Système muscarinique Flashcards
FITB: Les récepteurs muscariniques sont des __________-.
Récepteurs à 7 passages transmembranaires couplés aux protéines G
FITB: Les effets muscariniques sont bloqués par _____
l’atropine
FITB: Les effets nicotiniques sont bloqués par _____
curare
Vrai ou Faux? La muscarine mime les effets de l’ACh sur le coeur et les glandes sécrétoires
Vrai
Vrai ou faux ?L’ACh agit sur les récepteurs muscarininques, dits métabotropes
vrai
Vrai ou Faux ?La protéine Gi est associée au sous-type M2 et M4
Vrai
Où se situe le sous-type M2?
Membrane présynaptique et au niveau tissulaire
Où se situe le sous-type M4?
Couplé à la protéine Gi et donc à une réduction de l’AMP cyclique
Où se situe les sous-types M1, M3 et M5?
Tissu innervé
Quels sont les rôles de la protéine Gi associée au sous-types M2-M4?
1) Régulation de la transcription génique ( par SRC-PI3K)
2) Inhibition de l’adénylate cyclase et de la production d’AMPc
FITB: L’agoniste favorise l’entrée de ___________.
Potassium
FITB: Les sous-types M1, M3, M5 vont plutôt stimuler la protéine _____. Cette voie va stimule la voie _______ pour rejoindre la voie des _______
Gq
phospholipase c
MAPK
Qui suis-je?
Je suis un ligand qui se lie à une site différent de celui de l’acétylcholine.
allostérique
Quel est le type de ligand du tropicamide?
Ligand allostérique
Qui suis-je?
Je suis le premier type de liaison, car je suis un ligand qui se lie au même site que l’acétylcholine
Ligand orthostérique
Quel est le type de ligand du carbachol?
Ligand orthostérique
Le tiotropium se compose de.._____ et de _______. Il s’agit donc d’un ______
Ligand orthostérique
Ligand allostérique
ligand bitopique
FITB: La majorité des antimuscariniques se lient de façon ____
Orthostérique
FITB: La majorité des antimuscariniques sont des
agonistes inverses
Caractéristiques d’un ligand orthostérique:
- SAR bien définie
-Grande affinité
Caractéristiques d’un ligand allostérique:
- Bonne sélectivité
- Bonne sélectivité spatial et temporale
FITB: La maladie d’Alzheimer est associée à une dysfonction du système cholinergique. L’________ d’ACh et le transporteur de _____ sont largement réduits. Les médicaments utilisés sont des _______ de l’AChE, comme le ______, la ______ et la __________.
exocytose
choline
inhibiteurs
donzepil
galantamine
rivastigmine
Quels sont les “receptors targets” pour la maladie d’Alzheimer?
Agoniste: M1, M5 OR M1/M5 combinés
Antagoniste: M2
Quel est le rôle des “recpetor target”
Augmenter l’acétylcholine en inhibant sa dégradation par l’AchE
Quels sont les médicaments associés à l’asthme?
Ipatropium
tiotropium
FITBL L’Ach et le na ont des effets ______. Le sodium favorise la ____ tandis que l’Ach favorise_________. La ______ de récepteurs peut avoir une influence.
contraires
relaxation
contraction
quantité
