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Fisiología > Tema 3. Canales iónicos. Farmacología de los canales iónicos. > Flashcards

Tema 3. Canales iónicos. Farmacología de los canales iónicos. Flashcards

1
Q

Características de los canales iónicos.

A
  • método de difusión facilitada más común e importante.
  • proteínas oligoméricas.
  • el poro tiene un filtro muy selectivo.
  • no siempre están abiertos. Los canales Leak se abren y cierran de forma espontánea.

-

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2
Q

Estímulos que abren los canales?

A

Temperatura, cambios de tensiones en membrana, unión de un ligando, cambios en el voltaje.

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3
Q

¿Las permeasas tienen mayor velocidad que los canales iónicos?

A

No. Velocidad canales iónicos mucho mayor.

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4
Q

Importancia biológica canales iónicos.

A

No contribuye a la homeostasis (ya que la homeostasis no se consigue igualando las concentraciones de los iones).Tiene otras funciones como por ejemplo la generación de un potencial de membrana que puede derivar en un potencial de acción.

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5
Q

Estructura general de los canales iónicos.

A

Boca externa con un filtro muy selectivo. Compuerta que regulada por distintos estímulos. Pueden tener sensor de voltaje (voltaje-dependientes).

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6
Q

¿En qué estados se pueden encontrar los canales iónicos?

A
  • cerrado: cuando no ha llegado el estímulo.
  • abierto: un estímulo los ha abierto.
  • inactivado (tiempodependiente): los canales regulados por voltaje llegan un momento en que se cierran.
  • desensibilizado (tiempodependiente): aunque el ligando siga unido al receptor del canal, se cierra.
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7
Q

¿Con qué criterios clasificamos los canales iónicos?

A

Según su selectivdad iónica, según función y según sus características genético-estructurales (superfamilias).

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8
Q

Define canales muy selectivos y poco selectivos.

A

Los muy selectivos sólo dejan pasar a un ion determinado. Los poco selectivos sólo hacen diferencia en cuanto a cargas. pueden ser catiónicos o aniónicos.

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9
Q

Ejemplos de canales catiónicos.

A

Acetilcolina, glutamato, ATP.

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10
Q

Ejemplos de canales aniónicos.

A

GABA, glicina.

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11
Q

Principales tipos de canales según su función. Breves características.

A

Ligandodependientes y voltajedependientes.

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12
Q

Selectividad de los canales ligandodependientes y de los voltajedependientes.

A

Los ligandodependientes son muy poco selectivos. Los voltajedependientes son MUY selectivos.

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13
Q

Tipos de canales iónicos según sus características genéticoestructurales. Superfamilias.

A

Regulados por ligandos externos y canales con sensor de voltaje.

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14
Q

Ejemplos de canales regulados por ligandos externos.

A

Canal de acetilcolina, de GABA, de glicina, de glutamato y de ATP.

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15
Q

Dónde se encuentra el sensor de voltaje.

A

segmento transmembrana número 4 de los canales iónicos voltaje-dependientes. Son aminoácidos cargados positivamente, casi siempre participan arginina y lisina, que inducen cambio conformacional abriendo la compuerta cuando hay un cambio de voltaje.

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16
Q

Actuación y modelo cinético de los canales regulados por ligandos externos.

A

El ligando se une por la cara externa del canal, donde se sitúa el receptor. Abre la compuerta y pasan los iones. Se queda unido hasta que el canal se desensibilice. Posteriormente pasará a cerrado. El ligando no pasa por él, sólo los iones.

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17
Q

¿Qué induce la apertura de la compuerta en los canales regulados por ligandos externos?

A

Cambios conformacionales y cambios en los enlaces químicos de las moléculas del canal.

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18
Q

¿Cómo se nombran a los canales regulados por ligandos externos?

A

Estos canales reciben el nombre de los ligandos que los abren.

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19
Q

La mayoría de los ligandos externos son…

A

Aminoácidos, neurotransmisores, hormonas.

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20
Q

¿Ejemplos de neurotransmisores que abran canales?

A

Ach, GABA, glicina, glutamato.

21
Q

canal de acetilcolina: catiónico o aniónico.

A

catiónico.

22
Q

Canal de glutamato: catiónico o aniónico.

A

catiónico.

23
Q

Canal de glicina: catiónico o aniónico.

A

aniónico.

24
Q

Canal de GABA: catiónico o aniónico.

A

aniónico.

25
Q

Según el número de monómeros de los canales regulados por ligandos externos serán…. Descríbelos.

A

Tetrámeros o pentámeros.
Los tetrámeros están formados por 4 subunidades y cada subunidad tendrá 4STM.
Los pentámeros están formados por 5 subunidades y cada subunidad tendrá 2 STM o 4STM.

26
Q

Generalidades de los canales iónicos.

A
  • Tipo de transporte pasivo facilitado.
  • Siempre a favor de gradiente.
  • Intervienen proteínas transmembrana hidrofóbica que forman canal hidrofílico.
  • Permite paso de uno o varios iones.
27
Q

Estructura de los canales iónicos regulados por ligandos externos que son tetrámeros.

A

Tienen 4 subunidades o monómeros y cada una tiene 4 STM en forma de hélice alfa. Estos STM están unidos mediante lazos hidrofílicos en contacto con el exterior acuoso.

28
Q

Estructura de los canales iónicos regulados por ligandos externos que son pentámeros.

A

Tienen 5 subunidades y cada una de ellas podrá tener 2 o 4 STM, en forma de hélice alfa.

29
Q

Ejemplos de pentámeros y el número de STM (ligandodependientes)

A
  • Canal de acetilcolina: 4STM
  • Canal de GABA: 4STM
  • Canal de glicina: 4STM
  • Canal de ATP: 2STM
30
Q

Ejemplos de tetrámeros (ligandodependientes)

A

Canal de glutamato. 4STM.

31
Q

Estructura del canal de acetilcolina.

A

Es catiónico. Es un pentámero. Tiene 5 subunidades (formadas por 4 cadenas polipeptídicas) y cada una de ellas tiene 4STM en forma de hélice alfa. De las 5 subunidades, dos son alfa, una beta, una delta, una gamma. Para que se abra el canal se tendrán que unir dos receptores, dos Ach.

32
Q

Importancia del canal de acetilcolina.

A

Participa en la sinapsis y el control muscular. La acetilcolina es un neurotransmisor, por lo que participa en la sinapsis química. Es importante en la transmisión de señales entre dos neuronas y entre neuronas y células musculares. La apertura de este canal permite el paso de iones Na+, causando despolarización y apertura de más canales de sodio (voltajedependientes) aumentando así la despolarización.

33
Q

Los 3 canales voltajedependientes más importante.

A

De sodio, de potasio, de calcio.

34
Q

Actuación de los canales voltajedependientes. Modelo cinético.

A

Cerrados, abiertos (activados), inactivado, cerrado.
Cuando las condiciones constantes del potencial de membrana en reposo se ven alteradas, la célula entra en despolarización y entran en juego los canales voltaje dependientes. Los canales de sodio se abren para que haya más despolarización y los canales de potasio se abrirán más tarde para repolarizar

35
Q

¿Por qué cuando los canales de sodio se inactivan la célula sigue despolarizada?

A

Porque aún no se han abierto todos los canales de potasio, impidiendo la salida de los iones potasio en su totalidad. Cuando se haya reestablecido el potencial de membrana, la bomba sodio potasio hará su labor para llegar otra vez a los valores fisiológicos de las concentraciones iónicas.

36
Q

Estructura de los canales con sensor de voltaje?

A

Proteína transmembrana formada por 4 dominios o subunidades, es decir, son tetrámeros. Cada tetrámero tiene 6STM, estando en el 4S el sensor de voltaje. Los STM se encuentran unidos por lazos hidrofílicos. El lazo más importante es el S5-S6 que determina la selectividad iónica y forma el poro.

37
Q

¿Los canales voltajedependientes de sodio y potasio tienen una o más cadenas polipeptídicas?

A

Los de sodio tienen una sóla. Los de K tienen 4 cadenas.

38
Q

Tipos de drogas según efecto que puedan generar.

A

Agonistas o antagonistas.

39
Q

Drogas del canal de acetilcolina.

A

Nicotina, alfabugarotoxina, curare, conotoxina. Nicotina agonista y los demás antagonistas.

40
Q

Función del neurotransmisor GABA.

A

Deprime el sistema nervioso. Neurotransmisor inhibidor más importante del cerebro.

41
Q

Función del neurotransmisor acetilcolina.

A

Neurotransmisión muscular.

42
Q

Drogas del canal de GABA

A

Benzodiacepinas, barbitúricos, etanol. Todos agonistas (deprimen, como el GABA)

43
Q

Función de la glicina.

A

Inhibición de la médula espinal.

44
Q

Droga para el canal de la glicina.

A

Estricnina.

45
Q

Función glutamato y droga.

A

Excitación del sistema nervioso. Es el neurotransmisor excitador más importante del cerebro. El glutamato sódico actúa como antagonista (impide excitación cerebral excesiva).

46
Q

Inhibidores del canal de sodio voltajedependiente.

A

TTX (tetrodotoxina), STX (saxitoxina), BTX (batracotoxina)

47
Q

Inhibidores del canal de potasio voltajedependiente.

A

TEA (tetraetilamonio) y Apamina.

48
Q

Inhibidores del canal de calcio voltajedependiente.

A

Conotoxina.

49
Q

Droga agonista del canal de calcio.

A

dihidropiridinas (DHP).

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