Systeme adrenergique Flashcards
1
Q
NT du systeme et affinites
A
- noradrenaline (++ dans coeur): ++ alpha
- adrenaline: ++ beta
2
Q
Effets de la stimulation b1 sur le coeur
A
- inotrope + : phosphorylation LTCC, RYR et phospholamban (ne peut plus inhiber SERCA2a)
- lusitrope +: P phospholamban et troponine I (desensibilise au Ca)
- chronotrope + (FC): canaux HCN du courant If, activation ICaL
- dromotrope + (conduction): reduit la periode refractaire
3
Q
Risques des b-agonistes
A
- deleteres a long terme
- risque de tacharythmie sur coeur ischemique (seuil du PA abaisse et activation orthosympathique reflexe) => hyperadrenergisme
- desensibilisation: phosphorylation recepteurs par bARK et recrutement de b-arrestine => internalisation
- surcharge calcique, troubles du couplage E-C
4
Q
Effets au niveau des vaisseaux des catecholamines
A
- beta2: phosphorylation MLCK = relaxation
- alpha1: Gaq -> PLC -> IP3 -> contraction
5
Q
Feedback au niveau synaptique de la liberation de NA
A
- a2 presynaptique: inhibe liberation NA
- b1 presynaptique: potentialise liberation NA
6
Q
Clonidine
A
agoniste des recepteurs a2 presynaptiques = inhibe liberation NA
7
Q
Degradation enzymatique des catecholamines
A
- MAO
- COMT
8
Q
Utilisation extra-cardiaque de b2-mimetiques
A
- tocolyse
- bronchodilatation
9
Q
Effets cardiaques de l’adrenaline
A
- augmente FC
- augmente TAs
- dromotrope +
- augmente automaticite
10
Q
Effets vasculaires de l’adrenaline
A
- vasodilatation (diminue les resistances)
- diminue le flux renal -> renine -> AT2 => vasoconstriction ! (antagonisme physiologique)
11
Q
Effets autres de l’adrenaline
A
- tocolytique
- bronchodilatateur
- augmente disponibilite du glucose
- choc anaphylactique
12
Q
Administration d’adrenaline (mode)
A
IV
13
Q
Effets integrés de la NA
A
- augmente PA (augmente RPT, inotrope +)
- diminue FC (effet vagal reflexe: augmentation PA stimule barorecepteurs qui diminuent l’influx orthoS au coeur)
14
Q
Effets integrés de l’adrenaline
A
- augmente PAs
- diminue PAd (diminue RPT)
- augmente FC (inotrope +)
15
Q
Isoprotérénol
A
b-agoniste pur synthetique (b1, 2 et 3)
16
Q
Effets de l’isoproterenol
A
idem que adrenaline mais renforce
17
Q
Effets de la dopamine
A
Depend de la dose:
- faible dose: VD renale (utilisee en USI)
- haute dose: inotrope positif (contractilite d’un myocarde temporairement deficient)
- tres haute dose: vasoconstriction = augmentation post-charge
18
Q
b-agonistes et usage
A
- Isoproterenol: BAV, bradycardie
- Dobutamine: test diagnostique, stimulation inotrope en decompensation ou post-chir
19
Q
a1-agoniste effet
A
vasoconstriction locale
20
Q
Effets de la clonidine
A
- per os: bradycardie (a1 stimule le coeur) et hypotension (inhibe NA donc contraction des vsx inhibée)
- test en cas de suspicion de pheochromocytome: positif si pas de diminution des metanephrines (la clonidine diminue les catecholamines circulantes)
- potentialise effet hypotenseur des anesthetiques
- potentialise l’effet des analgesiques morphiniques
- IV: vasoconstriction (recepteurs a2 au niveau des vsx)
21
Q
Effets secondaires de la clonidine
A
- effet rebond a l’arret: poussees hypertensives
! danger chez patient cardiovasculaire - secheresse bucale, impuissance, sedation, constipation
- antagoniste des tricycliques (antidepresseurs)
22
Q
Indication de clonidine
A
- HTA refractaires (hyperadrenergisme chronique)
- test de pheochromocytome
23
Q
a-methyl-DOPA
A
- prodrogue -> agoniste a2-adrenergique
- pour les femmes enceintes
24
Q
Indication de l’a-methyl-DOPA
A
- HTA de grossesse: contre pre-eclampsie (pas IEC et Sartans car sont teratogenes)
25
Effets secondaires de l’a-methyl-DOPA
- hepatotoxicite (depistage transaminases)
- retention hydrosodeee
- galactorrhee (anti-dopaminergique = PRL augmente)
- anemie hemolytique
26
Prazosine
a1-bloquant selectif: inhibe la VC peripherique
27
Indication de la prazosine
- HTA severe (pheochromocytome)
- decompensation cardiaque
- hypertrophie de la prostate et dysurie (ML a1-sensible)
28
Effets secondaires de la prazosine
- retention hydrosodee
- hypotension
- bradycardie orthostatique
- a long terme: compensation reflexe par le barorecepteur active adrenergisme et RAAS
29
Autres a1-antagonistes
- Terazosine (pour HTA + dysurie)
- Tamsulosine (moins d’ES)
- Alfuzosine (uro-selectivite)
30
Effets generaux des b-bloquants
- diminution de la fonction systolique a court terme
- resensibilisation a la stimulation OS
- hypoglycemie chronique
31
Effets secondaires des b-bloquants
- bronchoconstriction
! asthme
- vasoconstriction
! Raynaud
- dyslipidiemie < augmentation de TGL
- fatigue, impuissance…
- attenuation des manifestations d’hypoglycemie < ex. surdosage d’insuline
- effet rebond à l’arret
32
Situations particulieres sous b-bloquants
A l’effort:
- sujet normal: diminution des capacites
- sujet angineux: augmentation du seuil angineux, amelioration des capacites (besoins en O2 du myocarde reduits < diminution de la FC et de la contractilite)
HTA hyperadrenergique
- diminue la tension car diminue DC, renine et relargage de NA
- VD a long terme (mecanisme inconnu)
33
Propranolol (definition et utilisation)
b-bloquant non-selectif
hyperthyroidie <-> hyperadrenergisme (en attendant l’effet des thyreobloquants)
34
Timolol (utilisation)
b-bloquant non-selectif
- traitement du glaucome (collyre)
! risque de passage systemique si surdosage
35
Effets des b1-bloquants selectifs
- inotrope -
- chronotrope -
- dromotrope -
- diminution de la TAs
- diminution du DC a l’effort
- diminution renine donc retention
- diminue feedback + sur relargage NA
36
b1-bloquants selectifs
- atenolol
- metoprolol
37
Nebivolol (action)
effet combine: b1-bloquant selectif + VD par relargage de NO
38
Carvedilol
effet combine: b-bloquant non-selectif et VD par antagonisme a1
