syfa_20210423121630 Flashcards
1
Q
neurotransmissio
A
hermoimpulssi siirtyy hermosolusta toiseen useimmiten neurotransmitterien välityksellä
2
Q
mihin kahteen luokkaan kolinergiset reseptorit jaetaan?
A
- nikotiinireseptorit2. muskariinireseptorit
3
Q
nikotiinireseptorit kuuluvat _ reseptoriluokkaan. Siksi vaikutus on nopea. Välittävät nopeaa _ transmissiota.
A
nikotiinireseptorit kuuluvat ionikanavareseptoriluokkaan. Siksi vaikutus on nopea. Välittävät nopeaa eksitoivaa transmissiota.
4
Q
Nikotiinireseptoreita on lihaksissa, ganglioissa ja aivoissa. Mikä selittää erilaisen farmakologian hermo-lihasliitoksen ja ganglioiden välillä?
A
hermo-lihasliitoksen ja ganglioiden nikotiinireseptorit eroavat alayksikkökoostumukseltaan toisistaan, mikä selittää niiden erilaisen farmakologian. (hermo-lihasliitoksen Nm ja ganglion Nn)
5
Q
muskariinireseptorit kuuluvat _ reseptoriluokkaan. Vaikutus siksi nikotiinireseptoreita hitaampi
A
muskariinireseptorit kuuluvat G-proteiini reseptoriluokkaan. Vaikutus siksi nikotiinireseptoreita hitaampi
6
Q
postganglionaarisista parasympaattisista säikeistä vapautuvan asetyylikoliinin vaikutukset kohde-elimiin välittyvät asetyylikoliinin _reseptoreiden kautta
A
postganglionaarisista parasympaattisista säikeistä vapautuvan asetyylikoliinin vaikutukset kohde-elimiin välittyvät asetyylikoliinin muskariinireseptoreiden kautta
7
Q
muskariinireseptoreita on _ alatyyppiä. Sijainti: sydän, sileä lihas, _ ja _
A
muskariinireseptoreita on 5 alatyyppiä. Sijainti: sydän, sileä lihas, rauhaset ja keskushermosto
8
Q
muskariinireseptoreita on _ alatyyppiä. Sijainti: _, _, rauhaset ja keskushermosto
A
muskariinireseptoreita on 5 alatyyppiä. Sijainti: sydän, sileä lihas, rauhaset ja keskushermosto
9
Q
kolinergiset hermopäätteet ottavat aktiivisesti sisäänsä 1. 1 ja 2._ muodostuu KAT katalysoimana asetyylikoliinia. 1_ saatavuus ja siirtyminen aktiivisen kuljetusmekanismin avulla kolinergisiin hermosoluihin näyttää rajoittavan asetyylikoliinin synteesin nopeutta
A
kolinergiset hermopäätteet ottavat aktiivisesti sisäänsä 1. koliinia. 1. koliinista ja asetyylikoentsyymi-A:sta muodostuu KAT katalysoimana asetyylikoliinia. 1_ saatavuus ja siirtyminen aktiivisen kuljetusmekanismin avulla kolinergisiin hermosoluihin näyttää rajoittavan asetyylikoliinin synteesin nopeutta
10
Q
aineita, jotka vaikuttavat asetyylikoliinin kaltaisesti ja joiden vaikutukset muistuttavat parasympaattisen hermoston stimulaatiota, sanotaan _. Ne voivat aktivoida joko suoraan muskariinireseptoreita tai tehostaa epäsuorasti asetyylikoliinin vaikutuksia estämällä sen hajoamista, kuten antikoliiniesteraasit.
A
parasympatomimeetit(Parasympatomimeetit (joskus kolinomimeetit[1]) ovat ryhmä aineita, jotka vaikuttavat hermostossa välittäjäaine asetyylikoliinin tavoin. Parasympatomimeettejä käytetään lääkkeenä muun muassa Alzheimerin tautiin ja glaukoomaan eli silmänpainetautiin. Joitakin parasympatomimeettejä käytetään päihteinä: esimerkiksi tupakan sisältämä nikotiini kuuluu niihin. wikipedia)
11
Q
muskariinireseptorit välittävät parasympaattisista hermopäätteistä vapautuvan asetyylikoliinin vaikutuksia kohdekudoksissa. Muskariinireseptoreita salpaavia lääkeaineita kutsutaan _ ja aikaisemmin niitä kutsuttiin _ .
A
muskariinireseptorit välittävät parasympaattisista hermopäätteistä vapautuvan asetyylikoliinin vaikutuksia kohdekudoksissa. Muskariinireseptoreita salpaavia lääkeaineita kutsutaan antikolinergisiksi lääkkeiksi ja aikaisemmin niitä kutsuttiin parasympatolyyteiksi.
12
Q
millaisia vaikutuksia parasympatomimeetit saavat aikaan elimistössä?
A
- vaikutukset muistuttavat parasympaattisen hermoston aktivaation aiheuttamia vaikutuksia- verenpaine laskee, silmän mioosi, GI-kanavassa eksokriinisten rauhasten eritys lisääntyy, virtsarakon sulkijalihas relaksoituu
13
Q
esimerkki parasympatomimeettisestä lääkeaineesta, jolla on suora vaikutus. Pilokarpiini on _reseptoreita stimuloiva lääkeaine. Käytetään esim. _hoidossa, alentaa kohonnutta silmänpainetta ja lisää kammioveden poistumista. Systeemisesti annettuna tyypillisiä parasympatomimeettien haitttavaikutuksia (syljenerityksen lisääntyminen, hikoilu, verenpaineen lasku jne.)
A
esimerkki parasympatomimeettisestä lääkeaineesta, jolla on suora vaikutus. Pilokarpiini on muskariinireseptoreita stimuloiva lääkeaine. Käytetään esim. glaukooman hoidossa, alentaa kohonnutta silmänpainetta ja lisää kammioveden poistumista. Systeemisesti annettuna tyypillisiä parasympatomimeettien haitttavaikutuksia (syljenerityksen lisääntyminen, hikoilu, verenpaineen lasku jne.)
14
Q
parasympatomimeettiset lääkeaineet voivat vaikuttaa suoraan (esim. pilokarpiini) tai estämällä asetyylikoliiniesteraasia hajottamasta asetyylikoliinia eli _
A
parasympatomimeettiset lääkeaineet voivat vaikuttaa suoraan (esim. pilokarpiini) tai estämällä asetyylikoliiniesteraasia hajottamasta asetyylikoliinia eli antikoliiniesteraasit
15
Q
aineita, jotka estävät asetyylikolinesteraasia kutsutaan
A
antikoliiniesteraasit
16
Q
Alzheimerin taudissa käytetään rivastigmiinia joka on _ eli estää asetyylikoliiniesteraasin toimintaa. Rivastigmiini metaboloituu _. Annos kapseleina 2 x vrk tai kerran päivässä käytettävä laastarimuoto.
A
rivastigmiini on antikoliiniesteraasi eli estää asetyylikoliiniesteraasin toimintaa. Rivastigmiini metaboloituu esteröitymällä. Annos kapseleina 2 x vrk tai kerran päivässä käytettävä laastarimuoto.
17
Q
_ eli muskariinireseptoreita salpaavat aineet. Esim. atropiini ja skopolamiini
A
antikolinergit
18
Q
mydriaasi
A
mydriaasi, mydriasis [mydri’asis],{la e}, mydriasis [mydri’asis] pupilldilatation [pupilldilatatio’n],-en,{r} («_space;mydri’asis {kr} mustuaisten laajentumaan johtava tauti) mustuais(t)en laajentuneisuus (tai laajentuminen); vrt. mioosi
19
Q
sykloplegia
A
sykloplegia, cycloplegia [cyclople’gia],{la}, cycloplegia [cyclople’gia],{e}, cykloplegi [cykloplegi’],-n,{r} («_space;ky’klos {kr} rengas + plege’ {kr} isku) silmän sädekehän (ja värikalvon) lamauttaminen, jolloin mykiön mukautuminen estyy
20
Q
Mikä on antikolinergisten lääkkeiden klassinen tyyppilääkeaine?
A
atropiini
21
Q
glaukooma
A
glaukooma, glaucoma [glauco’ma],{la e}, glaukom [glauko’m],-et,{r} («_space;glauko’s {kr} sinivihreä) silmänpainetauti {ark.}, viherkaihi {vanh.} hermosyiden ja gangliosolujen katona ilmenevä näköhermon sairaus, jolle on ominaista näköhermon nystyn kovertuminen, luonteenomaiset näkökenttäpuutokset sekä usein silmänpaineen suureneminen,ks. myös glaucoma*
22
Q
antikolinergit - kliininen käyttö
A
- silmälääketiede: mydriaattina eli silmäterä laajentuu2. parkinsonin tauti
23
Q
mihin aivojen kolinergiset radat liittyvät?
A
- vireystilan ja tarkkaavaisuuden säätely- muisti ja oppiminen- Azheimer & Parkinson
24
Q
Biokemiallisesti selvin muutos _ taudissa on aivojen asetyylikoliinitoiminnan heikkeneminen. Kliinisessä käytössä on kolme antikoliiniesteraasia.
A
Alzheimerin tauti
25
_ taudin oireiden arvellaankin ainakin osittain syntyvän striatumin kolinergisten hermosolujen suhteellisen aktiivisuuden lisääntyessä, kun dopaminerginen estovaikutus häviää.
Parkinsonin tauti
26
Atropiinin farmakologiset vaikutukset perustuvat asetyylikoliinin muskariinireseptorien salpaukseen eri kudoksissa ja elimissä. Atropiinia käytetäänkin _ nopeuttamaan sydämen sykettä. Silmässä todetaan _ eli silmäterän laajeneminen, koska muskariinireseptorien salpaus estää parasympaattisista hermopäätteistä vapautuvan asetyylikoliinin aiheuttaman värikalvon rengaslihaksen supistuksen.
bradyarytmiassa; mydriaasi
27
Atropiinin kaltaisten, kaikkia _reseptorialatyyppejä salpaavien lääkeaineiden käyttöä rajoittivat kuitenkin niiden voimakkaat haittavaikutukset: etenkin suun kuivuminen, takykardia ja _ vaikeutuminen ovat vaikutuksia, joita ilmaantui lähes kaikille potilaille. Suoliston peristaltiikan lamaantuminen saattoi lisäksi aiheuttaa _, ja virtsateiden sileän lihaksiston lamaantuminen saattoi vaikeuttaa _.
Atropiinin kaltaisten, kaikkia muskariinireseptorialatyyppejä salpaavien lääkeaineiden käyttöä rajoittivat kuitenkin niiden voimakkaat haittavaikutukset: etenkin suun kuivuminen, takykardia ja lähinäön vaikeutuminen ovat vaikutuksia, joita ilmaantui lähes kaikille potilaille. Suoliston peristaltiikan lamaantuminen saattoi lisäksi aiheuttaa ummetusta, ja virtsateiden sileän lihaksiston lamaantuminen saattoi vaikeuttaa virtsaamista.
28
Sympaattisessa hermostossa postganglionaaristen hermosolujen välittäjäaine on _. Poikkeus tästä yleisestä säännöstä ovat hikirauhasia hermottavat sympaattisen hermoston säikeet, joissa on välittäjäaineena _.
Sympaattisessa hermostossa postganglionaaristen hermosolujen välittäjäaine on noradrenaliini. Poikkeus tästä yleisestä säännöstä ovat hikirauhasia hermottavat sympaattisen hermoston säikeet, joissa on välittäjäaineena asetyylikoliini.
29
sympatomimeettinen
sympatomimeettinen, sympathomimeticus [sympathomime'ticus],{la}, sympathomimetic [sympathomime'tic],{e}, sympatomimetisk [sympatomime'tisk],{r} (<< syn- {kr} yhdessä + pa'thos {kr} mielentila + mimetiko's {kr} matkiva) 1. sympaattista hermostoa kiihottava; 2. sympaattisen hermoärsytyksen tai katekoliamiinien tavoin vaikuttava, adrenerginen
30
_ ovat lääkeaineita, joiden vaikutukset muistuttavat sympaattisen hermoston välittäjäainetta noradrenaliinia
sympatomimeetit
31
adrenerginen reseptori
adrenerginen reseptori, receptor adrenergicus [rece'ptor adrene'rgicus],{la}, adrenergic receptor [adrene'rgic rece'ptor],{e}, adrenerg receptor [adrene'rg rece'ptor],{r} rauhassolujen sekä sileiden lihassolujen ja sydänlihassyiden reseptoreita, joiden kautta sympaattisten hermopäätteiden erittämät ja veren mukana kulkevat katekoliamiinit sekä monet lääkeaineet vaikuttavat näiden solujen toimintaan;
32
Adrenoseptorit voidaan niiden rakenteen ja biokemiallisten ja farmakologisten ominaisuuksien perusteella jakaa _ pääluokkaan _ joissa kussakin on _ alatyyppiä
Adrenoseptorit voidaan niiden rakenteen ja biokemiallisten ja farmakologisten ominaisuuksien perusteella jakaa kolmeen pääluokkaan (α1, α2 ja β), joissa kussakin on kolme alatyyppiä
33
Adrenoseptorit kuuluvat _reseptoreihin
Adrenoseptorit kuuluvat G-proteiinikytkentäisiin reseptoreihin
34
adrenergiset reseptorit voivat aktivoitua
adrenergiset reseptorit voivat aktivoitua1) noradrenaliini2) adrenaliini3) adrenergic drugs
35
alfa1-adrenergisen reseptorin aktivaatio aikaansaa _ aktivaation
sympaattisen hermoston aktivaation
36
alfa2-adrenergisen reseptorin aktivaatio aikaansaa _
insuliinin erityksen väheneminen
37
B1-reseptorien aktivaatio aikaansaa
1. sydämen syke nousee2. munuaisissa reniinin eritys lisääntyy
38
B1-reseptorien sijainti pääasiallisesti
sydämessä
39
B2-reseptorien sijainti pääasiallisesti
keuhkoissa
40
B2-reseptorien aktivaatio aiheuttaa
- keuhkoputket relaksoituu- suolisto relaksoituu- verisuonet relaksoituu
41
B3-reseptorien pääasiallinen esiintymispaikka
- rasvakudos
42
B3-reseptorien aktivaatio aikaansaa
lipolyysin kiihtymisen
43
Adrenaliini on katekoliamiineista vähiten _ ja aktivoi lähes yhtä tehokkaasti α1-, α2-, β1- ja β2-reseptoreja (kuva 2).
Adrenaliini on katekoliamiineista vähiten reseptoriselektiivinen ja aktivoi lähes yhtä tehokkaasti α1-, α2-, β1- ja β2-reseptoreja (kuva 2).
44
Adrenoseptoriagonisteilla on kaksi selvää käyttöaihetta silmälääketieteessä. α1-agonisteja, esim. fenyyliefriiniä, käytetään _ tutkittaessa verkkokalvoa oftalmoskoopin avulla. α1-agonistit eivät aiheuta _, kuten atropiinin kaltaiset mydriaasia aiheuttavat aineet.
Adrenoseptoriagonisteilla on kaksi selvää käyttöaihetta silmälääketieteessä. α1-agonisteja, esim. fenyyliefriiniä, käytetään mydriaatteina tutkittaessa verkkokalvoa oftalmoskoopin avulla. α1-agonistit eivät aiheuta akkomodaatiohalvausta, kuten atropiinin kaltaiset mydriaasia aiheuttavat aineet.
45
yhdistä lääkeaineet ja selitykset1. salbutamoli2. ksylometatsoliini3. medetomidiinia. alfa1 - verisuonet supistuvat - nuhalääkeb. beeta2-keuhkoputket laajenevat-astmalääkec. alfa2-CNS vaikutus - rauhoittava, unettava
a. & 2. ksylometatsoliini alfa1 - verisuonet supistuvat - nuhalääkeb. & 1. salbutamoli beeta2-keuhkoputket laajenevat-astmalääkec. & 3. medetomidiini alfa2-CNS vaikutus - rauhoittava, unettava
46
pratsosiini
selektiivinen alfa1-salpaaja
47
mikä lääke aiheuttaa posturaalista hypotensiota haittavaikutuksena?
- selektiivinen alfa1-salpaaja pratsosiini
48
mitä pratsosiinin haittavaikutuksessa, posturaalisessa hypotensiossa tapahtuu?
Pratsosiinin aiheuttamasta verisuonten supistuksen estosta johtuen veri pakkautuu maan vetovoiman vaikutuksesta alaraajojen laskimoihin, kun potilas on pystyasennossa. Koska laskimopaluu sydämeen on vähentynyt, sydämen minuuttitilavuus pienenee ja potilasta alkaa huimata ja pyörryttää
49
Beetasalpaajat estävät sympaattisen hermoston _-reseptorien stimulaation (_ ja _) vaikutuksia eri kudoksissa, mikä muodostaa perustan niiden kliiniselle käytölle ja tavallisimmille haitoille.
Beetasalpaajat estävät sympaattisen hermoston β-reseptorien stimulaation (noradrenaliinin ja adrenaliinin) vaikutuksia eri kudoksissa, mikä muodostaa perustan niiden kliiniselle käytölle ja tavallisimmille haitoille.
50
β-reseptorien signaalitransduktiomekanismitβ-reseptorit kuuluvat _reseptoreihin. Katekoliamiinit, stimuloimalla β-reseptoreita, siirtävät tiedon solun sisään aktivoimalla _-proteiinin välityksellä adenylaattisyklaasin toimintaa, joka lisää solunsisäisen syklisen AMP:n muodostumista ja proteiinikinaasi A:n aktivaatiota. Proteiinikinaasi A:n aktivaatio johtaa sydänsolujen toiminnan muutokseen proteiinien (mm. fosfolambaani, L-tyypin Ca2+-kanavat) fosforylaation välityksellä (kuva 2).
β-reseptorien signaalitransduktiomekanismitβ-reseptorit kuuluvat G-proteiinikytkentäisiin reseptoreihin. Katekoliamiinit, stimuloimalla β-reseptoreita, siirtävät tiedon solun sisään aktivoimalla Gαs-proteiinin välityksellä adenylaattisyklaasin toimintaa, joka lisää solunsisäisen syklisen AMP:n muodostumista ja proteiinikinaasi A:n aktivaatiota. Proteiinikinaasi A:n aktivaatio johtaa sydänsolujen toiminnan muutokseen proteiinien (mm. fosfolambaani, L-tyypin Ca2+-kanavat) fosforylaation välityksellä (kuva 2).
51
Beetasalpaajien verenpainetta alentava vaikutus perustuu _-reseptorien salpaukseen. β1-reseptorien stimulaatio suurentaa sydämen syketaajuutta ja supistusvoimaa, minkä vuoksi beetasalpaajilla on negatiivinen _ ja _ vaikutus (kuva 1).
Beetasalpaajat eivät aiheuta voimakasta hypotensiota terveillä henkilöillä, mutta alentavat verenpainetta kohonnutta verenpainetta sairastavilla potilailla. Verenpainetta alentava vaikutus perustuu β1-reseptorien salpaukseen. β1-reseptorien stimulaatio suurentaa sydämen syketaajuutta ja supistusvoimaa, minkä vuoksi beetasalpaajilla on negatiivinen kronotrooppinen ja inotrooppinen vaikutus (kuva 1).
52
Beetasalpaajien hemodynaamiset vaikutukset kohonneen verenpaineen hoidossa. Sydämen β1-reseptorien salpaus pienentää _ ja _, minkä vuoksi sydämen minuuttitilavuus pienenee.
Beetasalpaajien hemodynaamiset vaikutukset kohonneen verenpaineen hoidossa. Sydämen β1-reseptorien salpaus pienentää syketaajuutta ja supistusvoimaa, minkä vuoksi sydämen minuuttitilavuus pienenee.
53
onko beetasalpaajilla parempi vaikutus levossa vai rasituksessa?
Levossa beetasalpaajat vaikuttavat sydämeen normaalisti vähän, koska katekoliamiinien vaikutus β-reseptoreihin on vähäinen. Beetasalpaajien vaikutukset korostuvat fyysisen rasituksen ja psyykkisen stressin aikana, kun sympaattinen hermosto aktivoituu; tällöin β-salpaajat vähentävät odotettua syketaajuuden suurenemista.
54
Ei-selektiiviset beetasalpaajat kuten propranololi salpaavat keuhkoputkien sileän lihaksen _-reseptoreita, mikä voi johtaa keuhkoastman tyyppisten ahdistusoireiden ilmaantumiseen keuhkoastmaa tai muuta obstruktiivista keuhkosairautta sairastavalla potilaalla.
Ei-selektiiviset beetasalpaajat kuten propranololi salpaavat keuhkoputkien sileän lihaksen β2-reseptoreita, mikä voi johtaa keuhkoastman tyyppisten ahdistusoireiden ilmaantumiseen keuhkoastmaa tai muuta obstruktiivista keuhkosairautta sairastavalla potilaalla.
55
katekoliamiinit
katekoliamiini, catecholamine [catecho'lamine],{e}, katekolamin [katekolami'n],-et,{mon.} -er,{r} sympaattisen hermoston tavoin vaikuttavia viestiaineita, joita erittyy mm. lisämunuaisytimestä (adrenaliini, noradrenaliini ja dopamiini)
56
Katekoliamiinit stimuloivat glykogenolyysia (β2) ja lipolyysia (β1, β2, β3) ja lisäävät verensokeria hypoglykemiassa. Miten siis beetasalpaajat vaikuttavat metaboliaan?
- glykogenolyysi laskee- insuliinin vapautuminen laskee- peittää hypoglykemian oireet (huom diabeetikot!)-
57
mitkä beetasalpaajat ovat etusijalla, jos diabeetikko tarvitsee beetasalpaajahoitoa?
beeta1-selektiiviset salpaajat, koska ei-selektiivisten hoitoon liittyy muutoksia plasman triglyserideissä sekä kolesteroleissa.
58
Beetasalpaajien käytön vasta-aiheita ovat mm. ?
Beetasalpaajien käytön vasta-aiheita ovat mm. vaikea astma, hoitamaton sydämen vajaatoiminta, vaikeat alaraajojen verenkiertohäiriöt ja sydämen johtumishäiriöt.
59
kerro beetasalpaajien käyttökohteita (sekä kardiovaskulaarisia että ei-kardiovaskulaarisia)
- verenpainetauti- sepelvaltimotauti- systolinen sydämen vajaatoiminta (ideana sykkeen lasku)- migreenin estohoito
60
kerro beetasalpaajien haittavaikutuksia
- sydämen vajaatoiminta- liiallinen bradykardia- AV-katkos- hypotensio- hyperglykemia- bronkokonstriktio
61
Oksibutyniini eli oksibutiniini on muskariinireseptoria salpaava _ lääkeaine, jota käytetään tihentyneen virtsaamistarpeen ja virtsanpidätyskyvyttömyyden hoitoon.
Oksibutyniini eli oksibutiniini on muskariinireseptoria salpaava antikolinerginen lääkeaine, jota käytetään tihentyneen virtsaamistarpeen ja virtsanpidätyskyvyttömyyden hoitoon.
62
_ on selektiivinen β2-agonisti ja nopeavaikutteinen, kuitenkin esimerkiksi adrenaliinia pitempivaikutteinen sympatomimeetti, jolla on keuhkoputkia laajentava vaikutus. ((C13H21NO3)H2O4S) käytetään lääkeaineena keuhkoputkien supistustilassa ahtauttavien keuhkosairauksien, kuten astman ja keuhkoahtaumataudin hoidossa, jolloin se laukaisee nopeasti sileän lihaskudoksen supistustilasta johtuvaa hengitysteiden ahtautumista
salbutamoli
63
Sydänlihas saa sympaattisen hermotuksensa selkäytimen keskiosista eli rintarangan alueelta. Mitä välittäjäainetta ja minkälaisia reseptoreita esiintyy postganglionaarisissa synapseissa? *1. Asetyylikoliinia, muskariinireseptoreita2. Adrenaliinia, adrenergisia reseptoreita3. Noradrenaliinia, adrenergisia reseptoreita4. Asetyylikoliinia, nikotiinireseptoreita
3. noradrenaliinia, adrenergisia reseptoreita
64
Mihin reseptoriryhmään muskariinireseptorit kuuluvat? *-TumareseptoriJänniteherkkä ionikanavareseptori-Entsyymireseptori- G-proteiinikytkentäinen reseptori
g-proteiinikytkentäinen reseptori
65
Millaisia vaikutuksia muskariinireseptorien aktivaatio saa aikaan silmässä? Valitse oikea vaihtoehto. *1. Mustuaisen supistajalihas laajenee2. Kyynelerityksen väheneminen3. Silmän linssin ripustajalihaksen supistuminen ja akkomodaatio lähinäkemiseen4. Pupillin laajeneminen eli mydriaasi
3. silmän linssin ripustajalihaksen supistuminen ja akkomodaatio lähinäkemiseenmuskariinivaikutuksesta pupilli supistuu
66
Mikä väite EI PIDÄ paikkansa? *1. Asetyylikoliiniesteraasi on asetyylikoliinin hajottamisessa huomattavasti tehokkaampi kuin MAO tai COMT noradrenaliinin hajottamisessa.2.Synapsirakoon erittynyt noradrenaliini inaktivoituu pääasiassa soluunotolla.3. Alfa-2-agonisti klonidiini vähentää noradrenaliinin eritystä sympaattisesta hermopäätteessä, kun taas alfa-2-antagonisti johimbiini lisää sitä.4. Atropiini on tyypillinen nikotiinireseptorien antagonisti, kun taas tubokurariini estää muskariinireseptoreita.
3. Alfa-2-agonisti klonidiini vähentää noradrenaliinin eritystä sympaattisesta hermopäätteessä, kun taas alfa-2-antagonisti johimbiini lisää sitä.PalauteTubokurariini estää nikotiinireseptoreita, kun taas atropiini muskariinireseptoreita.
67
Mitä tarkoittaa termi heteroreseptori (tai heteroseptori)? *1. Reseptoria, joka sitoo samaa välittäjäainetta kuin mitä presynaptinen hermo vapauttaa2. Reseptoria, joka ilmenee synapsin sekä presynaptisella että postsynaptisella puolella3. Reseptoria, joka sitoo kahta eri välittäjäainetta4. Reseptoria, joka sijaitsee presynaptisesti ja jota säätelee eri välittäjäaine kuin mitä hermo itse vapauttaa
4. Reseptoria, joka sijaitsee presynaptisesti ja jota säätelee eri välittäjäaine kuin mitä hermo itse vapauttaaEsimerkki heteroseptorista on sympaattisessa hermopäätteessä sijaitseva muskariinireseptori, jota aktivoi parasympaattisesta hermopäätteestä vapautuva asetyylikoliini. Seurauksena noradrenaliinin eritys vähenee
68
inotrooppinen
lihassupistuksen voimaan vaikuttava
69
kronotrooppinen
sydämen sykettä nopeuttava
70
H1-salpaajat eli
antihistamiinit
71
antihistamiini eli
H1 salpaaja
72
mikä histamiinisalpaaja toimii mahahappolääkkeenä?
H2-salpaaja
73
H2-salpaaja eli
mahahappolääke
74
mistä histamiini muodostuu?
aminohappo L-histidiinistä
75
kuinka monta histamiinireseptoria on?
- 4 reseptoria H1-H4- kliinisesti tärkeitä H1-H2
76
Ihmisellä tunnetaan neljä _ histamiinireseptoria, H1-, H2-, H3- ja H4-reseptorit.
Ihmisellä tunnetaan neljä G-proteiinikytkentäistä histamiinireseptoria, H1-, H2-, H3- ja H4-reseptorit.
77
antiemeettinen
antiemeettinen, antiemeticus [antieme'ticus],{la}, antiemetic [antieme'tic],{e}, antiemetisk [antieme'tisk],{r} (<< anti' {kr} vastaan + e'mesis {kr} oksennus) oksentelua hillitsevä
78
antikolinerginen
antikolinerginen, anticholinergicus [anticholine'rgicus],{la}, anticholinergic [anticholine'rgic],{e}, antikolinerg(isk) [antikoline'rg(isk)],{r} asetyylikoliinin vaikutusta estävä, parasympaattista hermostoa salpaava
79
anksiolyytti
anksiolyytti, anxiolyticum [anxioly'ticum],{la}, anxiolytic [anxioly'tic],{e}, anxiolytikum [anxioly'tik/um],-umet (-um),{mon.} -a,{r} (<< a'nxius {la} hätääntynyt + ly'ein {kr} liuottaa) ahdistusta ja tuskaisuutta vähentävä lääkeaine; vrt. atarakti
80
spasmolyytti
spasmolyytti, spasmolyticum [spasmoly'ticum],{la}, spasmolytic [spasmoly'tic] spasmolysant [spasmo'lysant],{e}, spasmolytikum [spasmoly'tik/um],-umet (-um),{mon.} -a,{r} kouristusta vähentävä aine
81
_ on 1.polven antihistamiini, joka on aikuisten ahdistuneisuuden, allergiasta johtuvien unihäiriöiden ja ihon kutinan hoitoon tarkoitettu lääke.
Hydroksitsiini on 1.polven antihistamiini, joka on aikuisten ahdistuneisuuden, allergiasta johtuvien unihäiriöiden ja ihon kutinan hoitoon tarkoitettu lääke.
82
Setiritsiini (Zyrtec[1], Histec[2] sekä lukuisa joukko muita: mm. Heinix)[3] on antihistamiineihin kuuluva lääke, jota käytetään allergian ja sen oireiden, kuten urtikarian ja heinänuhan, hoitoon. Minkä polven antihistamiini on kyseessä?
- toisen polven antihistamiini
83
mitä haittavaikutuksia antihistamiineilla on?
- väsymys, jos pääsee aivoihin- 2.polven lääkkeillä lieviä: päänsärky, pahoinvointi, väsymys
84
NSAID
Tulehduskipulääkkeen englanninkielinen nimitys on ”non-steroidal anti-inflammatory drug” (NSAID), joka on täsmällisempi ilmaisu kuin suomen kielessä käytetty ”tulehduskipulääke”.
85
_= kaksikymmentä hiiliatomia käsittäviä rasvahappoja, joilla on usein voimakkaita fysiologisia vaikutuksia (hormoneja tai kudoshormoneja), esim. prostaglandiinit, tromboksaanit, leukotrieenit
eikosanoidit
86
Syklo-oksigenaasientsyymiä (_) on kahta alatyyppiä (kuva 2). _, konstitutiivinen entsyymi, vastaa suhteellisen matalasta fysiologisesta prostanoidituotosta. _, indusoituva syklo-oksigenaasi, puolestaan on entsyymi, jota normaalisti ei juurikaan ole soluissa. Sen synteesi käynnistyy erityisesti tulehdusreaktiossa bakteerituotteiden ja tulehdussytokiinien vaikutuksesta.
Syklo-oksigenaasientsyymiä (COX) on kahta alatyyppiä (kuva 2). COX-1, konstitutiivinen entsyymi, vastaa suhteellisen matalasta fysiologisesta prostanoidituotosta. COX-2, indusoituva syklo-oksigenaasi, puolestaan on entsyymi, jota normaalisti ei juurikaan ole soluissa. Sen synteesi käynnistyy erityisesti tulehdusreaktiossa bakteerituotteiden ja tulehdussytokiinien vaikutuksesta.
87
_ muodostuvat rasvahappoesiasteistaan, erityisesti arakidonihaposta, 5-lipoksigenaasin katalysoimassa reaktiossa (kuva 1). Tätä entsyymiä on pääasiassa leukosyyteissä.
Leukotrieenit muodostuvat rasvahappoesiasteistaan, erityisesti arakidonihaposta, 5-lipoksigenaasin katalysoimassa reaktiossa (kuva 1). Tätä entsyymiä on pääasiassa leukosyyteissä.
88
PGH2
prostaglandiini H2, välituote josta muokataan useita prostanoideja
89
TXA2
Thromboxane A2 (TXA2)
90
_ on tärkeä prostaglandiinien sekä thromboksaanien synteesissä
COX
91
miksi prostaglandiinit ovat tärkeitä?
- veren hyytyminen- solujen suojaaminen mahalaukussa- tulehduksen ja kuumeen välittäjäaine
92
NSAIDs vähentää COX-1 ja COX-2, joten on vähemmän prostaglandiineja. NSAIDs käytetään hoitamaan PIF eli
P painI inflammationF fever
93
_ ja _ analogeja voidaan käyttää gynekologiassa toisaalta edistämään synnytystä ja toisaalta indusoimaan aborttia raskauden alkuvaiheessa.
PGE2:n ja PGF2α:n analogeja voidaan käyttää gynekologiassa toisaalta edistämään synnytystä ja toisaalta indusoimaan aborttia raskauden alkuvaiheessa.
94
_ on PGE:n analogi, joka estää suolahapon eritystä ja lisää suojaavan liman sekä bikarbonaatin eritystä. _ voidaan käyttää tulehduskipulääkkeiden aiheuttaman mahan limakalvovaurion ehkäisyyn ja hoitoon.
Misoprostoli
95
Leukotrieeniantagonistit _ ovat CysLT1-reseptorin salpaajia ja niitä käytetään astman ja allergisen nuhan hoitoon.
montelukasti
96
Glukokortikoidit _ leukotrieenisynteesiä muiden vaikutustensa ohella.
Glukokortikoidit ja metotreksaatti estävät leukotrieenisynteesiä muiden vaikutustensa ohella.
97
antipyreettinen
antipyreettinen, antipyreticus [antipyre'ticus],{la}, antipyretic [antipyre'tic],{e}, antipyretisk [antipyre'tisk],{r} kuumetta vähentävä
98
analgeettinen
analgeettinen, analgeticus [analge'ticus],{la}, analgesic [analge'sic] analgetic [analge'tic],{e}, analgetisk [analge'tisk],{r} kipua lievittävä
99
koksibit
COX2-selektiiviset
100
analgesia
analgesia, analgesia [analgesi'a],{la}, analgesia [analge'sia],{e}, analgesi [analgesi'],-n,{r} (<< an- {kr} ei + a'lgos {kr} kipu) kivuntunnottomuus, kivuttomuus
101
gastropatia
gastropatia, gastropathia [gastropathi'a],{la}, gastropathy [gastro'pathy],{e}, gastropati [gastropati'],-n,{r} (<< gaste'r {kr} mahalaukku + pa'thos {kr} tauti) mahalaukkusairaus, mahalaukkutauti gastropathia hypertrophica [gastropathi'a hypertro'phica],ks. Ménétrier'n tauti
102
Myös tulehduskipulääkkeille yhteiset haittavaikutukset, kuten mahan limakalvovaurio sekä sydän- ja verenkiertoelimistöön ja munuaisiin kohdistuvat haitat, johtuvat _ estosta. Useimpien tulehduskipulääkkeiden COX-eston mekanismi on _, poikkeuksen tähän tekee asetyylisalisyylihappo, jonka mekanismi on irreversiibeli asetylaatio.
- prostaglandiinisynteesin estosta- mekanismi on palautuva kilpaileva esto
103
Tulehduskipulääkkeet voidaan jakaa epäselektiivisiin, COX-2-painotteisiin ja COX-2-selektiivisiin sen mukaan, mikä on niiden suhteellinen vaikutus näihin kahteen syklo-oksigenaasin isoentsyymiin terapeuttisina annoksina. Useimmat perinteiset tulehduskipulääkkeet, kuten ibuprofeeni, diklofenaakki ja naprokseeni, ovat epäselektiivisiä eli estävät terapeuttisina annoksina _
Tulehduskipulääkkeet voidaan jakaa epäselektiivisiin, COX-2-painotteisiin ja COX-2-selektiivisiin sen mukaan, mikä on niiden suhteellinen vaikutus näihin kahteen syklo-oksigenaasin isoentsyymiin terapeuttisina annoksina (ks. taulukko 1). Useimmat perinteiset tulehduskipulääkkeet, kuten ibuprofeeni, diklofenaakki ja naprokseeni, ovat epäselektiivisiä eli estävät terapeuttisina annoksina sekä COX-2:ta että COX-1:tä.
104
Haittavaikutuksista mahan limakalvovaurio aiheutuu pääosin _ tuottamien fysiologisten prostanoidien synteesin estosta.
Haittavaikutuksista mahan limakalvovaurio aiheutuu pääosin COX-1:n tuottamien fysiologisten prostanoidien synteesin estosta.
105
Tulehduskipulääkkeet alentavat kuumetta estämällä _ tuotantoa hypotalamustasolla.
Tulehduskipulääkkeet alentavat kuumetta estämällä prostaglandiinien tuotantoa hypotalamustasolla.
106
Parasetamolimyrkytyksessä vasta-aineena (antidoottina) käytetään N-_, joka lisää maksan glutationivarastoja. Antidootti tehoaa hyvin vain, jos hoito aloitetaan 10–12 tunnin kuluessa myrkytyksestä.
Parasetamolimyrkytyksen vaikeusastetta voidaan arvioida plasman parasetamolipitoisuusmääritysten perusteella. Parasetamolimyrkytyksessä vasta-aineena (antidoottina) käytetään N-asetyylikysteiiniä, joka lisää maksan glutationivarastoja. Antidootti tehoaa hyvin vain, jos hoito aloitetaan 10–12 tunnin kuluessa myrkytyksestä.
107
mitä koksibit ovat?
COX-2-selektiivisiä tulehduskipulääkkeitäesim. etorikoksibi, parekoksibi ja selekoksibi
108
koksibeilla _ haittojen esiintyvyys pienempi kuin epäselektiivisillä tulehduskipulääkkeillä
mahahaittojen
109
COX-2-selektiivisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyy lisääntynyt _riski erityisesti sydänpotilailla
infarktiriski
110
Glukokortikoidit vaikuttavat suoraan ja geeniluennan kautta. Kerro esimerkki molemmista.
Suoraan: voivat säädellä transkriptiotekijöiden toimintaaGeeniluennan kautta: proinflammatoristen geenien luenta vähenee
111
immunosuppressorit 4 pääryhmää
1. glukokortikoidit2. reumalääkkeet (DMARD)3. "biologiset lääkkeet"4. kalsineuriinin estäjät
112
deksmametasoni
- synteettinen glukokortikoidi- parantaa vakavien COVID19 potilaiden immunologista myrskyä ja vähentää kuolleisuutta
113
glukokortikoidien hyvät vaikutukset- estää _ synteesiä- estää _ A2 synteesiä ja siten vähentää _ vapautumista sekä _ synteesiä- estää _entsyymin muodostumista
- estää interleukiinien synteesiä- estää fosfolipaasi A2 synteesiä ja siten vähentää arakidonihapon vapautumista sekä leukotrieenien synteesiä- estää COX-2 entsyymin muodostumista
114
Millaisia muutoksia glukokortikoidihoito aiheuttaa verenkuvaan?
- monosyyttien, lymfosyyttien, eosinofiilien ja basofiilien määrä verenkierrossa vähenee- neutrofiilien määrä lisääntyy hoidon alkuvaiheessa
115
corticosteroid side effectsmnemonic corticosteroid
C-cushing´s syndromeO-osteoporosisR-retardation of growth (paediatrics)T-thinning of skinI- immunosuppressionC-cataracts + glaucomaO- oedemaS-suppression of hypothalamic pituitary axisT- teratogenicE-emotional disturbancesR- raised blood pressure (hypertension)O- obesityI- increased body hair growth (hirstuism)D-diabetes mellitusS-striae (red) purple stretch marks
116
glukokortikoidien indikaatiot
1. astma2. nivelreuma3. muut autoimmuunitaudit4. tulehdukselliset suolistotaudit5. ihotaudit6. allergiset ja anafylaktiset reaktiot7. maligniteetit8. covid19
117
nivelreuman lääkehoito jako 2 ryhmään
1. oirelääkkeet (tulehduskipulääkkeet, glukokortikoidit)2. varsinaiset reumalääkkeet (DMARD -> jako perinteisiin ja biologisiin lääkkeisiin)
118
minkä sairauden hoitoon käytetään?- metotreksaatti- sulfasalatsiini- hydroksiklorokiini
nivelreuman hoitoon perinteiset lääkkeet
119
metotreksaatti
- foolihapon analogi- kehitetty syövän hoitoon ja kuuluu solusalpaajien ryhmään- pieninä annoksina nivelreuman hoitoon- metotreksaatti estää foolihapon metaboliaa ja edelleen DNA:n ja proteiinien synteesiä ja solujen jakaantumista- vaikutus 4-6 vkon hoidon jälkeen- haittavaikutukset: maha-suolikanavan oireet, suutulehdus, maksaentsyymien nousu- turvalabrat: maksa-arvot, verenkuva, krea- huom: annostelu 1krt/vko
120
intratekaalinen anto
selkäydinnesteeseen
121
sulfasalatsiini
- nivelreuman ja colitis ulcerosan hoitoon- antireumaattinen vaikutus 1-3kk kuluttua- runsaasti haittavaikutuksia: GI-kanava
122
klorokiinijohdokset
- INDIKAATIO: nivelreuma, malaria, SLE- MUU: stabilisoivat lysosomien membraaneja estäen hajottavien entsyymien vapautumista sekä sitovat vapaita radikaaleja- HAITAT: retinan pigmentaatio - näkökenttävaurio
123
monoklonaaliset vasta-aineet- kimeerinen eli pääte _- humanisoitu eli pääte _- humaani eli pääte _
monoklonaaliset vasta-aineet- kimeerinen eli pääte -ksimabi- humanisoitu eli pääte -tsumabi- humaani eli pääte -umab
124
infliksimabi
kimeerinen monoklonaalinen vasta-aine
125
tosilitsumabi
humanisoitu monoklonaalinen vasta-aine
126
adalimumabi
humaani monoklonaalinen vasta-aine
127
fuusioproteiinit eli pääte _
-septiesim. etanersepti
128
TNFalfa estäjät
-INDIKAATIO: tulehdukselliset reumasairaudet, Crohnin tauti, tavallinen ja nivelpsoriaasi- MUU: TNF:n estäjät sitovat TNF-sytokiinin inaktiiviseen muotoon- HAITAT: lisää tuberkuloosin ja hepatiitti B-infektion reaktivoitumisen sekä opportunisti-infektioiden riskiä. Infektioriski kohonnut!- LÄÄKKEITÄ: etanersepti, infliksimabi
129
TNFalfa
tulehdusreaktion aloittaja ja ylläpitäjä
130
infliksimabi
- kimeerinen vasta-aine (hiiri+ihminen)- biologinen lääke- infektioriski, erityisesti tuberkuloosi- nivelreuman hoitoon
131
etanersepti
- humaani dimeerinen fuusioproteiini- biologinen lääke- nivelreuman hoitoon
132
siklosporiini
- kalsineuriinin estäjä- elinsiirtojen yhteydessä, autoimmuunisairauksissa- aktivoituneiden T-lymfosyyttien jakautuminen ja toiminta laskee- haitta: munuaistoksisuus- runsaasti interaktioita
133
_ siklosporiini, takrolimuusi, everolimuusi ja pimekrolimuusi ovat tehokkaita immunosuppressiivisia lääkeaineita, joiden vaikutus kohdistuu aktivoituneiden T-lymfosyyttien jakautumiseen ja toimintaan
kalsineuriinin estäjät
134
kalsineuriinin estäjät: siklosporiini, takrolimuusi, everolimuusi ja pimekrolimuusi ovat tehokkaita immunosuppressiivisia lääkeaineita, joiden vaikutus kohdistuu _
kohdistuu aktivoituneiden T-lymfosyyttien jakautumiseen ja toimintaan
135
kalsineuriinin estäjät
- elinsiirrot ja autoimmuunitaudit- voivat altistaa infektioille- vasta-aihe: HIV-infektio, raskaus- esim. siklosporiini
136
keuhkoputken sileän lihaksen supistustä säätelee _ hermotus
kolinerginen
137
mikä on tärkein sileää lihasta säätelevä muskariinireseptori keuhkoputkissa?
M3 sileälihassolun postsynaptinen reseptori
138
sympaattisen hermoston päätteitä vähän, mutta keuhkoputkissa paljon _ reseptoreita
beeta2 reseptoreita
139
Astman ja COPD:n hoitoon käytetään samoja lääkkeitä. Kuitenkin merkitys on erilainen. Mitä astman lääkehoidossa hoidetaan? Entä COPD:n?
astma: limakalvon tulehduksen hoitoCOPD: obstruktion hoito - sileään lihakseen vaikuttavat lääkkeet
140
inhaloitavat glukokortikoidit
- beklometasoni- budesonidi- flutikasoni- mometasoni- siklesonidi
141
inhaloitavat glukokortikoidit haittavaikutukset
paikalliset- suun ja nielun hiivainfektiot- äänen käheyssysteemiset- vain suurilla annoksilla
142
astman ja COPD:n lääkehoito1. tulehduksen esto2. avaavat lääkkeet
1.1 glukokortikoidit1.2 leukotrieenireseptorin salpaajat1.3 biologiset lääkkeet (esim. omalitsumabi)1.4 teofylliini(1.5 fosfodiesteraasi-4-estäjät, vain COPD)2.1 beeta2-sympatomimeetit2.2 antikolinergit
143
1.2 leukotrieenien salpaajat
- lääkkeet: montelukasti, tsafirlukasti- salpaavat leukotrieenireseptoreita- tulehdusta hillitsevä ja keuhkoputkia laajentava vaikutus- INDIKAATIO: ASA-herkkä astma
144
omalitsumabi
- 1.3 biologinen lääke- estää IgE sitoutumista syöttösolujen pinnalle, hillitsee allergisen reaktion syntyä- INDIKAATIO: allerginen astma
145
mepolitsumabi ym (anti-IL5)
- 1.3 biologinen lääke- INDIKAATIO: vaikea eosinofiilinen astma
146
teofylliini
- INDIKAATIO: lisälääke astman ja COPD hoitoon- toimii fosfodiesteraasientsyymin estäjänä. Estää cAMP:n hajoamista solussa. - salpaa adenosiinireseptoria, jolloin sileä lihas laajenee- HAITAT: pahoinvointi, ripuli, päänsärky, vapina, kohonnut pulssi
147
roflumilasti
- 1.5 fosfodiesteraasi 4 (PDE4) estäjät- INDIKAATIO: COPD lisälääke- HAITAT: ripuli, pahoinvointi, päänsärky, painon lasku
148
Beeta2-sympatomimeetit relaksoivat hengitysteiden sileää lihasta stimuloimalla __-reseptoreita. G-proteiinikytkentäiset reseptorit aktivoivat adenylaattisyklaasientsyymiä, joka muodostaa _. _ nousu johtaa proteiinikinaasi A:n aktivoitumiseen. Tämä johtaa _ tason laskuun.
Beeta2-sympatomimeetit relaksoivat hengitysteiden sileää lihasta stimuloimalla beeta2-reseptoreita. G-proteiinikytkentäiset reseptorit aktivoivat adenylaattisyklaasientsyymiä, joka muodostaa cAMP. cAMP nousu johtaa proteiinikinaasi A:n aktivoitumiseen. Tämä johtaa Ca2+ tason laskuun.
149
beeta2-sympatomimeetit parantavat mukosiliaarista puhdistumaa eli mitä?
värekarvatoimintaa eli liman poisto tehostuu
150
SABA
short-acting beta agonists3-6h-avaavat lääkkeet
151
LABA
long-acting beta agonists- avaavat lääkkeet
152
salbutamoli
- SABA eli short-acting beta agonists- INDIKAATIO: astman pahenemisvaiheen/kohtauksen ensihoito- HAITTA: säännöllinen käyttö voi olla haitallista
153
salmeteroli, formoteroli, indakateroli, olodateroli
- LABA = long-acting beta agonists- INDIKAATIO: keskivaikea ja vaikea astman hoito. Esim. yöllisten astmaoireiden estoon- MUU: yhdessä glukokortikoidin kanssa- HAITAT: sydämen tykytys, verenpaineen laskua ja vapinaa.
154
ipratropium (SAMA)tiotropium (LAMA)
- antikolinergit- avaavia lääkkeitä-INDIKAATIO: astma ja COPD. Käyttö, jos beeta2-sympatomimeeteillä aiheutuu haittavaikutuksia- MUU: heikompi teho kuin beeta2-sympatomimeeteillä- HAITAT: vähäisiä
155
ASTMA mikä on tärkein hoitava lääke?
glukokortikoidit
156
ASTMA mikä on tärkein avaava lääke?
beeta2-agonisti
157
pitkittyneen yskän (yli _ viikkoa) syy tulee selvittää ja hoito kohdistaa ensisijaisesti _
pitkittyneen yskän (yli 4-8 viikkoa) syy tulee selvittää ja hoito kohdistaa ensisijaisesti aiheuttajaan
158
antitussiivi
yskänrefleksiä hillitsevä lääke
159
mukolyytti
tekee liman juoksevammaksi
160
ekspektorantti
limaneritystä lisäävä lääke
161
kodeiini
- opioidi- antitussiivinen vaikutus- HAITAT: ummetus, pahoinvointi, eturauhasvaivojen pahentuminen, sappivaivojen pahentuminen- väärinkäytön mahdollisuus
162
dekstrometorfaani
- ei-narkoottinen opioidijohdos (ei mene kunnolla keskushermostoon)- ei merkittävää analgeettista, hengitystä lamaavaa tai euforisoivaa vaikutusta- HAITAT: väsymys, pahoinvointi
163
etyylimorfiini
- kodeiinin kaltaiset vaikutukset
164
glukokortikoidireseptori
Glukokortikoidireseptori on tyypiltään tumareseptori ja niitä on lähes kaikissa soluissa. Glukokortikoidireseptori on sytoplasmassa inaktiivisena proteiinikompleksina. Glukokortikoidin sitoutuminen aktivoi reseptorin, jolloin inhibitoriset proteiinit irtoavat, glukokortikoidi-reseptori-kompleksi dimerisoituu ja kulkeutuu tumaan. Tumassa tämä kompleksi kiinnittyy kohdegeeniensä promoottorialueella olevaan säätelykohtaan (engl. glucocorticoid responsive element, GRE) sekä käynnistää ja lisää geenin luentaa (kuva 1, A). Tällä mekanismilla glukokortikoidit lisäävät useiden geenien ilmentymistä.
165
_ on välittäjäaineena (yksin tai kotransmissio) yli 90%:ssa aivojen hermosoluista
glutamaatti
166
aspartaatti
- keskushermoston välittäjäaine- eksitoiva - aminohappo
167
_ erityisesti aivojen lyhyissä välineuroneissa eri puolella aivoja, nigostriataalisissa _ neuroneissa ja pikkuaivojen Purkinjen soluissa
GABAa erityisesti aivojen lyhyissä välineuroneissa eri puolella aivoja, nigostriataalisissa GABAergisissä neuroneissa ja pikkuaivojen Purkinjen soluissa
168
demyelinisoivat yhdisteet
- lyijy- heksaklorofeeni- organofosfaatit
169
_ ärsytys ja glutamaatin vapautuminen depolarisoi postsynaptista hermosolua
eksitatorinen ärsytys
170
_ ärsytys ja GABA:n vapautuminen hyperpolarisoi postsynaptista hermosolua
inhibitorinen ärsytys
171
miten glutamaatti liittyy GABA:n synteesiin?
GABA:n lähtöaine on glutamaatti
172
glutamaatin reseptorit
- ionotrooppiset: NMDA, AMPA, kainaatti- metabotrooppiset: mGlu1-8
173
GABA:n reseptorit
- ionotrooppinen: Cl-- metabotrooppinen: G-proteiinikytkentäinen
174
katekoliamiinit muodostuvat ravinnon _ katekoliamiineja syntetisoivissa soluissa
tyrosiinista
175
katekoliamiinit muodostuvat ravinnon tyrosiinista katekoliamiineja syntetisoivissa soluissa. Tyrosiinista tehdään DOPAA ja _ rajoittaa reaktiota.
katekoliamiinit muodostuvat ravinnon tyrosiinista katekoliamiineja syntetisoivissa soluissa. Tyrosiinista tehdään DOPAA ja tyrosiinihydroksylaasi rajoittaa reaktiota.
176
Onko glutamaatti eksitatorinen vai inhibitorinen?
gluta-MATEexcitatory!!!!
177
_on yleisimpiä eksitoivia välittäjäaineita ja gamma-aminovoihappo (_) on keskushermoston yleisin inhiboiva välittäjäaine
Glutamaatti on yleisimpiä eksitoivia välittäjäaineita ja gamma-aminovoihappo (GABA) on keskushermoston yleisin inhiboiva välittäjäaine
178
Aivojen pääasiallinen eksitatorinensäätelyjärjestelmä
glutamaterginen järjestelmä
179
mihin järjestelmään liittyy seuraavat reseptorit?AMPA ampaisee hakemaan NMDA-huumetta, kai sitä saa (kainaatti) MURRR ! (mGluR)
glutamaterginen järjestelmä
180
dopamiinia tuotetaantyrosiinista _välivaiheen kautta(_ käytetäänlääkkeenä Parkinsonintaudissa)
dopamiinia tuotetaantyrosiinista levo-dopavälivaiheen kautta(levo-dopaa käytetäänlääkkeenä Parkinsonintaudissa)
181
DopamineVery Tired Addict käyttää mustaa ainetta
Ventral Tegmental AreaSubstantia nigra
182
Serotonin hermosolutumakkeet?
Sir RaphaelSerotonin Raphe Nuclei
183
Missä noradrenaalini syntetisoidaan?
Noradrenaliini syntetisoidaan soluissa, joidensoomat sijaitsevat kahdessa sinitumakkeessa Locus Coeruleus (engl. locus ceruleus)
184
Onko GABA eksitatorinen vai inhibitorinen?
inhibitorinenmuista tylsä luennoitsija -> nukahtaa
185
lihasrelaksantit
hermolihasliitosta lamaavat lääkeaineet
186
lihasrelaksanttien vaikutusmekanismit
1. nondepolarisoiva (tärkeämpi)2. depolarisoiva
187
relaksaatio etenee _ lihaksista _
relaksaatio etenee pienistä lihaksista isoihin lihasryhmiin
188
missä järjestyksessä lihakset relaksoituvat?palleasormetsilmä
1. silmä2. sormet3. pallea
189
nondepolarisoivien relaksanttien lihasrelaksaatio voidaan kumota _ yleisimmin neostigmiini
nondepolarisoivien relaksanttien lihasrelaksaatio voidaan kumota asetyylikolinesteraasin estäjillä yleisimmin neostigmiini
190
_ estää kompetitiivisesti koliniiesteraasia ja lisää siten asetyylikoliinin määrää hermolihasliitoksessa
neostigmiini estää kompetitiivisesti koliniiesteraasia ja lisää siten asetyylikoliinin määrää hermolihasliitoksessa
191
sugammadex
- y-syklodekstriini- kelatoi steroidirunkoisia relaksantteja- eli voidaan kumota hallitusti steroidirunkoisten lihasrelaksanttien vaikutus
192
nondepolarisoiva lihasrelaksantin vaikutusmekanismi
- antagonisteja- relaksantti kiinnittyy asetyylikoliinireseptoreihin (N), josta seuraa reseptorin muodonmuutos, jolloin normaali toiminta eli avautuminen häiriytyy
193
atrakuuri
non-depolarisoiva lihasrelaksantti
194
d-tubokurariini
non-depolarisoiva lihasrelaksanttihistoriallinen merkitys
195
_ ovat lääkeaineita, jotka riittävinä pitoisuuksina estävät väliaikaisesti impulssin johtumisen hermossa
puudutteet
196
A-delta hermosäi välittää _
nopeaa kipua, lämpötilaa, kosketusta
197
puudutteet ovat _ (emäksiä/happoja)
heikkoja emäksiä
198
aksoplasma
hermosolun sytoplasma
199
kokaiini
esteripuudute
200
esteripuudutteiden metaboliatuote _ voi aiheuttaa allergisia reaktioita
para-aminobentsoehappo
201
tärkeimmät puudutteet (esteri- vai amidipuudutteet)
amidipuudutteet
202
onko väite oikein vai väärinamidipuudutteet ovat epästabiileja liuoksessa
väärin, amidipuudutteet ovat hyvin stabiileja amidisidoksen ansiosta. Sen sijaan esteripuudutteet ovat epästabiileja vesiliuoksessa.
203
onko väite oikein vai väärinplasman koliiniesteraasit hydrolysoivat esteripuudutteita
oikein- plasman koliiniesteraasit hydrolysoivat esteripuudutteita
204
onko väite oikein vai väärinamidipuudutteinen entsymaattinen metabolia tapahtuu munuaisissa
väärin, amidipuudutteinen entsymaattinen metabolia tapahtuu maksassa
205
onko väite oikein vai väärinamidipuudutteinen metaboliatuote para-aminobentsoehappo voi aiheuttaa allergisia reaktioita
väärin, esteripuudutteiden metaboliatuote para-aminobentsoehappo voi aiheuttaa allergisia reaktioitaSen sijaan amidipuudutteilla allergiat ovat äärimmäisen harvinaisia
206
lidokaiini
- lyhytkestoinen puudutus- amidipuudute- antiarytminen vaikutus
207
antiarytminen
sydämen rytmihäiriöitä vähentävä
208
bupivakaiini
- erittäin rasvaliukoinen- amidipuudute- voimakas ja pitkä vaikutus, alkaa hitaammin kuin lidokaiinilla- epiduraalipuudutus- eriytyspuudutus: motoriset säikeet puutuvat heikommin kuin kipusäikeet
209
eriytyspuudutus
motoriset säikeet puutuvat heikommin kuin kipusäikeet
210
laajentaako vai supistaako puudutteet verisuonia
- riippuu konsentraatiosta: matala supistaa, korkea laajentaa-
211
puudutteilla on sydämeen negatiivinen _ (supistumisnopeus) ja _ vaikutus (supistumisvoima). Hidastavat johtumista ja alentavat supistusvoimaa
puudutteilla on sydämeen negatiivinen kronotrooppinen (supistumisnopeus) ja inotrooppinen vaikutus (supistumisvoima). Hidastavat johtumista ja alentavat supistusvoimaa
212
lidokaiini
Lidokaiini on paikallispuudute, joka soveltuu laskimonsisäisesti annettuna kammioperäisten rytmihäiriöiden akuuttihoitoon. Se salpaa muiden ryhmän IB lääkkeiden tavoin tehokkaasti natriumkanavia, erityisesti depolarisoituneessa iskeemisessä kammiokudoksessa.
213
mitä 5 tilaa tavoitellaan yleisanestesiassa?
1. uni ja tajuttomuus2. kivuttomuus3. heikentyneet heijasteet4. lihasrelaksaatio5. unohdus = amnesia
214
balansoitu anestesia
yleensä yhdistetään useampi eri osatekijöihin vaikuttava lääke
215
anestesia-aineet vaikuttavat _ tasolla, erityisesti _
anestesia-aineet vaikuttavat synapsitasolla, erityisesti reseptoreihin
216
sedaatio
rauhoitusvaikutus isoaivokuorella
217
syvempi anestesia
talamus ja hypotalamus
218
kirurginen anestesia
selkäydin
219
bentsodiatsepiinit
inhibitoristen reseptorien kiihdyttäminen
220
ketamiini
eksitatoristen reseptorien esto
221
kun GABA-aktiivisuus on _ ihminen nukkuu
kun GABA-aktiivisuus on suurimmillaan, ihminen nukkuu
222
kun glutamaattiaktiivisuus on suurimmillaan, ihminen _
kun glutamaattiaktiivisuus on suurimmillaan, ihminen kouristelee
223
anestesian voimakkuus korreloi aineen _
rasvaliukoisuuteen
224
typpioksiduuli
ilokaasu
225
MAC
- minimal alveolar concentration- keuhkorakkuloiden anesteettipitoisuus, jolla 50% potilaista ei reagoi ihoviiltoon
226
lääkkeen MAC arvoon vaikuttaa _
ikä, muut CNS lääkkeet, alkoholismi, kilpirauhasen liikatoiminta
227
typpioksiduuli kaava
N2O
228
typpioksiduuli
- ilokaasu- heikko anesteetti- hyvä analgeettinen vaikutus- ei käytetä yksinään- annetaan kaasuvirtausmittareiden kautta hengityskaasuun
229
nestemäiset inhalaatioanesteetit
- isofluraani- desfluraani- sevofluraani
230
isofluraani
- nestemäinen inhalaatioanesteetti- pistävä haju, ei aloiteta anestesiaa- vähän haittavaikutuksiamuistisääntö: ISO haju
231
desfluraani
- nestemäinen inhalaatioanesteetti- nopea vaikutus, nopea toipuminen- ärsyttää hengitysteitämuistisääntö: DÄM DES
232
sevofluraani
- nestemäinen inhalaatioanesteetti- nopea vaikutus, nopea toipuminen- ei ärsytä hengitysteitä- käytetään päiväkirurgiassamuistisääntö: SEMI jees!
233
laskimoanesteetit
- propofoli- tiopentaali- ketamini
234
propofoli
- laskimoanesteetti- vaikutus GABA-A reseptorin kautta- anestesian induktioon ja ylläpitoon, sedaatioon tehohoitopotilailla- ei analgesiaa- vaikutus nopea- haitta: alentaa verenpainetta, lamaa hengitystä- herääminen nopeaa (uudelleenjakautuminen), sopii päiväkirurgiaan
235
tiopentaali
- laskimoanesteetti- vaikutus GABA-A-reseptorin kautta- anestesian induktio- ei analgesiaa- erittäin rasvaliukoinen- haitat: hengitys ja verenkierto lamaantuvat, ärsyttävät verisuonia
236
ketamiini
- laskimoanesteetti- NMDA-reseptorien salpaaja- dissosiatiivinen anestesia- eliminoituu maksassa- ei lamaa verenkiertoa ja hengitystä- haitat: heräämisvaiheessa elävän tuntuisia unia, illuusioita, sekavuutta ja pelkotiloja
237
bentsodiatsepiinit
- anestesian tukiaineita, esilääkitys- anksiolyysi, amnesia, antikonvulaatio
238
flumatseniili
- bentsodiatsepiinien vasta-aine- tärkeää esim. myrkytystiloissa
239
antikonvulaatio
kouristuksen esto
240
anksiolyytti
ahdistusta ja tuskaisuutta vähentävä lääkeaine; vrt. atarakti
241
dissosiatiivinen anestesia
silmät voivat olla auki, spontaani hengitys ja suojarefleksit voivat toimia
242
dissosiatiivinen anestesia
Ketamiini saa aikaan dissosiatiivisen anestesian, millä tarkoitetaan tietoisen mielen irtautumista aistihavainnoista. Potilaalla tämä saattaa ilmentyä esimerkiksi ruumiistairtautumisen kokemuksina tai muina kuolemanrajakokemuksina. Haittavaikutukset ovat yleisempiä aikuisilla (niitä esiintyy jopa kolmasosalla potilaista) kuin lapsilla. Oireet voivat olla hyvin epämiellyttäviä, minkä vuoksi ketamiinin kanssa annetaan usein jotakin bentsodiatsepiinia, kuten midatsolaamia.[4] Ketamiini soveltuu myös yhteiskäyttöön nukutuksessa muun muassa ilokaasun kanssa.
243
krooninen kipu: oire yli _ kk tai ylittänyt kudosvaurion normaalin paranemisajan
6kk
244
kivun luokittelu
1. nosiseptiivinen kipu2. neuropaattinen kipu
245
opioidi on yleisnimitys, kattaa
- endogeeniset opioidipeptidit: endorfiini ym- morfiinin ja sen johdannaiset- synteettiset aineet
246
opioidit sitoutuvat _reseptoreihin, joita on _ tyyppiä
opioidireseptoreihin, joita on kolmea tyyppiä
247
myy-opioidireseptori
morfiinireseptori
248
delta-reseptori
enkefaliinireseptori
249
kappa-reseptori
dynorfiinireseptori
250
kipua aivoihin vievä hermoratasynapsi selkäytimen _sarvessa
kipua aivoihin vievä hermoratasynapsi selkäytimen takasarvessa
251
kipua estävä hermorata aivoista selkäytimeen. _reseptori aktivoi tämän hermoradan
kipua estävä hermorata aivoista selkäytimeen. myy-reseptori aktivoi tämän hermoradan
252
mikä on tavallisin opioidimyrkytyksen kuolinsyy?
hengityslama
253
opioidien käyttö
- anestesia- postoperatiivinen kipu- muu kova akuutti kipu (sydäninfarkti, vammat)- vaikeat, pitkäkestoiset kivut (syöpä)
254
opioidien käyttöön liittyy _ ja _ synty
toleranssin ja riippuvuuden synty
255
morfiini
- hyötyosuus suun kautta vain 20% (kasvaa toistuvassa annostelussa)- aktiivinen metaboliitti morfiini-6-glukuronidi
256
kodeiini
- metyylimorfiini- yhdistelmävalmisteissa (usein yhdessä annettuna parasetamolin kanssa)- aihiolääke: 10% metaboloituu morfiiniksi (CYP2D6 katalysoi, muistettava perinnölliset erot)
257
oksikodoni
- morfiinin puolisynteettinen johdos- imeytyy suun kautta suht. hyvin, hyötyosuus 50-60%- yleisin postoperatiivinen opioidi- käytettävissä myös oksikodoni + naloksoni yhdistelmävalmiste (aiheuttaa vähemmän ummetusta)
258
buprenorfiini
- osittainen agonisti- käytetään opiaattivieroituksessa
259
dysforia
epämiellyttävä olo, huonovointisuus
260
fentanyyli
- voimakkaampi kuin morfiini- lyhytvaikutteinen- CYP3A4 metabolia
261
tramadoli
- synteettinen kodeiinin johdos, heikko opioidi- raseeminen seos (-) tramadoli estää noradrenaalinen takaisinottoa, (+) tramadoli on heikko myy-reseptoriagonisti ja lisäksi se estää serotoniinin takaisinottoa ja lisää sen vapautumista- aihiolääke
262
opioidien haitat
- väsymys- pahoinvointi- ummetus- kutina- hikoilu- akkomodaatoihäiriö (vaikea lukea!)- painajaiset - lihasnykäykset- hengityslama
263
naloksoni
- opioidiantagonisti- opioidimyrkytysten antidootti eli vastalääke- naloksoni + oksikodoni suun kautta: ummetuksen esto
264
naltreksoni, nalmefeeni
- opioidiantagonistit- narkomaanien ja alkoholistien vieroitushoito
265
amitriptyliini
- trisyklinen masennuslääke
| - käytetään nykyisin enemmän kroonisen kivun hoidossa
266
karbamatsepiini
- solukalvoa stabiloivat lääkkeet- Na-kanavan salpaus
267
mistä epileptinen kohtaus johtaa?
hermosolujen liiallisesta poikkeavasta purkaustoiminnasta
268
onko väite oikein vai väärinepilepsialääkkeet ovat käytössä ainoastaan epilepsian hoidossa
väärin, ovat myös muiden sairauksien hoidossa (esim. kaksisuuntainen mielialahäiriö)
269
mihin bentsodiatsepiinit vaikuttavat?
- GABA-järjestelmään- inhibitio voimistuu
270
milloin bentsodiatsepiinit valitaan epilepsian hoitoon?
- yleensä viimeinen vaihtoehto
271
mihin karbamatsepiini ja okskarbatsepiini vaikuttavat?
- Na-kanavaan
272
mihin gabapentiini ja pregabaliini vaikuttavat?
- Ca-kanavaan
273
status epilepticus
epileptinen sarjakohtaus: jatkuvasti toistuvat epileptiset kohtaukset ilman normaalia välivaihetta.
274
status epilepticus tarkemmin
= kouristus kestää pitkään (yli 5min) tai seuraavat toisiaan ilman palautumista (yli 30min)- hengenvaarallinen tila- ensihoitona bentsodiatsepiini
275
karbamatsepiini
- Na-kanavia estävä antiepilepti- kaksi-suuntainen mielialahäiriö, neuropaattinen kipu- CYP3A4-induktori: paljon interaktioita (autoinduktio!)- haitat: phv, huimaus, väsymys, ihottuma, maksa-arvojen kohoaminen, luuydinvaurio- teratogeeninen
276
Yhdiste voi indusoida useita eri entsyymejä, jolloin se voi vaikuttaa itsensä lisäksi myös monien muiden yhdisteiden farmakokinetiikkaan tai metaboliseen aktiivisuuteen. Niinpä esimerkiksi _ ja rifampisiini lyhentävät monien muiden lääkeaineiden puoliintumisaikaa ja vaikutuksen kestoa kiihdyttämällä eliminaatioreaktioita.
Yhdiste voi indusoida useita eri entsyymejä, jolloin se voi vaikuttaa itsensä lisäksi myös monien muiden yhdisteiden farmakokinetiikkaan tai metaboliseen aktiivisuuteen. Niinpä esimerkiksi karbamatsepiini ja rifampisiini lyhentävät monien muiden lääkeaineiden puoliintumisaikaa ja vaikutuksen kestoa kiihdyttämällä eliminaatioreaktioita.
277
okskarbatsepiini
- Na-kanavia estävä antiepilepti- e-pillerien teho voi alentua- haitat: samanlaisia kuin karbamatsepiinilla, mutta vähäisemmät
278
lamotrigiini
- Na-kanavan estäjä- laajatehoinen epilepsialääke, kaksisuuntainen mielialahäiriö- metabolia maksassa glukuronidaation kautta- haitat: väsymys, ataksia, huimaus, vakava Stevens-Johnson tai Lyellin oireyhtymä (1:1000)
279
ataksia
tahdonalaisten lihasten keskushermostoperäinen yhteistoimintahäiriö (ilman halvausta)
280
miten Ca-kanavia estävät antileptit toimivat synapsipäätteessä?
- estävät Ca-kanavan toimintaa ja siten kalsiumin virtausta hermosolun sisällä, mikä vähentää välittäjäaineen vapautumista
281
_ heikentää kalsiumin virtausta hermosolun sisälle, mikä estää hermosolujen toimintaa ja vähentää kiputiloihin, ahdistuneisuutiloihin ja epilepsiaan liittyvien välittäjäaineiden vapautumista.
pregabaliini
282
pregabaliini
- estää Ca-kanavan toimintaa- neuropaattisen kivun hoito, ahdistuneisuushäiriö- yleiset haitat: huimaus, väsymys- harvinaiset haitat: luuydinsuppressio, neutropenia- potentoi muiden sedatiivien vaikutusta
283
gabapentiini
- estää Ca-kanavan toimintaa
284
topiramaatti
- laajakirjoinen antiepilepti, paljon vaikutusmekanismeja- salpaa Na-kanavia- migreenin estohoito- haitat: painonlasku, huimaus, päänsärky, väsymys, masennus
285
valproaatti vaikutusmekanismit
- lisää GAD-entsyymin aktiivisuutta- estää GABA:n takaisinottoa- estää glutamaatin vaikutusta- estää T-tyypin Ca-kanavien toimintaa- vaikuttaa Na-kanavien toimintaan- aktivoi K-kanavia
286
Suuren jännitteen säätelemät _tyypin Ca-kanavat säätelevät hermosolussa Ca2+-ionien sisäänvirtausta presynaptiseen hermopäätteeseen
L-tyypin
287
Pienen jännitteen säätelemät _tyypin Ca-kanavat tahdistavat sähköpurkauksia erityisesti talamuksen alueella. Näiden kanavien oletetaan olevan tärkeä tekijä poissaolokohtausten patofysiologiassa
T-tyypin
288
valproaatti muut kuin vaikutusmekanismit
- laajakirjoinen antiepilepti- poissaolokohtaukset, kaksisuuntainen mielialahäiriö- entsyymi-inhibiittori- haitat: painonnousu, vapina- teratogeeni!
289
levetirasetaami
- sitoutuu synapsirakkulan proteiiniin 2A (SV2A)- vaik. vesikkelifuusioon ja välittäjäaineiden vapautumiseen- estää L-tyypin Ca-kanavia- Levetirasetaamia käytetään lisälääkkeenä paikallisalkuisissa kohtauksissa sekä yleistyneissä epilepsioissa, toonis-kloonisten ja nuoruusiän myokloonisen epilepsiaa sairastavien potilaiden myokloonista kohtausten hoidossa. Levetirasetaamia voidaan käyttää myös yksinään vastadiagnosoiduissa paikallisalkuisissa kohtauksissa.
290
myoklooninen kohtaus
myoklonis-astaattinen kohtaus akineettinen kohtaus, jonka aikana potilas kaatuu.
291
tooninen kohtaus
tooninen kohtaus kohtaus jota luonnehtii yleinen lihasjäykkyys
292
millä lääkkeillä voi olla yhteivaikutuksia epilepsialääkkeiden kanssa?
- sienilääkkeet (flukonatsoli, ketokonatsoli, mikonatsoli)- sydän- ja verenkiertolääkkeet (statiinit, varfariini)
293
teratogeeniset epilepsialääkkeet
- valproaatti- karbamatsepiini- fenytoiini- topiramaatti
294
_ ovat keskushermoston sähköistä aktiivisuutta ja toimintoja lamaavia lääkeaineita
depressantit
295
GABA-reseptoreita on kahta päätyyppiä: GABA-A _reseptori ja GABA-B _reseptori
GABA-reseptoreita on kahta päätyyppiä: GABA-A ionikanavareseptori ja GABA-B G-proteiinikytkentäinen reseptori
296
GABA-_ reseptori on kloridikanava
GABA-A
297
bentsodiatsepiinit ovat GABA-_ reseptorin _ modulaattoreita
bentsodiatsepiinit ovat GABA-A reseptorin allosteerisiä modulaattoreita
298
bentsodiatsepiinien farmakologiset vaikutukset
- sedatiivinen l. väsyttävä- anksiolyyttinen l. tuskaisuutta lievittävä vaikutus- relaksoi lihaksia- antikonvulsiivinen l. kouristuksia estävä vaikutus
299
antikonvulsiivinen vaikutus
kouristuksia estävä vaikutus
300
bentsodiatsepiinien käyttökohteita
- unilääkkeenä- anksiolyyttinä- esilääkkeenä anestesiassa- lihasrelaksanttina- epilepsialääkkeenä
301
onko väite oikein vai väärinbentsodiatsepiineillä on pieni terapeuttinen indeksi
väärinbentsodiatsepiineillä on suuri terapeuttinen indeksi. On harvinaista, että bentsodiatsepiinit yksinään suurinakaan suun kautta otettuina annoksina johtaisivat potilaan kuolemaan
302
mitä eroa on diatsepaamilla vrt. alpratsolaamilla?
- diatsepaami on pitkävaikutteisempi - paami pääte- alpratsolaami on lyhytvaikutteinen -laami päätemuistisääntö: pitkä paami, lyhyt laami
303
onko väite oikein vai väärin?bentsodiatsepiinit imeytyvät nopeasti rks-kanavasta
oikein
304
onko väite oikein vai väärin?diatsepaamin vaikutus lakkaa vasta, kun se on täysin metaboloitu
väärin, diatsepaamin vaikutus lakkaa jo ennen kuin se on täysin metaboloitu, koska sitä siirtyy rasvakudoksiin ja pitoisuus aivoissa laskee
305
_ entsyymien toiminta vaikuttaa bentsodiatsepiinien eliminoitumiseen
CYP
306
diatsepaamin useimpia metaboliavaiheita katalysoivat _ entsyymit, joten eliminaationopeus vaihtelee yksilöittäin huomattavasti. Vanhuksilla usein huomattavan hidasta eli annoksen oltava pienempi
diatsepaamin useimpia metaboliavaiheita katalysoivat P450- entsyymit, joten eliminaationopeus vaihtelee yksilöittäin huomattavasti. Vanhuksilla usein huomattavan hidasta eli annoksen oltava pienempi
307
diatsepaamin puoliintumisaika
7-28hmax. 20-90h- huom pitkävaikutteinen -paami
308
midatsolaami
- lyhytvaikutteinen bentsodiatsepiini- metaboloituu P450 (CYP3A) entsyymin kautta- sienilääkkeet vaikuttavat metabolaatioon
309
Lyhytvaikutteiset midatsolaami ja triatsolaami metaboloituvat pääasiassa _-entsyymien kautta, joiden esto voi nostaa AUC:n 100-kertaisiksi, mikä on otettava huomioon kliinisten yhteisvaikutusten takia.
Lyhytvaikutteiset midatsolaami ja triatsolaami metaboloituvat pääasiassa CYP3A-entsyymien kautta, joiden esto voi nostaa AUC:n 100-kertaisiksi, mikä on otettava huomioon kliinisten yhteisvaikutusten takia.
310
onko väite oikein vai väärin?bentsodiatsepiinien pitkään jatkunut käyttö lopetetaan asteittain
oikein
311
rebound insomnia
poisjättöunettomuus, bentsodiatsepiinien vieroitusoire
312
rebound anxiety
poisjättöahdistus, bentsodiatsepiinien vieroitusoire
313
bentsodiatsepiinit ovat GABA-A-reseptorien _ vaikuttajia, joten vaikutus reseptoriin on vähäisempi kuin suorilla agonisteilla, siksi terapeuttinen leveys on _
bentsodiatsepiinit ovat GABA-A-reseptorien allosteerisia vaikuttajia, joten vaikutus reseptoriin on vähäisempi kuin suorilla agonisteilla, siksi terapeuttinen leveys on suuri
314
bentsodiatsepiinien sitoutumispaikkaan on kilpaileva vastavaikuttaja _
flumatseniili
315
myrkytystilat ja hengityslama todennäköisempiä jos bentsodiatsepiinit yhdistetään esim. _ ja _ kanssa
myrkytystilat ja hengityslama todennäköisempiä jos bentsodiatsepiinit yhdistetään esim. alkoholin ja opioidin kanssa
316
mitä vasta-aiheita on bentsodiatsepiinien käytölle?
- vaikea uniapnea- hengityksen vajaatoiminta- myasthenia gravis
317
mitä haittoja on bentsodiatsepiineilla?
- lisää hieman hammasvaurioiden riskiä, koska hammaskipuun ei reagoida ajoissa- väsymys ja kognition heikentyminen: "kolmiolääkkeitä" -> liikenneturvallisuusriski- paradoksinen reaktio: impulssikontrollinen heikkenenminen (alkoholi & bentsot). Tapahtuu henkirikos ja tekijä ei muista jälkikäteen. Eli ei anneta bentsoja alkoholisteille
318
miksi ei anneta bentsoja alkoholisteille?
- paradoksinen reaktio: impulssikontrollinen heikkenenminen (alkoholi & bentsot). Tapahtuu henkirikos ja tekijä ei muista jälkikäteen. Eli ei anneta bentsoja alkoholisteille (eräät aivoalueet lamantuvat enemmän kuin toiset osat)
319
barbituraatit
- depressanttien ryhmään kuuluvia- epilepsialääkkeinä, unilääkkeinä ja nukutusaineina käytettyjä barbituurihapon johdoksia
320
anksiolyytti
ahdistusta ja tuskaisuutta poistava aine
321
amygdalan hermosoluverkot aktivoivat mm. hypotalamuksen ja aivorungon alueet, jotka välittävät stressivasteita. Amygdalan toimintaa voi vähentää akuutisti esim. _
amygdalan hermosoluverkot aktivoivat mm. hypotalamuksen ja aivorungon alueet, jotka välittävät stressivasteita. Amygdalan toimintaa voi vähentää akuutisti esim. bentsodiatsepiineilla
322
mitkä lääkkeet ovat tehokkaita akuutissa tuskaisuudessa?
- bentsodiatsepiinit- nopea vaikutus, vain vaikeisiin tilanteisiin, ei päivittäiseen käyttöön
323
pregabaliini
- epilepsialääke- sitoutuu jänniteherkkien kalsiumkanavien alfa-2-delta-alayksikköön ja estää eksitatoristen välittäjäaineiden vapautumista- ei farmakokineettisiä interaktioita- käyttöaiheita: perifeerisen ja sentraalisen neuropaattisen kivun hoito sekä yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoito aikuisilla- haitat: heitehuimaus, uneliaisuus, väärinkäyttöpotentiaali
324
serotoniini
- 5-HT- 5-HT1A reseptorin agonisti Buspironi- teho akuutissa tilanteessa vähäinen- hyöty kroonisissa ahdistustiloissa
325
Buspironi
- serotoniinin 5-HT1A reseptorin agonisti, sitoutuu myös dopamiinireseptoreihin- vaikutus vasta 2-4 vkon kuluessa, vaatii säännöllisen käytön- käyttöaihe: pitkäaikainen ahdistuneisuushäiriö, sopii myös alkoholin ja bentsojen väärinkäyttäjille- haitat: vatsavaivat, huimaus, heikotus, päänsärky, uneliaisuus
326
propranololi
- beetasalpaaja- käyttöaihe: tilannejännitykseen, helpottaa perifeerisiä oireita- lyhytvaikutteinen-
327
hydroksitsiini
- sedatiivinen antihistamiini- vähän käytössä (rytmihäiriöriski, ei sovi alkoholin kanssa)
328
hydroksitsiinin käyttökelpoisuutta vähentää sen mahdollinen QT-johtumisaikaa _ vaikutus. Ei iäkkäille
hydroksitsiinin käyttökelpoisuutta vähentää sen mahdollinen QT-johtumisaikaa pidentävä vaikutus. Ei iäkkäille.
329
ketiapiini
- psykoosilääke- pienellä annoksella (H1 salpaus jo hyvin pienellä annoksella ennen muita reseptoreita)- ei virallinen käyttöaihe, mutta pysäyttää "ruminaation" eli loputtoman märehtimisen
330
ruminaatio
loputon märehtiminen
331
melatoniini
- melatoniini on käpylisäkkeen tuottama hormoni, joka on serotoniinin metaboliatuote- sitoutuu omiin reseptoreihinsa, joita on mm. hypotalamuksen suprakiasmaattisissa tumakkeissa- lievästi väsyttävä vaikutus
332
midatsolaami
- lyhytvaikutteinen bentsodiatsepiini- nopea ja voimakas alkuvaikutus (sairaala, tk)- ei aiheuta väsymystä seuraavana päivänä, ei aamutokkuraa- midatsolaami on myös yleinen anestesian esilääke (esim. hammaslääkäripelko!)- haitat: reboundsomnia-aamuyön unettomuus, reboundanxiety- ahdistuneisuus, ärtyisyys, interaktiot- vasta-aiheet: ei addikteille, ahdistuneille, vanhuksille varoen
333
mihin ryhmään nämä kuuluvat? tsopikloni, tsaleploni, tsolpideemi
-z-lääkkeet
334
z-lääkkeet
- bentsodiatsepiinien kaltaisia, sitoutuvat GABA-A-reseptoriin- vaikutuksen alku nopea- tsopikloni, tsaleploni, tsolpideemi
335
mirtatsapiini
- sedatiivinen masennuslääke- vaikuttaa monoamiinivälittäjäaineiden reseptoreihin, D2 ja 5-HT2 ja H1 salpaus- käyttöaihe: parantaa unenlaatua pienellä annoksella H1-salpauksella- haitat: voi nukuttaa aamupäivästäkin
336
melatoniinin vaikutus on kronobiologinen eli
-siirtää elimistön biologista kelloa- suora unettava vaikutus on aika olematon
337
Tromboplastiiniaika
INR-arvo
338
etanoli imeytyy nopeasti _
ohutsuolen alkuosasta
339
sitoutuuko etanoli plasman proteiineihin?
etanoli jakautuu nopeasti verestä elimistön koko vesitilaan, eikä se sitoudu plasman proteiineihin
340
huippupitoisuus veressä saavutetaan
30-60min kuluttuessa alkoholin nauttimisesta
341
imeytymisnopeuteen vaikuttaa
- juoman laatu- ruokailu
342
etanoli hapettuu entsymaattisesti elimistössä ensin ADH-entsyymin katalysoimana _, joka nopeasti muuttuu ALDH-entsyymin katalysoimana _
etanoli hapettuu entsymaattisesti elimistössä ensin ADH-entsyymin katalysoimana asetaldehydiksi, joka nopeasti muuttuu ALDH-entsyymin katalysoimana asetaatiksi
343
etanoli hapettuu entsymaattisesti elimistössä ensin _-entsyymin katalysoimana asetaldehydiksi, joka nopeasti muuttuu _-entsyymin katalysoimana asetaatiksi
etanoli hapettuu entsymaattisesti elimistössä ensin ADH-entsyymin katalysoimana asetaldehydiksi, joka nopeasti muuttuu ALDH-entsyymin katalysoimana asetaatiksi eli etikkahapon suolaksi
344
asetaatti pilkkoutuu lopulta _ ja _. Vain pieni osa imeytyneestä etanolista (_%) poistuu muuttumattomana virtsan, hien ja hengitysilman kautta
hiilidioksidiksi ja vedeksi.Vain pieni osa imeytyneestä etanolista (1-3%) poistuu muuttumattomana virtsan, hien ja hengitysilman kautta
345
hengitysilman alkoholipitoisuuden perusteella voidaan arvioida melko tarkasti veren alkoholipitoisuus, koska tiedetään, että hengitysilman ja veren etanolipitoisuuden suhde on noin 1:_
1:2300
346
disulfiraami
"antabus" eräs alkoholismin hoitoon käytetty vieroituslääke, joka alkoholin nauttimisen jälkeen aiheuttaa asetaldehydin kertymisestä johtuvan voimakkaan pahanolonantabusreaktio
347
ADH
- sytoplasminen alkoholidehydrogenaasientsyymi- katalysoi etanolin asetaldehydiksi
348
ALDH
- aldehydidehydrogenaasi- katalysoi asetaldehydin asetaatiksi
349
normaalisti vain pieni osa etanolista metaboloituu mikrosomaalisen sytokromi P450 2E1 (_)-entsyymin vaikutuksesta, koska etanolin affiniteetti siihen on alhaisempi kuin ADH-entsyymiin
normaalisti vain pieni osa etanolista metaboloituu mikrosomaalisen sytokromi P450 2E1 (CYP2E1)-entsyymin vaikutuksesta, koska etanolin affiniteetti siihen on alhaisempi kuin ADH-entsyymiin
350
suurten alkoholiannosten yhteydessä havaittu nopeutunut eliimnaatio on selitettävissä _ entsyymin aktiivisuudella
CYP2E1
351
etanolin eliminaatio noudattaa ns. _ asteen kinetiikkaa
0-asteen kinetiikkaa
352
etanolin eliminaatio noudattaa 0-asteen kinetiikkaa. Mitä tämä tarkoittaa?
etanolia metaboloivat entsyymit saturoituvat substraatillaan jo pientenkin alkoholiannosten jälkeen
353
aversiivinen
vastentahtoisuutta, vastenmielisyyttä tai välttämistä aiheuttava
354
alkoholin vaikutukset käyttäytymiseen muistuttavat _agonistien ja _antagonistien vaikutuksia
alkoholin vaikutukset käyttäytymiseen muistuttavat GABAergisten agonistien ja glutamaattiantagonistien vaikutuksia
355
etanoli osittain lisää _ järjestelmää ja estää _ järjestelmää
etanoli osittain lisää GABA järjestelmää ja estää glutamaattijärjestelmää (NMDA-reseptorin osittainen esto)
356
onko väite oikein vai väärinetanolilla on leveä terapeuttinen leveys
väärin, kapea terapeuttinen leveys
357
delirium tremens
- juoppohulluus- pitkäkestoisen ja runsaan käytön jälkeen vaikeat, pitkittyneet vieroitusoireet- kuolleisuus n. 20% hoitamattomana- hengenvaaralliset oireet: sydänoireet, kouristukset- hoito: diatsepaami (vain sairaalassa), haloperidoli
358
lääkkeet delirium tremens hoitoon
- diatsepaami (vain sairaalassa)- haloperidoli vähentää sekavaa käytöstä
359
haloperidoli
- dopamiinisalpaaja- perinteinen antipsykootti
360
alkoholin riskit
- tapaturmat ja aivovammat- epilepsia- Wernicken tauti- alkoholidementia- polyneuropatiat
361
polyneuropatia
monihermosairaus symmetrinen motoristen ja sensoristen ääreishermojen sairaus, oireina mm. tuntohäiriöt ja lihasten heikkous erityisesti raajojen kärkiosissa
362
miksi alkoholin suurkuluttajille annetaan tiamiinipistos sairaalassa?
estää Wernicken tautia, joka johtuu tiamiinin (B1) puutoksesta
363
miten alkoholi vaikuttaa miehiin?
miehillä naisistumista -> kivesatrofiaa, testosteroni vähenee, estrogeeni lisääntyy
364
miten alkoholi vaikuttaa naisiin?
naisilla miehistyminen -> testosteroni lisääntyy, hormonaaliset häiriöt
365
miten alkoholi liittyy syöpiin?
- asetaldehydi on karsinogeeninen- naisilla rintasyövän riski 2x- alkoholisteilla enemmän GI-kanavan syöpiä
366
FAS
fetal alcohol syndrome- tyypilliset kasvojen piirteet, pienipäisyys, kasvu hidastunut, elinvauriot, henkinen jälkeenjääneisyys, käytöshäiriöt voivat vaihdella kehitysvammaisuudesta lieviin oppimishäiriöihin
367
alkoholi ja tärkeimmät interaktiot
- unilääkkeet- opioidit- väsyttävät antihistamiinit- pregabaliini- antibiooteista metronidatsoli -> antabusreaktio- sokeritautilääkkeet -> hypoglykemia
368
läpäiseekö sumatriptaani veriaivoestettä?
ei läpäise
369
läpäisevätkö uudemmat triptaanit (kuten tsolmitriptaani) veriaivoestettä?
läpäisevät
370
Miksi sulfa-allergikkojen suhteen pitää olla tarkkana, mitä triptaania määrää?
almotriptaanissa, eletriptaanissa, naratriptaanissa sekä sumatriptaanissa rakenteessa on sulfonamidiryhmä
371
ergotamiini
- muu 5-HT agonisti- migreenin varalääke- epäselektiivisiä 5-HT1 ja 5-HT2-reseptorien osittaisagonisteja- haitat: runsaasti- kroonisen ergotismin riski (verisuonivauriot, päänsärkyriski)- käyttö vähäistä Suomessa
372
ergotismi
ergotamiinin tai muiden torajyväalkaloidien pitkäaikaisesta liikakäytöstä aiheutuneet, verisuonivaurioihin perustuvat oireet: kuolioita, aivovoverenkiertohäiriöitä, sydäninfarkteja
373
migreenin estohoito
- beetasalpaajat- botuliinitoksiini
374
Hortonin neuralgia
- sarjoittainen päänsärky- erittäin voimakas toispuoleinen päänsärky-
375
setronit
5-HT3-reseptorien salpaajat
376
5-HT3-reseptorien salpaajilla eli _ voidaan vähentää _
5-HT3-reseptorien salpaajilla eli setroneilla voidaan vähentää pahoinvoinnin tunnetta ja oksentelua tehokkaasti
377
5-hydroksitryptamiini
5-HT eli serotoniini
378
5-HT
serotoniini
379
suurin osa serotoniinista on _
suolistossa 70-90%verihiutaleissa 5-30%keskushermostossa välittäjäaineena 1-2%
380
serotoniinin määrä suolistossa%verihiutaleissa %keskushermostossa välittäjäaineena %
suolistossa 70-90%verihiutaleissa 5-30%keskushermostossa välittäjäaineena 1-2%
381
5-HT muodostuu _ neuroneissa ravinnon _
5-HT muodostuu serotonergisissä neuroneissa ravinnon tryptofaanista
382
tryptofaani läpäisee veriaivoesteen _ avulla
tryptofaani läpäisee veriaivoesteen aktiivisen kuljetusmekanismin (LAT) avulla
383
verenkierrossa tryptofaanista _ osa on sitoutunut albumiiniin ja _ oleva tryptofaani pääsee aivoihin veri-aivoesteen läpi aktiivisen kuljetusjärjestelmän avulla
verenkierrossa tryptofaanista albumiiniin osa on sitoutunut albumiiniin ja vain vapaana oleva tryptofaani pääsee aivoihin veri-aivoesteen läpi aktiivisen kuljetusjärjestelmän avulla
384
_ salpaus nostaa serotoniinin, mutta myös osin muiden monoamiinien määriä
MAO-A
385
_ sen sijaan ei metaboloi paljoakaan serotoniinia -> salvataan, jos ei tarvitse nostaa serotoniinin, vaan ennemmin dopamiinin määriä
MAO-B
386
mikä entsyymi metaboloi 5-HT:n?
MAO-A eli monoamiinioksidaasi
387
5-HT1B5-HT1D5-HT35-HT4
perifeeristen lääkevaikutusten kohteenaesim. verisuonten vasokonstriktio (1)suoliston motiliteetti (4) pahoinvointi (3)
388
5-HT1A, 5-HT2
keskushermostoesim. ahdistus, masennus, psykoosi, oppiminen
389
5-HT reseptorit ovat _ reseptoreita
G-proteiinikytkentäisiä, paitsi 5-HT3 on ionikanavareseptori
390
5-HT1-agonistit
migreenilääkkeet, verisuonivaikutuksetahdistus, mieliala, keskushermosto
391
5-HT2
plastisuus, mieliala, ahdistus, psykoosit
392
5-HT3-antagonistit
pahoinvointilääkkeet
393
5-HT4-reseptoriin vaikuttavat lääkeaineet
suoliston motiliteetti
394
SSRI bulimia nervosan hoidossa, miksi
matala 5-HT aktiivisuus -> heikko kylläisyyden tunne -> ylensyöminen
395
_ polven antipsykootit (klotsapiini, olantsapiini) nostavat painoa
toisen
396
millaisia keskushermostovaikutuksia serotoniinilla on?
- säätelee ruokahalua, pahoinvointia, kivuntuntoa, uni-valverytmiä, seksuaalitoimintoja ja mielialaa- emootion säätely - kipusignaalien inhibointi
397
mitä seuraa aivojen 5-HT-neuronien vähentyneestä aktiivisuudesta?
- vähentää kykyä hallita tunteita ja reaktioita ympäristön ärsykkeisiin- impulsiivinen käytös, väkivaltaisuus, itsemurhariski lisääntyy jos limbistä järjestelmää ei hillitä
398
sumatriptaani
- 5-HT1-agonisti- migreenin hoito
399
sumatriptaani vaikutusmekanismi
1. supistamalla 5-HT1B-reseptorien välityksellä migreenikohtauksessa laajentuneita verisuonia2. aktivoimalla presynaptisia 5-HT1D-reseptoreita-> peptidien vapautumisen esto -> inflammaation este, vasodilataation esto3. estämällä kipua välittävien yhdisteiden vapautumista aivorungossa
400
Kliinisessä työssä masennuslääkkeiden jako
a) trisykliset masennuslääkkeet, jotka ovat e-selektiivisiä monoamiinien takaisinoton estäjiäb) selektiivisiin serotoniinin takaisinoton estäjiin (SSRI)c) monoamiinioksidaasi A:n (MAO-A) estäjiind) uudemman polven masennuslääkkeisiin, joilla on noradrenaalin ja serotoniin takaisinottoa estävä vaikutus tai jotka toimivat serotoniinin takaisinoton estäjinä että 5-HT2-reseptoreita salpaavina tekijöinä
401
Vallitseva biokemiallinen masennusta selittävä teoria onkin niin sanottu monoamiinihypoteesi, jossa kolmen keskeisen aivojen välittäjäaineen _, _ ja _ aineenvaihdunnan muutokset arvellaan olevan masennuksen taustalla
serotoniininnoradrenaliinindopamiinin
402
trisykliset masennuslääkkeet estävät serotoniinin ja noradrenaliinin soluunottoa sitoutumalla _
trisykliset masennuslääkkeet estävät serotoniinin ja noradrenaliinin soluunottoa sitoutumalla kuljettajaproteiiniin ja estämällä sen toimintaa
403
amitriptyliini
- trisyklinen masennuslääke- epäselektiivinen: estää noradrenaliinin ja serotoniin soluunottoa- käyttö: (depressio), krooninen kipu, migreenin estohoito- haitat: antikolinergiset haittavaikutukset: suun kuivuminen, näkö- ja muistihäiriöt, tykytys, ummetus, virtsaumpi, QT-ajan pidentyminen, rytmihäiriöt, sydäntoksisia- vasta-aiheet: ei iäkkäille, sydämen rytmihäiriöt, glaukooma
404
trisyklisten masennuslääkkeiden haittavaikutukset
- muskariinireseptorien salpauksesta johtuvat antikolinergiset vaikutukset sekä sydänvaikutukset, kuten QT-ajan piteneminen
405
SSRI-lääkkeet
serotoniinin takaisinoton estäjät
406
fluoksetiini, sertaliini, sitalopraami, essitalopraami
SSRI-lääkkeet
407
virtsaumpi
virtsaamiskyvyttömyys huolimatta täydestä virtsarakosta (esim. mekaanisen esteen kuten eturauhasen liikakasvun tai hermostollisten säätelyhäiriöiden vuoksi)
408
SSRI-lääkkeiden vaikutusmekanismi
estävät selektiivisesti serotoniinin takaisinottoa presynpatisessa hermopäätteessä -> lisäävät serotoniinin määrää synapsiraossa -> vaikutus reseptoreihin nousee
409
sertraliini
SSRI-lääke
410
essitalopraami
SSRI-lääke
411
mitkä lääkkeet ovat ensisijaisia avohoidossa?
SSRI-lääkkeet
412
mikä lääkeryhmä on kyseessä- eivät lihota- eivät ole sedatiivisia- eivät potentoi alkoholin vaikutuksia- ei antikolinergisia vaikutuksia tai asentohypotoniaa
SSRI-lääkkeet
413
mihin SSRI-lääkkeitä käytetään?
- ahdistuneisuustilojen, pakko-oireiden, bulimian ja vaikean premenstruaalisyndrooman hoidossa
414
SSRI-lääkkeiden haitat
- yleiset: rauhattomuus, unihäiriöt, phv, hikoilu, vatsavaivat, päänsärky, orgasmivaikeudet- harvinaiset: verenvuototaipumus, hyponatremia (vanhukset)
415
mirtatsapiini
- uudemman polven masennuslääke- 5-HT1-agonisti, salpaa 5-HT2, 3- H1- ja alfa-reseptoreita- haittoina painon nousu ja väsymys- iltalääke- käyttö: unettomuus, masennus
416
moklobemidi vaikutusmekanismi
- selektiivinen, reversiibeli monoamiinioksidaasin estäjä, tällöin monoamiinien metabolia estyy, jolloin vapaan amiinin pitoisuus nousee ja transmissioon käytettävä määrä nousee
417
moklobemidi
- selektiivinen MAO-A-estäjä- aktivoiva, sopii myös vanhuksille- haitat: phv, huimaus, unihäiriöt- vasta-aihe: ei saa yhdistää serotonergisen lääkityksen kanssa -> serotoniinisyndrooma
418
serotoniinisyndrooma
- serotoniinisyndroomavaara SSRI-lääkkeen yliannoksessa tai käytettäessä useita seronergisiä lääkkeitä- oireita: sekavuus, kiihtymys, ripuli, vapina, hyperrefleksia, hypertermia, lihasjäykkyys- hoito: serotonergisen lääkityksen keskeyttäminen
419
Litium
- vaikutusmekanismi epäselvä- terapeuttinen leveys on pieni -> pitoisuusmääritykset- haitat: vapina, lihasheikkous, polyuria, kilpirauhasen vajaatoiminta, iho-oireet
420
valproaatti
- epilepsialääke- salpaa hermosolujen Na-K-kanavia- kaksisuuntainen mielialahäiriö (mm. tiheäjaksoinen muoto)
421
karbamatsepiini
- epilepsialääke- salpaa hermosolujen Na-K-kanavia- kaksisuuntainen mielialahäiriö- etenkin maaninen vaihe
422
lamotrigniini
- epilepsialääke- salpaa hermosolujen Na-K-kanavia- kaksisuuntainen mielialahäiriö- etenkin masennusvaihe
423
monoamiinihypoteesi
- monoamiinien (noradrenaliini, serotoniini dopamiini) vajaatoiminta riskitekijä depressiolle- puutteita, oltava myös muita tekijöitä
424
neurotrofinen hypoteesi
- stressi johtaa hermokasvutekijän BDNF synteesin vähenemiseen, joka aiheuttaa hermoverkon lamaantumiseen, joka johtaa depressioon
425
millä masennuslääkkeillä on eniten lopetus- tai vieroitusoireita?
eniten lääkkeillä, joilla on lyhyt puoliintuisaika
426
SSRI:t, miksi suosit sertraliinia ja essitalopraamia?
vähäinen vaikutus maksaentsyymeihin -> vähän farmakokineettisiä interaktioita
427
venlafaksiini
- NA:n ja 5-HT:n takaisinoton estäjä- aktivoiva aamulääke- haitat: voi nostaa verenpainetta, sydämentykytys
428
bupropioni
- selektiivinen NA:n ja DA:n takaisinoton estäjä- tupakoinnin lopettaminen, masennus- haitat: hikoiluttaa
429
mäkikuisma (hypericum perforatum)
- lievän masennuksen hoitoon, ilman reseptiä- NA:n ja 5-HT:n takaisinoton esto- indusoi maksaentsyymejä -> interaktiot huom. e-pillereiden tehon menetys- voi herkistää valolle
430
ketamiini
- uusi masennuslääke?- NMDA-reseptori-antagonisti- nopea antidepressiivinen vaste- sairaalassa infuusiona
431
sentraaliset lihasrelaksantit vaikuttavat _
selkäytimen/aivojen tasolla lihastonukseen
432
onko väite oikein vai väärin?sentraaliset lihasrelaksantit vaikuttavat hermolihasliitokseen
väärin, vaikuttavat selkäytimen/aivojen tasolla lihastonukseen
433
titsanidiini
- kauppanimi sirdalud- sentraalinen lihasrelaksantti- selkäytimen presynaptisten alfa2-reseptorien agonisti- vähentää glutamatergisen tiedonsiirron aktiivisuutta- haitat: matala verenpaine, ortostaattinen hypotensio, huimaus, väsymys, antikolinergiset vaikutukset (suun kuivuminen). Additiivinen väsyttävä vaikutus muiden depressanttien esim. alkoholin kanssa- metabolia: CYP1A2 kautta maksassa
434
orfenadriini
- sentraalinen lihasrelaksantti- muskariinireseptorien antagonisti, NMDA-antagonisti, H1-antagonisti- haitat: antikolinergiset haitat, suu kuivuu, ummetus, näköhäiriöt, sekavuus, väsymys, toksinen jo 10x annoksina!- muu: toimii CYP2B6 inhibiittorina
435
titsanidiini vaikutusmekanismi
alfa2 reseptori aktivoi Gi-proteiinin, joka inhiboi adenylaattisyklaasia. Solun sisäinen cAMP määrä vähenee ja se johtaa tässä tapauksessa glutamatergisen transmission vähenemiseen
436
spastisuus
spastisiteetti, jäykkähalvaus, kouristuksellisuus, (jousto)kankeus, (lihas)jäykkyys tavallisesti pyramidiradan vauriosta aiheutunut lihasjänteyden kasvu, joka ilmenee mm. vastuksena jäsentä passiivisesti taivutettaessa (erityisesti liikkeen alussa); vrt. rigiditeetti
437
rigiditeetti
kankeus, jäykkyys tavallisesti ekstrapyramidaalihäiriöstä aiheutunut lihasjänteyden kasvu, joka ilmenee mm. tasaisena vastuksena jäsentä taivutettaessa; vrt. spastisuus, deserebraatiorigiditeetti
438
_ ovat synaptisen transmission ja hermoston muovautuvuuden säätelytekijöitä
endokannabinoidit
439
anandamidi ja 2-AG
ovat endokannabinoideja
440
mistä anandamidi ja 2-AG tehdään?
arakidonihaposta
441
minkä reseptorin kautta tulee klassiset endokannabinoidien vaikutukset?
CB1 reseptorin kautta
442
CB2 reseptori liittyy..?
immuunijärjestelmään
443
onko väite oikein vai väärin?endokannabinoidit ovat retrogradisia välittäjäaineita
oikein, vapautetaan postsynaptisista neuroneista ja toimivat retrogradisessa tiedonvälityksessä (CB1)
444
CB1 reseptori inhiboi _ tuotantoa presynaptisessa neuronissa
cAMP
445
CB1- millainen reseptorityyppi?
- inhibitoiva G-proteiinireseptori
446
CB1miksi ovat turvallisia hengityksen säätelyn kanssa?
- ei sen sijaan hengitystä säätelevillä alueilla
447
CB1- missä sijaitsee?
- HYVIN paljon aivoissa- selkäytimessä kivun johtuminen- ei sen sijaan hengitystä säätelevillä alueilla
448
CB2- missä sijaitsee
- immuunijärjestelmään littyvissä kudoksissa, esim. perna- basaaliganglioiden mikrogliassa, aktivoituvat patologisissa tiloissa
449
CB2 aktivaatio vähentää _ signaaleja
proinflammatorisia
450
TRPV1 reseptorit =?
kapsaiinireseptori, vanilloidireseptori
451
mitä reseptoria anandamidi aktivoi?
TRPV1 keskushermostossa
452
miksi kannabiksella on vaikeaa saada vaarallisia haittoja?
- THC on osittaisagonisti- kannabidioli on CB1 antagonistieli osittaisagonisti ja antagonisti -> CB1 aktiivisuus ei nouse merkittävästi
453
perustele väittämä ei ole kannabista, on kannabiksia
riippuu paljon vaikuttavista aineista
454
kannabidioli
CBD
455
CBD
CB1 antagonistiTRPV1 agonisti5-HT1A agonistiFAAH entsyymin inhibiittori
456
ei voida puhua, että "kannabis tekee tätä ja tätä" vaan....
TCH vaikuttaa näinCBD vaikuttaa näin
457
onko väite oikein vai väärinTHC ja kannabidioli aiheuttaa samat vasteet
väärin, aiheuttavat lähes päinvastaiset vasteet
458
mitä käy anandamidin määrälle, mikäli FAAH salvataan?
anandamidin määrä nousee
459
minkä FAAH inhibiittorin tiedät?
kannabidioli
460
FAAH entsyymin katalysoimana aivoissa ja selkäytimessä parasetamolista syntyy _
AM404
461
AM404
- anandamidi membraanitransportterin inhibiittori. AM404 lisää vapautuneen anandamidin CB1 vaikutuksia selkäytimessä- TRPV1 ja CB1 agonisti
462
THC
tetrahydrokannabinoli
463
THC on osittainen agonisti _ ja _ reseptoreille
CB1- ja CB2-reseptoreille
464
selitä, miten THC vaikuttaa- kipuun- spastisuuteen- tulehdukseen
- kipu: analgeettinen vaikutus selkäytimen reseptorien kautta- spastisuuden väheneminen- CB2: anti-inflammatorinen vaikutus
465
sativex suusuihke
- MS taudin hoitoon- 50:50 THC:CBD seosta
466
_ on antiepileptinen. Eräisiin harvinaisiin epilepsian muotoihin olemassa _ valmiste
kannabidioli CBD
467
p.o
peroraalisesti eli suun kautta
468
vaporisaatio
höyrystyminen
469
fytokannabinoidit haitat
- kuiva suu, kuivat silmät- väsymys (10% lääkekäyttäjistä)
470
psykedeelit
5-HT2A agonistit
471
5-HT2A agonistit
psykedeelit
472
stimulantit
monoamiineja vapauttavat ja/tai takaisinottoa estävät (kokaiini, amfetamiinit, MDMA, modafiniili)
473
monoamiineja vapauttavat ja/tai takaisinottoa estävät (kokaiini, amfetamiinit, MDMA, modafiniili)
stimulantit
474
mikä on yleisin stimulantti?
kofeiini
475
miten kofeiini vaikuttaa?
- estää fosfodiesteraaseja -> cAMP pitoisuudet eivät laske yhtä nopeasti kuin muuten. Erittäin epäspesifisiä- estää adenosiinireseptoreita
476
kofeiini haitat
- sydämentykytys- diureesi- mahahapon eritys -> liikahappoisuus- ahdistus- unettomuus- vieroitusoireet- addiktio
477
mielin määrin kahvii ja tupakkaa
tupakka lisää CYP1A2 määrää, jolloin kofeiini eliminoituu puolet nopeammin, siispä tupakoivat voi juoda kahvia enemmän
478
minkä entsyymin kautta tupakka metaboloituu?
CYP1A2:n välityksellä
479
monoamiineja aivoissa ovat
dopamiini, serotoniini, noradrenaliini
480
amfetamiinit ja kokaiini _ epäsuorasti katekoliamiinien määrää synapsiraoissa (DA, NA)
amfetamiinit ja kokaiini lisäävät epäsuorasti katekoliamiinien määrää synapsiraoissa (DA, NA)
481
miten amfetamiinit lisäävät katekoliamiinien määrää synapsiraossa?
vapauttavat katekoliamiineja
482
miten kokaiini lisää katekoliamiinien määrää synapsiraossa?
estää monoamiinien soluunottoa
483
ekstaasi
MDMA
484
MDMA
ekstaasi
485
MDMA vaikuttaa eniten _ järjestelmään
MDMA vaikuttaa eniten serotoniinijärjestelmään
486
miten amfetamiinit vaikuttavat?
- vaikutuksena NA- ja DA:n vapauttaminen ja takaisinoton esto
487
deksamfetamiini
- käyttöaihe: ADHD, narkolepsia
488
metyylifenidaatti
- käyttöaihe: ADHD
489
mikä oli ensimmäinen puudutusaine?
kokaiini
490
kokaiini
- DA/NA vapauttaja ja takaisinoton estäjä- letaaliannos vaihtelee yksilöiden välillä
491
bupropioni
- NA, DA, 5-HT takaisinoton estäjä- masennuslääkeluennoissa- päihteenä ei tehoa
492
modafiniili
- hieman estää DA takaisinottoa- narkolepsia, päiväväsymyksen hoito
493
narkolepsian taustalla _ järjestelmän tuhoutuminen immuunireaktion takia ja vireystilajärjestelmän toimimattomuus
oreksiinijärjestelmän
494
miksi metamfetamiini ei sovellu lääkkeelliseen käyttöön?
- metyyliryhmä -> rasvaliukoisempi- nopea farmakokinetiikka- nopea huippupitoisuus keskushermostossa, nopea eliminaatio- addiktio
495
hallusinogeenit jaetaan ryhmiin:
1. deliriantit, esim. antikolinergit2. dissosiatiivit, esim. NMDA salpaajat (ketamiini)3. psykedeelit, 5-HT2A agonistit (psilosybiini, LSD)
496
psilosybiini
- klassinen psykedeeli- sieniperäinen yhdiste- 5-HT1A ja 5-HT2A agonisti- lyhyt puoliintumisaika ja muutaman tunnin vaikutus- totaalinen toleranssi päivissä johtuen 5-HT2A reseptorien otosta solun sisälle, vaikutus katoaa
497
Mikä reitti heikentyy Parkinsonin taudissa?
substantia nigra erittää dopamiinia striatumiin
498
substantia nigrassa dopamiinin määrä laskee, GABA:n määrä nousee ja asetyylikoliinin määrä _
nousee
499
miksi hoitona käytetään levodopaa eikä dopamiinia?
veriaivoesteen takia, levodopa läpäisee, dopamiini ei läpäise
500
mitkä entsyymit liittyvät levodopan perifeeriseen metaboliaan?
DDC levodopa -> dopamine (carbidopa estää DDC entsyymin toiminnan)COMT levodopa -> 3-OMD (entacapone estää COMT entsyymin toiminnan)
501
fluoksetiini
- SSRI-lääke
| - CYP-inhibitio -> interaktiot
