Traitement pharmacologique PSY Flashcards
Vrai ou Faux : Un même neurotransmetteur ne peut agir sur différents types de récepteurs (canaux ou protéine G).
Faux : Selon sa localisation, un même neurotransmetteur peut agir sur différents types de récepteurs (canaux, protéine G). Il peut donner des réponses très différentes (excitation, inhibition).
Quel est le dérivé de la sérotonine ?
Tryptophan (acide aminé)
Vrai ou Faux : La sérotonine passe la barrière hémato-encéphalique.
Faux
Vrai ou Faux : Le SNC contient moins de 2 % du total de 5HT dans l’organisme.
Vrai : La sérotonine est surtout contenu dans le système gastro-intestinal, cellules entérochomaffines, plaquettes et mastocytes.
Quelle est l’enzyme limitante dans la synthèse de la sérotonine ?
Tryptophan hydroxylase
Quelle est l’enzyme de dégradation de la sérotonine ?
Monoamine oxydase (MAO)
Quels sont les récepteurs la sérotonine produit une action ?
5HT1 À 7
Quels médicaments diminuent la 5HT via une inhibition de l’absorption et l’emmagasinage au niveau de VMAT ?
Réserpine et la tétrabénazine
Donnez des exemples d’inhibition de la recapture (pompe SERT)
Inhibition sélectifs de la recapture de la sérotonien
À partir de quels acides aminés la dopamine peut être obtenue ?
Tyrosine (obtenu via alimentation)
Phyénylalanine (via la transformation)
Quelle est l’enzyme limitante dans la synthèse de la tyrosine ?
Tyrosine hydroxylase
Quelles sont les trois façons de terminer l’effet de la dopamine ?
- Recapture via la pompe de recapture (DAT)
- Dégradation via MAO
- Dégradation via COMT
Quels sont les récepteurs de la dopamine ?
D1 à D5 (D1 et D2 sont les plus reconnus à des effets cliniques Rx)
Quel est le site d’action principal des antipsychotiques pour la dopamine ?
D2
Quel est l’effet de l’amphétamine ?
Augmentation de la synthèse et la libération la dopamine et inhibe la recapture de la dopamine pour prolonger l’effet
Quels rx permet l’inhibition de la recapture de la dopamine ?
Bupropion
venlafaxine haute dose
Quels rx permet l’inhibition de la MAO ?
Phénelzine et moclobémide
Quel rx permet de diminuer les nausées en bloquant la dopamine?
Métoclopramide et halopéridol
Quels sont les récepteurs de la noradrénaline ?
Alpha 1, beta 1 et 2 en post-synaptique (excitateur)
Vrai ou Faux : L’histamine est plus petite quantité dans le SNC que dans la périphérie.
Vrai
Quels sont les récepteurs de l’histamine ?
H1 à H4
Quel récepteur de l’histamine intervient le plus l’histamine ?
H1
Quel est le principal neurotransmetteur excitateur dans le SNC ?
Glutamate
Quel est principal neurotransmetteur inhibiteur du SNC ?
GABA
Quelles sont les deux façon de la transmission de l’information dans le SNC ?
- Électrique, le long u neurone, via un influx nerveux (principe du potentiel d’action)
- Chimique, entre deux neurone, à l’aide des neurotransmetteurs (NT)
Quels sont les 3 mécanismes de régulation ?
- Dégradation (enzymes)
- Recapture dans le neurone pré-synaptique (pompes)
- Modulation via liaison récepteur pré-synaptique (auto-récepteur)
Nommer les classes de neurotransmetteurs.
- Amines biogènes (NA, DA, 4HT, Ach, H)
- Acides aminés (ex : GABA, glutamate, glycine)
- Neurotransmetteur peptidiques (ex : neurotensine, CCK, TRH)
Donnez des exemples de récepteurs à canaux (ionotrope)
Nicotiniques cholinegiques,
GABA Type A,
NMDA au glutamate
Donnez des exemples de récepteurs couplés à des protéines G (métabotropes)
- M1 à M5 muscarinique cholinergiques
- Catécholamines (dopamine D1 à D5, noradrénaline, alpha-1, alpha-2, beta-1, beta-2)
- Sérotonine (5HT-1, à 5HT-7)
- Glutamate
- GABA (type B)
Définition d’un antagoniste
Rx se liant au récepteur et inhibe sa fonction (empêche NT de s’y fixer, entre autres)
Un repas va augmenter ou diminuer l’absorption de tryptophan dans le SNC ?
Un repas sucré amène une augmentation de la sécrétion d’insuline. Puis, il y a une augmentation de l’absorption des autres AA dans les tissus périphériques ce qui augmente l’absorption du tryptophan dans le SNC
Un repas protéine a quel effet sur le passage du tryptophan a/n du SNC ?
Un repas protéiné entraîne une augmentation de la compétition de l’absorption a/n du SNC. Cela engendre une diminUtion du passage du tryptophan a/n SNC.
De quelle structure les corps cellulaire sérotoninergiques proviennent-ils ?
Des noyaux de raphé
Nommez les mécanismes responsable pour des récepteurs de sérotonine souvent impliqués en clinique.
5H1A (dépression, anxiété) 5HT2A (schizophrénie) 5HT2C (prise de poids) 5HT3 (gestion des nausées) 5HT7 (protection neurocognitive)
Quel effet ont la réserpine et la tétrabénazine l’absorption et l’emmagasinage de la 5HT ?
Inhibition
Vrai ou Faux : En dépression majeure, on souhaite augmenter la sérotonine pour diminuer les sx.
Vrai
Quelles sont les classes de rx possibles pour un cas de dépression ?
- Ingestion de Tryptophan
- Inhibition de la recapture (pompe SERT)
- Inhibition de la MAO
- Agoniste du récepteur 5H1A
Quel effet aura une augmentation de la sérotonine sur les récepteurs 5HT1A ?
Down-regulation qui sera associé à un effet antidépresseur
Nommez des antipsychotiques atypiques.
Rispéridone Ziprasidone Quétiapine Clozapine Olanzapine Aripiprazole
Sur quel récepteur les antipsychotiques atypiques agissent ?
Ils sont des antagonistes du récepteur 5HT2A. Cela permet la libération augmentée de la dopamine dans la voie méso-corticale pour diminuer les sx négatifs.
Nommez un antidépresseur noradrénergique et sérotoninergique spécifique.
Mirtazapine
L’odansétron (zofran) agit sur quel récepteur et quel est son effet ?
Sur le 5HT3 (surtout a/n gastro-intestinal)
Anti-nauséeux
Sur quel récepteur agissent l’asénapine et la lurasidone ?
5HT7 (antipsychotiques)
Nommez les 4 voies dopaminergiques.
- Voie nigro-strié
- Voie mésolimbique
- Voie mésocorticales
- Voie tubéro-infundibulaire
D’où proviennent les corps cellulaires du système dopaminergique ?
Substance noire (voie nigro-striée) et de l’aire ventrale tegmentale (voie mésolimbique et mésocorticale)
Nommez 2 inhibiteurs classiques de la MAO et 1 à actions réversible
Phénelzine
Tranylcypromine
Action réversible :
Moclobémide
Nommez un rx, qui a haute dose, inhibe la recapture de la DA
Venlafaxine
Nommez un inhibiteur de la recapture de la NA et DA
Bupropion
Nommez 2 rx qui diminuent la DA via inhibition de l’absorption/stockage a/n VMAT
Réserpine et tétrabénazine
Dans quelle voie, une hyperactivité dopaminergique est notée en schizophréie ?
Voie mésolimbique
Nommez des antipsychotiques typiques
Halopéridol
Chlorpromazine
Méthotriméprazine
D’où proviennent les effets secondaires des antipsychotiques ?
Dû au blocage des 3 autres voies dopaminergiques (voie nigro-striée, mésocorticale et tubéroinfundibulaire) amenant ainsi certains effets secondaires (réactions extra-pyramidales comme dystonie, parkinsonisme), hyperprolactinémie, aggravation des sx négatifs)
Vrai ou Faux : En maladie du parkinson, on veut diminuer la dopamine dans le SNC (voie nigro-striée) pour diminuer les sx.
Faux. On veut augmenter la dopamine.
Apport exogène avec Sinemet (Lévodopa/carbidopa)
Agonisme a/n récepteur D2 (pramipexole, ropinirole)
Inhibition de L,enzyme COM-T (entacapone)
Quelles sont les fonction de la noradrénaline a/n du SNC ?
Contribue aux fonction d’éveil, de vigilance et de réponse au stress
D’où proviennent les neurones noradrénergiques ?
Du locus coeruleux et des noyaux latéraux tegmentaux
Nommez 2 rx qui diminue le stockage de NA en bloquant la recapture dans VMAT.
Réserpine et tétrabénazine
Nommez un rx qui augmente la libération de NA
Amphétamine
Sur quel récepteur la clonidine agit-elle ?
L’auto-récepteur alpha-2
Nommez des rx qui inhibe la recapture de la NA
Venlafaxine
Atomoxétine
Tricyliques
Nommez des rx qui inhibe la MAO
Phénelzine
Tranylcypromine
Moclobémide
Nommez des rx qui inhibe la recapture de la sérotonine et la NA (3)
Venlafaxine
Désvenlafaxine
Duloxétine
Quel rx bloque l’auto-récepteur alpha-2 qui permet de lever le frain sur la sérotonine et la NA ?
Mirtazapine
Nommez 3 types de Rx qui bloque la pompe de recapture (NET).
- Inhibiteurs de la recapture de la 5HT et NA
- Antidépresseurs tricycliques
- Bupropion
Vrai ou Faux : Une augmentation de la NA aurait un rôle d’inhibition des signaux de douleurs dans des pathologies comme les douleurs neuropathiques ou la fibromyalgie.
Vrai
Nommez des rx utiles dans les douleurs neuropathiques ou la fibromyalgie.
Duloxétine, antidépresseurs tricycliques
Nommez des psychostimulants qui augmentent la NA dans l’espace synaptique qui permettent de jouer sur les Sx du TDAH
Méthylphénidate, sels d’amphétamines, lysdéxamfétamine
Quelle enzyme permet la synthèse de l’acétylcholine à partir du transfert d’Une groupement acétyl de l’acétyl-CoA vers la choline ?
Choline acétyltransférase (ChAT)
Quels sont les rôles de l’acétylcholine dans le SNC (neurones cholinergiques) ?
- A/n des fonctions cognitives et comportementales
- Aurait un rôle à jouer dans les fonctions motrices (présence a/n striatum)
- Lien avec le tabagisme : nicotine stimule les récepteurs nicotiniques, qui utilise l’ACh
Quelles sont les fonctions de l’acétylcholine (périphérique) ?
- Impliquée dans les fonctions motrices (jonctions neuro-musculaire)
- ACh impliquée dans le système parasympathique (présente dans els ganglions autonomes et dans les neurones du système parasym) : focntions digestives, bradycardie, entre autres
Quels sont les deux systèmes majeurs impliqués avec les neurones cholinergiques ?
- Complexe baso-frontal (noyau de Meynert, cortex, amygdales, ganglions basaux, entre autres)
- Complexe mesopontin (thalamus, cervelet, entre autres)
Vrai ou Faux : Il y a également de l’ACh dans les interneurones de certaines régions.
Vrai. Comme dans le striatum pour accomplir des fonctions motrices
Sur quels récepteurs l’ACh fait son action ?
M1 à M5 et nicotiniques
Quelle enzyme met fin à l’effet de l’ACh ?
Enzyme acétylcholinestérase (AChE)
Quel récepteur muscarinique est un auto-récepteur dans le SNC et a/n cardique a des fonctions bradycardisante ?
M2
Quel récepteur muscarinique dans le SNC est en lien avec des fonctions motrices ?
M4
Vrai ou Faux : Les récepteurs nicotiniques se trouvent seulement a/n SNC.
Faux. Ils sont aussi présents a/n périphérique (jonctions neuromusculaires, ganglions autonomes)
Quel rx est utilisé pour la cessation tabagique ?
Varénicline (agoniste partiel du récepteur nicotinique)
Quel rx permet de limiter/ralentir la dégradation des fonctions cognitives (ex : démence Alzheimer)
Inhibiteurs de l’acétylcholine estérase (IAChE)
Quel effet est encouru lorsqu’un antipsychotique bloque l’effet dopaminergique ?
Levée de l’inhibition ACh, car dans certaines interneurones cholinergiques la DA inhibe ACh
Nommez des rx antagonistes des récepteurs muscariniques.
- Brenztropine
- Procyclidine
À quel endroit retrouve-t-on une plus grande proportion d’histamine ?
En périphérie (mastocytes)
Vrai ou Faux : L’histamine peut traverser la BHE
Faux, d’où pourquoi l’histamine est synthétisée au SNC.
Quelles sont les fonctions de l’histamine au SNC ?
Vigilance, excitabilité, éveil, comportement alimentaire, réponse neuroendocrine
Quels sont les récepteurs de l’histamine ?
H1 à H4 (H1 celui sur leqeul intervient le plus de rx)
Quels sont les effets lorsqu’on bloque les récepteur H1 ?
Sédation et augmentation de la faim (gain de poids)
Nommez des anti-histaminiques.
Loratadine
Cétrizine
Quel est l’AA le plus présent dans le SNC ?
Glutamate
Nommez les récepteurs ionotropes et métabotropes du glutamate.
Ionotropes : récepteurs NMDA, KA, AMPA
Métabotrope : récepteur mGluR
Nommez des thyhmorégulateurs qui bloquent les canaux sodiques.
Iamotrigine
Carbamazépine
Acide valproique
Quelle est la conséquence d’une élévation marquée du glutamate ?
Excitotoxicité et une vulnérabilité neuronale
Nommez un rx antagoniste NMADA faible qui pourrait diminuer la dégénérescence neuronale
Mémantine
Nommez le principal NT inhibiteur dans le SNC.
GABA
Nommez les 2 récepteurs du GABA.
GABA A (ionotrope) principal récepteur expliquant le mécanisme action rx GABA B (métabotrope)
Nommez quelques propriétés du GABA.
Propriétés sédatives, anxiolytiques, anticonvulsivantes, myorelaxantes
Nommez des agoniste récepteur GABA A (action sédative, anticonvulsivante, myorelaxante)
- Benzodiazépines (lorazépam, oxazépam)
- Barbituriques (phénobarbital)
Nommez des 2 rx qui inhibe de l’enzymeGABA transminase (action anticonvulsivante)
- Acide valproique
- Vigabatrin
Nommez un rx qui inhibe la recapture du GABA (action anticonvulsivante)
Tiagabine
Expliquez l’inter-relation entre les NT 5-HT et DA.
- Quand 5HT se lie au récepteur 5HT-2A = inhibition libération DA
- Quand 5HT se lie au récepteur 5HT-1A (auto-récepteur) = diminution sérotonine= libération DA
Expliquez l’inter-relation entre les NT 5HT et NA.
- Liaison NA récepteur alpha-1 = aug. 5HT
- Liaison NA récepteur alpha-2 = diminution 5HT (auto-récepteur)
Nommez un anti-dépresseur qui bloque le récepteur alpha-2 et inhibe la réfulation.
Mirtazapine (augmente 5HT)
