fonction?
Un facteur de transcription
les récepteurs intracellulaires sont pour la plupart des facteurs de transcription. Le début d’action des molécules hydrophobes activant les récepteurs intracellulaires est donc lent (transcription-traduction) comparativement à l’activation de récepteurs impliqués dans la transmission de l’influx nerveux ou la contraction musculaire pour ne citer que quelques exemples.
Donnez trois exemples de messagers chimiques hydrophobes qui stimulent des récepteurs cytoplasmiques (ou nucléaires).
Hormone stéroïdienne, acide rétinoïque, hormone thyroïdienne
Expliquez l’importance de la liaison des messagers liposolubles aux protéines plasmatiques.
Les messagers liposolubles ne sont pas solubles dans le plasma, lieu hydrophile. Sans les protéines plasmatiques, qui elles sont hydrosolubles, les hormones hydrophobes ne pourraient pas atteindre leur site d’action.
