deck_9997353 Flashcards
Antikolinergiset haittavaikutukset Ne aiheutuvat siitä, että lääkkeet estävät _ vaikutuksia eri elimissä. Antikolinergisiä haittavaikutuksia ovat _
Antikolinergiset haittavaikutukset Ne aiheutuvat siitä, että lääkkeet estävät parasympaattisen hermoston välittäjäaineena toimivan asetyylikoliinin vaikutuksia eri elimissä. Antikolinergisiä haittavaikutuksia ovat suun kuivuminen, näön hämärtyminen, sydämen tiheälyöntisyys (takykardia), huimaus, ummetus, virtsaamisvaikeudet, turvotus ja muistihäiriöt.
antikolinergit
= parasympatolyytit= muskariinireseptoreja salpaavat aineet= muskariinisalpaajat
Eikosanoidit syntetisoituvat hapettumisreaktiolla vapaasta _ tai muista monityydyttymättömistä rasvahapoista, joissa on _ hiiliatomia.
Eikosanoidit syntetisoituvat hapettumisreaktiolla vapaasta arakidonihaposta tai muista monityydyttymättömistä rasvahapoista, joissa on 20 hiiliatomia.
EikosanoiditTärkeitä entsyymejä ovat esimerkiksi prostaglandiineja syntetisoiva _ sekä leukotrieenejä syntetisoiva _. Monet tulehduskipulääkkeet, muiden muassa ibuprofeeni ja ketoprofeeni, vaikuttavat juuri syklo-oksigenaasientsyymiä estävästi, jolloin eikosanoidisynteesi vähenee ja tulehdusreaktio ja kuume sitä myötä laantuvat. Glukokortikoidit vaikuttavat niin ikään eikosanoidipitoisuuksia vähentävästi: ne estävät arakinodihapon vapautumista, jolloin eikosanoidisynteesi vähenee.
Tärkeitä entsyymejä ovat esimerkiksi prostaglandiineja syntetisoiva syklo-oksigenaasi sekä leukotrieenejä syntetisoiva lipoksigenaasi. Monet tulehduskipulääkkeet, muiden muassa ibuprofeeni ja ketoprofeeni, vaikuttavat juuri syklo-oksigenaasientsyymiä estävästi, jolloin eikosanoidisynteesi vähenee ja tulehdusreaktio ja kuume sitä myötä laantuvat. Glukokortikoidit vaikuttavat niin ikään eikosanoidipitoisuuksia vähentävästi: ne estävät arakinodihapon vapautumista, jolloin eikosanoidisynteesi vähenee.
_ is the only NSAID that binds irreversibly to COX enzymes; the others are reversible inhibitors.
Aspirin is the only NSAID that binds irreversibly to COX enzymes; the others are reversible inhibitors.https://www.frca.co.uk/article.aspx?articleid=101336
ASA-herkkä astma
Tulehduskipulääkkeillä estetään syklo-oksigenaasin toiminta, jolloin leukotrieenien määrä nousee ja ne voivat kerääntyä muun muassa keuhkoihin ja aiheuttaa siellä keuhkoputkien supistumisen = ASA-herkkä astma. Tätä tapahtuu vain muutamalle prosentille astmaatikoista, mutta on syytä ottaa huomioon.
i.v.
Intravenoosinen anto (myös intravenöösinen, lyhenne i.v.) on lääkkeen antotapa, jossa lääkevalmiste joko injektoidaan (ruiskutetaan) tai infusoidaan (“tiputetaan”) suoraan laskimoon, yleensä kyynärtaipeen tai kämmenselän suoneen. Lääkeaineen vaikutus alkaa tällöin nopeasti. Intravenoosin muita etuja ovat annoksen tarkka säädeltävyys sekä mahdollisuus käyttää suuriakin lääketilavuuksia.[1]
i.m
Intramuskulaarinen lääkkeen antotapa on pistos eli injektio lihakseen. Monet rokotteet annetaan intramuskulaarisesti.[1]
per os
Suun kautta otettavat (Per os)
kokaiini
Pintapuudutteena kokaiini on mekanismiltaan muista puudutteista poikkeava, koska se supistaa paikallisia verisuonia. Tämä johtuu ennen muuta siitä, että se estää hermopäätteiden adrenaliinin ja noradrenaliinin takaisinottoa eli se on sympatikolyyttinen aine.[5]
parenteraalinen
suoliston ulkopuolinen muuta tietä kuin ruuansulatuskanavan kautta tapahtuva tai annettava (ravinto, lääke)
lääkkeiden antotavat
https://sites.google.com/site/laeaekehoidonperusteet/laeaekemuodot-ja-antotavat
puudutteiden vaikutusmekanismi
Puudutteet estävät hermoimpulssin johtumista vähentämällä tai estämällä depolarisaation aiheuttamaa tilapäistä Na+-ionin kulkua solukalvon ulkopuolelta sen sisäpuolelle. Puudutteet vaikuttavat suoraan jänniteherkkiin natriumkanaviin. Kun puudutusvaikutus (anestesia) lisääntyy, sähköinen ärsytyskynnys nousee asteittain, aktiopotentiaalin voimistuminen hidastuu ja impulssin eteneminen hidastuu. Kun riittävän moni Na+-kanava on salpautunut, impulssin eteneminen estyy kokonaan.Puudutteiden sitoutumiskohta natriumkanavassa on kanavan solunsisäisessä päässä (kuva 1). Siksi molekyylin pitää ensin diffundoitua solukalvon läpi (ionisoitumattomassa muodossa), ja ionisoiduttuaan uudelleen happamemmassa sytoplasmassa se sitoutuu reseptoriin natriumkanavaproteiinissa.Puudutteet voivat myös sitoutua muihin solukalvoproteiineihin ja estää osittain K+-kanavien toimintaa. K+-kanavien esto vaatii paljon suurempia puudutepitoisuuksia kuin Na+-kanavien esto, ja siksi kaliumin kulun estolla solun sisältä ulkopuolelle on pienempi ja vaikutusmekanismin kannalta epäoleellinen merkitys. Puudutemyrkytyksessä myös Ca2+-kanavien toiminta estyy.
Ensimmäisen asteen ja nolla-asteen kinetiikka?
Ensimmäisen asteen kinetiikassa puoliintumisaika vakio, puolet lääkeaineesta eliminoituu puoliintumisajassa. YLEISIN. Nolla-asteen kinetiikka noudattaa saturaatiokinetiikkaa: lääkeaineesta eliminoituu vakiomäärä puoliintumisajassa. Tunnettu esimerkki 0-asteen kinetiikasta on etanolin eliminaatio. Joskus kinetiikka voi pitoisuuden noustessa siirtyä 1>0.
Etanolin eliminaatio noudattaa niin sanottua 0-asteen kinetiikkaa, mikä tarkoittaa sitä,
että etanolia metaboloivat entsyymit saturoituvat substraatillaan jo pientenkin alkoholiannosten jälkeen. Saturoitumisen jälkeen etanolin kohtuullisten annosten eliminaatio (g/h) muilla kuin alkoholiriippuvaisilla on noin 0,1 grammaa × kehon paino (kg) (eli noin 0,14 ‰/t), joten kolmesta olutpullollisesta saatu etanoli palaa keskimäärin kokonaan noin viidessä tunnissa.
0-asteen kinetiikka
alkoholin eliminaationopeus on vakio, entsyymit saturoituvat jo pienten alkoholiannosten jälkeen
alkoholin eliminaatio: _g/h
7g/heli aikayksikössä eliminoituu sama pitoisuudesta riippumaton määrä
spasmi
vetäminen, nykäys, kouristus) kouristus lihaksen (lihasten) voimakas, muutaman sekunnin tai minuutin ajan kestävä supistus; ks. myös kardiospasmi,ks. myös spasmus*
suksametoni
- depolarisoiva lihasrelaksantti- Depolarisoivat lihasrelaksantit saavat aikaan välittömän ja pitkäkestoisen depolarisaation, minkä seurauksena lihaksen supistuminen estyy.
spastisuus
spastisiteetti, jäykkähalvaus, kouristuksellisuus, (jousto)kankeus, (lihas)jäykkyys tavallisesti pyramidiradan vauriosta aiheutunut lihasjänteyden kasvu, joka ilmenee mm. vastuksena jäsentä passiivisesti taivutettaessa (erityisesti liikkeen alussa); vrt. rigiditeetti
tramadoli
Lääkeryhmä: Heikkoihin opioideihin (morfiinin kaltainen lääke) kuuluva kipulääke.Tramadoli on opioidikipulääke, joka vaikuttaa keskushermoston opioidireseptoreihin. Se lisää myös kipua estävien välittäjäaineiden (noradrenalliinin ja serotoniinin) vaikutusta. Tämä on sama vaikutus kuin kivun hoidossa käytetyillä masennuslääkkeillä.
tematsepaami
Lääkeryhmä: Bentsodiatsepiiniryhmän unilääke. Kaikki bentsodiatsepiinit (diatsepaamin kaltaiset lääkkeet) vaikuttavat rauhoittavasti ja lisäävät univalmiutta väsyttävän vaikutuksensa kautta.
tsopikloni
- z-lääke- Lääkeryhmä: Bentsodiatsepiinien kaltainen unilääke, nukahtamislääke.
topiramaatti
Lääkeryhmä: Epilepsialääke
antikolinergiset haitat
- aiheutuu muskariinireseptoreiden salpauksesta- eli antikolinergit ovat muskariinireseptoreita salpaavia aineita- haitat: suun kuivuminen, näköhäiriöt, ummetus
antikolinerginen vaikutus (M-salpaus)
- suun kuivuminen, ummetus, virtsaretentio, näkö- ja muistihäiriöt
klotsapiini
- toisen polven antipsykootti- tehokas hoitoresistentissä skitsofreniassa- vakavat haittavaikutukset: granulosytopenia tai agranulosytoosi. Siksi täytyy seurata valkosoluarvoja!!!- muut haitat: ummetus, syljeneritys (vaikka voimakas antikolinergi), väsymys, painonnousu
Sympatomimeettinen ominaisvaikutus (ISA)
β-salpaajat ovat myös samaan aikaan osittaisia β-agonisteja
astmaatikolle beetasalpaaja
Ei-selektiiviset beetasalpaajat kuten propranololi salpaavat keuhkoputkien sileän lihaksen β2-reseptoreita, mikä voi johtaa keuhkoastman tyyppisten ahdistusoireiden ilmaantumiseen keuhkoastmaa tai muuta obstruktiivista keuhkosairautta sairastavalla potilaalla. Vaikka β1-selektiiviset ja ISA-salpaajat saattavat aiheuttaa vähemmän keuhkoputkien supistumista, astmapotilailla on turvallisempaa käyttää muita verenpainelääkkeitä.
kenelle antikolinergisiä lääkkeitä täytyy käyttää varoen?
Ipratropiinia, kuten muitakin antikolinergisesti vaikuttavia aineita, käytetään varoen potilaille, joilla on ahdaskulmaglaukooma tai joiden virtsantulo on vaikeutunut esimerkiksi eturauhasen suurentumisen vuoksi. Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on sydänsairaus, koska suuri antikolinergin annos voi kohottaa syketiheyttä.
antikolinerginen oireyhtymä
Antikolinergien vaikutus ulottuu paikalliskäyttöä lukuun ottamatta joka puolelle elimistöä. Antikolinergien sivuvaikutuksia ja yliannostuksen aiheuttaman myrkytystilan eli antikolinergisen oireyhtymän tai akuutin antikolinergisen oireyhtymän (engl. acute anticholinergic syndrome[32]) oireita ovat muun muassa koordinaation ongelmat, muisti- ja ajatteluhäiriöt, aistihavaintojen epäselvyys, hallusinaatiot sekä delirium-tila, jota voidaan pitää psykoottisena.[33] Myrkytystila on kumottavissa asetyylikoliinin toimintaa kiihdyttävillä aineilla eli parasympatomimeeteillä. Galantamiinilla on koetilanteissa saatu aikaan hyviä tuloksia keskushermostovaikutusten kumoamisessa.[34][10] Bentsodiatsepiineilla voidaan myös lääkitä myrkytyksen oireita.[35][36][1]Antikolinerginen oireyhtymä on eräs merkittävimmistä lääkemyrkytysten aiheuttamista toksisista oireyhtymistä. Muita ovat kolinerginen ja adrenerginen oireyhtymä, sekä serotoniinioireyhtymä.[33] Antikolinergit ovat opioidien ja bentsodiatsepiinien ohella merkittävä vanhusten äkillisen delirium-tilan aiheuttaja.[36][1]
MAO-B-estäjä
MAO-estäjät eli monoamiinioksidaasiestäjät tai monoamiinioksidaasi-inhibiittorit tai MAO-inhibiittorit (MAOI, engl. Monoamineoxidase inhibitor) estävät monoamiinivälittäjäaineiden metabolisoitumisesta vastuussa olevien monoamiinioksidaasi-entsyymien toimintaa. Niitä käytetään lääkkeenä muun muassa masennuksen hoidossa. Koska MAO-estäjät estävät monoamiinien (kuten serotoniinin, noradrenaliiniin ja dopamiiniin) metabolisoitumista, lisäävät MAO-estäjät näiden määrää synapseissa.
donepetsiili, galantamiini, rivastigmiini
- AKE-estäjiä- Alzheimerin tauti- haitat: bradykardia, ripuli, mahahapon eritys lisääntyy, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus
dromotrooppinen
sähköinen johtuminen nopeutuu
potilaalla on lihasspasmi. Mitä määräät?
- sentraalisia lihasrelaksantteja (bentsot, titsanidiini tai orfenadriini)- älä määrää hermolihasliitokseen lihasrelaksantteja, niitä käytetään lähinnä anestesian yhteydessä
- hermo-lihasliitoksessa asetyylikoliinin vaikutuksia välittävät _
nikotiinireseptorit
- steroidihormonien vaikutukset välittyvät _
a) tumareseptoreiden kautta
- pilokarpiini on parasympatomimeetti eli se a) kohottaa verenpainettab) laajentaa keuhkoputkiac) lisää syljeneritystäd) vähentää hieneritystä
c) lisää syljeneritystä
- muskariinireseptoreita salpaavat aineet aiheuttavat tyypillisesti
b) virtsaamisen vaikutumistad) lähinäön heikkenemistä
- mikä seuraavista on muskariinireseptoreita salpaava ainea) propranololib) atropiinic) neostigmiinid) terbutaliinie) setiritsiini
oikea vastaus: b) atropiinia) propranololi on beeta2-salpaajac) neostigmiini on parasympatomimeetti eli stimuloi muskariinireseptoreitad) terbutaliini stimuloi beeta2-reseptoreitae) setiritsiini on H1-salpaaja, väsyttämätön
- parasympatomimeetit ovat vasta-aiheisia potilailla, joilla on_
b) keuhkoastmaParasympatomimeetit ovat muskariinireseptoreita stimuloivia aineita, joten ne supistavat keuhkoputkia
- sympaattisen hermoston ganglioissa presynaptisen hermon välittäjäaineen vaikutuksen lopettaa pääasiassa
a) soluun takaisinottohuom. noradrenaliini ja dopamiini
- millä lääkeaineryhmällä voit kumota kuraren aiheuttaman hengenvaarallisen kompetetiivisen salpauksen?
- kurare on lihasrelaksantti- vaikutus kumotaan koliiniesteraasiestäjällä, esim. neostigmiinilla
- myasthenia graviksen hoidossa voidaan käyttää_
c) neostigmiinianeostigmiini on fysostigmiinin synteettinen johdos
- mikä ei ole suksametonin ominaisuus?a) aiheuttaa hermolihasliitoksen depolarisaationb) on lyhytvaikutteinenc) vapauttaa histamiiniad) metaboloivassa entsyymissä esiintyy geneettistä variaatiotae) kaikki ovat suksametonin ominaisuuksia
e) kaikki ovat suksametonin ominaisuuksia- suksametoni on anestesian yhteydessä käytettävä depolarisoiva lihasrelaksantti- lihasrelaksantit vapauttavat syöttösoluista histamiinia- metaboloiva entsyymi koliiniesteraasi, sillä voi olla harvinaisena geneettisiä variaatioita
- mitä seuraavista haittavaikutuksista voi esiintyä perifeeristen liharelaksanttien käytön yhteydessä?a) histamiinin vapautumista syöttösoluistab) hyperkalemiaa ja sydämen rytmihäiriöitäc) silmänpaineen kohoamistad) kaikkia näitäe) kohdat a ja b ovat oikein
d) kaikkia näitä
- adrenaliini on sympatomimeetti ja sen sydämeen kohdistuvat vaikutukset välittyvät pääasiassa _ reseptorien välityksellä
beeta1-reseptorien välityksellä