Tercer parcial (AINES) Flashcards

1
Q

neurotransmisor medular de la vía aferente nociceptiva

A

glutamato

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2
Q

como se le considera a los derivados del ácido araquidónico

A

eicosanoides

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3
Q

culaes son los eicosanoides

A
  • Tromboxanos
  • Prostaglandinas
  • Leucotriens
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4
Q

principal eicosanoide encargado de la formación de la inflamación

A

las PGL

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5
Q

la migraña, la fibromalgia, la poliposis, AR, y lupus son ejemplos de…

A

enfermedades que generan inflamación crónica

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6
Q

cuales son las funciones de la COX1

A
  • Regulación de flujo renal
  • Agregación plaquetaria
  • Gastroprotección (ácido gástrico, moco, bicarbonato)
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7
Q

Pecularidad de la COX 2

A

tiene la capacidad de sobreestresarse hasta 20 veces

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8
Q

que aa es el que cambia entre la COX1 y la COX2

A

isoleu-valina 523, esto genera un espacio catalítico mucho mayor en la COX2

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9
Q

RAM de los AINES tradicionales

A
  • disminución de la agregación plaquetias (aumenta el sangrado)
  • Disminucicón del flujo renal (puede llegar a generar edema)
  • Disminución de la gastroprotección (aumente el riesgo de sangrada intestinal)
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10
Q

como se les llama a los AINES capaces de solo bloquear COX2

A

AINES selectivos, celecoxib

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11
Q

como se dividen los AINES selectivo

A

debido a su presencia de un grupo sulfona (celecoxib) o un grupo sulfonamida

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12
Q

cual es la función general de COX1 Y 2

A

convertir el áciod araquidónico en prostaglandinas

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13
Q

cual es el efecto de las prostaglandinas en el cuerpo (PGE2 y PGI1)

A

reducen el umbral de los nocicepotores
- aparte de que son precursonas

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14
Q

la activación de los receptores H, 5HT, ATP,LT, PG generan…

A

causan un aumento en la sensibilidad y potencian la percepción del dolor

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15
Q

medicamentos que son básicos para tratar dolor, fiebre e inflamación

A

AINES y opiaceos

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16
Q

los AINES tienen como meta controlar 3 parámetros

A
  • Antiinflamatorios
  • Antipiréticos
  • analgésicos
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17
Q

los siguientes medicamentos no cumplen la meta de los AINES gracias a su deficiencia en un parámetro en específico, cual es? (metamisol - diflusal - paracetamol)

A

metamisol - antiinflamatorio (analgesico?)
diflusal - antipirético
paracetamol - antiinflamatorio

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18
Q

La inflamación puede ser de 2 tipos dependiendo su etiología

A

fisica (por heridas o lesiones)
patológica (por patógenos o neoplasias)

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19
Q

factores no infecciosos que cuasan inflamación

A
  • factores físicos (quemadura, congelación, traumatismo, CE)
  • factores químicos (irritantes, alcohol, ácidos, glucosa)
  • factores biológicos
  • factores psicológicos (no generan la inflamación, solo la sensación dolorosa de la misma)
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20
Q

inflamción en la que se observan linfocitos y macrófagos

A

inflamación crónica

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21
Q

factores o intermediarios que generan inflamación

A
  • Citoquinas
  • ROS
  • PAF
  • Metabolitos de AAK
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22
Q

cuales son las citoquinas propias de la inflamción

A

proinflamatorias (IL-1B, IL-6, IL-8, IFNg)
antiinflamatorias (IL-4, IL-10, IL-13)
TNFa

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23
Q

metabolitos del AAK y su función

A

PGL - aumento de permeabilidad
PTCL I2 - disminuye la gregación plaquetaria
TBXA2 - promueve la agregación
Leucotrieno - vasodilatación

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24
Q

la inflamación se caracterisa mecanicamente por…

A

vasodilatación transitoria
aumento de permeabilidad
infiltración celular

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25
Q

cuales son 2 vías inflamatorias

A

la vía de complemento y al vía de los eicosanoides

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26
Q

la activación de receptores inflamatorios de superficie celular se da por…

A

PRRs, DAMPs, PGE2 y TxA2

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27
Q

marcadores inflamatorios

A

TNFalfa - IL-1B

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28
Q

nombra el fármaco que esta en fase 3 cuya función es inhibir a IL-1B

A

canalisum

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29
Q

diferencia de presencia en tejidos entre las COX

A

la COX 1 esta presente en la mayoría de los tejidos mientras que la COX2 solo en edotelio, miometrio y calecoxin

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30
Q

como es que se forma el AAK

A

el estímulo nocivo incrementa las concentraciones de FLPA2, la cual transforma fosfolípidos a AAK para que despues este sea, por medio de la cox, transformado a PGL

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31
Q

A que se refieren las siguientes partes de la vía de señalización del dolor:
- traducción
- conducción
- transmición
- persepción
- modulación

A

1) convertir el estímulo a un lenguaje iónico
2) a travez de fibras C y A-delta (de la periferia a la columna)
3) trayecto espinal al cerebro
4) sensación que causa el estímulo en el cerebro
5) modulación del impulso por medio de opioides endógenos (endocanabinoides)

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32
Q

el dolor nociceptivo se puede dividir en…

A

somático y visceral

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33
Q

el dolor crónico se divide en..

A

incapacitante (para el sueño o la vida) y degradante (de la salud o la funcionalidad)

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34
Q

el dolor agudo se divide en 3…

A

emocional
sensitivo
sensorial

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35
Q

que estructura neuroanatómica se encarga de regular al fiebre

A

el hipotálamo

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36
Q

que medicamentos puede generar fiebre

A

Carbomazepinas
ISRS
Antihistaminicos

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37
Q

en que consiste la regulación anterior y posteriór de la liberación de piréticos

A

Anterior - sudoración
Posteriórn - aumento de termogénesis
- vasocontricción periférica

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38
Q

como se clasifican los AINES

A
  • por grupo funcional
  • por selectividad (COX1 vs COX2)
  • por vida media (<5 / 5 - 15 / >15)
  • por potencia antiinflamatorioa (leve, moderada, potente)
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39
Q

ejemplos de medicamentos que son selectivos para COX1

A

ketorolaco e ibuprofeno

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40
Q

ejemplo de medicamentos selectivos para COX2

A

Colecoxib, nimesulida, y diclofenaco

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41
Q

ejemplos de medicamentos con una vida media inferiór a 5 hrs

A

aspirina
ibuprofeno
diclofenaco
nimesulida
acetaminofeno
ácido mefenámico
ketoprofeno
indometacian

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42
Q

ejemplos de medicamentos con vida media entre 5 y 15 hrs

A

colecoxil y metamizol
diflunisal
flurbiprofeno
naproxeno
sulindaco

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43
Q

ejemplo de medicamento con vida media mayor a 15 hrs

A

nuevos AINES
prioxicam
tenoxicam
oxicanos
rofecoxib

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44
Q

ejemplos de medicamentos con potencial antiiflamtorio:
- insignificante
- moderado
- potente

A

1) paracetamol
2) ibuprofeno, mefanomi, diclofenaco
3) salicilatos, dipirona, etodolaco, indometacina

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45
Q

describe el mecanismo antiinflamatorio con sus 4 partes

A

1) inhibición de PLG y TBX
2) reducción de sensibiización y Vd
3) inhibi migración de leucocitos, selectinas, E, P, y L asi como ICAM y VCAM
4) inhbere clutamiento de PAF, C5a, IL-8, IL-1, TNFa

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46
Q

cuales son los 2 pasos del mecanismo analgésico

A

1) disminuye la producción de PGL lo que hace que no se sensbililicen los receptores

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47
Q

cuales son los 2 pasos del mecanimos antiperético

A

1) inhibe síntesis de PGE2
2) inhibe liberación de IL-1B, IL-6, INT, TNFa

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48
Q

efectos adversos gastrointestinales

A
  • la inhibición de la PGLE2 y PGLI2 va a disminuir la producción ácida, aumenterá el flujo, la producción de moco y de bicarbonato
49
Q

paciente con toma de AINES por mas de 3 meses…

A

tienen mas del 40% de probabiliada de presentar una lesión gástrica

50
Q

si el paciente que toma aines tienen mas de 60… y mas de 79…

A

el riego se tripica, y el riesgo se cuatriplica

51
Q

factores de riesgo que te podría hacer presentar un EA gastrointestinal

A
  • Edad
  • Úlceras previas
  • Uso múltiple de AINES
  • dosis altas de AINE o uso prolongado
  • tratamiento anticoagulante o con corticoides
52
Q

cuales son las 2 contraindicaciones de la AAS

A

en niños enfermos por virus y pacientes asmáticos

53
Q

fármacos de mayor efecto antiinflamatorio

A

indometacina y piroxicam

54
Q

AINES indicados en Px con úlceras

A

de preferencia inhibidores de COX2
- pueden incrementar evetos trombóticos y RCV

55
Q

AINE administrado durante riesgo de infarto

A

rofexocib

56
Q

AINE administrado durante riesgo de ACV

A

ibuprofeno

57
Q

AINE administrado durante riesgo de muerte cardiovascular

A

etoricoxib

58
Q

AINE administrado durante riesgo de muerte

A

diclofenaco

59
Q

el uso de AINES + anticoagulantes orales aumentan el riesgo de…

A

un efecto gastrolesivo

60
Q

el uso de AINES + corticoides aumentan el riesgo de…

A

aumento de toxicidad

61
Q

el uso de AINES + uriosúricos, tiene 2 EA

A
  • disminución del la eliminación del áciod úrico (dosis normales)
  • uricosúricos a altas dosis
62
Q

el uso de AINES + antihipertensivos

A

disminuyen su efecto

63
Q

el uso de AINES, que efecto tienen sobre la ototoxicidad

A

aumenta

64
Q

cual es el AINE mas seguro…

A

la aspirina, el paracetamol también es seguro pero no es AIN

65
Q

bajo que condiciones y cuanto dura en reflejarse los niveles de aspirina plasmáticos

A

bajo una buena desintegración, pH, y vacimiento
en 30 min
- se abs bien por piel

66
Q

características cinéticas de la aspirina

A
  • atravieza la placenta
  • compite por el sitio de unióncon Penicilina, Fenitoína, Naproxeno
67
Q

que pasos metabóicos necesita seguir la aspirina para podoer ejercer su efecto inhibitor

A

ABS - acetilación - biotransformación

68
Q

como es la excreción de la aspirina vía renal en condiciones normales, alcalianas y ácidas

A
  • normales es del 10%
  • alcalinas son del 30%
  • ácidsas son del 2%
69
Q

vida media de la aspirina vs el salicilato sódico a altas dosis

A

aspririna - 0.2 a 0.3 hrs
salicilato sódico - 15 a 30 hrs

70
Q

la aspirina a dosis mayores de 4 o 6 gramos, que efecto tienen en la fosforilación oxidativo y en el metabolismo de carbohidratos

A
  • disminuye el ATP y aumenta le consumo de O2
  • producen hiperglucemia y glucosuria gracias a us efecto en G6P. también facilita la mobilización de grasas de músculo al hígado
71
Q

que efectos respiratrios va a tenener a nivel respiratorio

A

el aumento en el consumo de O2, la prensencia del fármco y de metabolitos como pirúbico y láctico aumentan la respiración para alcalinizar la sangre

72
Q

Que efectos urinariso se espera encontra bajo la ingesta de dosis altas de aspirina

A
  • retención de sodio y agua
  • depende la cantidad ingerida
  • 1 o 2 gramos (disminuye excreción y producen hiperuricemia
  • 2 a 3 gramos (no modifica la excreción)
  • 5 gr induce uricosuria e hipouricemia
73
Q

efectos sanguíneos de altas dosis de aspirina

A
  • acción antiinflamatoria
  • menor formación de TXA2
  • se unen covalentemente por lo que se requeire nueva síntesis
74
Q

la aspirina para el dolor se recomienda complementar con…

A

ergóticos y triptanos

75
Q

D&d para los diferentes patologías

A

dolor - 325 a 650 mg cada 4 a 6 hrs
ORT - 3g al día
AR - 3.2 a 6 gr al día
profilaxis post Qx - 160mg por 35 días

76
Q

bajo que condiciones es importante el reajuste de dosis de la aspirina

A

bajo disfunción hepática severa y TFG < 10ml/min

77
Q

única enfermeda en la cual es recomendado el uso de aspirina

A

enfermedad de kawasaki

78
Q

manejo de intoxición para aspirina

A
  • En dosis mayores a 500mg/kg o desconocidas se inicia en CA y LG
  • Si presenta criterios de severidad se recomienda hemodialisis y bicarbonato
79
Q

procedimiento de alcalinización de la orina

A

se añaden 3 ampullas de bicarbonato a 1 litro a SG5% (para una concentración de 132 mEq.) a una velocidad de 2 a 3 ml/kg/hr

80
Q

la indometacina, naproxeno e ibuprofeno, que tipo de IF tiene con la aspirina

A

disminución de concentraciones

81
Q

aspirina + warfarina

A

aumenta el riesgo de sangrado

82
Q

aspirina + metrotexate

A

se aumenta la concenración de Met

83
Q

aspirina + sulfonilureas

A

incremento de la hipoglucemia

84
Q

cinética del paracetamol

A
  • vida media de 1.5 a 3 hrs
  • abs rápida en ID
  • F de 70 a 90% con una UPP < 20%
85
Q

metabolismo del paracetamol

A

se oxida con 2E1, 1A2, y 3A4. despues se conjuga en un 40-70% con glucorónido y en un 25-40% con sulfato

86
Q

AINE que no produce efectos CV, respiratorios y de agregación plaquetaria. tampoco afecta equilibrio ácido-base ni afecta la mucosa gástrica

A

paracetamol

87
Q

presentaciones terapeuticas del paracetamol

A
  • jarabe y suspención llegan hasta 100mg
  • la tableta llega hasta el gramo
  • todas las dosis son para analgesia y antipiresia
  • Tempras, mejoralito junior, perfalgan
88
Q

cual es el AINE mas seguro y cual es su dosis

A

paracetamol de 325 a 650 mg cada 4 a 6 hrs

89
Q

RAM por sobredosis de paracetamol

A

hepatotoxicidad (necrosis hepática) y muerte por dosis mayores a 20 gr

90
Q

factores que pueden propiciar una sobredosis de paracetamol

A

afectaciones a 2E1, 2A2, y 3A4
- Enfermedad hepática
- suso de CBZP, fenitoína, isoniacida, rifampicina y HSJ

91
Q

recomendaciones para la OD de paracetamol

A
  • CA a 1g/kg de peso con un máximo de 50 gr de vía oral
  • N-acetilcisteína (dosis de carga y dosis de mantenimiento - VO: 140mg/kg carga con 70mg/kg cada 4 hrs manetenimiento)
92
Q

que tienen en común la metamizol o dipiridona, la fenilbutazona, oxifenbutazona y propifenazona

A

todos son derivados de las priazolonas

93
Q

el 4-metilamino y el 4-aminoancipirina son metabolitos de…

A

derivados de priazolonas

94
Q

En cuanto tiempo alcanzan su concentración máxima las derivadas priozolonas

A

1 hora a hora y media

95
Q

cinética de los derivados de priozolonas

A
  • UPP de 40 a 60%
  • vida media de 3 a 6 hrs (duplica con la edad)
  • CL de 50ml/mg
  • VD de 1.2L/Kg
96
Q

característica especial en cuanto a dosis de los derivados de pirazolonas

A

la dosis de 2grs (máximo efecto analgésico) genera los mismos efectos que Dx bajas de opiaceos

97
Q

para que se utiliza le metamizol

A

para dolores agudos moderados o post-operatorios intensos, así como para fiebre alta que no responde a otro tratamiento
- util para dolores tipo cólico gracia a su acción relajante de la musculatura

98
Q

vida media del metamizol

A

de 6 a 9 hrs

98
Q

derivados de pirazolonas con la menor vida media

A

propifenazona con una vida media de 1 a 1.5 hrs

98
Q

derivado de pirazolonas con mayor vida media

A

fenilbutazona con una vida media de 50 a 140 hrs

98
Q

efectos adversos del metamizol

A
  • agranulocitosis 1 en 1 millon con una probabilidad de anemia aplasica baja
  • baja acción sobre mucosas gástricas
  • la administración VI rápida puede generar calor, rubor facial, palpitaciones, hipotensión y náusea
99
Q

la convulsión, coma, paro respiratorio, y cuadros de insuficiencia hepática son EA de..

A

la intoxicación por metamisol

100
Q

cual es la presentación, y cual es la pauta terapeutica del metamisol

A

VO - comprimidos de 500mg y se administra de 500 a 1000 mg cada 6 a 8 hrs
IM - apolleta con 1g, la indicación es 1gr cada 6 a 8 hrs IM o 2 grms IV cada 12

101
Q

contraindicaciones y precauciones del metamizol

A

insuficiencia renal o hepática
no administrar por periodos largos
valoración hematológia durante el tratamiento

102
Q

los derivados de que ácido se dan con una dosis media de 2 a 3 gr por día y presentan menores efectos adversos que los de los salicilatos

A

derivados del ácio propiónico

103
Q

que tienen en conmún el ibuprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, ketoprofeno

A

son derivados del ácio propiónico

104
Q

cinética del ibuprofeno

A
  • concentración max: 0.75 a 2 hrs
  • F: mayor al 80%
  • V/2: adulto (2 a 4 hrs), niño (0.9-2,3) prematuro (23 a 75hr)
  • UPP: 99%
  • Metabolismo: 2C9, inhalación, conjugación
  • Cl: 0.75 ml/kg/min
105
Q

cinética del ketoprofeno

A
  • concentración max: 1.2 a 6.8 hrs
  • F: 100%
  • V/2: 0.9 a 3.3hrs
  • UPP: 99%
  • Metabolismo: glucoronidación
  • Cl: 1.2 ml/kg/min
106
Q

cinética del naproxeno

A
  • concentración max: 1 a 12 Hrs
  • F: 99%
  • V/2: 9 a 25 hrs
  • UPP: 99%
  • Metabolismo: 2C9, 1A2, 2C8, 6-O-desmetil
  • Cl: 0.13ml/kg/min
107
Q

derivados del ácido propiónico

A

aprenderte dosis analgésicas, dosis antipiréticas y dosis antinflamatorias

108
Q

indicaciones del ibuprofeno

A

indicación: dolor, fiebre, inflamación, dismenorrea
interacción: digoxina, fenitoína o litio (aumenta concentraciones)
intoxicación:
antídoto: LA y CA

109
Q

indicaciones del ketoprofeno

A

indicaciones: dolor somático OA, AR
interacciones: heparina, varfarina, clopidogrel, inhibidores de la trombina (dibigatrán), inhibidores del factor Xa (apixaban, rivaroxaban, edoxaban)
intoxicación: con 2.5gr genera letargia, somnolencia, náusea, vómito y dolor epigástrico
antídoto: LG, vigilar acidosis, hemodiálisis

110
Q

indicaciones del naproxeno

A

indicación: inflamación y dolor
interacciones: disminuye su efecto diurético con furosemida, tiazidas. tiene indicaciones con betabloqueadores, prazosin, captoprim

111
Q

cuales son los derivados del ácido acético

A

indometacina
ketorolaco
diclofenaco

112
Q

medicamento eficaz con gran frecuencia de efectos adversos, tiene acciones tanto inflamatorias como antiagregantes principalmente

A

indomtetacina

113
Q

descripción del medicamento, indicaciones, y vía de administración de la indometacina

A

IM con 1 mg
cierre de conducto permeable en prematuros
la vía y dosis checar en presentación

114
Q

ADME de la indometacina

A

A - en 5 hrs
D -1
M - O-desmetilación (50%), conjugación con ácido glucorónico (10%) y N-desacilación
E - 10 a 20% renal

115
Q
A