syfa_20210423121630 Flashcards
neurotransmissio
hermoimpulssi siirtyy hermosolusta toiseen useimmiten neurotransmitterien välityksellä
mihin kahteen luokkaan kolinergiset reseptorit jaetaan?
- nikotiinireseptorit2. muskariinireseptorit
nikotiinireseptorit kuuluvat _ reseptoriluokkaan. Siksi vaikutus on nopea. Välittävät nopeaa _ transmissiota.
nikotiinireseptorit kuuluvat ionikanavareseptoriluokkaan. Siksi vaikutus on nopea. Välittävät nopeaa eksitoivaa transmissiota.
Nikotiinireseptoreita on lihaksissa, ganglioissa ja aivoissa. Mikä selittää erilaisen farmakologian hermo-lihasliitoksen ja ganglioiden välillä?
hermo-lihasliitoksen ja ganglioiden nikotiinireseptorit eroavat alayksikkökoostumukseltaan toisistaan, mikä selittää niiden erilaisen farmakologian. (hermo-lihasliitoksen Nm ja ganglion Nn)
muskariinireseptorit kuuluvat _ reseptoriluokkaan. Vaikutus siksi nikotiinireseptoreita hitaampi
muskariinireseptorit kuuluvat G-proteiini reseptoriluokkaan. Vaikutus siksi nikotiinireseptoreita hitaampi
postganglionaarisista parasympaattisista säikeistä vapautuvan asetyylikoliinin vaikutukset kohde-elimiin välittyvät asetyylikoliinin _reseptoreiden kautta
postganglionaarisista parasympaattisista säikeistä vapautuvan asetyylikoliinin vaikutukset kohde-elimiin välittyvät asetyylikoliinin muskariinireseptoreiden kautta
muskariinireseptoreita on _ alatyyppiä. Sijainti: sydän, sileä lihas, _ ja _
muskariinireseptoreita on 5 alatyyppiä. Sijainti: sydän, sileä lihas, rauhaset ja keskushermosto
muskariinireseptoreita on _ alatyyppiä. Sijainti: _, _, rauhaset ja keskushermosto
muskariinireseptoreita on 5 alatyyppiä. Sijainti: sydän, sileä lihas, rauhaset ja keskushermosto
kolinergiset hermopäätteet ottavat aktiivisesti sisäänsä 1. 1 ja 2._ muodostuu KAT katalysoimana asetyylikoliinia. 1_ saatavuus ja siirtyminen aktiivisen kuljetusmekanismin avulla kolinergisiin hermosoluihin näyttää rajoittavan asetyylikoliinin synteesin nopeutta
kolinergiset hermopäätteet ottavat aktiivisesti sisäänsä 1. koliinia. 1. koliinista ja asetyylikoentsyymi-A:sta muodostuu KAT katalysoimana asetyylikoliinia. 1_ saatavuus ja siirtyminen aktiivisen kuljetusmekanismin avulla kolinergisiin hermosoluihin näyttää rajoittavan asetyylikoliinin synteesin nopeutta
aineita, jotka vaikuttavat asetyylikoliinin kaltaisesti ja joiden vaikutukset muistuttavat parasympaattisen hermoston stimulaatiota, sanotaan _. Ne voivat aktivoida joko suoraan muskariinireseptoreita tai tehostaa epäsuorasti asetyylikoliinin vaikutuksia estämällä sen hajoamista, kuten antikoliiniesteraasit.
parasympatomimeetit(Parasympatomimeetit (joskus kolinomimeetit[1]) ovat ryhmä aineita, jotka vaikuttavat hermostossa välittäjäaine asetyylikoliinin tavoin. Parasympatomimeettejä käytetään lääkkeenä muun muassa Alzheimerin tautiin ja glaukoomaan eli silmänpainetautiin. Joitakin parasympatomimeettejä käytetään päihteinä: esimerkiksi tupakan sisältämä nikotiini kuuluu niihin. wikipedia)
muskariinireseptorit välittävät parasympaattisista hermopäätteistä vapautuvan asetyylikoliinin vaikutuksia kohdekudoksissa. Muskariinireseptoreita salpaavia lääkeaineita kutsutaan _ ja aikaisemmin niitä kutsuttiin _ .
muskariinireseptorit välittävät parasympaattisista hermopäätteistä vapautuvan asetyylikoliinin vaikutuksia kohdekudoksissa. Muskariinireseptoreita salpaavia lääkeaineita kutsutaan antikolinergisiksi lääkkeiksi ja aikaisemmin niitä kutsuttiin parasympatolyyteiksi.
millaisia vaikutuksia parasympatomimeetit saavat aikaan elimistössä?
- vaikutukset muistuttavat parasympaattisen hermoston aktivaation aiheuttamia vaikutuksia- verenpaine laskee, silmän mioosi, GI-kanavassa eksokriinisten rauhasten eritys lisääntyy, virtsarakon sulkijalihas relaksoituu
esimerkki parasympatomimeettisestä lääkeaineesta, jolla on suora vaikutus. Pilokarpiini on _reseptoreita stimuloiva lääkeaine. Käytetään esim. _hoidossa, alentaa kohonnutta silmänpainetta ja lisää kammioveden poistumista. Systeemisesti annettuna tyypillisiä parasympatomimeettien haitttavaikutuksia (syljenerityksen lisääntyminen, hikoilu, verenpaineen lasku jne.)
esimerkki parasympatomimeettisestä lääkeaineesta, jolla on suora vaikutus. Pilokarpiini on muskariinireseptoreita stimuloiva lääkeaine. Käytetään esim. glaukooman hoidossa, alentaa kohonnutta silmänpainetta ja lisää kammioveden poistumista. Systeemisesti annettuna tyypillisiä parasympatomimeettien haitttavaikutuksia (syljenerityksen lisääntyminen, hikoilu, verenpaineen lasku jne.)
parasympatomimeettiset lääkeaineet voivat vaikuttaa suoraan (esim. pilokarpiini) tai estämällä asetyylikoliiniesteraasia hajottamasta asetyylikoliinia eli _
parasympatomimeettiset lääkeaineet voivat vaikuttaa suoraan (esim. pilokarpiini) tai estämällä asetyylikoliiniesteraasia hajottamasta asetyylikoliinia eli antikoliiniesteraasit
aineita, jotka estävät asetyylikolinesteraasia kutsutaan
antikoliiniesteraasit
Alzheimerin taudissa käytetään rivastigmiinia joka on _ eli estää asetyylikoliiniesteraasin toimintaa. Rivastigmiini metaboloituu _. Annos kapseleina 2 x vrk tai kerran päivässä käytettävä laastarimuoto.
rivastigmiini on antikoliiniesteraasi eli estää asetyylikoliiniesteraasin toimintaa. Rivastigmiini metaboloituu esteröitymällä. Annos kapseleina 2 x vrk tai kerran päivässä käytettävä laastarimuoto.
_ eli muskariinireseptoreita salpaavat aineet. Esim. atropiini ja skopolamiini
antikolinergit
mydriaasi
mydriaasi, mydriasis [mydri’asis],{la e}, mydriasis [mydri’asis] pupilldilatation [pupilldilatatio’n],-en,{r} («_space;mydri’asis {kr} mustuaisten laajentumaan johtava tauti) mustuais(t)en laajentuneisuus (tai laajentuminen); vrt. mioosi
sykloplegia
sykloplegia, cycloplegia [cyclople’gia],{la}, cycloplegia [cyclople’gia],{e}, cykloplegi [cykloplegi’],-n,{r} («_space;ky’klos {kr} rengas + plege’ {kr} isku) silmän sädekehän (ja värikalvon) lamauttaminen, jolloin mykiön mukautuminen estyy
Mikä on antikolinergisten lääkkeiden klassinen tyyppilääkeaine?
atropiini
glaukooma
glaukooma, glaucoma [glauco’ma],{la e}, glaukom [glauko’m],-et,{r} («_space;glauko’s {kr} sinivihreä) silmänpainetauti {ark.}, viherkaihi {vanh.} hermosyiden ja gangliosolujen katona ilmenevä näköhermon sairaus, jolle on ominaista näköhermon nystyn kovertuminen, luonteenomaiset näkökenttäpuutokset sekä usein silmänpaineen suureneminen,ks. myös glaucoma*
antikolinergit - kliininen käyttö
- silmälääketiede: mydriaattina eli silmäterä laajentuu2. parkinsonin tauti
mihin aivojen kolinergiset radat liittyvät?
- vireystilan ja tarkkaavaisuuden säätely- muisti ja oppiminen- Azheimer & Parkinson
Biokemiallisesti selvin muutos _ taudissa on aivojen asetyylikoliinitoiminnan heikkeneminen. Kliinisessä käytössä on kolme antikoliiniesteraasia.
Alzheimerin tauti
_ taudin oireiden arvellaankin ainakin osittain syntyvän striatumin kolinergisten hermosolujen suhteellisen aktiivisuuden lisääntyessä, kun dopaminerginen estovaikutus häviää.
Parkinsonin tauti
Atropiinin farmakologiset vaikutukset perustuvat asetyylikoliinin muskariinireseptorien salpaukseen eri kudoksissa ja elimissä. Atropiinia käytetäänkin _ nopeuttamaan sydämen sykettä. Silmässä todetaan _ eli silmäterän laajeneminen, koska muskariinireseptorien salpaus estää parasympaattisista hermopäätteistä vapautuvan asetyylikoliinin aiheuttaman värikalvon rengaslihaksen supistuksen.
bradyarytmiassa; mydriaasi
Atropiinin kaltaisten, kaikkia _reseptorialatyyppejä salpaavien lääkeaineiden käyttöä rajoittivat kuitenkin niiden voimakkaat haittavaikutukset: etenkin suun kuivuminen, takykardia ja _ vaikeutuminen ovat vaikutuksia, joita ilmaantui lähes kaikille potilaille. Suoliston peristaltiikan lamaantuminen saattoi lisäksi aiheuttaa _, ja virtsateiden sileän lihaksiston lamaantuminen saattoi vaikeuttaa _.
Atropiinin kaltaisten, kaikkia muskariinireseptorialatyyppejä salpaavien lääkeaineiden käyttöä rajoittivat kuitenkin niiden voimakkaat haittavaikutukset: etenkin suun kuivuminen, takykardia ja lähinäön vaikeutuminen ovat vaikutuksia, joita ilmaantui lähes kaikille potilaille. Suoliston peristaltiikan lamaantuminen saattoi lisäksi aiheuttaa ummetusta, ja virtsateiden sileän lihaksiston lamaantuminen saattoi vaikeuttaa virtsaamista.
Sympaattisessa hermostossa postganglionaaristen hermosolujen välittäjäaine on _. Poikkeus tästä yleisestä säännöstä ovat hikirauhasia hermottavat sympaattisen hermoston säikeet, joissa on välittäjäaineena _.
Sympaattisessa hermostossa postganglionaaristen hermosolujen välittäjäaine on noradrenaliini. Poikkeus tästä yleisestä säännöstä ovat hikirauhasia hermottavat sympaattisen hermoston säikeet, joissa on välittäjäaineena asetyylikoliini.
sympatomimeettinen
sympatomimeettinen, sympathomimeticus [sympathomime’ticus],{la}, sympathomimetic [sympathomime’tic],{e}, sympatomimetisk [sympatomime’tisk],{r} («_space;syn- {kr} yhdessä + pa’thos {kr} mielentila + mimetiko’s {kr} matkiva) 1. sympaattista hermostoa kiihottava; 2. sympaattisen hermoärsytyksen tai katekoliamiinien tavoin vaikuttava, adrenerginen
_ ovat lääkeaineita, joiden vaikutukset muistuttavat sympaattisen hermoston välittäjäainetta noradrenaliinia
sympatomimeetit
adrenerginen reseptori
adrenerginen reseptori, receptor adrenergicus [rece’ptor adrene’rgicus],{la}, adrenergic receptor [adrene’rgic rece’ptor],{e}, adrenerg receptor [adrene’rg rece’ptor],{r} rauhassolujen sekä sileiden lihassolujen ja sydänlihassyiden reseptoreita, joiden kautta sympaattisten hermopäätteiden erittämät ja veren mukana kulkevat katekoliamiinit sekä monet lääkeaineet vaikuttavat näiden solujen toimintaan;
Adrenoseptorit voidaan niiden rakenteen ja biokemiallisten ja farmakologisten ominaisuuksien perusteella jakaa _ pääluokkaan _ joissa kussakin on _ alatyyppiä
Adrenoseptorit voidaan niiden rakenteen ja biokemiallisten ja farmakologisten ominaisuuksien perusteella jakaa kolmeen pääluokkaan (α1, α2 ja β), joissa kussakin on kolme alatyyppiä
Adrenoseptorit kuuluvat _reseptoreihin
Adrenoseptorit kuuluvat G-proteiinikytkentäisiin reseptoreihin
adrenergiset reseptorit voivat aktivoitua
adrenergiset reseptorit voivat aktivoitua1) noradrenaliini2) adrenaliini3) adrenergic drugs
alfa1-adrenergisen reseptorin aktivaatio aikaansaa _ aktivaation
sympaattisen hermoston aktivaation
alfa2-adrenergisen reseptorin aktivaatio aikaansaa _
insuliinin erityksen väheneminen
B1-reseptorien aktivaatio aikaansaa
- sydämen syke nousee2. munuaisissa reniinin eritys lisääntyy
B1-reseptorien sijainti pääasiallisesti
sydämessä
B2-reseptorien sijainti pääasiallisesti
keuhkoissa
B2-reseptorien aktivaatio aiheuttaa
- keuhkoputket relaksoituu- suolisto relaksoituu- verisuonet relaksoituu
B3-reseptorien pääasiallinen esiintymispaikka
- rasvakudos
B3-reseptorien aktivaatio aikaansaa
lipolyysin kiihtymisen
Adrenaliini on katekoliamiineista vähiten _ ja aktivoi lähes yhtä tehokkaasti α1-, α2-, β1- ja β2-reseptoreja (kuva 2).
Adrenaliini on katekoliamiineista vähiten reseptoriselektiivinen ja aktivoi lähes yhtä tehokkaasti α1-, α2-, β1- ja β2-reseptoreja (kuva 2).
Adrenoseptoriagonisteilla on kaksi selvää käyttöaihetta silmälääketieteessä. α1-agonisteja, esim. fenyyliefriiniä, käytetään _ tutkittaessa verkkokalvoa oftalmoskoopin avulla. α1-agonistit eivät aiheuta _, kuten atropiinin kaltaiset mydriaasia aiheuttavat aineet.
Adrenoseptoriagonisteilla on kaksi selvää käyttöaihetta silmälääketieteessä. α1-agonisteja, esim. fenyyliefriiniä, käytetään mydriaatteina tutkittaessa verkkokalvoa oftalmoskoopin avulla. α1-agonistit eivät aiheuta akkomodaatiohalvausta, kuten atropiinin kaltaiset mydriaasia aiheuttavat aineet.
yhdistä lääkeaineet ja selitykset1. salbutamoli2. ksylometatsoliini3. medetomidiinia. alfa1 - verisuonet supistuvat - nuhalääkeb. beeta2-keuhkoputket laajenevat-astmalääkec. alfa2-CNS vaikutus - rauhoittava, unettava
a. & 2. ksylometatsoliini alfa1 - verisuonet supistuvat - nuhalääkeb. & 1. salbutamoli beeta2-keuhkoputket laajenevat-astmalääkec. & 3. medetomidiini alfa2-CNS vaikutus - rauhoittava, unettava
pratsosiini
selektiivinen alfa1-salpaaja
mikä lääke aiheuttaa posturaalista hypotensiota haittavaikutuksena?
- selektiivinen alfa1-salpaaja pratsosiini
mitä pratsosiinin haittavaikutuksessa, posturaalisessa hypotensiossa tapahtuu?
Pratsosiinin aiheuttamasta verisuonten supistuksen estosta johtuen veri pakkautuu maan vetovoiman vaikutuksesta alaraajojen laskimoihin, kun potilas on pystyasennossa. Koska laskimopaluu sydämeen on vähentynyt, sydämen minuuttitilavuus pienenee ja potilasta alkaa huimata ja pyörryttää
Beetasalpaajat estävät sympaattisen hermoston -reseptorien stimulaation ( ja _) vaikutuksia eri kudoksissa, mikä muodostaa perustan niiden kliiniselle käytölle ja tavallisimmille haitoille.
Beetasalpaajat estävät sympaattisen hermoston β-reseptorien stimulaation (noradrenaliinin ja adrenaliinin) vaikutuksia eri kudoksissa, mikä muodostaa perustan niiden kliiniselle käytölle ja tavallisimmille haitoille.
β-reseptorien signaalitransduktiomekanismitβ-reseptorit kuuluvat _reseptoreihin. Katekoliamiinit, stimuloimalla β-reseptoreita, siirtävät tiedon solun sisään aktivoimalla _-proteiinin välityksellä adenylaattisyklaasin toimintaa, joka lisää solunsisäisen syklisen AMP:n muodostumista ja proteiinikinaasi A:n aktivaatiota. Proteiinikinaasi A:n aktivaatio johtaa sydänsolujen toiminnan muutokseen proteiinien (mm. fosfolambaani, L-tyypin Ca2+-kanavat) fosforylaation välityksellä (kuva 2).
β-reseptorien signaalitransduktiomekanismitβ-reseptorit kuuluvat G-proteiinikytkentäisiin reseptoreihin. Katekoliamiinit, stimuloimalla β-reseptoreita, siirtävät tiedon solun sisään aktivoimalla Gαs-proteiinin välityksellä adenylaattisyklaasin toimintaa, joka lisää solunsisäisen syklisen AMP:n muodostumista ja proteiinikinaasi A:n aktivaatiota. Proteiinikinaasi A:n aktivaatio johtaa sydänsolujen toiminnan muutokseen proteiinien (mm. fosfolambaani, L-tyypin Ca2+-kanavat) fosforylaation välityksellä (kuva 2).
Beetasalpaajien verenpainetta alentava vaikutus perustuu _-reseptorien salpaukseen. β1-reseptorien stimulaatio suurentaa sydämen syketaajuutta ja supistusvoimaa, minkä vuoksi beetasalpaajilla on negatiivinen _ ja _ vaikutus (kuva 1).
Beetasalpaajat eivät aiheuta voimakasta hypotensiota terveillä henkilöillä, mutta alentavat verenpainetta kohonnutta verenpainetta sairastavilla potilailla. Verenpainetta alentava vaikutus perustuu β1-reseptorien salpaukseen. β1-reseptorien stimulaatio suurentaa sydämen syketaajuutta ja supistusvoimaa, minkä vuoksi beetasalpaajilla on negatiivinen kronotrooppinen ja inotrooppinen vaikutus (kuva 1).
Beetasalpaajien hemodynaamiset vaikutukset kohonneen verenpaineen hoidossa. Sydämen β1-reseptorien salpaus pienentää _ ja _, minkä vuoksi sydämen minuuttitilavuus pienenee.
Beetasalpaajien hemodynaamiset vaikutukset kohonneen verenpaineen hoidossa. Sydämen β1-reseptorien salpaus pienentää syketaajuutta ja supistusvoimaa, minkä vuoksi sydämen minuuttitilavuus pienenee.
onko beetasalpaajilla parempi vaikutus levossa vai rasituksessa?
Levossa beetasalpaajat vaikuttavat sydämeen normaalisti vähän, koska katekoliamiinien vaikutus β-reseptoreihin on vähäinen. Beetasalpaajien vaikutukset korostuvat fyysisen rasituksen ja psyykkisen stressin aikana, kun sympaattinen hermosto aktivoituu; tällöin β-salpaajat vähentävät odotettua syketaajuuden suurenemista.
Ei-selektiiviset beetasalpaajat kuten propranololi salpaavat keuhkoputkien sileän lihaksen _-reseptoreita, mikä voi johtaa keuhkoastman tyyppisten ahdistusoireiden ilmaantumiseen keuhkoastmaa tai muuta obstruktiivista keuhkosairautta sairastavalla potilaalla.
Ei-selektiiviset beetasalpaajat kuten propranololi salpaavat keuhkoputkien sileän lihaksen β2-reseptoreita, mikä voi johtaa keuhkoastman tyyppisten ahdistusoireiden ilmaantumiseen keuhkoastmaa tai muuta obstruktiivista keuhkosairautta sairastavalla potilaalla.
katekoliamiinit
katekoliamiini, catecholamine [catecho’lamine],{e}, katekolamin [katekolami’n],-et,{mon.} -er,{r} sympaattisen hermoston tavoin vaikuttavia viestiaineita, joita erittyy mm. lisämunuaisytimestä (adrenaliini, noradrenaliini ja dopamiini)
Katekoliamiinit stimuloivat glykogenolyysia (β2) ja lipolyysia (β1, β2, β3) ja lisäävät verensokeria hypoglykemiassa. Miten siis beetasalpaajat vaikuttavat metaboliaan?
- glykogenolyysi laskee- insuliinin vapautuminen laskee- peittää hypoglykemian oireet (huom diabeetikot!)-
mitkä beetasalpaajat ovat etusijalla, jos diabeetikko tarvitsee beetasalpaajahoitoa?
beeta1-selektiiviset salpaajat, koska ei-selektiivisten hoitoon liittyy muutoksia plasman triglyserideissä sekä kolesteroleissa.
Beetasalpaajien käytön vasta-aiheita ovat mm. ?
Beetasalpaajien käytön vasta-aiheita ovat mm. vaikea astma, hoitamaton sydämen vajaatoiminta, vaikeat alaraajojen verenkiertohäiriöt ja sydämen johtumishäiriöt.
kerro beetasalpaajien käyttökohteita (sekä kardiovaskulaarisia että ei-kardiovaskulaarisia)
- verenpainetauti- sepelvaltimotauti- systolinen sydämen vajaatoiminta (ideana sykkeen lasku)- migreenin estohoito
kerro beetasalpaajien haittavaikutuksia
- sydämen vajaatoiminta- liiallinen bradykardia- AV-katkos- hypotensio- hyperglykemia- bronkokonstriktio
Oksibutyniini eli oksibutiniini on muskariinireseptoria salpaava _ lääkeaine, jota käytetään tihentyneen virtsaamistarpeen ja virtsanpidätyskyvyttömyyden hoitoon.
Oksibutyniini eli oksibutiniini on muskariinireseptoria salpaava antikolinerginen lääkeaine, jota käytetään tihentyneen virtsaamistarpeen ja virtsanpidätyskyvyttömyyden hoitoon.
_ on selektiivinen β2-agonisti ja nopeavaikutteinen, kuitenkin esimerkiksi adrenaliinia pitempivaikutteinen sympatomimeetti, jolla on keuhkoputkia laajentava vaikutus. ((C13H21NO3)H2O4S) käytetään lääkeaineena keuhkoputkien supistustilassa ahtauttavien keuhkosairauksien, kuten astman ja keuhkoahtaumataudin hoidossa, jolloin se laukaisee nopeasti sileän lihaskudoksen supistustilasta johtuvaa hengitysteiden ahtautumista
salbutamoli
Sydänlihas saa sympaattisen hermotuksensa selkäytimen keskiosista eli rintarangan alueelta. Mitä välittäjäainetta ja minkälaisia reseptoreita esiintyy postganglionaarisissa synapseissa? *1. Asetyylikoliinia, muskariinireseptoreita2. Adrenaliinia, adrenergisia reseptoreita3. Noradrenaliinia, adrenergisia reseptoreita4. Asetyylikoliinia, nikotiinireseptoreita
- noradrenaliinia, adrenergisia reseptoreita
Mihin reseptoriryhmään muskariinireseptorit kuuluvat? *-TumareseptoriJänniteherkkä ionikanavareseptori-Entsyymireseptori- G-proteiinikytkentäinen reseptori
g-proteiinikytkentäinen reseptori
Millaisia vaikutuksia muskariinireseptorien aktivaatio saa aikaan silmässä? Valitse oikea vaihtoehto. *1. Mustuaisen supistajalihas laajenee2. Kyynelerityksen väheneminen3. Silmän linssin ripustajalihaksen supistuminen ja akkomodaatio lähinäkemiseen4. Pupillin laajeneminen eli mydriaasi
- silmän linssin ripustajalihaksen supistuminen ja akkomodaatio lähinäkemiseenmuskariinivaikutuksesta pupilli supistuu
Mikä väite EI PIDÄ paikkansa? *1. Asetyylikoliiniesteraasi on asetyylikoliinin hajottamisessa huomattavasti tehokkaampi kuin MAO tai COMT noradrenaliinin hajottamisessa.2.Synapsirakoon erittynyt noradrenaliini inaktivoituu pääasiassa soluunotolla.3. Alfa-2-agonisti klonidiini vähentää noradrenaliinin eritystä sympaattisesta hermopäätteessä, kun taas alfa-2-antagonisti johimbiini lisää sitä.4. Atropiini on tyypillinen nikotiinireseptorien antagonisti, kun taas tubokurariini estää muskariinireseptoreita.
- Alfa-2-agonisti klonidiini vähentää noradrenaliinin eritystä sympaattisesta hermopäätteessä, kun taas alfa-2-antagonisti johimbiini lisää sitä.PalauteTubokurariini estää nikotiinireseptoreita, kun taas atropiini muskariinireseptoreita.
Mitä tarkoittaa termi heteroreseptori (tai heteroseptori)? *1. Reseptoria, joka sitoo samaa välittäjäainetta kuin mitä presynaptinen hermo vapauttaa2. Reseptoria, joka ilmenee synapsin sekä presynaptisella että postsynaptisella puolella3. Reseptoria, joka sitoo kahta eri välittäjäainetta4. Reseptoria, joka sijaitsee presynaptisesti ja jota säätelee eri välittäjäaine kuin mitä hermo itse vapauttaa
- Reseptoria, joka sijaitsee presynaptisesti ja jota säätelee eri välittäjäaine kuin mitä hermo itse vapauttaaEsimerkki heteroseptorista on sympaattisessa hermopäätteessä sijaitseva muskariinireseptori, jota aktivoi parasympaattisesta hermopäätteestä vapautuva asetyylikoliini. Seurauksena noradrenaliinin eritys vähenee
inotrooppinen
lihassupistuksen voimaan vaikuttava
kronotrooppinen
sydämen sykettä nopeuttava
H1-salpaajat eli
antihistamiinit
antihistamiini eli
H1 salpaaja
mikä histamiinisalpaaja toimii mahahappolääkkeenä?
H2-salpaaja
H2-salpaaja eli
mahahappolääke
mistä histamiini muodostuu?
aminohappo L-histidiinistä
kuinka monta histamiinireseptoria on?
- 4 reseptoria H1-H4- kliinisesti tärkeitä H1-H2
Ihmisellä tunnetaan neljä _ histamiinireseptoria, H1-, H2-, H3- ja H4-reseptorit.
Ihmisellä tunnetaan neljä G-proteiinikytkentäistä histamiinireseptoria, H1-, H2-, H3- ja H4-reseptorit.
antiemeettinen
antiemeettinen, antiemeticus [antieme’ticus],{la}, antiemetic [antieme’tic],{e}, antiemetisk [antieme’tisk],{r} («_space;anti’ {kr} vastaan + e’mesis {kr} oksennus) oksentelua hillitsevä
antikolinerginen
antikolinerginen, anticholinergicus [anticholine’rgicus],{la}, anticholinergic [anticholine’rgic],{e}, antikolinerg(isk) [antikoline’rg(isk)],{r} asetyylikoliinin vaikutusta estävä, parasympaattista hermostoa salpaava
anksiolyytti
anksiolyytti, anxiolyticum [anxioly’ticum],{la}, anxiolytic [anxioly’tic],{e}, anxiolytikum [anxioly’tik/um],-umet (-um),{mon.} -a,{r} («_space;a’nxius {la} hätääntynyt + ly’ein {kr} liuottaa) ahdistusta ja tuskaisuutta vähentävä lääkeaine; vrt. atarakti
spasmolyytti
spasmolyytti, spasmolyticum [spasmoly’ticum],{la}, spasmolytic [spasmoly’tic] spasmolysant [spasmo’lysant],{e}, spasmolytikum [spasmoly’tik/um],-umet (-um),{mon.} -a,{r} kouristusta vähentävä aine
_ on 1.polven antihistamiini, joka on aikuisten ahdistuneisuuden, allergiasta johtuvien unihäiriöiden ja ihon kutinan hoitoon tarkoitettu lääke.
Hydroksitsiini on 1.polven antihistamiini, joka on aikuisten ahdistuneisuuden, allergiasta johtuvien unihäiriöiden ja ihon kutinan hoitoon tarkoitettu lääke.
Setiritsiini (Zyrtec[1], Histec[2] sekä lukuisa joukko muita: mm. Heinix)[3] on antihistamiineihin kuuluva lääke, jota käytetään allergian ja sen oireiden, kuten urtikarian ja heinänuhan, hoitoon. Minkä polven antihistamiini on kyseessä?
- toisen polven antihistamiini
mitä haittavaikutuksia antihistamiineilla on?
- väsymys, jos pääsee aivoihin- 2.polven lääkkeillä lieviä: päänsärky, pahoinvointi, väsymys
NSAID
Tulehduskipulääkkeen englanninkielinen nimitys on ”non-steroidal anti-inflammatory drug” (NSAID), joka on täsmällisempi ilmaisu kuin suomen kielessä käytetty ”tulehduskipulääke”.
_= kaksikymmentä hiiliatomia käsittäviä rasvahappoja, joilla on usein voimakkaita fysiologisia vaikutuksia (hormoneja tai kudoshormoneja), esim. prostaglandiinit, tromboksaanit, leukotrieenit
eikosanoidit
Syklo-oksigenaasientsyymiä (_) on kahta alatyyppiä (kuva 2). _, konstitutiivinen entsyymi, vastaa suhteellisen matalasta fysiologisesta prostanoidituotosta. _, indusoituva syklo-oksigenaasi, puolestaan on entsyymi, jota normaalisti ei juurikaan ole soluissa. Sen synteesi käynnistyy erityisesti tulehdusreaktiossa bakteerituotteiden ja tulehdussytokiinien vaikutuksesta.
Syklo-oksigenaasientsyymiä (COX) on kahta alatyyppiä (kuva 2). COX-1, konstitutiivinen entsyymi, vastaa suhteellisen matalasta fysiologisesta prostanoidituotosta. COX-2, indusoituva syklo-oksigenaasi, puolestaan on entsyymi, jota normaalisti ei juurikaan ole soluissa. Sen synteesi käynnistyy erityisesti tulehdusreaktiossa bakteerituotteiden ja tulehdussytokiinien vaikutuksesta.
_ muodostuvat rasvahappoesiasteistaan, erityisesti arakidonihaposta, 5-lipoksigenaasin katalysoimassa reaktiossa (kuva 1). Tätä entsyymiä on pääasiassa leukosyyteissä.
Leukotrieenit muodostuvat rasvahappoesiasteistaan, erityisesti arakidonihaposta, 5-lipoksigenaasin katalysoimassa reaktiossa (kuva 1). Tätä entsyymiä on pääasiassa leukosyyteissä.
PGH2
prostaglandiini H2, välituote josta muokataan useita prostanoideja
TXA2
Thromboxane A2 (TXA2)
_ on tärkeä prostaglandiinien sekä thromboksaanien synteesissä
COX
miksi prostaglandiinit ovat tärkeitä?
- veren hyytyminen- solujen suojaaminen mahalaukussa- tulehduksen ja kuumeen välittäjäaine
NSAIDs vähentää COX-1 ja COX-2, joten on vähemmän prostaglandiineja. NSAIDs käytetään hoitamaan PIF eli
P painI inflammationF fever
_ ja _ analogeja voidaan käyttää gynekologiassa toisaalta edistämään synnytystä ja toisaalta indusoimaan aborttia raskauden alkuvaiheessa.
PGE2:n ja PGF2α:n analogeja voidaan käyttää gynekologiassa toisaalta edistämään synnytystä ja toisaalta indusoimaan aborttia raskauden alkuvaiheessa.
_ on PGE:n analogi, joka estää suolahapon eritystä ja lisää suojaavan liman sekä bikarbonaatin eritystä. _ voidaan käyttää tulehduskipulääkkeiden aiheuttaman mahan limakalvovaurion ehkäisyyn ja hoitoon.
Misoprostoli
Leukotrieeniantagonistit _ ovat CysLT1-reseptorin salpaajia ja niitä käytetään astman ja allergisen nuhan hoitoon.
montelukasti
Glukokortikoidit _ leukotrieenisynteesiä muiden vaikutustensa ohella.
Glukokortikoidit ja metotreksaatti estävät leukotrieenisynteesiä muiden vaikutustensa ohella.
antipyreettinen
antipyreettinen, antipyreticus [antipyre’ticus],{la}, antipyretic [antipyre’tic],{e}, antipyretisk [antipyre’tisk],{r} kuumetta vähentävä
analgeettinen
analgeettinen, analgeticus [analge’ticus],{la}, analgesic [analge’sic] analgetic [analge’tic],{e}, analgetisk [analge’tisk],{r} kipua lievittävä
koksibit
COX2-selektiiviset
analgesia
analgesia, analgesia [analgesi’a],{la}, analgesia [analge’sia],{e}, analgesi [analgesi’],-n,{r} («_space;an- {kr} ei + a’lgos {kr} kipu) kivuntunnottomuus, kivuttomuus
gastropatia
gastropatia, gastropathia [gastropathi’a],{la}, gastropathy [gastro’pathy],{e}, gastropati [gastropati’],-n,{r} («_space;gaste’r {kr} mahalaukku + pa’thos {kr} tauti) mahalaukkusairaus, mahalaukkutauti gastropathia hypertrophica [gastropathi’a hypertro’phica],ks. Ménétrier’n tauti
Myös tulehduskipulääkkeille yhteiset haittavaikutukset, kuten mahan limakalvovaurio sekä sydän- ja verenkiertoelimistöön ja munuaisiin kohdistuvat haitat, johtuvat _ estosta. Useimpien tulehduskipulääkkeiden COX-eston mekanismi on _, poikkeuksen tähän tekee asetyylisalisyylihappo, jonka mekanismi on irreversiibeli asetylaatio.
- prostaglandiinisynteesin estosta- mekanismi on palautuva kilpaileva esto
Tulehduskipulääkkeet voidaan jakaa epäselektiivisiin, COX-2-painotteisiin ja COX-2-selektiivisiin sen mukaan, mikä on niiden suhteellinen vaikutus näihin kahteen syklo-oksigenaasin isoentsyymiin terapeuttisina annoksina. Useimmat perinteiset tulehduskipulääkkeet, kuten ibuprofeeni, diklofenaakki ja naprokseeni, ovat epäselektiivisiä eli estävät terapeuttisina annoksina _
Tulehduskipulääkkeet voidaan jakaa epäselektiivisiin, COX-2-painotteisiin ja COX-2-selektiivisiin sen mukaan, mikä on niiden suhteellinen vaikutus näihin kahteen syklo-oksigenaasin isoentsyymiin terapeuttisina annoksina (ks. taulukko 1). Useimmat perinteiset tulehduskipulääkkeet, kuten ibuprofeeni, diklofenaakki ja naprokseeni, ovat epäselektiivisiä eli estävät terapeuttisina annoksina sekä COX-2:ta että COX-1:tä.
Haittavaikutuksista mahan limakalvovaurio aiheutuu pääosin _ tuottamien fysiologisten prostanoidien synteesin estosta.
Haittavaikutuksista mahan limakalvovaurio aiheutuu pääosin COX-1:n tuottamien fysiologisten prostanoidien synteesin estosta.
Tulehduskipulääkkeet alentavat kuumetta estämällä _ tuotantoa hypotalamustasolla.
Tulehduskipulääkkeet alentavat kuumetta estämällä prostaglandiinien tuotantoa hypotalamustasolla.
Parasetamolimyrkytyksessä vasta-aineena (antidoottina) käytetään N-_, joka lisää maksan glutationivarastoja. Antidootti tehoaa hyvin vain, jos hoito aloitetaan 10–12 tunnin kuluessa myrkytyksestä.
Parasetamolimyrkytyksen vaikeusastetta voidaan arvioida plasman parasetamolipitoisuusmääritysten perusteella. Parasetamolimyrkytyksessä vasta-aineena (antidoottina) käytetään N-asetyylikysteiiniä, joka lisää maksan glutationivarastoja. Antidootti tehoaa hyvin vain, jos hoito aloitetaan 10–12 tunnin kuluessa myrkytyksestä.
mitä koksibit ovat?
COX-2-selektiivisiä tulehduskipulääkkeitäesim. etorikoksibi, parekoksibi ja selekoksibi
koksibeilla _ haittojen esiintyvyys pienempi kuin epäselektiivisillä tulehduskipulääkkeillä
mahahaittojen
COX-2-selektiivisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyy lisääntynyt _riski erityisesti sydänpotilailla
infarktiriski
Glukokortikoidit vaikuttavat suoraan ja geeniluennan kautta. Kerro esimerkki molemmista.
Suoraan: voivat säädellä transkriptiotekijöiden toimintaaGeeniluennan kautta: proinflammatoristen geenien luenta vähenee
immunosuppressorit 4 pääryhmää
- glukokortikoidit2. reumalääkkeet (DMARD)3. “biologiset lääkkeet”4. kalsineuriinin estäjät
deksmametasoni
- synteettinen glukokortikoidi- parantaa vakavien COVID19 potilaiden immunologista myrskyä ja vähentää kuolleisuutta
glukokortikoidien hyvät vaikutukset- estää _ synteesiä- estää _ A2 synteesiä ja siten vähentää _ vapautumista sekä _ synteesiä- estää _entsyymin muodostumista
- estää interleukiinien synteesiä- estää fosfolipaasi A2 synteesiä ja siten vähentää arakidonihapon vapautumista sekä leukotrieenien synteesiä- estää COX-2 entsyymin muodostumista
Millaisia muutoksia glukokortikoidihoito aiheuttaa verenkuvaan?
- monosyyttien, lymfosyyttien, eosinofiilien ja basofiilien määrä verenkierrossa vähenee- neutrofiilien määrä lisääntyy hoidon alkuvaiheessa
corticosteroid side effectsmnemonic corticosteroid
C-cushing´s syndromeO-osteoporosisR-retardation of growth (paediatrics)T-thinning of skinI- immunosuppressionC-cataracts + glaucomaO- oedemaS-suppression of hypothalamic pituitary axisT- teratogenicE-emotional disturbancesR- raised blood pressure (hypertension)O- obesityI- increased body hair growth (hirstuism)D-diabetes mellitusS-striae (red) purple stretch marks
glukokortikoidien indikaatiot
- astma2. nivelreuma3. muut autoimmuunitaudit4. tulehdukselliset suolistotaudit5. ihotaudit6. allergiset ja anafylaktiset reaktiot7. maligniteetit8. covid19
nivelreuman lääkehoito jako 2 ryhmään
- oirelääkkeet (tulehduskipulääkkeet, glukokortikoidit)2. varsinaiset reumalääkkeet (DMARD -> jako perinteisiin ja biologisiin lääkkeisiin)
minkä sairauden hoitoon käytetään?- metotreksaatti- sulfasalatsiini- hydroksiklorokiini
nivelreuman hoitoon perinteiset lääkkeet
metotreksaatti
- foolihapon analogi- kehitetty syövän hoitoon ja kuuluu solusalpaajien ryhmään- pieninä annoksina nivelreuman hoitoon- metotreksaatti estää foolihapon metaboliaa ja edelleen DNA:n ja proteiinien synteesiä ja solujen jakaantumista- vaikutus 4-6 vkon hoidon jälkeen- haittavaikutukset: maha-suolikanavan oireet, suutulehdus, maksaentsyymien nousu- turvalabrat: maksa-arvot, verenkuva, krea- huom: annostelu 1krt/vko
intratekaalinen anto
selkäydinnesteeseen
sulfasalatsiini
- nivelreuman ja colitis ulcerosan hoitoon- antireumaattinen vaikutus 1-3kk kuluttua- runsaasti haittavaikutuksia: GI-kanava
klorokiinijohdokset
- INDIKAATIO: nivelreuma, malaria, SLE- MUU: stabilisoivat lysosomien membraaneja estäen hajottavien entsyymien vapautumista sekä sitovat vapaita radikaaleja- HAITAT: retinan pigmentaatio - näkökenttävaurio
monoklonaaliset vasta-aineet- kimeerinen eli pääte _- humanisoitu eli pääte _- humaani eli pääte _
monoklonaaliset vasta-aineet- kimeerinen eli pääte -ksimabi- humanisoitu eli pääte -tsumabi- humaani eli pääte -umab
infliksimabi
kimeerinen monoklonaalinen vasta-aine
tosilitsumabi
humanisoitu monoklonaalinen vasta-aine
adalimumabi
humaani monoklonaalinen vasta-aine
fuusioproteiinit eli pääte _
-septiesim. etanersepti
TNFalfa estäjät
-INDIKAATIO: tulehdukselliset reumasairaudet, Crohnin tauti, tavallinen ja nivelpsoriaasi- MUU: TNF:n estäjät sitovat TNF-sytokiinin inaktiiviseen muotoon- HAITAT: lisää tuberkuloosin ja hepatiitti B-infektion reaktivoitumisen sekä opportunisti-infektioiden riskiä. Infektioriski kohonnut!- LÄÄKKEITÄ: etanersepti, infliksimabi
TNFalfa
tulehdusreaktion aloittaja ja ylläpitäjä
infliksimabi
- kimeerinen vasta-aine (hiiri+ihminen)- biologinen lääke- infektioriski, erityisesti tuberkuloosi- nivelreuman hoitoon
etanersepti
- humaani dimeerinen fuusioproteiini- biologinen lääke- nivelreuman hoitoon
siklosporiini
- kalsineuriinin estäjä- elinsiirtojen yhteydessä, autoimmuunisairauksissa- aktivoituneiden T-lymfosyyttien jakautuminen ja toiminta laskee- haitta: munuaistoksisuus- runsaasti interaktioita
_ siklosporiini, takrolimuusi, everolimuusi ja pimekrolimuusi ovat tehokkaita immunosuppressiivisia lääkeaineita, joiden vaikutus kohdistuu aktivoituneiden T-lymfosyyttien jakautumiseen ja toimintaan
kalsineuriinin estäjät
kalsineuriinin estäjät: siklosporiini, takrolimuusi, everolimuusi ja pimekrolimuusi ovat tehokkaita immunosuppressiivisia lääkeaineita, joiden vaikutus kohdistuu _
kohdistuu aktivoituneiden T-lymfosyyttien jakautumiseen ja toimintaan
kalsineuriinin estäjät
- elinsiirrot ja autoimmuunitaudit- voivat altistaa infektioille- vasta-aihe: HIV-infektio, raskaus- esim. siklosporiini
keuhkoputken sileän lihaksen supistustä säätelee _ hermotus
kolinerginen
mikä on tärkein sileää lihasta säätelevä muskariinireseptori keuhkoputkissa?
M3 sileälihassolun postsynaptinen reseptori
sympaattisen hermoston päätteitä vähän, mutta keuhkoputkissa paljon _ reseptoreita
beeta2 reseptoreita
Astman ja COPD:n hoitoon käytetään samoja lääkkeitä. Kuitenkin merkitys on erilainen. Mitä astman lääkehoidossa hoidetaan? Entä COPD:n?
astma: limakalvon tulehduksen hoitoCOPD: obstruktion hoito - sileään lihakseen vaikuttavat lääkkeet
inhaloitavat glukokortikoidit
- beklometasoni- budesonidi- flutikasoni- mometasoni- siklesonidi
inhaloitavat glukokortikoidit haittavaikutukset
paikalliset- suun ja nielun hiivainfektiot- äänen käheyssysteemiset- vain suurilla annoksilla
astman ja COPD:n lääkehoito1. tulehduksen esto2. avaavat lääkkeet
1.1 glukokortikoidit1.2 leukotrieenireseptorin salpaajat1.3 biologiset lääkkeet (esim. omalitsumabi)1.4 teofylliini(1.5 fosfodiesteraasi-4-estäjät, vain COPD)2.1 beeta2-sympatomimeetit2.2 antikolinergit
1.2 leukotrieenien salpaajat
- lääkkeet: montelukasti, tsafirlukasti- salpaavat leukotrieenireseptoreita- tulehdusta hillitsevä ja keuhkoputkia laajentava vaikutus- INDIKAATIO: ASA-herkkä astma
omalitsumabi
- 1.3 biologinen lääke- estää IgE sitoutumista syöttösolujen pinnalle, hillitsee allergisen reaktion syntyä- INDIKAATIO: allerginen astma
mepolitsumabi ym (anti-IL5)
- 1.3 biologinen lääke- INDIKAATIO: vaikea eosinofiilinen astma
teofylliini
- INDIKAATIO: lisälääke astman ja COPD hoitoon- toimii fosfodiesteraasientsyymin estäjänä. Estää cAMP:n hajoamista solussa. - salpaa adenosiinireseptoria, jolloin sileä lihas laajenee- HAITAT: pahoinvointi, ripuli, päänsärky, vapina, kohonnut pulssi
roflumilasti
- 1.5 fosfodiesteraasi 4 (PDE4) estäjät- INDIKAATIO: COPD lisälääke- HAITAT: ripuli, pahoinvointi, päänsärky, painon lasku
Beeta2-sympatomimeetit relaksoivat hengitysteiden sileää lihasta stimuloimalla __-reseptoreita. G-proteiinikytkentäiset reseptorit aktivoivat adenylaattisyklaasientsyymiä, joka muodostaa _. _ nousu johtaa proteiinikinaasi A:n aktivoitumiseen. Tämä johtaa _ tason laskuun.
Beeta2-sympatomimeetit relaksoivat hengitysteiden sileää lihasta stimuloimalla beeta2-reseptoreita. G-proteiinikytkentäiset reseptorit aktivoivat adenylaattisyklaasientsyymiä, joka muodostaa cAMP. cAMP nousu johtaa proteiinikinaasi A:n aktivoitumiseen. Tämä johtaa Ca2+ tason laskuun.
beeta2-sympatomimeetit parantavat mukosiliaarista puhdistumaa eli mitä?
värekarvatoimintaa eli liman poisto tehostuu
SABA
short-acting beta agonists3-6h-avaavat lääkkeet
LABA
long-acting beta agonists- avaavat lääkkeet
salbutamoli
- SABA eli short-acting beta agonists- INDIKAATIO: astman pahenemisvaiheen/kohtauksen ensihoito- HAITTA: säännöllinen käyttö voi olla haitallista
salmeteroli, formoteroli, indakateroli, olodateroli
- LABA = long-acting beta agonists- INDIKAATIO: keskivaikea ja vaikea astman hoito. Esim. yöllisten astmaoireiden estoon- MUU: yhdessä glukokortikoidin kanssa- HAITAT: sydämen tykytys, verenpaineen laskua ja vapinaa.
ipratropium (SAMA)tiotropium (LAMA)
- antikolinergit- avaavia lääkkeitä-INDIKAATIO: astma ja COPD. Käyttö, jos beeta2-sympatomimeeteillä aiheutuu haittavaikutuksia- MUU: heikompi teho kuin beeta2-sympatomimeeteillä- HAITAT: vähäisiä
ASTMA mikä on tärkein hoitava lääke?
glukokortikoidit
ASTMA mikä on tärkein avaava lääke?
beeta2-agonisti
pitkittyneen yskän (yli _ viikkoa) syy tulee selvittää ja hoito kohdistaa ensisijaisesti _
pitkittyneen yskän (yli 4-8 viikkoa) syy tulee selvittää ja hoito kohdistaa ensisijaisesti aiheuttajaan
antitussiivi
yskänrefleksiä hillitsevä lääke
mukolyytti
tekee liman juoksevammaksi
ekspektorantti
limaneritystä lisäävä lääke
kodeiini
- opioidi- antitussiivinen vaikutus- HAITAT: ummetus, pahoinvointi, eturauhasvaivojen pahentuminen, sappivaivojen pahentuminen- väärinkäytön mahdollisuus
dekstrometorfaani
- ei-narkoottinen opioidijohdos (ei mene kunnolla keskushermostoon)- ei merkittävää analgeettista, hengitystä lamaavaa tai euforisoivaa vaikutusta- HAITAT: väsymys, pahoinvointi
etyylimorfiini
- kodeiinin kaltaiset vaikutukset
glukokortikoidireseptori
Glukokortikoidireseptori on tyypiltään tumareseptori ja niitä on lähes kaikissa soluissa. Glukokortikoidireseptori on sytoplasmassa inaktiivisena proteiinikompleksina. Glukokortikoidin sitoutuminen aktivoi reseptorin, jolloin inhibitoriset proteiinit irtoavat, glukokortikoidi-reseptori-kompleksi dimerisoituu ja kulkeutuu tumaan. Tumassa tämä kompleksi kiinnittyy kohdegeeniensä promoottorialueella olevaan säätelykohtaan (engl. glucocorticoid responsive element, GRE) sekä käynnistää ja lisää geenin luentaa (kuva 1, A). Tällä mekanismilla glukokortikoidit lisäävät useiden geenien ilmentymistä.
_ on välittäjäaineena (yksin tai kotransmissio) yli 90%:ssa aivojen hermosoluista
glutamaatti
aspartaatti
- keskushermoston välittäjäaine- eksitoiva - aminohappo
_ erityisesti aivojen lyhyissä välineuroneissa eri puolella aivoja, nigostriataalisissa _ neuroneissa ja pikkuaivojen Purkinjen soluissa
GABAa erityisesti aivojen lyhyissä välineuroneissa eri puolella aivoja, nigostriataalisissa GABAergisissä neuroneissa ja pikkuaivojen Purkinjen soluissa
demyelinisoivat yhdisteet
- lyijy- heksaklorofeeni- organofosfaatit
_ ärsytys ja glutamaatin vapautuminen depolarisoi postsynaptista hermosolua
eksitatorinen ärsytys
_ ärsytys ja GABA:n vapautuminen hyperpolarisoi postsynaptista hermosolua
inhibitorinen ärsytys
miten glutamaatti liittyy GABA:n synteesiin?
GABA:n lähtöaine on glutamaatti
glutamaatin reseptorit
- ionotrooppiset: NMDA, AMPA, kainaatti- metabotrooppiset: mGlu1-8
GABA:n reseptorit
- ionotrooppinen: Cl– metabotrooppinen: G-proteiinikytkentäinen
katekoliamiinit muodostuvat ravinnon _ katekoliamiineja syntetisoivissa soluissa
tyrosiinista
katekoliamiinit muodostuvat ravinnon tyrosiinista katekoliamiineja syntetisoivissa soluissa. Tyrosiinista tehdään DOPAA ja _ rajoittaa reaktiota.
katekoliamiinit muodostuvat ravinnon tyrosiinista katekoliamiineja syntetisoivissa soluissa. Tyrosiinista tehdään DOPAA ja tyrosiinihydroksylaasi rajoittaa reaktiota.
Onko glutamaatti eksitatorinen vai inhibitorinen?
gluta-MATEexcitatory!!!!
on yleisimpiä eksitoivia välittäjäaineita ja gamma-aminovoihappo () on keskushermoston yleisin inhiboiva välittäjäaine
Glutamaatti on yleisimpiä eksitoivia välittäjäaineita ja gamma-aminovoihappo (GABA) on keskushermoston yleisin inhiboiva välittäjäaine
Aivojen pääasiallinen eksitatorinensäätelyjärjestelmä
glutamaterginen järjestelmä
mihin järjestelmään liittyy seuraavat reseptorit?AMPA ampaisee hakemaan NMDA-huumetta, kai sitä saa (kainaatti) MURRR ! (mGluR)
glutamaterginen järjestelmä
dopamiinia tuotetaantyrosiinista välivaiheen kautta( käytetäänlääkkeenä Parkinsonintaudissa)
dopamiinia tuotetaantyrosiinista levo-dopavälivaiheen kautta(levo-dopaa käytetäänlääkkeenä Parkinsonintaudissa)
DopamineVery Tired Addict käyttää mustaa ainetta
Ventral Tegmental AreaSubstantia nigra
Serotonin hermosolutumakkeet?
Sir RaphaelSerotonin Raphe Nuclei
Missä noradrenaalini syntetisoidaan?
Noradrenaliini syntetisoidaan soluissa, joidensoomat sijaitsevat kahdessa sinitumakkeessa Locus Coeruleus (engl. locus ceruleus)
Onko GABA eksitatorinen vai inhibitorinen?
inhibitorinenmuista tylsä luennoitsija -> nukahtaa
lihasrelaksantit
hermolihasliitosta lamaavat lääkeaineet
lihasrelaksanttien vaikutusmekanismit
- nondepolarisoiva (tärkeämpi)2. depolarisoiva
relaksaatio etenee _ lihaksista _
relaksaatio etenee pienistä lihaksista isoihin lihasryhmiin
missä järjestyksessä lihakset relaksoituvat?palleasormetsilmä
- silmä2. sormet3. pallea
nondepolarisoivien relaksanttien lihasrelaksaatio voidaan kumota _ yleisimmin neostigmiini
nondepolarisoivien relaksanttien lihasrelaksaatio voidaan kumota asetyylikolinesteraasin estäjillä yleisimmin neostigmiini
_ estää kompetitiivisesti koliniiesteraasia ja lisää siten asetyylikoliinin määrää hermolihasliitoksessa
neostigmiini estää kompetitiivisesti koliniiesteraasia ja lisää siten asetyylikoliinin määrää hermolihasliitoksessa
sugammadex
- y-syklodekstriini- kelatoi steroidirunkoisia relaksantteja- eli voidaan kumota hallitusti steroidirunkoisten lihasrelaksanttien vaikutus
nondepolarisoiva lihasrelaksantin vaikutusmekanismi
- antagonisteja- relaksantti kiinnittyy asetyylikoliinireseptoreihin (N), josta seuraa reseptorin muodonmuutos, jolloin normaali toiminta eli avautuminen häiriytyy
atrakuuri
non-depolarisoiva lihasrelaksantti
d-tubokurariini
non-depolarisoiva lihasrelaksanttihistoriallinen merkitys
_ ovat lääkeaineita, jotka riittävinä pitoisuuksina estävät väliaikaisesti impulssin johtumisen hermossa
puudutteet
A-delta hermosäi välittää _
nopeaa kipua, lämpötilaa, kosketusta
puudutteet ovat _ (emäksiä/happoja)
heikkoja emäksiä
aksoplasma
hermosolun sytoplasma
kokaiini
esteripuudute
esteripuudutteiden metaboliatuote _ voi aiheuttaa allergisia reaktioita
para-aminobentsoehappo