Solubilité et coefficient de partage Flashcards
Quels sont les 4 avantages des solutions en tant que forme pharmaceutique ?
- Forme pharmaceutique simple facile à avaler, convient aux enfants, aisément fractionnée
- Forme pharmaceutique homogène
- Pour être biologiquement actif, un principe actif doit être en solution
- Seul le principe actif dissous non ionisé peut traverser les membranes
Qu’est-ce que la solubilité ?
La concentration de soluté dissous qui est en
équilibre avec le soluté non dissous.
Qui suis-je ? État lorsque la vitesse à laquelle les molécules de soluté entrent dans le solvant et la vitesse à laquelle les molécules de soluté retournent dans la phase solide sont égales.
Équilibre stationnaire
Quelles sont les 5 caractéristiques des solvants polaires ?
- Présence de charges électriques
- Réduction de la force d’attraction intermoléculaire du solide
- Rupture de la liaison covalente des électrolytes forts
- Formation de liaison hydrogène
- Solvatation par des forces dipôles
Qu’est-ce que la constante diélectrique ?
C’est la caractéristique électrique du milieu dans lequel baigne un corps.
Que signifie amphiprotique ?
Capable de libérer et aussi de capter des protons.
En résumé, comment fonctionne la dissolution dans un solvant polaire ?
Énergie de liaison diminue, les forces de répulsion électrostatique augmentent, les ions se dispersent dans l eau = c’est la dissolution.
Quelles sont les caractéristiques des solvants non polaires ?
- Peu de charges électriques: constante diélectrique faible
- Incapacité de réduire l’attraction entre les ions d’électrolytes forts
- Incapacité de briser le lien covalent des électrolytes faibles (solvant aporétique)
- Incapacité de formation de liens hydrogène
Qu’est-ce qu’un solvant aprotique ?
Tous les hydrogènes sont liés à des atomes de carbone.
Qu’est-ce qu’un solvant protique ?
Certains atomes d’hydrogène sont liés à un hétéroatome tels que O, N.
Que sont les solvants semi-polaires ?
• Solvants intermédiaires favorisant la miscibilité de
solvants polaires et non polaires.
• Les solvants semi-polaires induisent une polarité dans les molécules de solvants non polaires.
Donne un exemple de solvant semi-polaire.
Alcool, cétone
De quelles caractéristiques dépend la solubilité ?
- Chimiques
- Électriques
- Structurelles
Que signifie «de nature semblable» ?
Les énergies de cohésion entre les 2 espèces de molécules sont du même type et possèdent le même genre de liaisons intermoléculaires.
Qu’est-ce qui fait diminuer la solubilité dans l’eau ?
- La solubilité des substances solides DIMINUE généralement quand les dimensions de la molécules AUGMENTENT (sauf si plusieurs groupements hydrophiles)
- DIMINUTION de la solubilité dans l’eau lorsque la chaîne hydrocarbonée s’allonge
- DIMINUTION de la solubilité dans l’eau lorsqu’il y a polymérisation
Les gaz sont-ils solubles dans les liquides ?
Oui
En quoi les gaz sont-ils utiles du point de vue des formes pharmaceutiques ?
- Préparations effervescentes
- Formes pharmaceutiques pressurisées
- Anesthésie générale par voie pulmonaire
Quels sont les 5 points qui peuvent influencé la quantité de gaz dissous ?
• la nature du gaz et de la nature du liquide
• la pression partielle du gaz
• coefficient de solubilité du gaz
(constant pour un gaz donné dans un liquide donné)
• l’inverse de la température
• la durée de contact gaz - liquide:
(les gaz vont se dissoudre progressivement selon une courbe exponentielle jusqu’à “saturation”)
Dans une solution très diluée et à température constante, la concentration de gaz dissous dans le solvant est proportionnelle à la pression partielle p au dessus de la solution à l’équilibre qu’exerce celui-ci sur le liquide. Quelle est cette loi ?
Loi d’Henry
L’augmentation de la température fait augmenter la solubilité des gaz. Vrai ou Faux ?
Faux, l’augmentation de la température fait diminuer la solubilité des gaz.
Quels sont les avantages de la solubilité des gaz dans les liquides ?
- Réserve énergétique importante
- Equilibre liquide –vapeur constante à l’intérieur du boîtier.
- Utilisable en mélange
- En général bonne miscibilité avec les principes actifs
Du point de vue mécanique, comment fonctionne une pompe de type Ventolin HFA ?
Quand il y a utilisation, une partie du gaz liquéfié s’échappera du boîtier. Cependant, le gaz liquéfié se volatilisera à l’intérieur du boîtier afin de remettre le dispositif à la pression de départ. Il y aura toujours la même pression si le dispositif est bel et bien maintenu à une température constante.
Quels sont les inconvénients de l’utilisation des gaz en pharmacie ?
- Inflammable
- Destruction de la couche d’ozone (CFC)
- Si on modifie la température, la pression augmente et il y a risque d’explosion
Sous quelle condition la loi d’Henry peut-elle être utilisée dans le cas d’un mélange gaz-liquide ?
La loi d’Henry ne s’applique que pour les gaz peu solubles dans les liquides.
Quelles sont les caractéristiques des solutions idéales (liquides dans liquides) ?
• Aucun changement dans les propriétés de chacun des
liquides sauf la dilution
• Uniformité complète des forces d’attraction intermoléculaire
• La pression de vapeur (évaporation) totale est égale à la somme des pressions partielles de chaque liquide (loi de Raoult)
ptotale = pA + pB
Dans les solutions réelles (liquide-liquide), que se passe-t-il quand les forces d’attraction entre les molécules différentes excèdent celles entre les molécules semblables ?
Déviations négatives de la loi de Raoult : ↑ solubilité ptotale < pA + pB
Dans les solutions réelles (liquide-liquide), que se passe-t-ilquand les forces d’attraction entre les molécules semblables excèdent celles entre les molécules différentes ?
Déviations positives de la loi de Raoult : ↓ solubilité ptotale > pA + pB
Qu’est-ce que la pression interne ou la chaleur de vaporisation ?
C’est le reflet de la force d’attraction intermoléculaire.
Qui suis-je ? La chaleur absorbée par 1 mole de liquide lorsque ce dernier passe à l état vapeur.
Chaleur molaire de vaporisation
Qui suis-je ? La chaleur absorbée par 1 mole de solide lorsque ce dernier passe à l état liquide.
Chaleur molaire de fusion
Quelle est la condition pour une miscibilité complète ?
Pour être complètement miscibles, les liquides doivent généralement posséder des pressions internes semblables.
Quels types de solvants sont miscibles entre eux ?
- Les solvants polaires et semi-polaires sont généralement miscibles entre eux.
- Les solvants non polaires sont généralement miscibles entre eux.
Que se passe-t-il lorsqu’on ajoute un 3e liquide à un mélange et que celui-ci est seulement soluble dans une des deux premières phases ?
- Diminution de la solubilité mutuelle des deux phases
- Augmentation de la température critique supérieure
- Diminution de la température critique inférieure
Que se passe-t-il lorsqu’on ajoute un 3e liquide à un mélange et que celui-ci est soluble dans les deux premières phases ?
- Augmentation de la solubilité mutuelle
- Diminution de la température critique supérieure
- Augmentation de la température critique inférieure
Quelles sont les caractéristiques des solutions parfaites (solides dans liquides) ?
- Indépendantes de la nature du solvant
- Liberté complète de mouvement et distribution aléatoire dans le solvant
- Aucun changement dans le contenu calorique: pas d’absorption ni perte de chaleur
- Aucun changement de volume
Pour deux solides à la même température et possédant des chaleurs de fusion latentes voisines, lequel risque d’être le plus soluble ?
Le solide qui a la température de fusion la plus basse.
Qu’est-ce que la cosolvance ?
Solubilité accrue d’un soluté dans un mélange de solvants appelé cosolvants.
Qu’est-ce que le coefficient de partage ?
C’est un reflet de la liposolubilité d’un médicament.
Le passage des médicaments à travers des membranes biologiques (absorption, distribution et excrétion) et leur interaction avec les récepteurs sont en fonction de :
La liposolubilité des médicaments
