Tercer parcial (AINES) Flashcards
neurotransmisor medular de la vía aferente nociceptiva
glutamato
como se le considera a los derivados del ácido araquidónico
eicosanoides
culaes son los eicosanoides
- Tromboxanos
- Prostaglandinas
- Leucotriens
principal eicosanoide encargado de la formación de la inflamación
las PGL
la migraña, la fibromalgia, la poliposis, AR, y lupus son ejemplos de…
enfermedades que generan inflamación crónica
cuales son las funciones de la COX1
- Regulación de flujo renal
- Agregación plaquetaria
- Gastroprotección (ácido gástrico, moco, bicarbonato)
Pecularidad de la COX 2
tiene la capacidad de sobreestresarse hasta 20 veces
que aa es el que cambia entre la COX1 y la COX2
isoleu-valina 523, esto genera un espacio catalítico mucho mayor en la COX2
RAM de los AINES tradicionales
- disminución de la agregación plaquetias (aumenta el sangrado)
- Disminucicón del flujo renal (puede llegar a generar edema)
- Disminución de la gastroprotección (aumente el riesgo de sangrada intestinal)
como se les llama a los AINES capaces de solo bloquear COX2
AINES selectivos, celecoxib
como se dividen los AINES selectivo
debido a su presencia de un grupo sulfona (celecoxib) o un grupo sulfonamida
cual es la función general de COX1 Y 2
convertir el áciod araquidónico en prostaglandinas
cual es el efecto de las prostaglandinas en el cuerpo (PGE2 y PGI1)
reducen el umbral de los nocicepotores
- aparte de que son precursonas
la activación de los receptores H, 5HT, ATP,LT, PG generan…
causan un aumento en la sensibilidad y potencian la percepción del dolor
medicamentos que son básicos para tratar dolor, fiebre e inflamación
AINES y opiaceos
los AINES tienen como meta controlar 3 parámetros
- Antiinflamatorios
- Antipiréticos
- analgésicos
los siguientes medicamentos no cumplen la meta de los AINES gracias a su deficiencia en un parámetro en específico, cual es? (metamisol - diflusal - paracetamol)
metamisol - antiinflamatorio (analgesico?)
diflusal - antipirético
paracetamol - antiinflamatorio
La inflamación puede ser de 2 tipos dependiendo su etiología
fisica (por heridas o lesiones)
patológica (por patógenos o neoplasias)
factores no infecciosos que cuasan inflamación
- factores físicos (quemadura, congelación, traumatismo, CE)
- factores químicos (irritantes, alcohol, ácidos, glucosa)
- factores biológicos
- factores psicológicos (no generan la inflamación, solo la sensación dolorosa de la misma)
inflamción en la que se observan linfocitos y macrófagos
inflamación crónica
factores o intermediarios que generan inflamación
- Citoquinas
- ROS
- PAF
- Metabolitos de AAK
cuales son las citoquinas propias de la inflamción
proinflamatorias (IL-1B, IL-6, IL-8, IFNg)
antiinflamatorias (IL-4, IL-10, IL-13)
TNFa
metabolitos del AAK y su función
PGL - aumento de permeabilidad
PTCL I2 - disminuye la gregación plaquetaria
TBXA2 - promueve la agregación
Leucotrieno - vasodilatación
la inflamación se caracterisa mecanicamente por…
vasodilatación transitoria
aumento de permeabilidad
infiltración celular
cuales son 2 vías inflamatorias
la vía de complemento y al vía de los eicosanoides
la activación de receptores inflamatorios de superficie celular se da por…
PRRs, DAMPs, PGE2 y TxA2
marcadores inflamatorios
TNFalfa - IL-1B
nombra el fármaco que esta en fase 3 cuya función es inhibir a IL-1B
canalisum
diferencia de presencia en tejidos entre las COX
la COX 1 esta presente en la mayoría de los tejidos mientras que la COX2 solo en edotelio, miometrio y calecoxin
como es que se forma el AAK
el estímulo nocivo incrementa las concentraciones de FLPA2, la cual transforma fosfolípidos a AAK para que despues este sea, por medio de la cox, transformado a PGL
A que se refieren las siguientes partes de la vía de señalización del dolor:
- traducción
- conducción
- transmición
- persepción
- modulación
1) convertir el estímulo a un lenguaje iónico
2) a travez de fibras C y A-delta (de la periferia a la columna)
3) trayecto espinal al cerebro
4) sensación que causa el estímulo en el cerebro
5) modulación del impulso por medio de opioides endógenos (endocanabinoides)
el dolor nociceptivo se puede dividir en…
somático y visceral
el dolor crónico se divide en..
incapacitante (para el sueño o la vida) y degradante (de la salud o la funcionalidad)
el dolor agudo se divide en 3…
emocional
sensitivo
sensorial
que estructura neuroanatómica se encarga de regular al fiebre
el hipotálamo
que medicamentos puede generar fiebre
Carbomazepinas
ISRS
Antihistaminicos
en que consiste la regulación anterior y posteriór de la liberación de piréticos
Anterior - sudoración
Posteriórn - aumento de termogénesis
- vasocontricción periférica
como se clasifican los AINES
- por grupo funcional
- por selectividad (COX1 vs COX2)
- por vida media (<5 / 5 - 15 / >15)
- por potencia antiinflamatorioa (leve, moderada, potente)
ejemplos de medicamentos que son selectivos para COX1
ketorolaco e ibuprofeno
ejemplo de medicamentos selectivos para COX2
Colecoxib, nimesulida, y diclofenaco
ejemplos de medicamentos con una vida media inferiór a 5 hrs
aspirina
ibuprofeno
diclofenaco
nimesulida
acetaminofeno
ácido mefenámico
ketoprofeno
indometacian
ejemplos de medicamentos con vida media entre 5 y 15 hrs
colecoxil y metamizol
diflunisal
flurbiprofeno
naproxeno
sulindaco
ejemplo de medicamento con vida media mayor a 15 hrs
nuevos AINES
prioxicam
tenoxicam
oxicanos
rofecoxib
ejemplos de medicamentos con potencial antiiflamtorio:
- insignificante
- moderado
- potente
1) paracetamol
2) ibuprofeno, mefanomi, diclofenaco
3) salicilatos, dipirona, etodolaco, indometacina
describe el mecanismo antiinflamatorio con sus 4 partes
1) inhibición de PLG y TBX
2) reducción de sensibiización y Vd
3) inhibi migración de leucocitos, selectinas, E, P, y L asi como ICAM y VCAM
4) inhbere clutamiento de PAF, C5a, IL-8, IL-1, TNFa
cuales son los 2 pasos del mecanismo analgésico
1) disminuye la producción de PGL lo que hace que no se sensbililicen los receptores
cuales son los 2 pasos del mecanimos antiperético
1) inhibe síntesis de PGE2
2) inhibe liberación de IL-1B, IL-6, INT, TNFa